Gripocitron Hot Limón

INSTRUCCIONES DE USO MEDICO DEL MEDICAMENTO GRIPOCITRON HOT LEMON (GRIPOCITRON HOT LEMON)

Composición:

Principios activos: paracetamol; ácido ascórbico (vit C); feniramina; fenilefrina;

Cada sobre contiene: paracetamol 500 mg, ácido ascórbico 50 mg, feniramina| maleato 20 mg, fenilefrina| clorhidrato 10 mg;

Excipientes: sorbitol (E 420), ácido cítrico anhidro, sacarina sódica, monohidrato de lactosa, ácido succínico, citrato sódico, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, tartrazina (E 102); aroma «Limón», que contiene maltodextrina, goma arábiga, ácido cítrico.

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Características físico-químicas principales: contenido del sobre: mezcla de gránulos y polvo de color amarillo y blanco con olor a fruta.

Grupo farmacoterapéutico. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. Paracetamol ejerce efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.

Ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Maleato de feniramina es un bloqueador de los receptores histamínicos H1, reduce la permeabilidad vascular, elimina el lagrimeo y la picazón en ojos y nariz.

Clorhidrato de fenilefrina es un α-adrenomimético que produce un efecto vasoconstrictor, reduce el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales. Su acción comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos.

Farmacocinética. Paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña cantidad en la leche materna, se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se excreta por los riñones, con un periodo de semivida (T½) de 1-4 horas. La duración del efecto es de 3-4 horas.

Ácido ascórbico se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones.

Maleato de feniramina se absorbe bien del tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un T½ de 16-18 horas; entre el 70 y el 83 % se excreta por los riñones.

Clorhidrato de fenilefrina se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se excreta por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento sintomático de las infecciones respiratorias agudas y la gripe:

• fiebre;
• dolor de cabeza;
• congestión nasal;
• rinorrea;
• dolor y dolores musculares.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; fenilcetonuria, alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad coronaria; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hipertrofia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación aumentada; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, β-bloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y psicoestimulantes análogos a las anfetaminas; tratamiento concomitante y durante 2 semanas posteriores al uso de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar cuando se administra junto con metoclopramida y domperidona, y disminuir cuando se administra con colestiramina (este efecto es insignificante si se administra colestiramina una hora después). Con el uso prolongado de paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados de cumarina, aumentando el riesgo de hemorragia. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos; anticonvulsivantes – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar la T½ de cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina, puede ocurrir neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. Con la administración de probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último afecta el metabolismo del paracetamol. El paracetamol puede influir en los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungstomolibdico. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol. Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con un estado de acidosis metabólica con un alto intervalo aniónico como consecuencia de la acidosis piraglutámica, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; reduce los niveles de fármacos antipsicóticos y derivados fenotiazínicos en sangre; disminuye la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar una descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción de tipo antabuse (disulfiram-alcohol). La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y medicamentos antiparkinsonianos; inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar significativamente su efecto depresor.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión arterial; puede reducir la eficacia de los β-bloqueantes y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y reacciones cardiovasculares adversas. La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

Características de uso.

No se debe superar la dosis recomendada. Si el estado no mejora en 5 días o se acompaña de fiebre alta, malestar general durante más de 3 días, erupción cutánea o dolor de cabeza persistente, se debe consultar al médico, ya que estos síntomas pueden ser signos de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la gripe (vasoconstrictores, medicamentos que contienen paracetamol). El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, trastornos de la glándula tiroides, enfermedades hepáticas y renales, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hipertrofia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, hipercoagulabilidad, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o úlcera péptica estenótica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con daño hepático alcohólico o en aquellas que abusan del alcohol.

Antes de usar el medicamento, se debe consultar al médico si se padecen enfermedades hepáticas o renales; si se está tomando warfarina u otros anticoagulantes; si se toman analgésicos diariamente por artritis leve; o si se padecen enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio sobre los niveles sanguíneos de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede producirse un resultado negativo en la prueba de sangre oculta en heces.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (AMBAE) como consecuencia de una acidosis por piruglutámico en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal severa y sepsis, o en casos de desnutrición y en presencia de otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMBAE como consecuencia de acidosis por piruglutámico, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutámico como causa principal de AMBAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Si aparecen estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas puede tener un ligero efecto estimulante. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemosiderosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingestión de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que puede provocar un hipovitaminosis paradójico tras la interrupción del tratamiento. No se debe usar este medicamento simultáneamente con otros productos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho.

El tartrazina (E 102) puede causar reacciones alérgicas.

Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar al médico antes de tomar este medicamento.

Este medicamento contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dosis de sodio (1 sobre del medicamento). Se debe tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se han estudiado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Se sabe que estudios preclínicos no han detectado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se administra en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre los efectos de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Dado que el medicamento puede causar somnolencia y otras reacciones adversas en el sistema nervioso y en los órganos de la vista, no se recomienda conducir vehículos ni manejar maquinaria compleja durante su uso.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral, por parte de adultos y niños a partir de 12 años, 1 sobre cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día. Antes de la administración, el contenido de 1 sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente hervida (no agua hirviendo), y debe tomarse caliente.

El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días.

Niños. El medicamento está contraindicado en niños menores de 12 años.

Sobredosis. En caso de sobredosis de paracetamol, durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareos, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y hepatonecrosis. El primer signo de daño hepático puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, incluso hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. El daño hepático generalmente se produce como máximo entre las 72 y 96 horas tras la ingestión. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias.

Con el uso prolongado de dosis altas, pueden presentarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión de 10 g o más de paracetamol por parte de un adulto, especialmente junto con alcohol, o más de 150 mg/kg de peso corporal en niños, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; abuso de alcohol; caquexia por deficiencia de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

En caso de sobredosis de ácido ascórbico, pueden presentarse náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del medicamento); distensión y dolor abdominal, prurito, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del cinc y cobre, distrofia del miocardio. Con el uso prolongado en dosis elevadas, puede presentarse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

En caso de sobredosis de feniramina, pueden presentarse síntomas de tipo anticolinérgico (atropínicos): midriasis, fotofobia, sequedad de la piel y de las mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia, tras la cual puede desarrollarse excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias, bradicardia.

En caso de sobredosis de fenilefrina, pueden presentarse hipersudoración, excitación psicomotora o depresión del SNC, cefalea, mareos, somnolencia, alteraciones de la conciencia, arritmia, temblores, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, hipertensión arterial; y en casos graves, coma.

Tratamiento. En caso de sobredosis de paracetamol, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Dentro de la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se alcanza si se administra en las primeras 8 horas, tras las cuales su eficacia disminuye bruscamente. Si es necesario el uso intravenoso de N-acetilcisteína, debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en zonas alejadas de hospitales y en ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral.

En caso de sobredosis de ácido ascórbico, durante las primeras 6 horas es necesario realizar lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

En caso de sobredosis de feniramina, no existe antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis. Se debe proporcionar al paciente los cuidados habituales de emergencia, incluyendo la administración de carbón activado, un catártico salino y medidas estándar para mantener el soporte cardiorrespiratorio. No se deben utilizar estimulantes; para el tratamiento de la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.

En caso de sobredosis de fenilefrina, para contrarrestar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa un bloqueador de los receptores α; para el tratamiento de las convulsiones, diazepam.

Reacciones adversas.

Debido al sistema cutáneo: erupciones (generalmente generalizadas, eritematosas), picazón, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Debido al sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia, angioedema.

Debido al sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, temblor, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación, inquietud, excitabilidad nerviosa, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, estados depresivos, paréste­sias, zumbidos en los oídos, en casos aislados – coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Debido al sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.

Debido al órgano de la visión: alteraciones de la visión y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Debido al metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por pirrol glutámico en pacientes con factores de riesgo que tomaron paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrol glutámico puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Debido al sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, acidez, sequedad de boca, molestias y dolor en la región epigástrica, estreñimiento, diarrea, flatulencia, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragia, irritación de las membranas mucosas.

Debido al sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, hipertransaminasemia, generalmente sin ictericia, necrosis hepática (con la administración de dosis elevadas).

Debido al sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Debido a la sangre y sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), trombocitopenia, agranulocitosis, equimosis o hemorragias, neutropenia, leucopenia, pancitopenia.

Debido a los riñones y sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Debido al sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, arritmia, disnea, dolor en el corazón, episodios de angina de pecho.

Otros: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, la administración de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 4 g en sobres, 5 unidades, 10 unidades en caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.