Karsyl®

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Karsyl® (CARSIL®)

Composizione:

Principio attivo: estratto secco di frutti di cardo mariano;

1 compressa rivestita contiene: estratto secco di frutti di cardo mariano (Silybi mariani fructus extractum siccum) (35-50:1) (agente di estrazione: metanolo ≥ 99,0%) – 40,9-56,3 mg, corrispondente a 22,5 mg di silimarina;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di frumento, povidone K 25, cellulosa microcristallina, magnesio stearato, talco, mannite (E 421), crospovidone, polisorbato 80, bicarbonato di sodio;

Rivestimento: ftalato di cellulosa acetilica, ftalato di dietile, saccarosio, gomma arabica, gelatina, talco, biossido di titanio (E 171), macrogol 6000, Opalux AS 26586 marrone [saccarosio, ossido di ferro rosso (E 172), ossido di ferro nero (E 172), metilparaidrossibenzoato (E 218), propilparaidrossibenzoato (E 216)], glicerina.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rivestite, di forma circolare regolare, di colore marrone, inodori.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nelle malattie epatiche, sostanze lipotrope.

Farmaci epatoprotettori.

Codice ATC A05B A03.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il silimarina è il componente attivo di origine vegetale del medicinale Karsyl®, ottenuto dall'estrazione dei frutti della pianta Silybum marianum (cardo mariano). Il farmaco esercita un'azione epatoprotettiva ed antiossidante. Karsyl® inibisce il passaggio dei tossici all'interno delle cellule epatiche (dimostrato con il veleno dell'amanita phalloides) e induce una stabilizzazione fisico-chimica della membrana cellulare degli epatociti, limitando o prevenendo la perdita di componenti solubili (tra cui le transaminasi) delle cellule del fegato.

L'effetto antiossidante del medicinale Karsyl® è dovuto all'interazione del silibinino con i radicali liberi nel fegato, trasformandoli in composti meno tossici. In tal modo si interrompe il processo di perossidazione lipidica e non si verifica ulteriore distruzione delle strutture cellulari; i tossici vengono neutralizzati attraverso vie fisiologiche.

La silimarina stimola la sintesi di proteine (strutturali e funzionali) e di fosfolipidi nelle cellule epatiche danneggiate (normalizzando il metabolismo lipidico), stabilizza le loro membrane cellulari, lega i radicali liberi (azione antiossidante), proteggendo così le cellule del fegato dagli effetti nocivi e favorendone la rigenerazione. L'effetto clinico del medicinale Karsyl® si manifesta con il miglioramento delle condizioni generali dei pazienti affetti da malattie epatiche e con la riduzione delle manifestazioni soggettive (come debolezza, senso di pesantezza nell'ipocondrio destro, perdita di appetito, prurito cutaneo, vomito). Migliorano anche gli esami di laboratorio: si riduce l'attività delle transaminasi, della gamma-glutammiltransferasi, della fosfatasi alcalina e i livelli di bilirubina nel plasma ematico. Un uso prolungato del medicinale Karsyl® aumenta in modo significativo la percentuale di sopravvivenza dei pazienti affetti da cirrosi epatica.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, la silimarina viene assorbita lentamente e in modo parziale dal tratto gastrointestinale. È soggetta a circolazione enteropatica. Non si accumula nell'organismo.

Il tempo di dimezzamento di eliminazione della silimarina è di 6,3 ore. Viene eliminata principalmente con la bile sotto forma di glucuronidi e solfati.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Lesioni epatiche tossiche: per il trattamento di supporto nei pazienti con malattie epatiche infiammatorie croniche o cirrosi epatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti. Avvelenamenti acuti di qualsiasi eziologia.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Quando il silimarina viene somministrata contemporaneamente a contraccettivi orali e a farmaci utilizzati nella terapia sostitutiva con estrogeni o nel trattamento con tamoxifene, è possibile una riduzione dell'efficacia di questi ultimi.

A causa dell'inibizione del sistema del citocromo P450, la silimarina potenzia l'effetto di farmaci antiallergici (fexofenadina), anticoagulanti (clopidogrel, warfarin).

La silimarina può potenziare gli effetti di farmaci come diazepam, alprazolam, ketoconazolo, lovastatina, atorvastatina, vinblastina, a causa della sua azione inibitoria sul sistema del citocromo P450.

I prodotti vegetali contenenti silimarina sono ampiamente utilizzati come epatoprotettori nella pratica oncologica in associazione con citostatici. Studi clinici indicano un rischio minimo di possibili interazioni farmacocinetiche tra la silimarina, in quanto inibitore dell'isoenzima CYP3A4 e UGT1A1, e i citostatici che sono substrati di questi enzimi.

Caratteristiche d'impiego.

Il trattamento con Karsyl® in caso di affezioni epatiche sarà efficace se seguito un regime dietetico o si astiene, ad esempio, dall’alcol.

In caso di insorgenza di ittero, è necessario consultare il medico per effettuare un’adeguata correzione della terapia.

A causa del possibile effetto estrogeno-simile del silimarina, quest’ultima deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con disturbi ormonali (endometriosi, mioma uterino, carcinoma della mammella, ovaie e utero, carcinoma della prostata). In tali casi è necessaria una consulenza medica.

Il medicinale contiene come eccipiente amido di frumento. L’amido di frumento può contenere glutine, ma solo in quantità trascurabili, e pertanto è considerato sicuro per i pazienti con celiachia (enteropatia da glutine).

Tra gli eccipienti del medicinale è presente il monoidrato di lattosio. I pazienti affetti da rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio non devono assumere il medicinale.

Il medicinale contiene saccarosio nella composizione del rivestimento. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere il medicinale.

Nel rivestimento della compressa sono presenti metilparaossibenzoato (E 218) e propilparaossibenzoato (E 216). Questi possono causare reazioni allergiche (anche di tipo ritardato).

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono disponibili dati riguardo alla sicurezza ed efficacia del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento; pertanto non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Karsyl® non influenza la capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.

I pazienti con disturbi vestibolari devono usare il medicinale con cautela durante la guida di autoveicoli o il lavoro con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le compresse devono essere assunte per via orale intere, senza masticarle, accompagnandole con una sufficiente quantità di liquido.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni:

Karsyl® va somministrato per via orale; nei casi lievi e di media gravità – 1-2 compresse 3 volte al giorno. Nelle forme gravi della malattia, la dose può essere raddoppiata fino a 2-4 compresse 3 volte al giorno.

La durata del trattamento viene stabilita individualmente in base alla natura e al decorso della malattia. La durata media del trattamento è di 3 mesi.

Bambini.

Non è raccomandato l'uso del medicinale nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Non ci sono segnalazioni di casi di sovradosaggio. In caso di ingestione accidentale di una dose elevata, indurre il vomito, praticare lo svuotamento gastrico, assumere carbone attivo e, se necessario, attuare un trattamento sintomatico prescritto dal medico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. Raramente, in singoli casi e in caso di ipersensibilità individuale accertata, possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati.

Sistema gastrointestinale: diarrea dovuta all’aumentata funzionalità epatica e della cistifellea, nausea, dispepsia, vomito, riduzione dell’appetito, meteorismo, pirosi.

Sistema immunitario: reazioni allergiche (possibilmente di tipo ritardato); reazioni di ipersensibilità, comprese eruzioni cutanee, prurito, shock anafilattico.

Organi dell’udito e dell’orecchio interno: peggioramento di disturbi vestibolari preesistenti.

Sistema respiratorio: dispnea.

Sistema urinario: aumento del diuresi.

Pelle e tessuti cutanei: aumento dell’alopecia.

Gli effetti indesiderati sono transitori e scompaiono dopo l’interruzione del trattamento senza necessità di misure specifiche.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in blister di film in PVC/foglio di alluminio; 8 blister in un astuccio di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

Azienda «Sofarma».

Indirizzo dell’azienda produttrice e sede legale.

Strada Iliensko Shose, 16, Sofia, 1220, Bulgaria.