Phenibut

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento FENIBUT Phenibut

Composición:

Principio activo: fenibut;

1 tableta contiene 250 mg de fenibut;

Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de maíz; almidón de maíz pregelatinizado modificado; ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco a blanco con matiz amarillento, forma cilíndrica plana, con ranura y bisel en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Otros psicoestimulantes y agentes nootrópicos.

Código ATC N06B X22.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El fenibut es una sustancia derivada del ácido γ-aminobutírico (GABA) y de la feniletilamina.

Su acción predominante es la acción antihípoxica y antiamnésica. El fenibut mejora la memoria y la atención, favorece los procesos de aprendizaje y aumenta la resistencia física e intelectual. Los parámetros psicológicos (atención, memoria, velocidad y precisión de las reacciones sensoriomotoras) mejoran bajo la influencia del fenibut. Se ha demostrado que el fenibut aumenta el potencial energético del neurona gracias a la mejora de la función mitocondrial.

Además, el fenibut posee propiedades tranquilizantes: reduce la tensión psicoemocional, la ansiedad, el miedo, la labilidad emocional y la irritabilidad, mejora el sueño, prolonga y potencia el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y anticonvulsivantes. El fenibut se une exclusivamente a los receptores GABA-β en el cerebro, por lo que ejerce un efecto sedante moderado, pero no produce efectos sedantes indeseables como somnolencia, mareo, disminución de la atención o de la capacidad de trabajo. El medicamento prolonga el período latente y acorta la duración y la intensidad del nistagmo, además posee acción antiepiléptica. No afecta a los receptores colinérgicos ni adrenérgicos.

El fenibut reduce notablemente las manifestaciones de astenia y los síntomas vasovegetativos, incluyendo cefalea y sensación de pesadez en la cabeza. En pacientes con astenia y en personas emocionalmente lábiles, el uso del medicamento fenibut mejora el estado general sin provocar excitación.

Farmacocinética.

Absorción y distribución

El medicamento se absorbe bien tras la administración oral y penetra eficazmente en todos los tejidos del organismo, atravesando bien la barrera hematoencefálica (aproximadamente el 0,1 % de la dosis administrada penetra en el tejido cerebral, siendo esta penetración considerablemente mayor en personas jóvenes y de edad avanzada). La unión del fenibut ocurre principalmente en el hígado (80 %), y no es específica.

Biotransformación y excreción

El 80-95 % del fenibut se metaboliza en el hígado; sus metabolitos no poseen actividad farmacológica.

La distribución en el hígado y los riñones es cercana a la uniforme, mientras que en el cerebro y la sangre es inferior a la uniforme. A las 3 horas se detecta una cantidad notable del fenibut administrado en la orina, mientras que simultáneamente la concentración del medicamento en el tejido cerebral no disminuye: aún se detecta en el cerebro a las 6 horas. Al día siguiente, el fenibut solo se detecta en la orina; se encuentra en la orina aún 2 días después de la administración, aunque la cantidad detectada representa únicamente el 5 % de la dosis administrada. Tras la administración repetida, no se observa acumulación.

Características clínicas.

Indicaciones.

Estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos: inquietud, miedo, ansiedad.

Insomnio, inquietud nocturna en personas de edad avanzada.

Prevención del estado de estrés antes de una intervención quirúrgica o procedimientos diagnósticos dolorosos.

Enfermedad de Ménière, vértigo asociado a disfunción del analizador vestibular de origen diverso.

Prevención del cinetosis (estado específico caracterizado por náuseas, vómitos, postración y disfunción vestibular provocada por la permanencia en un objeto en movimiento, como un barco o avión).

Tartamudez, tics en niños de 8 a 14 años de edad.

Como medicamento auxiliar durante el tratamiento del síndrome de abstinencia en el alcoholismo.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Insuficiencia renal aguda.

Período de gestación y lactancia.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento puede combinarse con fármacos psicótropos, reduciendo las dosis de Fenibut y de los medicamentos que se utilizan conjuntamente con ellos.

El Fenibut potencia y prolonga el efecto de los medicamentos hipnóticos, narcóticos, neurolépticos y antiparkinsonianos.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con patología del estómago o intestino. Para proteger la mucosa del efecto irritante del fenibut, en estos pacientes se prescriben dosis más bajas.

En caso de tratamiento prolongado, es necesario controlar los parámetros sanguíneos y hepáticos.

El medicamento Fenibut contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas raras de intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Estudios en animales no han revelado efectos mutagénicos, teratogénicos o embriotóxicos del fenibut. No existen estudios clínicos suficientes ni bien controlados sobre la seguridad del uso de fenibut en mujeres embarazadas. Por lo tanto, el uso de Fenibut durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otras máquinas.

A los pacientes que durante el uso del medicamento Fenibut presenten somnolencia, mareo u otros trastornos del sistema nervioso central, se les debe advertir que eviten conducir vehículos automotores o manejar otras máquinas.

Vía de administración y dosis.

Fenibut se administra por vía oral antes de las comidas. El comprimido se traga entero, acompañado de una cantidad suficiente de agua.

En adultos con estados asténicos y trastornos ansioso-neuróticos, la dosis recomendada es de 250−500 mg (1−2 comprimidos) 3 veces al día. Las dosis máximas individuales son: para adultos – 750 mg, para pacientes de edad avanzada – 500 mg.

La duración del tratamiento es de 2−3 semanas. Si es necesario, el curso puede prolongarse hasta 4−6 semanas.

En niños de 8 a 14 años se recomienda 250 mg (1 comprimido) 3 veces al día.

La duración del tratamiento es de 2−6 semanas.

Enfermedad de Ménière, vértigo asociado a disfunción del aparato vestibular de origen diverso. En caso de disfunción vestibular de origen infeccioso y enfermedad de Ménière durante el período de exacerbación, el medicamento Fenibut se administra a una dosis de 750 mg (3 comprimidos) 3 veces al día durante 5−7 días; al disminuir la intensidad de los trastornos vestibulares, la dosis se reduce a 250−500 mg (1−2 comprimidos) 3 veces al día durante 5−7 días, y posteriormente a 250 mg una vez al día durante 5 días. En casos de evolución relativamente leve de la enfermedad, Fenibut se administra a 250 mg (1 comprimido) 2 veces al día durante 5−7 días, seguido de 250 mg una vez al día durante 7−10 días.

Para el alivio del vértigo en disfunciones del aparato vestibular de origen vascular o traumático, Fenibut se administra a 250 mg 3 veces al día durante 12 días.

Para la profilaxis del cinetosis, el medicamento se toma en una dosis única de 250−500 mg una hora antes del inicio previsto del movimiento o al aparecer los primeros síntomas de inestabilidad.

Para el tratamiento del síndrome de abstinencia alcohólica, durante los primeros días de tratamiento Fenibut se administra a 250−500 mg 3 veces al día y 750 mg por la noche, reduciendo gradualmente la dosis diaria hasta la dosis habitual en adultos.

Pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia hepática, las dosis altas del medicamento pueden provocar hepatotoxicidad. A este grupo de pacientes se les deben administrar dosis más bajas.

Pacientes con insuficiencia renal

No existen datos sobre efectos adversos de Fenibut en pacientes con alteraciones de la función renal al administrarse en dosis terapéuticas.

No se ha observado desarrollo de dependencia medicamentosa ni síndrome de abstinencia durante el uso de este fármaco.

Publicaciones científicas han descrito casos aislados de tolerancia a fenibut.

Niños

El medicamento puede utilizarse en niños a partir de los 8 años de edad.

Sobredosis

Fenibut es un medicamento de baja toxicidad: solo en dosis diarias de 7−14 g y con uso prolongado puede presentar hepatotoxicidad. No hay datos disponibles sobre casos de sobredosis.

Estas dosis exceden considerablemente la dosis recomendada (la dosis terapéutica media es de 500−2000 mg).

Síntomas: somnolencia, náuseas, vómitos, vértigo.

Con el uso prolongado de dosis elevadas, puede desarrollarse hipotensión arterial, insuficiencia renal aguda, eosinofilia y distrofia grasa del hígado.

Tratamiento: lavado gástrico. Tratamiento sintomático.

No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Fenibut, como otros medicamentos, puede provocar reacciones adversas, aunque no se presentan en todos los pacientes.

Clasificación de las reacciones adversas según la frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 hasta < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1000 hasta < 1/100); raras (≥ 1/10 000 hasta < 1/1000); muy raras (< 1/10 000); frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso: frecuencia desconocida ‒ somnolencia (al inicio del tratamiento), cefalea y mareo (a dosis superiores a 2 g por día; al reducir la dosis, la intensidad de este efecto adverso disminuye).

Del tracto gastrointestinal: frecuencia desconocida ‒ náuseas (al inicio del tratamiento), vómitos, diarrea, dolor en la región epigástrica.

Del hígado y las vías biliares: frecuencia desconocida ‒ hepatotoxicidad (con el uso prolongado de dosis altas).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida ‒ reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, eritema, erupción cutánea, angioedema, hinchazón del rostro, hinchazón de la lengua.

De la piel y tejidos subcutáneos: raro – reacciones alérgicas (erupción cutánea, prurito).

Alteraciones psiquiátricas: frecuencia desconocida − labilidad emocional, alteraciones del sueño (estas reacciones adversas pueden observarse en niños si no se sigue correctamente la instrucción de uso).

Si durante el tratamiento aparecen reacciones adversas no mencionadas en esta instrucción, o si cualquiera de las reacciones adversas mencionadas es muy intensa, se recomienda consultar al médico.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el monitoreo de la relación beneficio/riesgo en el uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster; 2 blísteres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante/solicitante. S.A. «Ternofarm».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad empresarial / domicilio del solicitante.

Ucrania, 46010, ciudad de Ternópil, calle Fabrichna, 4.

Tel./fax: (0352) 521-444, www.ternopharm.com.ua.