Ipigrix®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE IPIGRIX® (IPIGRIX)

Composizione:

Principio attivo: ipidacrina (ipidacrine);

1 ml di soluzione (1 fiala) contiene 5 mg o 15 mg di ipidacrina cloridrato monoidrato (calcolato in base all’ipidacrina cloridrato);

Eccipienti: acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico.
Agenti anticolinesterasici. Codice ATC N07A A.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Ipigrix® esercita un effetto stimolante diretto sulla conduzione dell'impulso attraverso le fibre nervose, le sinapsi interneuronali e neuromuscolari del sistema nervoso periferico e centrale (SNC). L'azione farmacologica di Ipigrix® si basa sulla combinazione di due meccanismi d'azione:

• blocco dei canali del potassio presenti nella membrana dei neuroni e delle cellule muscolari;
• inibizione reversibile della colinesterasi a livello sinaptico.

Ipigrix® potenzia l'azione sui muscoli lisci non solo dell'acetilcolina, ma anche dell'adrenalina, della serotonina, dell'istamina e dell'ossitocina.

Ipigrix® migliora e stimola la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso e il passaggio neuromuscolare.

Ipigrix® aumenta la contrattilità degli organi muscolari lisci sotto l'influenza di tutti gli antagonisti dei recettori colinergici, adrenergici, serotoninergici, istaminergici e ossitocinici, ad eccezione del cloruro di potassio.

Ipigrix® migliora la memoria e inibisce lo sviluppo progressivo della demenza.

Il farmaco ripristina la conduzione dell'impulso nel sistema nervoso periferico, quando questa sia stata alterata da diversi fattori come traumi, infiammazioni, l'azione di anestetici locali, alcuni antibiotici, cloruro di potassio o tossine.

Produce un moderato stimolo del SNC con manifestazioni isolate di effetto sedativo; mostra effetto analgesico e antiaritmico.

Il farmaco non ha effetti teratogeni, embriotossici, mutageni o cancerogeni, né effetti allergizzanti o immunotossici, e non influenza il sistema endocrino.

Farmacocinetica.

L'ipidacrina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione sottocutanea o intramuscolare. La concentrazione massima nel sangue viene raggiunta entro 25-30 minuti; penetra rapidamente nei tessuti; la semivita di distribuzione nella fase è di 40 minuti. Circa il 40-55% della sostanza attiva si lega alle proteine plasmatiche. L'eliminazione del farmaco avviene attraverso i reni e anche in modo extrarenale (attraverso il tratto gastrointestinale). Il metabolismo avviene nel fegato.

La semivita di eliminazione dopo somministrazione parenterale è di 2-3 ore. L'escrezione avviene principalmente mediante secrezione tubulare, mentre solo ⅓ della dose viene eliminato tramite filtrazione glomerulare. Dopo somministrazione parenterale, il 34,8% dell'ipidacrina viene escreto nelle urine in forma invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Malattie del sistema nervoso periferico: mononeuropatie e polineuropatie, poliradiculopatie, miastenia e sindrome miastenica di diversa eziologia;
• malattie del SNC: paralisi e paresi bulbari; periodo di recupero da lesioni organiche del SNC associate a disturbi motori.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all’ipidacrina o ad altri componenti del medicinale;
• epilessia;
• disturbi extrapiramidali con ipercinesi;
• angina pectoris, bradicardia marcata;
• asma bronchiale;
• disturbi vestibolari;
• ulcera gastrica o duodenale in fase di esacerbazione;
• ostruzione meccanica dell’intestino o delle vie urinarie.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Ipigrix® potenzia l’effetto sedativo in associazione con farmaci depressivi del SNC. L’effetto e gli effetti indesiderati sono potenziati dall’uso concomitante con altri inibitori della colinesterasi e con agenti m-colinomimetici. Nei pazienti affetti da miastenia aumenta il rischio di sviluppare una crisi «colinergica» se il medicinale Ipigrix® viene utilizzato contemporaneamente ad agenti colinergici. Il rischio di sviluppare bradicardia aumenta se i beta-bloccanti sono stati utilizzati prima dell’inizio del trattamento con il medicinale.

Ipigrix® può essere utilizzato in combinazione con farmaci nootropi.

L’alcol potenzia gli effetti indesiderati del medicinale.

Caratteristiche particolari di impiego.

Può verificarsi un peggioramento del decorso dell'asma bronchiale, dell'epilessia, del tireotossicosi, dell'ulcera peptica dello stomaco e del duodeno. È inoltre necessario prestare cautela in caso di malattie del sistema cardiovascolare.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Ipigrix® aumenta il tono uterino e può provocare il parto prematuro; pertanto, l'uso del medicinale durante la gravidanza è controindicato.

L'uso del medicinale durante l'allattamento è controindicato.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli a motore e da qualsiasi attività potenzialmente pericolosa che richieda un'elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e dosi di somministrazione.

Le dosi e la durata del trattamento vengono stabilite individualmente in base al grado di gravità della malattia. Le soluzioni di ipidacrina contenenti 5 mg/ml e 15 mg/ml vengono somministrate per via intramuscolare o sottocutanea.

Malattie del sistema nervoso periferico.

Neuropatie mono- e polineuropatie di diversa origine: 5-15 mg per via sottocutanea o intramuscolare 1-2 volte al giorno; durata del trattamento: 10-15 giorni (nei casi gravi fino a 30 giorni); successivamente il trattamento prosegue con la forma compresse del medicinale.

Miastenia e sindrome miastenica: 5-30 mg per via sottocutanea o intramuscolare 1-3 volte al giorno, con successivo passaggio alla forma compresse. La durata complessiva del trattamento è di 1-2 mesi. Se necessario, il trattamento può essere ripetuto più volte con intervalli tra i cicli di 1-2 mesi.

Malattie del sistema nervoso centrale (SNC).

Paralisi e paresi bulbari: 5-15 mg per via sottocutanea o intramuscolare 1-2 volte al giorno; durata del trattamento: 10-15 giorni; se possibile, si passa successivamente alla forma compresse.

Periodo di recupero in seguito a lesioni organiche del SNC.

Per via intramuscolare: 10-15 mg 1-2 volte al giorno per un periodo fino a 15 giorni, successivamente, se possibile, 1-2 volte al giorno.

Popolazione pediatrica.

A causa della mancanza di dati sulla sicurezza dell'uso del medicinale Ipigrix® soluzione iniettabile, il medicinale non deve essere somministrato ai pazienti di questa fascia d'età.

Sovradosaggio.

Sintomi: broncospasmo, aumento della sudorazione, costrizione delle pupille, nistagmo, aumento della peristalsi gastrointestinale, defecazione e minzione spontanee, vomito, ittero, bradicardia, disturbi della conduzione intracardiaca, aritmia, ipotensione arteriosa, agitazione, ansia, eccitazione, sensazione di paura, atassia, convulsioni, coma, disturbi del linguaggio, sonnolenza, debolezza generale.

Trattamento: si applica terapia sintomatica; si utilizzano bloccanti colinergici di tipo M: atropina, ciclodolo, metacina.

Effetti indesiderati.

Ipigrix® è generalmente ben tollerato; gli effetti indesiderati si verificano raramente (nel 6,5% dei casi), sono lievi e di solito non si manifestano in tutti i pazienti.

Disturbi del sistema cardiaco: accelerazione del battito cardiaco, riduzione della frequenza cardiaca.

Disturbi del sistema nervoso: con l'uso di dosi elevate – capogiri, mal di testa, sonnolenza, debolezza generale, crampi.

Disturbi del sistema respiratorio: aumento della secrezione bronchiale, broncospasmo.

Disturbi del sistema gastrointestinale: aumento della salivazione, nausea; con l'uso di dosi elevate – vomito, diarrea, ittero, dolore retrosternale.

Disturbi della cute e dei tessuti sottocutanei: aumento della sudorazione; con l'uso di dosi elevate – reazioni allergiche cutanee (prurito, eruzioni), orticaria, angioedema.

Disturbi del sistema riproduttivo: aumento del tono uterino.

In caso di comparsa di effetti indesiderati, si riduce il dosaggio o si interrompe temporaneamente (per 1-2 giorni) l'assunzione del medicinale. L'aumento della salivazione e la riduzione della frequenza cardiaca possono essere ridotti con m-cholinobloccanti (atropina, ecc.).

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare!

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini!

Confezione.

1 ml in fiala di vetro incolore di classe idrolitica I, con due anelli di marcatura di colore giallo e rosso (per la concentrazione di 5 mg/ml) oppure verde e rosso (per la concentrazione di 15 mg/ml) e con linea o punto di rottura.

5 fiale in una confezione blister di pellicola di policloruro di vinile non rivestita (puntello).

2 confezioni blister (puntelli) sono contenute in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Con ricetta medica.

Produttore.

Produttore responsabile del rilascio del lotto, compreso il controllo del lotto/prove.

A.S. «Grindeks».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettonia.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

A.S. «Grindeks».

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e/o del suo rappresentante.

Via Krustpils 53, Riga, LV-1057, Lettonia.

Tel./fax: +371 67083205 / +371 67083505.

E-mail: [email protected]