Fenibut

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE FENIBUT Phenibut

Composizione:

principio attivo: fenibut;

1 compressa contiene fenibut 250 mg;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; amido di mais pregelatinizzato modificato; acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse di colore da bianco a bianco con tonalità giallastra, di forma cilindrica piatta, con biconcavità e riga su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri psicostimolanti e agenti nootropi.

Codice ATC N06B X22.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Fenibut è un derivato dell'acido γ-amminobutirrico (GABA) e della feniletilammina.

L'effetto principale è quello antipossico e anti-amnestico. Fenibut migliora la memoria e l'attenzione, favorisce i processi di apprendimento e aumenta la capacità lavorativa fisica e mentale. I parametri psicologici (attenzione, memoria, velocità e precisione delle reazioni sensorio-motorie) migliorano sotto l'effetto di Fenibut. È stato dimostrato che Fenibut aumenta il potenziale energetico del neurone grazie al miglioramento della funzionalità dei mitocondri.

Fenibut possiede inoltre proprietà tranquillanti: riduce la tensione psico-emotiva, l'ansia, la paura, l'instabilità emotiva, l'irritabilità e migliora il sonno; inoltre prolunga e potenzia l'effetto di farmaci ipnotici, narcotici, neurolettici e anticonvulsivanti. Fenibut si lega esclusivamente ai recettori GABA-β nel cervello, esercitando così un'azione calmante moderata, senza causare effetti sedativi indesiderati come sonnolenza, vertigini, riduzione dell'attenzione e della capacità lavorativa. Il farmaco prolunga il periodo latente e riduce la durata e l'intensità del nistagmo, esercitando anche un'azione anti-epilettica. Non influenza i recettori colinergici e adrenergici.

Fenibut riduce in modo significativo i sintomi di astenia e quelli vegetativo-vascolari, inclusi mal di testa e sensazione di pesantezza alla testa. Nei pazienti con astenia e in soggetti emotivamente labili, l'uso di Fenibut migliora il benessere generale senza causare eccitazione.

Farmacocinetica.

Assorbimento e distribuzione

Il farmaco viene ben assorbito dopo somministrazione orale e penetra efficacemente in tutti i tessuti dell'organismo, attraversando bene la barriera emato-encefalica (circa lo 0,1% della dose somministrata raggiunge il tessuto cerebrale, in misura maggiore nei giovani e negli anziani). Il legame di Fenibut avviene principalmente nel fegato (80%), senza carattere specifico.

Biotrasformazione ed escrezione

L'80−95% di Fenibut viene metabolizzato nel fegato; i metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

La distribuzione nel fegato e nei reni è prossima all'uniforme, mentre nel cervello e nel sangue è inferiore all'uniforme. Entro 3 ore si riscontra una quantità significativa di Fenibut nelle urine, mentre la concentrazione del farmaco nel tessuto cerebrale non diminuisce: Fenibut è ancora rilevabile nel cervello dopo 6 ore. Il giorno successivo, Fenibut è rilevabile solo nelle urine; è ancora presente nelle urine fino a 2 giorni dopo l'assunzione, ma la quantità rilevata corrisponde solo al 5% della dose somministrata. Con somministrazioni ripetute, non si osserva cumulo del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Stati astenici e stati ansiosi-nevrotici: irrequietezza, paura, ansia.

Insonnia, irrequietezza notturna in soggetti di età avanzata.

Prevenzione dello stato da stress prima di interventi chirurgici o esami diagnostici dolorosi.

Morbo di Ménière, vertigini associate a disfunzione dell'apparato vestibolare di diversa origine.

Prevenzione del cinetosi (sindrome specifica caratterizzata da nausea, vomito, prostrazione e disfunzione vestibolare causata dalla permanenza in un oggetto in movimento, come nave o aereo).

Balbuzie, tic nei bambini di età compresa tra 8 e 14 anni.

Come farmaco ausiliario nel trattamento del sindrome da astinenza nell'alcolismo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Insufficienza renale acuta.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il medicinale può essere associato a farmaci psiotropi, riducendo le dosi di Fenibut e dei farmaci concomitanti.

Fenibut potenzia e prolunga l'effetto di farmaci ipnotici, narcotici, neurolettici e antiparkinsoniani.

Caratteristiche dell'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con patologie dello stomaco o dell'intestino. Per proteggere la mucosa dall'azione irritante del fenibut, a questi pazienti vengono prescritte dosi inferiori.

In caso di trattamento prolungato, è necessario controllare i parametri ematici ed epatici.

Il medicinale Fenibut contiene lattosio; pertanto, non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficienza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti mutageni, teratogeni o embriotossici del fenibut. Non esistono studi clinici adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fenibut in donne in gravidanza. Pertanto, l'uso di Fenibut durante la gravidanza o l'allattamento è controindicato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Ai pazienti che, durante l'assunzione del medicinale Fenibut, manifestano sonnolenza, capogiri o altri disturbi del sistema nervoso centrale, si deve sconsigliare la guida di autoveicoli e l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Fenibut va assunto per via orale prima dei pasti. La compressa deve essere ingoiata intera, accompagnata da una quantità sufficiente di acqua.

In caso di stati astenici e di disturbi ansioso-nevrotici negli adulti, si prescrive 250−500 mg (1−2 compresse) 3 volte al giorno. Le dosi massime singole sono: per gli adulti – 750 mg, per i pazienti anziani – 500 mg.

La durata del trattamento è di 2−3 settimane. Se necessario, il trattamento può essere prolungato fino a 4−6 settimane.

Nell’infanzia, tra gli 8 e i 14 anni, si prescrive 250 mg (1 compressa) 3 volte al giorno.

La durata del trattamento è di 2−6 settimane.

Malattia di Ménière, vertigini associate a disfunzione dell’apparato vestibolare di diversa origine. In caso di disfunzione vestibolare di origine infettiva e nella malattia di Ménière durante la fase acuta, il medicinale Fenibut viene prescritto a 750 mg (3 compresse) 3 volte al giorno per 5−7 giorni; in seguito, con la riduzione dell’intensità dei disturbi vestibolari, a 250−500 mg (1−2 compresse) 3 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi a 250 mg una volta al giorno per 5 giorni. Nei casi di decorso relativamente lieve della malattia, Fenibut viene somministrato a 250 mg (1 compressa) 2 volte al giorno per 5−7 giorni, quindi a 250 mg una volta al giorno per 7−10 giorni.

Per il trattamento delle vertigini in caso di disfunzioni vestibolari di origine vascolare o traumatica, Fenibut viene prescritto a 250 mg 3 volte al giorno per 12 giorni.

Per la prevenzione del cinetosi, il medicinale viene assunto in dose singola di 250−500 mg un’ora prima dell’inizio previsto del malessere da movimento oppure alla comparsa dei primi sintomi di nausea.

Per il trattamento del sindrome da astinenza da alcol, nei primi giorni di terapia Fenibut viene prescritto a 250−500 mg 3 volte al giorno e 750 mg alla sera, riducendo gradualmente la dose giornaliera fino alla dose abituale per adulti.

Pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica, dosi elevate del medicinale possono causare epatotossicità. A questo gruppo di pazienti devono essere prescritte dosi inferiori.

Pazienti con insufficienza renale

Non sono disponibili dati riguardo ad effetti negativi di Fenibut su pazienti con alterazioni della funzionalità renale in seguito all’assunzione di dosi terapeutiche.

Non sono stati osservati sviluppo di dipendenza farmacologica né sindrome da astinenza durante l’uso di questo medicinale.

Da pubblicazioni scientifiche risulta qualche caso isolato di tolleranza a fenibut.

Infanzia.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini a partire dagli 8 anni di età.

Sovradosaggio.

Fenibut è un medicinale poco tossico: soltanto in dosi giornaliere di 7−14 g e con un uso prolungato può risultare epatotossico. Non sono disponibili dati riguardo a casi di sovradosaggio.

Queste dosi superano notevolmente la dose raccomandata (la dose terapeutica media è di 500−2000 mg).

Sintomi: sonnolenza, nausea, vomito, vertigini.

Con l’uso prolungato di dosi elevate, è possibile lo sviluppo di ipotensione arteriosa, insufficienza renale acuta, eosinofilia e distrofia epatica da accumulo lipidico.

Trattamento: lavanda gastrica. La terapia è di tipo sintomatico.

Non esiste un antidoto specifico.

Effetti indesiderati

Fenibut, come tutti i medicinali, può causare effetti indesiderati, sebbene non si manifestino in tutti i pazienti.

Classificazione degli effetti indesiderati in base alla frequenza di insorgenza: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100 fino a < 1/10); non comune (≥ 1/1000 fino a < 1/100); raro (≥ 1/10 000 fino a < 1/1000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata con i dati disponibili).

Dal sistema nervoso: frequenza non nota – sonnolenza (all’inizio del trattamento), cefalea e vertigini (in dosi superiori a 2 g al giorno; riducendo la dose, l’intensità dell’effetto indesiderato diminuisce).

Dal tratto gastrointestinale: frequenza non nota – nausea (all’inizio del trattamento), vomito, diarrea, dolore nell’area epigastrica.

Dal fegato e dalle vie biliari: frequenza non nota – epatotossicità (con l’uso prolungato di dosi elevate).

Dal sistema immunitario: frequenza non nota – reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, eritema, eruzioni cutanee, angioedema, gonfiore del viso, gonfiore della lingua.

Da cute e tessuti sottocutanei: raro – reazioni allergiche (eruzioni cutanee, prurito).

Disturbi psichici: frequenza non nota – labilità emotiva, disturbi del sonno (questi effetti indesiderati possono manifestarsi nei bambini in caso di mancato rispetto delle istruzioni per l’uso).

Se durante il trattamento si manifestassero effetti indesiderati non indicati nel presente foglio illustrativo, oppure se uno qualsiasi degli effetti indesiderati indicati fosse particolarmente intenso, si prega di consultare il medico.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l’autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. I professionisti sanitari, farmaceutici, i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l’assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore/detentore dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Società a responsabilità limitata «Ternofarm».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività / sede del detentore dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Ucraina, 46010, città di Ternopil’, via Fabrychna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua.