Fexofen-Sanovel

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Fexofen-Sanovel (FEXOFEN–sanovel)

Composizione:

Principio attivo: fexofenadina;

1 compressa contiene 120 mg di cloridrato di fexofenadina;

Eccipienti: croscarmellosa sodica, cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, stearato di magnesio;

rivestimento: Opadry II rosa (lattosio monoidrato; ossido di ferro rosso (E 172); polietilene glicole 4000; idrossipropilmetilcellulosa; biossido di titanio (E 171)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse allungate biconvesse, rivestite con film di colore rosa.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A X26.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Fexofenadina è un bloccante specifico dei recettori istaminici H1. La fexofenadina è il metabolita farmacologicamente attivo della terfenadina.

Negli studi clinici sul pomfo e sull’iperemia cutanea indotti dall’istamina, l’effetto antistaminico del cloridrato di fexofenadina, somministrato una o due volte al giorno, si manifestava entro 1 ora, raggiungeva il massimo dopo 6 ore e durava fino a 24 ore. Non sono state osservate manifestazioni di sviluppo di tolleranza, anche dopo 28 giorni di trattamento. L’effetto clinico è stato osservato dopo dosi orali singole comprese tra 10 e 130 mg. In questo modello di efficacia antistaminica, dosi pari o superiori a 130 mg sono risultate necessarie per garantire un effetto costante per 24 ore. Il massimo grado di inibizione del gonfiore e dell’iperemia ha superato l’80%. Gli studi clinici sulla rinite allergica stagionale dimostrano che la dose di 120 mg è sufficiente per garantire un’efficacia della durata di 24 ore.

Nei pazienti affetti da rinite allergica stagionale che hanno assunto fino a 240 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 2 settimane, non sono state osservate variazioni dell’intervallo QT rispetto al placebo.

Analogamente, non sono state osservate variazioni significative dell’intervallo QT rispetto al placebo nemmeno in volontari sani che hanno assunto fino a 60 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6 mesi, oppure 400 mg di cloridrato di fexofenadina due volte al giorno per 6,5 giorni e 240 mg al giorno per un anno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 11 anni, non sono state osservate variazioni statisticamente significative dell’intervallo QT rispetto al placebo dopo somministrazione di cloridrato di fexofenadina alla dose di 60 mg due volte al giorno per 2 settimane.

Anche a concentrazioni plasmatiche pari a 32 volte quelle terapeutiche, la fexofenadina non ha mostrato alcun effetto sui canali del potassio del tipo "retardato rettificante" (hERG), clonati dal miocardio umano.

Farmacocinetica

Il cloridrato di fexofenadina viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale. La concentrazione massima viene raggiunta approssimativamente tra 1 e 3 ore. La concentrazione massima plasmatica è di circa 289 ng/ml dopo una singola dose di 120 mg una volta al giorno e di circa 494 ng/ml dopo una singola dose di 180 mg una volta al giorno.

Il 60-70% della fexofenadina è legato alle proteine plasmatiche.

La fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato. Il suo metabolismo è minimo, poiché la sostanza principale viene ritrovata nell’urina e nelle feci. L’eliminazione della fexofenadina dal plasma avviene con una cinetica bifasica e un'emivita terminale compresa tra 11 e 15 ore dopo somministrazione ripetuta. La cinetica delle dosi singole e ripetute è lineare per dosi orali fino a 120 mg due volte al giorno.

Secondo i dati degli studi effettuati, la maggior parte della dose viene escreta attraverso la bile, mentre fino al 10% della dose viene eliminato invariato nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.|orticaria| e

Controindicazioni.

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale.

Età pediatrica inferiore ai 12 anni, a causa della mancanza di dati adeguati sulla sicurezza e sull'efficacia.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Fexofenadina non viene metabolizzata nel fegato e pertanto non interagisce con altri medicinali attraverso questo meccanismo.

Fexofenadina è un substrato della glicoproteina P (P-gp) e del peptide di trasporto degli anioni organici (OATP). L'assunzione concomitante di fexofenadina con inibitori o induttori della P-gp può influenzare l'esposizione alla fexofenadina. È stato dimostrato che l'assunzione concomitante di fexofenadina cloridrato con inibitori della P-gp come eritromicina o chetocanazolo determina un aumento dei livelli plasmatici di fexofenadina da 2 a 3 volte. Tali variazioni non sono state associate a effetti sull'intervallo QT né ad un aumento di reazioni avverse rispetto ai medicinali assunti singolarmente.

Uno studio clinico sull'interazione tra farmaci ha mostrato che l'assunzione concomitante di apalutamide (un debole induttore della P-gp) e una singola dose orale di 30 mg di fexofenadina determina una riduzione del 30% dell'AUC della fexofenadina.

Non sono state osservate interazioni tra fexofenadina e omeprazolo. Tuttavia, l'assunzione di un antiacido contenente gel di idrossido di alluminio e magnesio 15 minuti prima del fexofenadina cloridrato determina una riduzione della biodisponibilità, probabilmente a causa del legame nell'apparato gastrointestinale. È consigliabile mantenere un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio e magnesio.

L'assunzione di antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio 15 minuti prima delle compresse di fexofenadina cloridrato da 120 mg riduce la biodisponibilità del fexofenadina cloridrato a causa del legame nell'apparato gastrointestinale. Si raccomanda di rispettare un intervallo di 2 ore tra l'assunzione di fexofenadina cloridrato e antiacidi contenenti idrossidi di alluminio o magnesio.

L'assunzione concomitante di pseudoefedrina e fexofenadina cloridrato non influenza la farmacocinetica reciproca.

Il consumo di succhi di frutta, come succo di pompelmo, arancia e mela, può ridurre la biodisponibilità del fexofenadina cloridrato. Pertanto, si raccomanda di assumere il fexofenadina cloridrato con acqua.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti di età avanzata e nei pazienti più giovani in caso di malattie epatiche o renali, a causa della mancanza di esperienza sufficiente nell'uso di fexofenadina cloridrato in questi gruppi di pazienti.

Nei pazienti con patologie cardiovascolari (anche in anamnesi) si deve tenere presente che i farmaci della classe degli antistaminici possono causare effetti indesiderati come tachicardia e palpitazioni (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

I dati sull'uso in donne in gravidanza sono insufficienti. Gli studi effettuati sugli animali sono limitati e non indicano un effetto diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Il cloridrato di fexofenadina non deve essere usato durante la gravidanza, tranne nei casi in cui il beneficio atteso per la madre superi il possibile rischio per il feto (deve essere usato solo in caso di assoluta necessità).

Periodo dell’allattamento

Poiché la fexofenadina passa nel latte materno, non deve essere usata durante l’allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Sulla base del profilo farmacodinamico e dei dati disponibili sugli effetti indesiderati, non è stato osservato alcun effetto negativo del cloridrato di fexofenadina sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari. Durante gli studi effettuati non è stato riscontrato alcun effetto significativo del medicinale Fexofen-Sanovel sulla funzione del sistema nervoso centrale. Ai pazienti può essere consentito guidare autoveicoli o svolgere lavori che richiedono concentrazione.

Tuttavia, poiché in alcuni pazienti possono verificarsi effetti indesiderati come sonnolenza, si raccomanda cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

In caso di ipersensibilità accertata, si raccomanda di verificare preventivamente la reazione individuale del paziente al medicinale.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Le compresse devono essere assunte con acqua, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La dose raccomandata per adulti e bambini a partire dai 12 anni è di 120 mg una volta al giorno (preferibilmente al mattino). La durata del trattamento viene stabilita dal medico caso per caso in base all'andamento della malattia.

Nei bambini.

Il medicinale in questa formulazione non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati capogiri, sonnolenza, aumento della stanchezza e secchezza orale in seguito a sovradosaggio di fexofenadina cloridrato. Rispetto al placebo, l'uso del medicinale fino a una dose di 60 mg due volte al giorno per 2 settimane nei bambini, nonché dosi singole fino a 800 mg e dosi di 690 mg due volte al giorno per 1 mese o una dose di 240 mg una volta al giorno per 1 anno in volontari sani, non ha causato effetti indesiderati clinicamente significativi rispetto al placebo. La dose massima tollerata di fexofenadina cloridrato non è stata stabilita.

In caso di sovradosaggio significativo, si raccomanda un trattamento sintomatico e il monitoraggio delle funzioni vitali. Si raccomandano le usuali misure per rimuovere le sostanze attive non assorbite. L'emodialisi non è efficace. Ad oggi non è noto alcun antidoto per questo medicinale.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati negli adulti durante studi clinici controllati, classificati per apparati e frequenza di insorgenza: molto comuni (> 1/10), comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

Sistema nervoso: comuni – cefalea, sonnolenza, capogiri.

Apparato gastrointestinale: comuni – nausea; frequenza non nota – secchezza orale.

Disturbi generali e condizioni in corrispondenza del sito di somministrazione: non comuni – aumento della stanchezza.

Durante la sorveglianza post-commercializzazione sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati negli adulti (la frequenza di questi effetti non è nota e non può essere stimata sulla base dei dati disponibili):

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità manifestate come angioedema, sensazione di costrizione toracica, dispnea, sensazione di calore e altre reazioni anafilattiche sistemiche.

Psiche: insonnia, nervosismo, aumento dell'eccitabilità del sistema nervoso, disturbi del sonno o incubi/sonni inquieti (sogni disturbanti).

Cuore: tachicardia, palpitazioni.

Apparato gastrointestinale: diarrea.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, prurito.

I pazienti con patologie cardiovascolari (anche in anamnesi) devono essere informati che i farmaci della classe degli antistaminici possono causare effetti indesiderati come tachicardia e accelerazione del battito cardiaco; non è stato osservato un effetto clinicamente significativo del cloridrato di fexofenadina sull'intervallo QT.

Disturbi della vista: frequenza non nota – visione offuscata.

Altri effetti indesiderati segnalati: dismenorrea, dolore alla schiena, dolore agli arti, dolore generale, traumi accidentali, febbre, otite, infezioni delle vie respiratorie superiori, rinorrea, nasofaringite, tosse, vomito, dispepsia, mialgia.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati. La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore ai 25 °C.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 1 o 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza prescrizione medica.

Produttore. Sanovel Ilac Sanaı ve Ticaret A.Ş.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Quartiere Balaban, Cihangir Sokagi, n. 10, Istanbul, 34580, distretto di Silivri, Turchia.