Espa-Bastin®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE ESPA-BASTIN®

Composizione:

principio attivo: ebastina;

1 compressa contiene ebastina 10 mg oppure 20 mg;

eccipienti: mannitolo (E 421), amido di mais, aroma di menta,

aspartame (E 951), biossido di silicio colloidale anidro, steareilfumarato sodico.

Forma farmaceutica. Compresse orodispersibili.

Proprietà fisico-chimiche principali: compresse bianche o quasi bianche, di forma rotonda.

Gruppo farmacoterapeutico.
Antistaminici per uso sistemico. Ebastina. Codice ATC R06A X22.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Negli studi in vitro e in vivo, all'ebastina è stata riscontrata un'affinità rilevante per i recettori H1, con un blocco rapido e selettivo di questi ultimi di durata prolungata.

Dopo somministrazione orale, né l'ebastina né il suo metabolita attivo attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica si associa ad un basso livello di effetto sedativo, confermato da studi sperimentali sull'effetto dell'ebastina sul sistema nervoso centrale.

I dati ottenuti negli studi in vitro e in vivo dimostrano che l'ebastina esercita un effetto antagonista potente, prolungato e altamente selettivo sui recettori H1, privo di effetti indesiderati centrali e anticolinergici.

Proprietà cliniche: studi basati su reazioni cutanee provocate dall'istamina hanno dimostrato un effetto antistaminico statisticamente e clinicamente significativo, che si manifesta già un'ora dopo l'assunzione del farmaco e persiste per oltre 48 ore. Dopo un trattamento di cinque giorni, l'effetto antistaminico persiste per ulteriori 72 ore. Questo effetto è confermato dalla concentrazione in plasma del metabolita attivo principale, il carebastino.

Dopo somministrazione ripetuta, il blocco dei recettori periferici si mantiene costante, senza una rapida riduzione dell'effetto terapeutico (tachifilassi). Questi risultati confermano che l'ebastina, in dosi di almeno 10 mg, assicura un blocco rapido, potente e prolungato dei recettori periferici H1, consentendo un'assunzione giornaliera.

L'effetto sedativo è stato studiato mediante elettroencefalografia farmacologica, test cognitivi, test di coordinamento oculare e valutazione soggettiva.

All'applicazione della dose terapeutica raccomandata, non è stato osservato alcun aumento significativo dell'effetto sedativo. Questi risultati sono in accordo con quelli ottenuti in studi clinici in doppio cieco: il livello di sedazione dell'ebastina è paragonabile a quello del placebo.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'ebastina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, con un effetto di primo passaggio. L'ebastina viene quasi completamente trasformata nel metabolita farmacologicamente attivo carebastino. Dopo una dose singola di 10 mg, la concentrazione massima del metabolita nel plasma è di circa 80–100 ng/ml. Il livello massimo nel plasma viene raggiunto entro 2,5–4 ore dall'assunzione del medicinale. Il tempo di dimezzamento del metabolita è di 15–19 ore. Il 66 % dell'ebastina viene escreto con le urine, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Con assunzione giornaliera ripetuta di una dose singola di 10 mg, entro 3–5 giorni si stabilisce una concentrazione stazionaria, con una concentrazione massima nel plasma sanguigno compresa tra 130 e 160 ng/ml.

Dopo somministrazione orale di una dose singola di 20 mg, la concentrazione di ebastina nel sangue raggiunge il valore massimo entro 1–3 ore, con un valore medio di 2,8 ng/ml. La concentrazione massima di carebastino è mediamente di 157 ng/ml.

Studi in vitro con microsomi epatici umani dimostrano che la trasformazione dell'ebastina in carebastino avviene principalmente tramite il CYP3A4. Il legame dell'ebastina e del carebastino con le proteine plasmatiche è superiore al 95 %. Nei pazienti anziani non sono presenti alterazioni farmacocinetiche rilevanti. La farmacocinetica dell'ebastina, così come del suo metabolita attivo carebastino, è lineare nell'intervallo terapeutico raccomandato di dosaggio da 10 a 20 mg.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico:

• rinite allergica (stagionale e perenne), associata o meno a congiuntivite allergica;
• orticaria cronica idiopatica e dermatite allergica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Età pediatrica inferiore ai 12 anni.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso concomitante di ebastina con chetocanazolo o eritromicina determina un prolungamento dell’intervallo QT nell’ECG. In entrambi i casi si osserva un’interazione farmacocinetica e farmacodinamica che porta ad un aumento dei livelli plasmatici di ebastina e, in misura minore, di carebastina, senza conseguenze farmacodinamiche clinicamente significative. L’indice QT aumentava solo di 10 ms in seguito all’uso concomitante, rispetto all’uso di chetocanazolo o eritromicina da soli. Il medicinale deve essere usato con particolare cautela in associazione con antifungini azolici (ad esempio chetocanazolo, itraconazolo) e macrolidi (ad esempio eritromicina).

È stata osservata un’interazione farmacocinetica quando ebastina è stata somministrata concomitantemente con rifampicina, che può portare a una riduzione della concentrazione degli antistaminici nel plasma e a una diminuzione del loro effetto terapeutico.

Non sono state osservate interazioni tra ebastina e teofillina, warfarin, cimetidina, diazepam e alcol.

Durante l’assunzione di ebastina con il cibo, i livelli plasmatici del metabolita principale dell’ebastina e l’indice AUC (area sotto la curva concentrazione-tempo) aumentano da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non modifica il Tmax (tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima). L’assunzione di ebastina con il cibo non influenza il suo effetto clinico.

Il medicinale può influenzare i risultati dei test allergici cutanei; pertanto, si raccomanda di interrompere il trattamento 5-7 giorni prima dell’esecuzione di tali test.

Il medicinale può potenziare l’effetto di altri antistaminici.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con sindrome da QT prolungato, ipocaliemia, nonché in associazione con altri medicinali che prolungano l'intervallo QT o inibiscono l'enzima CYP3A4, come gli antifungini azolici (ad esempio chetoconazolo, itraconazolo) e i macrolidi (ad esempio eritromicina).

L'associazione di ebastina con rifampicina può determinare un'interazione farmacocinetica (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Nei pazienti con insufficienza renale lieve, moderata o grave, così come con insufficienza epatica lieve o moderata, non è necessario alcun aggiustamento posologico (trattamento della durata di 5-7 giorni). Non esistono dati sull'uso del medicinale nei pazienti con insufficienza epatica grave a dosi superiori a 10 mg; pertanto, in tali pazienti, la dose del medicinale non deve superare i 10 mg.

Poiché l'effetto terapeutico del medicinale si manifesta dopo 1-3 ore dall'assunzione, non deve essere utilizzato in caso di reazioni allergiche acute in situazioni di emergenza.

Il medicinale contiene aspartame, un derivato della fenilalanina, che può rappresentare un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. I dati disponibili sull'uso dell'ebastina in donne in gravidanza sono limitati. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti del medicinale sulla funzione riproduttiva. Pertanto, si raccomanda di evitare l'uso dell'ebastina durante la gravidanza.

Periodo di allattamento. L'elevato grado di legame dell'ebastina e del suo metabolita principale, il carebastina, alle proteine (> 97%) suggerisce l'assenza di passaggio del medicinale nel latte materno. Come misura precauzionale, si raccomanda di evitare l'uso dell'ebastina durante l'allattamento.

Fertilità. Non sono disponibili dati sull'effetto dell'ebastina sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità delle reazioni nel guidare o nell'usare macchinari.

Sono stati condotti studi dettagliati sull'effetto del medicinale sulla funzione psicomotoria, che hanno confermato l'assenza di effetti negativi dell'ebastina. Il medicinale, alle dosi terapeutiche raccomandate, non influenza la velocità delle reazioni durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari complessi.

Tuttavia, si raccomanda alle persone particolarmente sensibili all'ebastina di effettuare un'ulteriore valutazione per individuare eventuali reazioni individuali prima di guidare un veicolo o svolgere attività complesse, poiché il medicinale può causare sonnolenza o capogiri (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosi di somministrazione.

La compressa deve essere posta sulla lingua. Non è necessaria alcuna bevanda. L'assunzione di cibo non influenza l'efficacia del medicinale.

La dose raccomandata per adulti e bambini a partire dai 12 anni è di 10 mg (1 compressa) una volta al giorno; nei casi gravi la dose giornaliera può arrivare fino a 20 mg.

Pazienti anziani non richiedono aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza renale non richiedono aggiustamento della dose.

Pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato non richiedono aggiustamento della dose. Nei pazienti con insufficienza epatica grave non si deve superare la dose massima raccomandata di 10 mg al giorno, poiché non sono disponibili dati sulla sicurezza dell'uso di dosi più elevate in questi pazienti.

La durata del trattamento può essere prolungata fino alla scomparsa dei sintomi ed è stabilita dal medico in modo individuale.

Bambini.

Il medicinale non è raccomandato per bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Negli studi condotti con alte dosi del farmaco, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente significativi con dosi fino a 100 mg una volta al giorno. Non esiste un antidoto specifico. In caso di sovradosaggio si raccomandano lavanda gastrica, monitoraggio medico delle funzioni vitali (ECG) e trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

In base all'analisi complessiva di studi clinici controllati con placebo, condotti su 5708 pazienti trattati con ebastina, le reazioni avverse più comuni sono state cefalea, secchezza delle fauci e sonnolenza.

Gli effetti indesiderati riportati negli studi clinici condotti su pazienti pediatrici (460 pazienti pediatrici) presentano le stesse caratteristiche di quelli osservati negli adulti.

Nella valutazione degli effetti indesiderati sono state utilizzate le seguenti categorie di frequenza:

molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000), non noto (non può essere determinato a causa della mancanza di dati).

Alterazioni del sistema immunitario

Raro: reazioni di ipersensibilità (anafilassi ed angioedema).

Alterazioni psichiatriche

Raro: nervosismo, insonnia.

Alterazioni del sistema nervoso

Comune: sonnolenza, cefalea.

Raro: vertigini, ipoestesia, disgeusia.

Alterazioni cardiache

Molto raro: palpitazioni, tachicardia.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: epistassi, faringite, rinite.

Molto raro: sinusite.

Alterazioni del sistema gastrointestinale

Comune: secchezza delle fauci.

Raro: nausea, vomito, dolore addominale, dispepsia.

Alterazioni epatiche e della colecisti

Raro: epatite, colestasi, alterazioni degli indici di funzionalità epatica nei test analitici (aumento dei livelli di transaminasi, gamma-glutamil transferasi, fosfatasi alcalina e bilirubina).

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo

Molto raro: esantema, orticaria, eczema, eruzioni cutanee, dermatite.

Alterazioni del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie

Molto raro: alterazioni del ciclo mestruale, dismenorrea.

Alterazioni generali e condizioni in sede di somministrazione

Raro: edema, astenia.

Non noto: aumento dell'appetito, aumento di peso.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo l'immissione in commercio del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi sospetto di effetto indesiderato o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

10 compresse in blister, 1 blister in confezione cartonata.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Laboratorios Medicamentos Internacionales, S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Calle Solana, 26, Torrejón de Ardoz, 28850, Madrid, Spagna.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio.

Esparma GmbH.

Indirizzo del titolare.

Bielefelder Strasse 1, 39171 Sülzetal, Germania.