Gripocitron Hot Limone

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE GRIPOCITRON HOT LIMONE (GRIPOCITRON HOT LEMON)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo; acido ascorbico (vit. C); feniramina; fenilefrina;

1 bustina contiene|contengono| paracetamolo| 500 mg, acido ascorbico 50 mg, feniramina| malеato| 20 mg, fenilefrina| cloridrato| 10 mg;

Eccipienti: sorbitolo (E 420), acido citrico anidro, saccarina sodica, lattosio monoidrato, acido succinico, citrato sodico, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, tartrazina (E 102); aroma «Limone», contenente maltodestrina, gomma arabica, acido citrico.

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Caratteristiche fisico-chimiche principali: il contenuto della bustina è una miscela di granuli e polvere di colore giallo e bianco con aroma fruttato.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicoleptici. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Paracetamolo esercita un'azione antipiretica, analgesica ed antiinfiammatoria. Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC) e blocca la trasmissione degli impulsi dolorosi.

Acido ascorbico potenzia la resistenza non specifica dell'organismo.

Maleato di feniramina è un bloccante dei recettori istaminici H1, riduce la permeabilità vascolare, elimina lacrimazione e prurito agli occhi e al naso.

Cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico che esercita un'azione vasocostrittiva, riduce l'edema della mucosa nasale e dei seni paranasali. Il suo effetto insorge rapidamente e dura circa 20 minuti.

Farmacocinetica. Paracetamolo viene ben assorbito, attraversa la barriera placentare, penetra in minima misura nel latte materno, è metabolizzato dal sistema del citocromo P450 ed escreto dai reni; il tempo di emivita (T½) è di 1-4 ore. La durata dell'effetto è di 3-4 ore.

Acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. È metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni.

Maleato di feniramina viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. È metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, il tempo di emivita (T½) è di 16-18 ore; il 70-83% viene escreto dai reni.

Cloridrato di fenilefrina viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale ed escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie acute e dell’influenza:

• febbre;
• cefalea;
• congestione nasale;
• rinite;
• dolore e mialgia.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; fenilchetonuria, alcolismo; malattie del sangue; leucopenia; anemia; gravi forme di aritmia, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, cardiopatia ischemica; ipertiroidismo; pancreatite acuta; ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria; ostruzione del collo vescicale; ostruzione piloroduodenale; asma bronchiale; glaucoma ad angolo chiuso; feocromocitoma; trombosi; tromboflebite; diabete mellito; epilessia; stati di ipereccitabilità; disturbi del sonno associati a terapia con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, altri simpaticomimetici, farmaci che inibiscono o stimolano l'appetito e psicostimolanti di tipo anfetaminico; terapia concomitante e fino a 2 settimane dopo l’interruzione degli inibitori della monoamminossidasi (MAO).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’associazione con metoclopramide e domperidone, e rallentato con colestiramina (questo effetto è trascurabile se la colestiramina viene assunta 1 ora dopo). L’uso prolungato di paracetamolo può potenziare l’effetto anticoagulante del warfarin e di altri derivati delle cumarine, aumentando il rischio di emorragie. Tale effetto non è significativo con l’uso occasionale di paracetamolo. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci epatotossici aumentano la probabilità di accumulo e sovradosaggio di paracetamolo. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo aumenta con l’assunzione di farmaci che inducono gli enzimi microsomiali epatici (barbiturici; anticonvulsivanti – fenitoina, fenobarbital, carbamazepina; antitubercolari – rifampicina, isoniazide). Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici, può prolungare la semivita (T½) del cloramfenicolo; può indurre il metabolismo epatico della lamotrigina, riducendone la biodisponibilità ed efficacia. L’assunzione regolare di paracetamolo e zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico. In caso di assunzione concomitante di probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta poiché il probenecid influenza il suo metabolismo. Il paracetamolo può interferire con la determinazione del livello di acido urico mediante metodo fosfo-volframico. L’epatotossicità del paracetamolo può essere potenziata dall’assunzione prolungata o eccessiva di alcol. Non assumere contemporaneamente ad alcol. È necessario prestare cautela nell’assunzione concomitante di paracetamolo e flucloxacillina, poiché tale associazione è correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi piraglutammica, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

L’acido ascorbico, per via orale, aumenta l’assorbimento del ferro; aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli ematici di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici; riduce l’efficacia dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti; aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati e il rischio di glaucoma durante terapia con glucocorticosteroidi; alte dosi riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici. L’acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina, poiché l’assunzione concomitante aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insufficienza cardiaca. L’assunzione prolungata di alte dosi durante il trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. L’assorbimento dell’acido ascorbico è ridotto dall’assunzione di contraccettivi orali, succhi di frutta o verdura e bevande alcaline.

La feniramina potenzia l’azione anticolinergica di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani; inibisce l’azione degli anticoagulanti. L’uso concomitante di feniramina con ipnotici, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici oppioidi e alcol può aumentare notevolmente il suo effetto depressivo.

L’interazione tra fenilefrina e inibitori della MAO causa un effetto ipertensivo; con antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto; con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari e ipertensione arteriosa; può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antiipertensivi (reserpina, metildopa, debrezochina, guanetidina), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e reazioni avverse cardiovascolari. L’uso concomitante di fenilefrina con alcaloidi del lolio (ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

Caratteristiche d'uso.

Non superare le dosi raccomandate. Se lo stato di salute non migliora entro 5 giorni oppure se si accompagna a febbre alta, malessere di durata superiore a 3 giorni, eruzioni cutanee o cefalea persistente, è necessario consultare un medico, poiché tali sintomi potrebbero indicare una malattia più grave.

A causa del rischio di grave danno epatico in caso di sovradosaggio, non utilizzare contemporaneamente ad altri farmaci per il trattamento sintomatico di raffreddore e rinite (vasocostrittori, contenenti paracetamolo). Usare con cautela in caso di malattia di Raynaud, ipertensione arteriosa, malattie cardiache, aritmia, bradicardia, patologie della tiroide, fegato e reni, epatite acuta, glaucoma, malattie croniche polmonari, ipertrofia prostatica (poiché esiste il rischio di ritenzione urinaria), negli anziani, in caso di aumentata coagulabilità del sangue, anemia emolitica, malnutrizione cronica, disidratazione, ulcera peptica stenotica. Il rischio di epatotossicità aumenta nei soggetti con epatopatia alcolica e in coloro che abusano di alcol.

Prima dell’assunzione del farmaco è necessario consultare un medico in caso di malattie del fegato o dei reni; durante l’assunzione di warfarin o altri anticoagulanti; se si assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità; in caso di malattie broncopolmonari (asma, enfisema, bronchite cronica).

Il farmaco può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al contenuto ematico di glucosio, acido urico, creatinina e fosfati inorganici. Il test per la ricerca del sangue occulto nelle feci può risultare negativo.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (MAVA) come conseguenza dell’acidosi da 5-ossoproline in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, o in caso di malnutrizione e in presenza di altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo in dosi terapeutiche per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. Se si sospetta una MAVA dovuta all’acidosi da 5-ossoproline, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un monitoraggio accurato dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoproline nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da 5-ossoproline come causa principale della MAVA in pazienti con multipli fattori di rischio. I sintomi dell’acidosi metabolica includono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Non è raccomandato assumere questo farmaco alla fine della giornata, poiché l’acido ascorbico in dosi elevate esercita un lieve effetto stimolante. A causa dell’effetto stimolante dell’acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

Particolare cautela è richiesta nei pazienti con alterazioni del metabolismo del ferro (emisiderosi, emocromatosi, talassemia) e con anamnesi di nefrolitiasi (rischio di iperossaluria e deposizione di ossalati nel tratto urinario dopo assunzione di alte dosi di acido ascorbico).

L’assunzione prolungata di alte dosi di acido ascorbico può accelerare il suo metabolismo, con conseguente possibile ipovitaminosi paradossale dopo la sospensione del trattamento. Non assumere il farmaco contemporaneamente ad altri prodotti contenenti vitamina C. L’assorbimento dell’acido ascorbico può essere alterato in caso di alterazione della motilità intestinale, enterite o ridotta secrezione gastrica.

Il farmaco contiene fenilefrina, che può provocare attacchi di angina pectoris.

Il tartrazina (E 102) può causare reazioni allergiche.

Se il paziente presenta intolleranza a certi zuccheri, deve consultare un medico prima di assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dose di sodio (1 bustina di medicinale). È necessario prestare cautela nell’uso nei pazienti che seguono una dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento. L’effetto del farmaco sulla fertilità non è stato specificamente studiato. È noto che studi preclinici non hanno evidenziato alcun effetto particolare del paracetamolo sulla fertilità quando somministrato alle dosi terapeutiche. Non sono stati condotti studi adeguati sull’effetto della fenilefrina e della feniramina sulla tossicità riproduttiva negli animali.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Poiché il farmaco può causare sonnolenza e altri effetti indesiderati sul sistema nervoso e sugli organi della vista, durante il suo utilizzo non è raccomandato guidare autoveicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e posologia.

Assumere per via orale da adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni, 1 bustina ogni 3-4 ore, ma non più di 3 bustine al giorno. Prima dell'assunzione, il contenuto di 1 bustina deve essere sciolto in un bicchiere di acqua calda bollita (non bollente), assumendo la soluzione calda.

La durata massima di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni.

Popolazione pediatrica. Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore a 12 anni.

Sovradosaggio. In caso di sovradosaggio di paracetamolo, entro le prime 24 ore possono manifestarsi pallore della pelle, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Con dosi elevate possono verificarsi alterazioni dell'orientamento, eccitazione psicomotoria, capogiri, disturbi del sonno, aritmie cardiache, pancreatite e necrosi epatica. Il primo segno di danno epatico può essere dolore addominale, che non sempre si manifesta nelle prime 12-48 ore, ma può apparire anche in seguito, fino a 4-6 giorni dopo l’assunzione del farmaco. Il danno epatico si verifica di solito entro 72-96 ore dall’assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, emorragie.

Con l’uso prolungato di dosi elevate, sono possibili anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia e trombocitopenia.

In singoli casi sono stati riportati insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, che può verificarsi anche in assenza di grave danno epatico, caratterizzata da forte dolore lombare, ematuria e proteinuria. È possibile tossicità renale: colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare.

L’assunzione di 10 g o più di paracetamolo da parte di adulti, specialmente in associazione con alcol, o di oltre 150 mg/kg di peso corporeo da parte di bambini, può causare necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma epatico e esito fatale. In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbitale, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; cachessia da deficit di glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico.

In caso di sovradosaggio di acido ascorbico si possono manifestare nausea, vomito o diarrea (che scompaiono dopo l’interruzione del farmaco); meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità. Dosi superiori a 3000 mg possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame, distrofia miocardica. Con l’uso prolungato in dosi elevate è possibile inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas e glucosuria. Il sovradosaggio può causare alterazioni dell’escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l’acetilazione delle urine, con precipitazione di calcoli ossalati.

In caso di sovradosaggio di feniramina si manifestano sintomi di tipo anticolinergico: midriasi, fotofobia, secchezza della pelle e delle mucose, ipertermia, atonia intestinale. L’effetto depressivo sul sistema nervoso centrale (SNC) può causare alterazioni della funzione respiratoria e cardiovascolare (bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso). Sintomi dovuti al potenziamento reciproco dell’effetto parasimpaticolitico della feniramina e dell’effetto simpaticomimetico della fenilefrina: sonnolenza, seguita da eccitazione (soprattutto nei bambini) o depressione del SNC, disturbi visivi, eruzioni cutanee, cefalea persistente, nervosismo, insonnia, iperreflessia, irritabilità, alterazioni della circolazione, bradicardia.

In caso di sovradosaggio di fenilefrina si possono manifestare iperidrosi, eccitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, vertigini, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmia, tremore, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, agitazione, ipertensione arteriosa; nei casi gravi, può sopraggiungere coma.

Trattamento. In caso di sovradosaggio di paracetamolo è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale senza indugio, anche in assenza di sintomi precoci di sovradosaggio. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Entro la prima ora dal sovradosaggio, deve essere somministrato carbone attivo. La concentrazione ematica di paracetamolo deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). L’N-acetilcisteina può essere somministrata entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto massimo si ottiene se somministrata entro le prime 8 ore; dopo tale periodo, l’efficacia diminuisce bruscamente. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina, questa deve essere somministrata secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In alternativa, in assenza di vomito e in zone remote dall’ospedale, può essere somministrato per via orale metionina.

In caso di sovradosaggio di acido ascorbico, entro le prime 6 ore è necessario effettuare il lavaggio gastrico e, entro le prime 8 ore, somministrare per via orale metionina oppure, per via endovenosa, cisteamina o N-acetilcisteina.

In caso di sovradosaggio di feniramina, non esiste un antidoto specifico. Si deve fornire al paziente le normali misure di emergenza, compresa la somministrazione di carbone attivo, un lassativo salino e le misure standard di supporto cardiorespiratorio. Non devono essere utilizzati stimolanti; per il trattamento dell’ipotensione arteriosa possono essere utilizzati agenti vasopressori.

In caso di sovradosaggio di fenilefrina, per contrastare gli effetti ipertensivi può essere somministrato per via endovenosa un bloccante dei recettori α; per il trattamento delle convulsioni può essere utilizzato il diazepam.

Effetti indesiderati.

Disturbi della cute: eruzioni (generalmente generalizzate, eritematose), prurito, dermatite, orticaria, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, compresa anafilassi, edema angioneurotico.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, tremore, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento, ansia, eccitabilità nervosa, sensazione di paura, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, stati depressivi, pararestesie, acufene, in singoli casi – coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento.

Disturbi del sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Disturbi dell'organo della vista: disturbi della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con intervallo anionico elevato.

Casi di acidosi metabolica con intervallo anionico elevato come conseguenza dell'acidosi piruglutamminica sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Avvertenze speciali»). L'acidosi piruglutamminica può insorgere a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza orale, disagio e dolore nell'area epigastrica, stitichezza, diarrea, meteorismo, anoressia, afta, ipersalivazione, emorragia, irritazione delle mucose.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, ipertransaminasemia, generalmente senza ittero, necrosi epatica (in caso di somministrazione di dosi elevate).

Disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, compresa emolitica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore toracico), trombocitopenia, agranulocitosi, ecchimosi o emorragie, neutropenia, leucopenia, pancitopenia.

Disturbi renali e del sistema urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi capillare, disuria, ritenzione urinaria e difficoltà di minzione, colica renale, insufficienza renale.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, tachicardia, bradicardia, aritmia, dispnea, dolore toracico, attacchi di angina pectoris.

Altri: debolezza generale, malessere.

A differenza degli antistaminici di seconda generazione, l'uso di feniramina non è associato a prolungamento dell'intervallo QT e ad aritmia cardiaca.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell'imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezione. 4 g in bustine, 5 pezzi, 10 pezzi in una confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede operativa. Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.