Фексофен-сановель

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ФЕКСОФЕН–сановель (FEXOFEN–sanovel)

Состав:

действующее вещество: фексофенадин;

1 таблетка содержит 120 мг фексофенадина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, магния стеарат;

оболочка: Опадрай ІІ розовый (лактоза, моногидрат; оксид железа красный (Е 172); полиэтиленгликоль 4000; гидроксипропилметилцеллюлоза; диоксид титана (Е 171)).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТХ R06А X26.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Фексофенадин является специфическим блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Фексофенадин — фармакологически активный метаболит терфенадина.

В клинических исследованиях волдырей и гиперемии кожи, индуцированных гистамином, антигистаминный эффект фексофенадина гидрохлорида, принимаемого 1 или 2 раза в сутки, проявлялся в течение 1 часа, достигал максимума через 6 часов и сохранялся в течение 24 часов. Признаков развития толерантности не было выявлено даже после 28-дневного применения. Клинический эффект наблюдался после однократных пероральных доз от 10 до 130 мг. В этой модели антигистаминной эффективности для обеспечения постоянного эффекта в течение 24 часов требовались дозы не менее 130 мг. Максимальное подавление отека и гиперемии превышало 80 %. Клинические исследования сезонного аллергического ринита показывают, что доза 120 мг достаточна для обеспечения 24-часовой эффективности.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, принимавших дозу до 240 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 2 недель, изменений интервала QT по сравнению с плацебо не наблюдалось.

Также по сравнению с плацебо не наблюдалось подобных изменений и у здоровых добровольцев, принимавших до 60 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг фексофенадина гидрохлорида 2 раза в сутки в течение 6,5 дня и по 240 мг в сутки в течение года. У детей в возрасте от 6 до 11 лет не наблюдалось статистически значимых изменений интервала QT по сравнению с плацебо после применения фексофенадина гидрохлорида в дозе 60 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель.

Даже при концентрациях в плазме крови, превышающих терапевтические концентрации в 32 раза, фексофенадин не проявлял влияния на калиевые каналы медленной ректификации, клонированные из миокарда человека.

Фармакокинетика.

Фексофенадина гидрохлорид быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация достигается примерно через 1–3 часа. Максимальная концентрация составляет приблизительно 289 нг/мл после однократного приема препарата в дозе 120 мг 1 раз в сутки и приблизительно 494 нг/мл после однократного приема препарата в дозе 180 мг 1 раз в сутки.

60–70 % фексофенадина связывается с белками плазмы крови.

Фексофенадин не метаболизируется в печени. Он метаболизируется в очень незначительной степени, поскольку в моче и кале обнаруживается основное вещество препарата. Выведение фексофенадина из плазмы крови происходит с двухфазным снижением и терминальным периодом полувыведения от 11 до 15 часов после многократного применения. Кинетика однократной и многократной доз линейна при пероральных дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Согласно данным проведенных исследований, большая часть дозы выводится с желчью, с мочой в неизмененном виде выводится до 10 %.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.|крапивница| e

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Детский возраст до 12 лет, в связи с отсутствием достаточных данных по безопасности и эффективности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фексофенадин не метаболизируется в печени, поэтому не взаимодействует с другими лекарственными средствами по данному механизму.

Фексофенадин является субстратом Р-гликопротеина (Р-gp) и полипептида, транспортирующего органические анионы (OATP). Одновременное применение фексофенадина с ингибиторами или индукторами P-gp может повлиять на экспозицию фексофенадина. Установлено, что одновременное применение гидрохлорида фексофенадина с ингибиторами P-gp — эритромицином или кетоконазолом — приводит к повышению уровня фексофенадина в плазме крови в 2–3 раза. Эти изменения не сопровождались каким-либо влиянием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных реакций по сравнению с препаратами, применяемыми отдельно.

Клиническое исследование взаимодействия между лекарственными средствами показало, что одновременное применение апалутамида (слабого индуктора P-gp) и однократной пероральной дозы 30 мг гидрохлорида фексофенадина приводило к снижению AUC фексофенадина на 30 %.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. Однако приём антацида, содержащего гель гидроксида алюминия и магния, за 15 минут до гидрохлорида фексофенадина приводил к снижению биодоступности, вероятнее всего, из-за связывания в желудочно-кишечном тракте. Между приёмом гидрохлорида фексофенадина и антацидами, содержащими гидроксиды алюминия и магния, рекомендуется соблюдать интервал не менее 2 часов.

Приём антацидов, содержащих гидроксиды алюминия или магния, за 15 минут до приёма таблеток гидрохлорида фексофенадина по 120 мг снижает биодоступность гидрохлорида фексофенадина вследствие его связывания в желудочно-кишечном тракте. Следует соблюдать двухчасовой интервал между применением гидрохлорида фексофенадина и антацидами, содержащими гидроксиды алюминия или магния.

Одновременное применение псевдоэфедрина и гидрохлорида фексофенадина не влияет на фармакокинетику друг друга.

Употребление фруктовых соков, таких как грейпфрутовый, апельсиновый и яблочный, может снижать биодоступность гидрохлорида фексофенадина. Поэтому гидрохлорид фексофенадина рекомендуется запивать водой.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять лекарственное средство пациентам пожилого возраста и пациентам младшего возраста при наличии заболеваний печени или почек на основании отсутствия достаточного опыта применения фексофенадина гидрохлорида пациентам этих групп.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе в анамнезе) следует учитывать, что препараты класса антигистаминных могут вызывать такие побочные эффекты, как тахикардия и усиленное сердцебиение (см. раздел «Побочные реакции»).

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его нельзя применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные о применении у беременных женщин недостаточны. Немногочисленные исследования на животных не указывают на наличие прямого или опосредованного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Фексофенадин гидрохлорид нельзя применять в период беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода (применяют в случае крайней необходимости).

Период кормления грудью

Поскольку фексофенадин проникает в грудное молоко, его нельзя применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

На основании фармакодинамического профиля и имеющихся к настоящему времени данных о побочных эффектах негативного влияния фексофенадина гидрохлорида на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами не выявлено. При проведении испытаний существенного влияния препарата Фексофен-сановель на функцию центральной нервной системы не обнаружено. Пациентам можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую концентрации внимания.

Поскольку у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций, таких как сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

При наличии повышенной чувствительности рекомендуется предварительно проверить индивидуальную реакцию больного на лекарственное средство.

Способ применения и дозы.

Таблетки принимать, запивая водой, независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза для взрослых и детей в возрасте от 12 лет составляет 120 мг 1 раз в сутки (желательно утром). Продолжительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от течения заболевания.

Дети.

Препарат в данной дозировке не применять детям в возрасте до 12 лет.

Передозировка.

Сообщалось о возникновении головокружения, сонливости, повышенной утомляемости и сухости во рту при передозировке фексофенадина гидрохлорида. По сравнению с плацебо, применение препарата в дозе до 60 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель у детей, а также однократных доз до 800 мг и дозы 690 мг 2 раза в сутки в течение 1 месяца или дозы 240 мг 1 раз в сутки в течение 1 года у здоровых добровольцев не приводило к развитию клинически значимых побочных явлений по сравнению с плацебо. Максимальная переносимая доза фексофенадина гидрохлорида не установлена.

В случае значительной передозировки показано симптоматическое лечение и контроль жизненно важных функций. Рекомендуется применять обычные меры по удалению неабсорбированных действующих веществ. Гемодиализ неэффективен. На данный момент неизвестно о существовании антидота к препарату.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся у взрослых пациентов в ходе контролируемых клинических исследований, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень частые (> 1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Со стороны нервной системы: частые – головная боль, сонливость, головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: частые – тошнота; частота неизвестна – сухость во рту.

Общие расстройства и реакции в месте введения: нечастые – повышенная утомляемость.

Во время постмаркетингового наблюдения сообщалось о нижеперечисленных побочных реакциях у взрослых (частота возникновения этих реакций неизвестна и не может быть оценена на основании имеющихся данных):

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, проявлявшиеся в виде ангионевротического отека, ощущения сдавливания в груди, одышки, ощущения приливов и других системных анафилактических реакций.

Со стороны психики: бессонница, нервозность, повышенная возбудимость нервной системы, нарушения сна или ночные кошмары/необычные сновидения (болезненные сновидения).

Со стороны сердца: тахикардия, ощущение сердцебиения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд.

Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (в том числе в анамнезе) следует учитывать, что препараты класса антигистаминных средств могут вызывать побочные эффекты, такие как тахикардия и учащенное сердцебиение; существенного влияния гидрохлорида фексофенадина на интервал QT выявлено не было.

Нарушения зрения: частота неизвестна – нечеткость зрения.

Другие зарегистрированные побочные реакции: дисменорея, боль в спине, боль в конечностях, боль, случайные травмы, лихорадка, отит, инфекции верхних дыхательных путей, ринорея, назофарингит, кашель, рвота, диспепсия, миалгия.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему отчетности.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. Сановель Иляч Санаи ве Тиджарет А.Ш.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

район Балабан, улица Циханер-Сокаги, № 10, г. Стамбул, 34580, район Силиври, Турция.