Flucinar® N

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FLUCINAR® N (FLUCINAR® N)

Composizione:

Principi attivi: fluocinolone, neomicina;

1 g di unguento contiene 0,25 mg di acetoneide di fluocinolone e 5 mg di solfato di neomicina;

Eccipienti: propilenglicole, olio minerale, lanolina, paraffina bianca morbida.

Forma farmaceutica. Unguento.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: massa grassa morbida di colore giallo chiaro, traslucida.

Categoria farmacoterapeutica. Corticosteroidi attivi in combinazione con antibiotici. Acetonide di fluocinolone e antibiotici. Codice ATC D07C C02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'effetto del medicinale è dovuto all'azione combinata del fluocinolone acetonide e del solfato di neomicina.

Il fluocinolone acetonide è un glucocorticosteroide sintetico ad alto potere attivo per uso topico sulla cute. Quando viene applicato sotto forma di pomata alla concentrazione dello 0,025%, esercita una marcata azione antinfiammatoria, antipruriginosa, antiallergica e vasocostrittiva. Possiede proprietà lipofile e viene facilmente assorbito attraverso la cute. Dopo l'applicazione di 2 g di pomata, può verificarsi una riduzione della produzione di ormone adrenocorticotropo (ACTH) da parte dell'ipofisi, a causa dell'inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

Il meccanismo d'azione antinfiammatoria del fluocinolone acetonide non è completamente chiarito; si ritiene che questo agente influenzi il processo infiammatorio inibendo la produzione di prostaglandine e leucotrieni, riducendo l'attività della fosfolipasi A2 e limitando il rilascio di acido arachidonico dai fosfolipidi della membrana cellulare. Il medicinale esercita anche un effetto antiallergico inibendo lo sviluppo delle reazioni locali di ipersensibilità. Grazie all'effetto vasocostrittore locale, il medicinale riduce il rischio di reazioni essudative. Riduce la sintesi delle proteine e l'accumulo di collagene. Accelera il catabolismo proteico nella cute e riduce i processi proliferativi.

Il solfato di neomicina è un antibiotico del gruppo degli aminoglicosidi, che a causa della sua elevata tossicità viene generalmente impiegato per uso topico. Esercita un'azione battericida nei confronti di alcuni batteri Gram-positivi e Gram-negativi. Non subisce biotrasformazione nella cute. Dopo l'assorbimento sistemico viene metabolizzato principalmente nel fegato. Viene eliminato con le urine e in minor misura con la bile, principalmente sotto forma di complesso con l'acido glucuronico, e in piccola quantità anche in forma inalterata.

Farmacocinetica.

Absorbimento. Il fluocinolone acetonide penetra facilmente nello strato corneo della cute, dove si accumula gradualmente e può essere rilevato anche 15 giorni dopo l'applicazione. L'assorbimento del fluocinolone acetonide attraverso la cute aumenta quando il medicinale viene applicato su aree cutanee sensibili come le pieghe anatomiche del corpo e il viso, nonché su cute con epidermide danneggiata o coinvolta da processo infiammatorio. L'applicazione di un bendaggio occlusivo provoca un aumento della temperatura e dell'umidità cutanea, favorendo un maggiore assorbimento del fluocinolone acetonide. Inoltre, l'assorbimento aumenta con l'uso frequente del medicinale e su ampie superfici cutanee. L'assorbimento cutaneo è maggiore nei bambini rispetto agli adulti.

Il solfato di neomicina presente nella base della pomata può penetrare negli strati profondi della cute. Con un uso prolungato su ampie superfici cutanee, specialmente se danneggiate da processo infiammatorio, la sostanza attiva può raggiungere la circolazione sistemica.

Metabolismo. Dopo l'assorbimento, il fluocinolone acetonide viene metabolizzato principalmente nel fegato. Il solfato di neomicina non subisce metabolismo nell'organismo.

Eliminazione. Il fluocinolone acetonide viene eliminato principalmente con le urine e in minor misura con la bile, principalmente sotto forma di coniugato con acido glucuronico, e in piccola quantità anche in forma inalterata.

Il solfato di neomicina viene eliminato con le urine, principalmente in forma inalterata, il che può rappresentare un rischio per i pazienti con insufficienza renale.

Dati preclinici di sicurezza.

Fluocinolone acetonide.

Tossicità della dose singola. Il fluocinolone acetonide è destinato esclusivamente all'uso topico; pertanto, la tossicità di questo composto non è stata studiata dopo somministrazione orale o parenterale. Si può presumere che la tossicità della dose singola di fluocinolone acetonide non differisca sostanzialmente da quella di altri glucocorticosteroidi fluorurati.

Genotossicità. L'effetto mutageno del fluocinolone acetonide non è stato studiato direttamente, ma è stato valutato l'effetto mutageno di altri glucocorticosteroidi con struttura chimica simile. Il propionato di fluticasone non ha mostrato mutagenicità nel test di Ames su Escherichia coli, nel test di conversione genica sui lieviti Saccharomyces cerevisiae e nel test di mutagenesi su cellule ovariche di criceto cinese. Inoltre, non sono stati riscontrati effetti mutageni del fluticasone negli studi in vitro su linfociti umani né attività clastogenica nel test del micronucleo nei topi. Studi sull'idrocortisone e sulla prednisolone non hanno evidenziato effetti mutageni.

Cancerogenicità. Non esistono dati che indichino che l'applicazione topica di glucocorticosteroidi favorisca lo sviluppo di cancro della cute nell'uomo.

Effetto tossico sulla funzione riproduttiva e sullo sviluppo della prole. Non sono stati condotti studi sull'effetto del fluocinolone acetonide sulla fertilità. Tuttavia, è stato dimostrato che altri glucocorticosteroidi possono influenzare la fertilità.

Solfato di neomicina.

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare l'effetto della neomicina sulla fertilità né i suoi effetti cancerogeni e mutageni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento delle dermatiti secche, in particolare di origine allergica, con segni di infezione secondaria sensibile alla neomicina, caratterizzate da prurito persistente o ipercheratosi. Il medicinale è indicato nella dermatite seborroica, nel lichene urticario, nella dermatite atopica, nell'eczema allergico da contatto, nell'eritema multiforme, nel lupus eritematoso, nel psoriasi avanzata, nel lichene planus.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al fluocinolon acetonide o ad altri glucocorticosteroidi, ipersensibilità al solfato di neomicina o ad altri antibiotici della serie degli aminoglicosidi o ad altri componenti del medicinale. Infezioni cutanee virali (ad esempio, varicella) o micotiche. Infezioni cutanee batteriche (ad esempio, tubercolosi). Rosacea e acne vulgaris. Dermatite periorale. Ulcere varicose o infiammazioni. Ampie lesioni cutanee, specialmente con perdita di sostanza cutanea, come ad esempio ustioni. Neoplasie cutanee. Bambini di età inferiore ai 2 anni. Intertrigini. Primo trimestre di gravidanza.

Il medicinale non deve essere utilizzato in oftalmologia.

Lesioni cutanee estese e gravi (possibile risorsa del principio attivo con sviluppo di effetto ototossico e perdita dell'udito). In caso di possibile assorbimento incontrollato del medicinale, non deve essere utilizzato in pazienti con gravi disturbi escretori cardiogeni o neurogeni, né in presenza di anamnesi di lesioni del sistema vestibolare e cocleare. Non utilizzare nel condotto uditivo esterno in caso di perforazione della membrana timpanica.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono noti casi di interazioni legate all'applicazione topica di glucocorticosteroidi in combinazione con altri medicinali.

L'uso concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di effetti indesiderati sistemici e locali. Flucinar® N riduce l'efficacia di farmaci antipertensivi, diuretici, antiaritmici e preparati a base di potassio. I diuretici (esclusi quelli risparmiatori di potassio) aumentano la probabilità di sviluppare ipokaliemia.

Flucinar® N può potenziare l'effetto dei farmaci immunosoppressori e ridurre l'effetto dei farmaci immunostimolanti.

Il medicinale non deve essere utilizzato contemporaneamente a farmaci nefrotossici o ototossici, come furosemide ed acido etacrínico, poiché questi possono aumentare le concentrazioni ematiche degli aminoglicosidi, incrementando così il rischio di danni all'udito (vedere il paragrafo «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Caratteristiche particolari di impiego.

In caso di comparsa di segni di irritazione cutanea o di reazione allergica cutanea dopo l’applicazione della pomata Flucinar® N, si deve interrompere immediatamente l’uso del medicinale.

Un uso prolungato del prodotto può portare alla proliferazione di ceppi batterici resistenti alla neomicina e ad allergia alla neomicina. È possibile una reazione allergica crociata con gli antibiotici aminoglicosidi.

Non utilizzare in modo continuativo per più di 2 settimane. Con un uso prolungato su ampie aree cutanee aumenta la frequenza di effetti indesiderati sistemici tipici dei corticosteroidi, inclusi edemi, ipertensione, iperglicemia e riduzione dell’immunità. Pertanto si deve evitare l’uso del medicinale su vaste superfici corporee, un uso prolungato e l’uso nei bambini.

Nell’applicazione topica del prodotto è possibile una riduzione della produzione di ormone adrenocorticotropo (ACTH) da parte dell’ipofisi, dovuta all’inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene, una riduzione del livello di cortisolo nel sangue e lo sviluppo di una sindrome di Cushing iatrogena, che scompare dopo l’interruzione del trattamento. In caso di trattamento prolungato è indicato un controllo periodico della funzionalità del surrene mediante la determinazione del cortisolo nel sangue e nell’urina dopo stimolazione del surrene con ACTH.

Rispetto agli adulti, nei bambini può essere assorbita una quantità proporzionalmente maggiore di corticosteroide topico e pertanto il rischio di inibizione della funzione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene e di sviluppo della sindrome di Cushing è maggiore. Nei bambini si verificano più frequentemente effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi, in particolare alterazioni della crescita e dello sviluppo. Ciò è dovuto al fatto che i bambini hanno una barriera cutanea meno sviluppata e una superficie cutanea maggiore rispetto alla massa corporea rispetto agli adulti.

In caso di sviluppo di infezione nel sito di applicazione della pomata, si deve effettuare un appropriato trattamento antibatterico o antimicotico. Se i sintomi infettivi non scompaiono, si deve interrompere l’uso del medicinale per tutta la durata del trattamento dell’infezione.

Si deve evitare il contatto del medicinale con gli occhi, le membrane mucose o le ferite.

Non applicare la pomata intorno agli occhi, poiché esiste il rischio di sviluppare glaucoma o cataratta.

Applicare con particolare cautela sul viso, nelle ascelle e nell’area inguinale solo in caso di assoluta necessità, poiché è possibile un aumento dell’assorbimento e lo sviluppo di effetti indesiderati (teleangectasie, dermatite periorale), anche dopo un uso di breve durata.

Non applicare la pomata sotto bendaggi occlusivi, poiché ciò potrebbe causare atrofia dell’epidermide, strie cutanee e infezioni secondarie.

Si raccomanda cautela nell’uso del medicinale in caso di atrofia del tessuto sottocutaneo, specialmente negli anziani.

Per il trattamento delle malattie cutanee associate a infezione, si raccomanda di associare al medicinale un agente antimicrobico. Non applicare sulla pelle delle ghiandole mammarie. Il rischio di effetti tossici aumenta nei pazienti con gravi alterazioni epatiche.

Si deve evitare la combinazione di aminoglicosidi ad azione sistemica e locale a causa del rischio di tossicità cumulativa.

A causa dell’effetto ototossico e nefrotossico della neomicina, l’applicazione della pomata su ampie aree cutanee, su cute lesa o per un periodo prolungato può causare alterazioni dell’udito, inclusa perdita dell’udito, e danni renali.

Si deve usare con cautela il medicinale nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale o dell’udito.

Il rischio di effetti nefrotossici e ototossici del medicinale è maggiore nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale.

L’uso contemporaneo di Flucinar® N con altri medicinali con potenziale nefrotossico o ototossico può potenziarne gli effetti.

Nell’uso di corticosteroidi sistemici e topici è possibile un disturbo della vista.

In caso di comparsa di sintomi come offuscamento della vista o altri disturbi visivi, si deve consultare un oftalmologo per valutare possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia serosa centrale, di cui sono stati riportati casi con l’uso di corticosteroidi sistemici e topici.

Durante il trattamento si raccomanda di indossare abiti larghi.

Il medicinale contiene propilenglicole e lanolina, che possono causare reazioni cutanee locali (ad esempio dermatite da contatto) o irritazione. 1 g di pomata contiene 50 mg di propilenglicole e 100 mg di lanolina.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza.

Flucinar® N può essere utilizzato solo se il beneficio terapeutico per la madre supera il rischio per il feto. Non utilizzare nel primo trimestre di gravidanza (vedi sezione «Controindicazioni»).

Negli studi sugli animali è stato dimostrato che i glucocorticosteroidi esercitano un effetto teratogeno anche con somministrazione orale a basse dosi. L’effetto teratogeno negli animali è stato confermato anche con l’applicazione topica di potenti glucocorticosteroidi sulla cute. Non sono stati condotti studi controllati per valutare un eventuale effetto teratogeno nelle donne in gravidanza con l’applicazione topica sulla cute.

La neomicina può attraversare la placenta e raggiungere il feto.

Periodo di allattamento.

Non è noto in quale misura il fluocinolone acetonide e la neomicina possano passare nel latte materno dopo l’applicazione topica.

Flucinar® N può essere utilizzato solo se il beneficio terapeutico per la madre supera il rischio per il neonato.

L’uso della pomata non è raccomandato, specialmente per periodi prolungati, su ampie aree cutanee e sulla cute del torace.

Fertilità.

L’effetto del fluocinolone acetonide sulla fertilità non è stato studiato, tuttavia sono stati riportati effetti di altri glucocorticosteroidi sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il medicinale non ha alcun effetto oppure ha un effetto trascurabile sulla capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'applicazione locale. La pomata va applicata in uno strato sottile sulla cute interessata da 1 a 2 volte al giorno. Non applicare la pomata sotto una medicazione occlusiva.

Il trattamento non deve proseguire ininterrottamente per più di 2 settimane. L'applicazione sulla cute del viso non deve superare 1 settimana. Durante una settimana non applicare più di 15 g di pomata (1 tubo).

Il medicinale deve essere usato con cautela e sotto controllo medico nei bambini a partire dai 2 anni di età (solo in caso di assoluta necessità), una sola volta al giorno e su una piccola area cutanea; non applicare sulla cute del viso del bambino.

Nei pazienti con grave insufficienza renale non è raccomandata l'applicazione della pomata su ampie aree cutanee né un uso prolungato.

Analogamente, nei pazienti con grave insufficienza epatica non è raccomandata l'applicazione su ampie aree cutanee né un uso prolungato.

Bambini.

Il medicinale non deve essere usato nei bambini al di sotto dei 2 anni di età (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

Sovradosaggio.

In caso di applicazione prolungata su ampie aree cutanee possono manifestarsi sintomi di sovradosaggio, caratterizzati dall'intensificarsi degli effetti indesiderati locali e sistemici (edemi, ipertensione arteriosa, iperglicemia, riduzione dell'immunità, glucosuria), e nei casi gravi dallo sviluppo del morbo di Cushing.

Inoltre, dopo un uso prolungato, a causa della presenza nella pomata della neomicina, è possibile lo sviluppo di resistenza batterica alla solfato di neomicina e il rischio di effetti ototossici e nefrotossici, che possono essere particolarmente pericolosi in caso di insufficienza renale.

In caso di sovradosaggio si deve interrompere l'uso del medicinale oppure passare a un glucocorticoide con attività inferiore.

Reazioni avverse

Di seguito sono riportate le reazioni avverse per sistemi organi secondo MedDRA [Medical Dictionary for Regulatory Activities]. La frequenza è definita secondo le seguenti categorie: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1 000, <1/100); raro (≥1/10 000, <1/1 000); molto raro (<1/10 000); non nota (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

* Effetti indesiderati sistemici tipici del fluocinonide acetone. A causa dell'assorbimento del fluocinonide acetone attraverso la cute, possono verificarsi effetti indesiderati sistemici in caso di uso prolungato, applicazione su ampie aree cutanee o sotto bendaggio occlusivo, nonché nei bambini.

La neomicina può causare irritazione locale e reazioni allergiche (eventualmente ritardate nel tempo).

L'applicazione su ampie aree cutanee può causare gastrite, ulcera gastrica da steroidi, diabete mellito da steroidi, insufficienza surrenalica. Con l'uso prolungato, è possibile: immunodeficienza secondaria (aggravamento di malattie infettive croniche, generalizzazione del processo infettivo, sviluppo di infezioni opportunistiche), rallentamento dei processi riparativi.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, così come i pazienti o i loro legali rappresentanti, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 15 g in un tubo; 1 tubo in una scatola.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore. Farmacia Elfa A.T.

Sede del produttore e relativo indirizzo dell'attività.

58-500 Jelenia Góra, ul. Władysława Pola 21, Polonia.