Ibuprofene 200

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE IBUPROFEN 200 IBUPROFEN 400 (IBUPROFEN 200 IBUPROFEN 400)

Composizione:

principio attivo: ibuprofene;

1 compressa contiene 200 mg o 400 mg di ibuprofene;

eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosa, monoidrato di lattosio, biossido di silicio colloidale anidro, laurilsolfato di sodio, magnesio stearato, ipromellosa, biossido di titanio (E 171), talco, macrogol 4000.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 200 mg: compresse rivestite, cilindriche, lisce e intere, di colore bianco o quasi bianco, con superfici terminali bombate;

compresse da 400 mg: compresse rivestite, di forma allungata, di colore bianco o quasi bianco, con superfici superiore e inferiore bombate.

Categoria farmacoterapeutica.

Farmaci per il sistema muscolo-scheletrico. Agenti antinfiammatori e antireumatici. Antinfiammatori non steroidei e antireumatici. Derivati dell'acido propionico. Ibuprofene.

Codice ATC M01A E01.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Ibuprofene – è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS), derivato dell’acido propionico, che esercita un effetto diretto contro il dolore, la febbre e l’infiammazione inibendo la sintesi delle prostaglandine, mediatori del dolore e dell’infiammazione. Inoltre, l’ibuprofene inibisce reversibilmente l’aggregazione piastrinica.

Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire in modo competitivo l’effetto della bassa dose di acido acetilsalicilico / aspirina sull’aggregazione piastrinica quando i due farmaci vengono somministrati contemporaneamente. Alcuni studi di farmacodinamica hanno mostrato che l’assunzione di dosi singole di ibuprofene da 400 mg entro 8 ore prima o entro 30 minuti dopo l’assunzione di acido acetilsalicilico / aspirina a rilascio immediato (81 mg) riduce l’effetto di quest’ultimo sulla formazione di trombossano o sull’aggregazione piastrinica. Sebbene esistano incertezze riguardo all’estrapolazione di questi dati alla situazione clinica, non si può escludere la possibilità che un uso regolare e prolungato di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo delle basse dosi di acido acetilsalicilico / aspirina. Con un uso occasionale di ibuprofene, un effetto clinicamente rilevante di questo tipo è considerato improbabile (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Farmacocinetica

Assorbimento

L’ibuprofene viene rapidamente assorbito principalmente nell’intestino tenue e si lega alle proteine plasmatiche. Dopo somministrazione orale di 200–600 mg di ibuprofene, la concentrazione plasmatica massima (Cmax) di 15–55 µg/ml viene raggiunta in media dopo 1–2 ore (tmax).

Se il medicinale viene assunto dopo un pasto, l’assorbimento dell’ibuprofene avviene più lentamente e le concentrazioni massime nel plasma risultano inferiori.

Dopo somministrazione orale di una dose singola da 400 mg di ibuprofene, la concentrazione plasmatica di 8–13 µg/ml viene raggiunta dopo 6 ore.

Distribuzione

Il 99 % dell’ibuprofene si lega alle proteine plasmatiche. Il legame è reversibile.

Metabolismo

Oltre il 50–60 % della dose orale di ibuprofene viene metabolizzato nel fegato in due metaboliti inattivi. Il metabolismo dell’ibuprofene è simile nei bambini e negli adulti.

Eliminazione

Il periodo di emivita nel plasma è di 1½–2 ore. Il breve periodo di emivita indica che, anche dopo somministrazioni ripetute, non si verifica accumulo. L’ibuprofene e i suoi metaboliti vengono eliminati quasi completamente attraverso i reni entro 24 ore dall’assunzione del medicinale.

Nei pazienti anziani non si osservano differenze sostanziali nel profilo farmacocinetico.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Trattamento sintomatico del dolore lieve e moderato di varia origine (cefalea, dolore dentale, dolori mestruali), anche in caso di raffreddore e febbre.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all’ibuprofene o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Reazioni di ipersensibilità (ad esempio asma bronchiale, rinite, angioedema o orticaria) precedentemente osservate dopo l’assunzione di ibuprofene, acido acetilsalicilico / aspirina o altri FANS in anamnesi.
• Ulcera gastrica e/o duodenale o emorragia gastrointestinale in forma attiva, o recidive in anamnesi (due o più episodi conclamati di ulcera o emorragia in passato).
• Malattie infiammatorie intestinali acute o pregresse (come morbo di Crohn, colite ulcerosa).
• Emorragia gastrointestinale o perforazione, correlate a precedente assunzione di FANS, in anamnesi.
• Predisposizione aumentata alle emorragie.
• Insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).
• Insufficienza epatica grave (cirrosi epatica, ascite).
• Insufficienza cardiaca grave (classe III-IV secondo la classificazione NYHA (Associazione Cardiologica di New York)).
• Trattamento del dolore postoperatorio dopo bypass aortocoronarico (o utilizzo di macchina per circolazione extracorporea).
• Terzo trimestre di gravidanza (vedi sezione "Uso in gravidanza o allattamento").

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

• Altri FANS, inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2: l’uso concomitante di più FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali per effetto sinergico. Pertanto, si deve evitare l’associazione di ibuprofene con altri FANS (vedi sezione "Precauzioni per l’uso");
• Corticosteroidi: aumentano il rischio di ulcere e sanguinamenti nel tratto gastrointestinale (vedi sezione "Precauzioni per l’uso");
• Alcol: aumenta gli effetti collaterali gastrointestinali e il rischio di emorragia gastrointestinale;
• Farmaci antipertensivi, β-bloccanti e diuretici: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi, come inibitori dell’ACE, antagonisti dell’angiotensina II e β-bloccanti. In alcuni pazienti con compromissione della funzione renale (ad esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale ridotta), l’assunzione concomitante di un inibitore dell’ACE o di un antagonista dell’angiotensina II e di farmaci che inibiscono la cicloossigenasi può portare a un ulteriore peggioramento della funzione renale, inclusa una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Pertanto, tali combinazioni devono essere prescritte con cautela, specialmente nei pazienti anziani. In caso di necessità di trattamento prolungato, si raccomanda un’adeguata idratazione del paziente e la valutazione della necessità di monitorare la funzione renale all’inizio della terapia combinata e successivamente;
• Probenecid e sulfipirazone: possono ritardare l’escrezione dell’ibuprofene; l’effetto uricosurico del probenecid e del sulfipirazone è attenuato;
• Anticoagulanti: i FANS possono potenziare l’effetto terapeutico di anticoagulanti come la warfarina (vedi sezione "Precauzioni per l’uso");
• Farmaci antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale con l’uso concomitante di FANS (vedi sezione "Precauzioni per l’uso");
• Aminoglicosidi: i FANS possono ridurre l’escrezione degli aminoglicosidi;
• Acido acetilsalicilico / aspirina: non deve essere usato in combinazione con ibuprofene poiché aumenta il rischio di reazioni avverse. Dati sperimentali indicano che, in caso di assunzione concomitante, l’ibuprofene può inibire l’effetto delle basse dosi di acido acetilsalicilico / aspirina sull’aggregazione piastrinica. Tuttavia, l’incertezza riguardo alla possibilità di estendere questi dati alla situazione clinica non permette di trarre conclusioni definitive sul fatto che l’uso regolare e prolungato di ibuprofene possa ridurre l’effetto cardioprotettivo delle basse dosi di acido acetilsalicilico / aspirina. Con l’uso occasionale di ibuprofene, tali effetti clinicamente rilevanti sono considerati improbabili (vedi sezione "Precauzioni per l’uso");
• Farmaci del gruppo delle sulfoniluree: l’azione di antidiabetici orali (sulfoniluree) può essere potenziata dall’ibuprofene e da altri FANS. Raramente sono stati riportati episodi di ipoglicemia in pazienti in trattamento con sulfoniluree e ibuprofene. Si raccomanda di monitorare regolarmente i livelli glicemici e, se necessario, di aggiustare la dose degli antidiabetici;
• Antagonisti H2 dell’istamina: non è stata osservata interazione clinicamente significativa tra ibuprofene e cimetidina o ranitidina;
• Digossina: i FANS possono aumentare la concentrazione plasmatica di digossina;
• Fenitoina: i FANS possono aumentare la concentrazione plasmatica di fenitoina;
• Litio: i FANS possono ridurre l’escrezione del litio;
• Metotrexato: i FANS possono inibire la secrezione tubulare del metotrexato e ridurre il suo clearance;
• Baclofene: l’uso di FANS aumenta la tossicità del baclofene;
• Colestiramina: l’assunzione concomitante con colestiramina può ridurre l’assorbimento dell’ibuprofene nel tratto gastrointestinale, ma il significato clinico di questo effetto è sconosciuto;
• Ciclosporina: aumento del rischio di nefrotossicità;
• Tacrolimus: aumento del rischio di nefrotossicità;
• Estratti vegetali: il ginkgo biloba può potenziare il rischio di emorragia associato ai FANS;
• Mifepristone: una riduzione dell’efficacia del farmaco è teoricamente possibile a causa delle proprietà anti-prostaglandiniche dei FANS. Dati limitati suggeriscono che l’assunzione concomitante di FANS nel giorno dell’assunzione della prostaglandina non altera l’effetto del mifepristone o delle prostaglandine sulla maturazione cervicale o sulla contrattilità uterina e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica della gravidanza;
• Antibiotici chinolonici: studi sugli animali hanno mostrato che le convulsioni legate ai chinolonici possono verificarsi più frequentemente con l’assunzione di FANS. L’assunzione concomitante con ibuprofene aumenta il rischio di convulsioni;
• Zidovudina: è noto un aumento del rischio di tossicità ematologica con l’assunzione concomitante di zidovudina e FANS. Esistono evidenze di un aumento del rischio di emartrosi ed ematomi in pazienti HIV-positivi con emofilia in caso di trattamento concomitante con zidovudina e ibuprofene;
• Inibitori del CYP2C9: la somministrazione concomitante di ibuprofene con inibitori del CYP2C9 può aumentare l’esposizione all’ibuprofene (substrato del CYP2C9). In uno studio, voriconazolo e fluconazolo (inibitori del CYP2C9) hanno aumentato l’esposizione allo S(+)-ibuprofene di circa l’80–100%. Si raccomanda di considerare una riduzione della dose di ibuprofene quando somministrato concomitantemente con inibitori del CYP2C9, specialmente con alte dosi di ibuprofene in pazienti che assumono voriconazolo o fluconazolo;
• L’assunzione concomitante di ibuprofene e diuretici risparmiatori di potassio può portare a iperkaliemia (si raccomanda il controllo del potassio nel siero);
• Glicosidi cardiaci: i FANS possono aggravare il deficit della funzione cardiaca, ridurre la funzione di filtrazione glomerulare renale e aumentare i livelli plasmatici di glicosidi.

Caratteristiche particolari di impiego

Avvertenze generali

Gli effetti indesiderati dell'ibuprofene possono generalmente essere ridotti somministrando la dose minima efficace necessaria per il trattamento dei sintomi, per il periodo più breve possibile (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia» e i rischi gastrointestinali e cardiovascolari riportati di seguito).

Un uso prolungato di qualsiasi analgesico per il trattamento del mal di testa può peggiorare tale condizione. In caso di sospetto o conferma di questa situazione, si raccomanda di consultare un medico e di interrompere il trattamento. Si deve considerare la diagnosi di cefalea da abuso di farmaci nei pazienti che soffrono di mal di testa frequente o quotidiano, nonostante (o a causa) l'uso regolare di farmaci contro il mal di testa.

In studi controllati con placebo, alcuni inibitori selettivi della COX-2 hanno mostrato un aumento del rischio di complicanze trombotiche cardiovascolari e cerebrovascolari. Non è noto se tale rischio sia direttamente correlato alla selettività COX-1/COX-2 dei singoli FANS. Poiché attualmente non sono disponibili dati clinici comparativi riguardo all'ibuprofene alle dosi massime e con terapia prolungata, un aumento analogo del rischio non può essere escluso. Fino a quando non saranno disponibili dati adeguati, l'ibuprofene deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con malattia ischemica clinicamente documentata, malattia cerebrovascolare, malattie delle arterie periferiche o in presenza di fattori di rischio significativi (ad esempio ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo) solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio/beneficio. A causa di tale rischio, si deve somministrare la dose minima efficace per il periodo di tempo più breve possibile.

Gli effetti renali dei FANS comprendono ritenzione idrica con edema e/o ipertensione arteriosa. Pertanto, l'ibuprofene deve essere somministrato con cautela ai pazienti con insufficienza cardiaca e in altre condizioni predisposte alla ritenzione idrica. Si deve prestare cautela anche nei pazienti che assumono diuretici o inibitori dell'ACE contemporaneamente, nonché nei pazienti con rischio elevato di ipovolemia.

L'assunzione contemporanea di FANS con alcol può aumentare gli effetti indesiderati legati al principio attivo, in particolare a carico del tratto gastrointestinale o del sistema nervoso centrale (SNC).

Mascheramento dei sintomi di infezioni di base. L'ibuprofene può mascherare i sintomi di malattie infettive, ritardando l'inizio di un trattamento appropriato e aggravando così l'andamento della malattia. Ciò è stato osservato in caso di polmonite batterica non ospedaliera e complicanze batteriche della varicella. Se l'ibuprofene viene utilizzato per febbre o per alleviare il dolore in caso di infezione, si raccomanda un monitoraggio della malattia infettiva. In caso di trattamento al di fuori di una struttura medica, il paziente deve consultare un medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Disturbi respiratori. L'ibuprofene deve essere somministrato con cautela ai pazienti affetti da asma bronchiale, rinite cronica, malattie allergiche o con anamnesi di tali condizioni, poiché sono stati riportati casi di broncospasmo, orticaria o angioedema in questi pazienti.

Disfunzione cardiaca, renale ed epatica. I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con disfunzione renale, epatica o cardiaca, poiché ciò può portare a un peggioramento della funzionalità renale.

L'assunzione abituale contemporanea di analgesici simili aumenta ulteriormente questo rischio.

Nei pazienti con disfunzione renale, epatica o cardiaca, si deve utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve possibile, e si deve monitorare la funzionalità renale, specialmente in caso di trattamento prolungato (vedere sezione «Controindicazioni»).

Altri FANS. L'uso concomitante di ibuprofene con altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, aumenta il rischio di reazioni avverse e pertanto deve essere evitato.

Pazienti anziani. Nei pazienti anziani si osserva una maggiore frequenza di reazioni avverse ai FANS, in particolare emorragie gastrointestinali e perforazioni, che possono essere letali.

Emorragie, ulcere, perforazioni gastrointestinali. I FANS devono essere somministrati con cautela ai pazienti con malattie infiammatorie croniche intestinali (colite ulcerosa, morbo di Crohn), poiché tali condizioni possono peggiorare (vedere sezione «Controindicazioni»).

Sono stati riportati casi di emorragia, perforazione e ulcere gastrointestinali, anche letali, che si sono verificati in qualsiasi fase del trattamento con FANS, indipendentemente dalla presenza di sintomi premonitori o di gravi disturbi gastrointestinali in anamnesi.

Il rischio di emorragia, perforazione e ulcere gastrointestinali aumenta con l'aumento delle dosi di FANS, nei pazienti con ulcera in anamnesi, specialmente se complicata da emorragia o perforazione, e nei pazienti anziani. Tali pazienti devono iniziare il trattamento con le dosi minime. Si deve prestare cautela nel trattamento di pazienti che assumono farmaci concomitanti che aumentano il rischio di gastrotossicità o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti (ad esempio warfarin), inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI) o agenti antiaggreganti come l'acido acetilsalicilico/aspirina (vedere sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»). Nel trattamento prolungato di tali pazienti, nonché di pazienti che richiedono l'uso concomitante di basse dosi di acido acetilsalicilico/aspirina o di altri farmaci che aumentano il rischio per il tratto gastrointestinale, potrebbe rendersi necessaria la prescrizione da parte del medico di una terapia combinata con misoprostolo o inibitori della pompa protonica.

I pazienti con disturbi gastrointestinali in anamnesi, in particolare gli anziani, devono segnalare qualsiasi sintomo gastrointestinale insolito (soprattutto emorragia), specialmente all'inizio del trattamento.

In caso di emorragia o ulcera gastrointestinale in pazienti in trattamento con ibuprofene, il trattamento deve essere immediatamente interrotto.

L'ibuprofene deve essere prescritto solo per indicazioni rigorose e sotto stretta sorveglianza medica per quanto riguarda disturbi gastrointestinali e disfunzione epatica, poiché tali condizioni possono peggiorare (vedere «Effetti indesiderati»).

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari. Nei pazienti con ipertensione arteriosa non controllata o insufficienza cardiaca congestizia (classe II secondo la classificazione NYHA) in anamnesi, si deve iniziare un trattamento prolungato con cautela (è necessaria una consulenza medica), poiché con l'ibuprofene, come con altri FANS, sono stati riportati casi di ritenzione idrica, ipertensione arteriosa ed edema.

I dati degli studi clinici indicano che l'uso di ibuprofene, specialmente a dosi elevate (2400 mg al giorno), può essere associato a un aumento del rischio di complicanze trombotiche arteriose (ad esempio infarto del miocardio o ictus). In generale, i dati epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (ad esempio ≤ 1200 mg al giorno) siano associate a un aumento del rischio di complicanze trombotiche arteriose.

I pazienti con ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia (classe II-III secondo la classificazione NYHA), cardiopatia ischemica diagnosticata, malattia delle arterie periferiche e/o malattie cerebrovascolari devono essere trattati con ibuprofene solo dopo un'attenta valutazione della situazione clinica. Si devono evitare dosi elevate (2400 mg al giorno). Si deve inoltre valutare attentamente la situazione clinica prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio per complicanze cardiovascolari (ad esempio ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo), specialmente se sono necessarie alte dosi di ibuprofene (2400 mg al giorno).

Sono stati riportati casi di sindrome di Kounis in pazienti in trattamento con ibuprofene. La sindrome di Kounis è definita come sintomi cardiovascolari causati da una reazione allergica o da una reazione di ipersensibilità associata al restringimento delle arterie coronarie, che potenzialmente può portare a infarto del miocardio.

Reazioni avverse cutanee gravi (RAGC)

Sono state segnalate reazioni avverse cutanee gravi (RAGC), tra cui dermatite esfoliativa, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ), necrolisi epidermica tossica (NET), eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS) ed esantema esfoliativo acuto generalizzato (EEAG), che possono mettere in pericolo la vita o causare esito letale, in seguito all'uso di ibuprofene (vedere sezione «Effetti indesiderati»). La maggior parte di queste reazioni si verifica entro il primo mese di trattamento.

In caso di comparsa di segni e sintomi che indicano queste reazioni, l'ibuprofene deve essere immediatamente sospeso e si deve considerare un trattamento alternativo (se necessario).

In casi eccezionali, la varicella può causare gravi complicanze infettive della pelle e dei tessuti molli. Attualmente non si può escludere l'influenza dei FANS sul peggioramento di queste infezioni; pertanto si raccomanda di evitare l'uso di ibuprofene in caso di varicella.

Effetti renali. Si deve iniziare il trattamento con ibuprofene con cautela nei pazienti con marcata disidratazione. Esiste un rischio di compromissione della funzionalità renale, specialmente nei bambini, negli adolescenti e nei pazienti anziani disidratati. Come con altri FANS, l'uso prolungato di ibuprofene può portare a necrosi papillare renale e ad altre alterazioni patologiche renali. Gli effetti nefrotossici sono stati osservati anche in pazienti in cui le prostaglandine renali svolgevano un ruolo compensatorio nel mantenimento della perfusione renale. La somministrazione di FANS a tali pazienti può causare una riduzione dose-dipendente della sintesi di prostaglandine e, secondariamente, una riduzione del flusso ematico renale, che può portare a insufficienza renale.

I pazienti con disfunzione renale, insufficienza cardiaca, disfunzione epatica, che assumono diuretici e inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), nonché i pazienti anziani, appartengono al gruppo ad alto rischio di sviluppare tale reazione. L'interruzione dei FANS è solitamente seguita dal ripristino delle condizioni precedenti il trattamento.

L'uso abituale di analgesici, specialmente combinazioni di più analgesici, può portare a un danno renale persistente con rischio di insufficienza renale (nefropatia da analgesici). Tale rischio può essere aumentato dalla perdita di sali e dalla disidratazione.

Effetti ematologici. L'ibuprofene può temporaneamente inibire la funzione delle piastrine (influenzare l'aggregazione piastrinica) e prolungare il tempo di sanguinamento. Pertanto si raccomanda un attento monitoraggio dei pazienti con disturbi della coagulazione.

Meningite asettica, lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo. L'ibuprofene deve essere somministrato con cautela in caso di manifestazioni di lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo a causa del rischio aumentato di meningite asettica. Tuttavia, sintomi di meningite asettica sono stati osservati anche in pazienti senza alcuna di queste malattie croniche durante l'assunzione di ibuprofene.

Effetti sulla fertilità femminile. Alcuni dati indicano che farmaci che inibiscono la sintesi della cicloossigenasi/prostaglandine possono influenzare il processo di ovulazione. Tale fenomeno è reversibile dopo l'interruzione del trattamento. L'uso prolungato (riferito a dosi di 2400 mg al giorno e durata del trattamento superiore a 10 giorni) di ibuprofene può alterare la fertilità femminile ed è sconsigliato alle donne che cercano di concepire. Il farmaco non deve essere utilizzato in donne con difficoltà di concepimento o sottoposte a indagini per infertilità.

Metabolismo della porfirina. Si deve prestare cautela nei pazienti con disturbi ereditari del metabolismo della porfirina (ad esempio porfiria intermittente acuta).

Interventi chirurgici. Si deve prestare cautela immediatamente dopo interventi chirurgici estesi.

Altro. Molto raramente si verificano gravi reazioni di ipersensibilità acute (ad esempio shock anafilattico). Alla prima comparsa di segni di reazione di ipersensibilità dopo l'assunzione del farmaco, il trattamento deve essere interrotto. In tali casi è necessario un trattamento sia sintomatico che specializzato.

Nel caso di trattamento prolungato, è necessario controllare regolarmente i parametri di funzionalità epatica e renale, nonché l'analisi ematica.

Questo medicinale contiene monoidrato di lattosio (una compressa di Ibuprofene 400 – 26,37 mg, una compressa di Ibuprofene 200 – 13,34 mg). I pazienti con rara intolleranza ereditaria al fruttosio, sindrome da malassorbimento di glucosio e galattosio o carenza di lattasi/saccarasi non devono assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Fertilità

L'ibuprofene può compromettere la fertilità femminile e non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Se una donna ha problemi di fertilità o è sottoposta a indagini per infertilità, si deve considerare la necessità di interrompere l'assunzione di ibuprofene.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo dell'embrione/feto. I dati epidemiologici indicano un aumento del rischio di aborto spontaneo, malformazioni cardiache e gastroschisi dopo l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiovascolari aumenta da meno dell'1% a circa l'1,5%. Si ritiene che il rischio aumenti con l'aumento della dose e della durata del trattamento. Negli animali, l'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine ha portato a un aumento degli aborti pre- e post-impianto e della mortalità dell'embrione/feto. Inoltre, sono stati riportati un aumento della frequenza di diverse malformazioni, comprese quelle cardiovascolari, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante il periodo di organogenesi.

I e II trimestre. A partire dalla 20ª settimana di gravidanza, l'uso di ibuprofene può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione del trattamento. Inoltre, sono stati riportati casi di restringimento del dotto arterioso dopo trattamento nel II trimestre, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, durante il I e II trimestre di gravidanza, l'ibuprofene non deve essere prescritto se non strettamente necessario.

Se una donna che cerca di concepire o è in gravidanza durante il I e II trimestre assume ibuprofene, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile.

Un monitoraggio ecografico per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso deve essere considerato dopo l'esposizione a ibuprofene per alcuni giorni, a partire dalla 20ª settimana di gestazione. L'uso del medicinale deve essere interrotto se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso.

III trimestre. Durante il III trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono comportare rischi:

rischi per il feto:

• tossicità cardio-polmonare (precoce restringimento/chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• disfunzione renale (vedere sopra);

rischi per la madre verso la fine della gravidanza e per il neonato:

• possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse;
• inibizione delle contrazioni uterine, con ritardo o prolungamento del travaglio.

Pertanto, il medicinale Ibuprofene è controindicato durante il III trimestre di gravidanza (vedere sezione «Controindicazioni»).

Parto. Non è raccomandato assumere ibuprofene durante il parto. L'inizio del travaglio può essere ritardato e la sua durata prolungata, con aumento della tendenza all'emorragia sia nella madre che nel neonato.

Allattamento

I FANS passano nel latte materno. L'ibuprofene non deve essere assunto dalle donne che allattano. Se il trattamento è necessario, il neonato deve essere passato all'alimentazione artificiale.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari

Non sono stati effettuati studi specifici. L'assunzione di ibuprofene può influire sulla rapidità di reazione dei pazienti, cosa da tenere presente in caso di attività che richiedono un'elevata concentrazione, come la guida di veicoli a motore o il lavoro con macchinari. L'effetto sulla rapidità di reazione è notevolmente accentuato dall'associazione con alcol.

Dopo l'assunzione di FANS possono verificarsi effetti indesiderati come vertigini, sonnolenza, affaticamento e disturbi della vista. Se tali effetti si manifestano durante l'uso di FANS, i pazienti non devono guidare veicoli a motore né lavorare con macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione

Da assumere per via orale. Solo per uso a breve termine. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati assumendo la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve necessario al controllo dei sintomi.

Le compresse devono essere assunte preferibilmente durante o dopo i pasti, senza masticarle e accompagnandole con acqua.

Adulti e adolescenti a partire dai 12 anni di età con un peso corporeo di almeno 40 kg: assumere 1 compressa da 400 mg oppure 2 compresse da 200 mg ogni 6 ore, secondo necessità. La dose massima giornaliera è di 1200 mg di ibuprofene. Deve essere utilizzata la dose efficace minima necessaria per il trattamento dei sintomi, per il periodo più breve possibile.

Se nei giovani i sintomi peggiorano o persistono per più di 3 giorni, è necessario consultare il medico per confermare la diagnosi e adeguare la terapia.

Negli adulti, se la febbre persiste per oltre 3 giorni, il dolore non scompare entro 4 giorni o i sintomi peggiorano, è necessario consultare il medico per confermare la diagnosi e adeguare la terapia.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale, in base all’andamento della malattia e allo stato del paziente.

Bambini dai 6 agli 11 anni di età con un peso corporeo compreso tra 20 e 40 kg: la dose abituale è di 20-30 mg/kg di peso corporeo al giorno, suddivisa in più somministrazioni. La dose iniziale raccomandata è di 1 compressa da 200 mg; in caso di necessità, la dose può essere ripetuta dopo 6 ore. La dose massima giornaliera nei bambini con un peso compreso tra 20 e 30 kg è di 600 mg di ibuprofene (3 compresse da 200 mg); nei bambini con un peso compreso tra 30 e 39 kg è di 800 mg di ibuprofene (4 compresse da 200 mg).

Anziani non richiedono un dosaggio specifico, salvo nei casi di grave insufficienza renale o epatica. A causa della possibile comparsa di effetti indesiderati, i pazienti anziani devono essere attentamente monitorati.

Pazienti con compromissione renale lieve o moderata non richiedono riduzione della dose (per i pazienti con grave compromissione renale, vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Pazienti con compromissione epatica lieve o moderata non richiedono riduzione della dose (per i pazienti con grave compromissione epatica, vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Bambini

Compresse da 200 mg: non utilizzare nei bambini al di sotto dei 6 anni di età o con un peso inferiore a 20 kg.

Compresse da 400 mg: non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni di età o con un peso inferiore a 40 kg.

Sovradosaggio

Toxicità

Sintomi di tossicità generalmente non si osservano con dosi inferiori a 100 mg/kg in adulti e bambini. Tuttavia, in alcuni casi potrebbero essere necessarie misure di supporto. L’assunzione di ibuprofene da parte dei bambini in dosi superiori a 400 mg/kg può provocare sintomi di intossicazione. Negli adulti l’effetto della dose è meno marcato. Il tempo di dimezzamento in caso di sovradosaggio è di 1,5–3 ore.

Sintomi. Nei pazienti più comuni, i sintomi da sovradosaggio si manifestano entro 4–6 ore dall’ingestione di una quantità elevata di ibuprofene.

I sintomi più frequenti includono nausea, vomito, dolore addominale, letargia e sonnolenza. Manifestazioni a carico del sistema nervoso centrale (SNC): cefalea, tinnito, vertigini, convulsioni e perdita di coscienza. Raramente sono stati riportati nistagmo, acidosi metabolica, ipotermia, alterazioni renali, emorragia gastrointestinale, coma, apnea e depressione del SNC e dell’apparato respiratorio. Sono stati riportati casi di tossicità cardiovascolare, inclusi sviluppo di ipotensione arteriosa, bradicardia e tachicardia.

In caso di sovradosaggio significativo, è possibile lo sviluppo di insufficienza renale e danno epatico. Un sovradosaggio significativo è generalmente ben tollerato, se non vengono assunti altri farmaci. In caso di intossicazione grave, può svilupparsi acidosi metabolica.

L’uso prolungato con dosi superiori a quelle raccomandate o un sovradosaggio possono causare acidosi tubulare renale e ipokaliemia. I sintomi possono includere confusione mentale e debolezza generale.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio da ibuprofene. I pazienti devono essere trattati in modo sintomatico, se necessario. Se la quantità assunta supera i 400 mg/kg, si raccomanda di effettuare, entro 1 ora dall’ingestione, lavanda gastrica o svuotamento gastrico, seguiti da trattamento sintomatico. Entro 1 ora dall’ingestione di una quantità potenzialmente tossica, deve essere somministrato carbone attivo e il paziente deve essere monitorato per almeno 4 ore.

Se il farmaco è già stato assorbito, si devono utilizzare sostanze alcaline per accelerare l’eliminazione dell’ibuprofene attraverso le urine.

Il trattamento deve includere il mantenimento della pervietà delle vie aeree, il monitoraggio della funzione cardiaca e dei parametri vitali fondamentali fino alla normalizzazione delle condizioni del paziente.

Convulsioni frequenti o prolungate devono essere trattate con somministrazione endovenosa di diazepam. Altri interventi possono essere indicati in base alle condizioni cliniche del paziente.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono stati osservati durante l'uso a breve termine di dosi di ibuprofene non superiori a 1200 mg al giorno. Nel trattamento di malattie croniche con uso prolungato, possono verificarsi ulteriori effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati con l'uso di ibuprofene sono elencati per apparato e frequenza.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita come segue: molto comune (≥ 1/10), comune (da ≥ 1/100 a < 1/10), non comune (da ≥ 1/1000 a < 1/100), raro (da ≥ 1/10000 a < 1/1000), molto raro (< 1/10000) e frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Gli effetti indesiderati più comuni osservati con l'uso di FANS sono di natura gastrointestinale e dipendono spesso dalla dose, in particolare il rischio di emorragia gastrointestinale, che è correlato alla dose e alla durata del trattamento.

Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazioni o emorragie, talvolta letali, specialmente nei pazienti anziani (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»), nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, disturbi digestivi (dispepsia), dolore addominale, melena, ematemisi.

Dopo l'uso sono stati riportati stomatite ulcerosa, peggioramento del colite e malattia di Crohn (vedi «Avvertenze e precauzioni»). La gastrite si verifica raramente. Sono stati riportati casi rari di perforazione gastrointestinale con l'uso di ibuprofene.

È stato descritto un peggioramento delle infezioni cutanee causate da infezioni (ad esempio sviluppo di fascite necrotizzante) con l'uso concomitante di FANS. In casi eccezionali, durante un'infezione da varicella, possono svilupparsi gravi infezioni cutanee e complicanze dei tessuti molli. Se si manifestano segni di infezione o se questi peggiorano durante l'uso di ibuprofene, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico.

Studi clinici indicano che l'uso di ibuprofene, specialmente a dosi elevate (2400 mg al giorno), può essere associato a un lieve aumento del rischio di complicanze trombotiche arteriose (come infarto del miocardio o ictus) (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Infezioni e infestazioni: non comune – rinite; raro – meningite asettica (soprattutto in pazienti con disturbi autoimmuni preesistenti come lupus eritematoso sistemico e malattie miste del tessuto connettivo), con sintomi di rigidità nucale, cefalea, nausea, vomito, febbre o disorientamento (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Sono stati descritti casi di peggioramento di infezioni cutanee causate da infezioni (ad esempio sviluppo di fascite necrotizzante) durante l'uso di FANS. Se durante l'uso di ibuprofene compaiono o peggiorano segni di infezione, il paziente deve rivolgersi immediatamente al medico.

Sistema emolinfopoietico: raro – anemia aplastica, leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosi, anemia emolitica, che possono verificarsi con trattamento prolungato, i cui primi segni sono astenia, dolore alla gola, ulcere orali superficiali, sintomi simil-influenzali, grave affaticamento, emorragie di origine sconosciuta ed ematomi.

Sistema immunitario: non comune – ipersensibilità. Sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità dopo il trattamento con ibuprofene. Tali reazioni includono reazioni allergiche non specifiche e anafilassi, reazioni a carico delle vie respiratorie, inclusa asma bronchiale, peggioramento dell'asma, broncospasmo o dispnea, vari disturbi cutanei, inclusi eruzioni di diverso tipo, prurito, orticaria, porpora, angioedema; più raramente – dermatosi esfoliativa e bollose (incluso necrolisi epidermica tossica ed eritema multiforme).

Raro – reazione anafilattica, sindrome da lupus eritematoso, anemia emolitica autoimmune.

Sistema nervoso psichico: non comune – insonnia, ansia; raro – depressione, confusione mentale, eccitazione, allucinazioni; molto raro – disturbi psichici.

Sistema nervoso: comune – cefalea, capogiri, riduzione della sensibilità (soprattutto in combinazione con alcol); non comune – parestesia, sonnolenza.

Organi della vista: non comune – alterazione della vista, generalmente reversibile se il trattamento viene interrotto; raro – ambliopia tossica, neuropatia ottica tossica, neurite ottica.

Organi dell'udito e disturbi labirintici: non comune – perdita dell'udito, vertigini; con trattamento prolungato possibile acufene e capogiri.

Sistema cardiaco: molto raro – insufficienza cardiaca, edema, infarto; frequenza non nota – sindrome di Cozzene.

Sistema vascolare: molto raro – ipertensione arteriosa.

Dati di studi clinici indicano che l'uso di ibuprofene, specialmente a dosi elevate (2400 mg al giorno), può leggermente aumentare il rischio di eventi trombotici arteriosi (ad esempio infarto del miocardio o ictus) (vedi sezione «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Apparato respiratorio, torace e mediastino: non comune – asma bronchiale, broncospasmo, dispnea, rischio di edema polmonare acuto in pazienti con insufficienza cardiaca.

Apparato gastrointestinale: comune – dolore addominale, dispepsia, diarrea, vomito, nausea, meteorismo, stitichezza, melena, ematemisi, perforazione o emorragia gastrointestinale; non comune – gastrite, ulcera duodenale, ulcera gastrica, stomatite ulcerosa, emorragia gastrointestinale, che in alcuni casi può portare a esiti letali, specialmente negli anziani; molto raro – pancreatite; frequenza non nota – pirosi, formazione di ulcere orali, esofagite, sviluppo di stenosi intestinali, peggioramento della colite ulcerosa e malattia di Crohn (vedi sezione «Controindicazioni»).

Fegato e vie biliari: non comune – epatite, ittero, alterazione della funzionalità epatica; molto raro – insufficienza epatica.

Pelle e tessuto sottocutaneo: comune – eruzione cutanea; raro – orticaria, prurito, porpora, angioedema, reazioni di fotosensibilità; molto raro – gravi reazioni cutanee avverse (SCAR) (incluso eritema multiforme, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica); frequenza non nota – eosinofilia indotta da farmaci con sintomi sistemici (sindrome DRESS), pustolosi esantematica generalizzata acuta (AGEP).

In casi eccezionali, durante varicella, possono svilupparsi gravi infezioni cutanee e complicanze dei tessuti molli (vedi anche «Infezioni e infestazioni»).

Renale e apparato urinario: raro – nefropatia tossica in varie forme, inclusa nefrite tubulo-interstiziale, sindrome nefrosica e insufficienza renale; molto raro – alterazione acuta della funzione renale, necrosi papillare, specialmente con uso prolungato, associata ad aumento dell'urea plasmatica, edema, ipernatriemia (ritenzione di sodio), oliguria.

Disturbi generali e condizioni in sede di somministrazione: comune – malessere / affaticamento, irritabilità; raro – edema.

Esami di laboratorio: molto raro – riduzione del livello di emoglobina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Il personale medico e farmaceutico, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 30 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione

Compresse da 200 mg: 10 compresse in blister; 2 o 5 blister in una confezione di cartone.

Compresse da 400 mg: 10 compresse in blister; 1, 2 o 5 blister in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione

Senza ricetta.

Produttore

PrAT «Tehnolog».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività

Ucraina, 20300, Oblast' di Cherkasy, città di Uman', via Stara Prorizna, 8.