Drotaverina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO DROTAVÉRINA (DROTAVERINÉ)

Composizione:

principio attivo: cloridrato di drotaverina;

1 compressa contiene: cloridrato di drotaverina – 0,04 g;

eccipienti: cellulosa microcristallina, amido di patata, monoidrato di lattosio, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di calcio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, di colore da giallo chiaro a giallo scuro, con superficie biconvessa; è ammessa una leggera marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci utilizzati nei disturbi funzionali gastrointestinali.

Codice ATC A03A D02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La drotaverina è un derivato dell'isochinolina che esercita un'azione spasmolitica diretta sulla muscolatura liscia inibendo l'enzima fosfodiesterasi IV (PDE IV), determinando un aumento della concentrazione di cAMP e, grazie all'inattivazione della catena leggera della chinasi della miosina (MLCK), induce il rilassamento della muscolatura liscia.

In vitro, la drotaverina inibisce l'attività dell'enzima PDE IV senza influire sull'attività degli isoformi della fosfodiesterasi III (PDE III) e della fosfodiesterasi V (PDE V). La PDE IV ha un'importante rilevanza funzionale nella riduzione dell'attività contrattile della muscolatura liscia; pertanto, gli inibitori selettivi di questo enzima possono risultare utili nel trattamento delle patologie caratterizzate da iperreattività, nonché di diverse malattie accompagnate da spasmi del tratto gastrointestinale.

Nelle cellule della muscolatura liscia del miocardio e dei vasi sanguigni, il cAMP viene idrolizzato principalmente dall'isoenzima PDE III; per questo motivo, la drotaverina rappresenta un efficace agente spasmolitico privo di significativi effetti collaterali a carico del sistema cardiovascolare e non esercita un'importante azione terapeutica su questo sistema.

La drotaverina è efficace nei confronti degli spasmi della muscolatura liscia di origine sia nervosa che muscolare. Agisce sulla muscolatura liscia del tratto gastrointestinale, del sistema biliare, dell'apparato genito-urinario e del sistema vascolare indipendentemente dal tipo di innervazione autonoma.

Migliora la circolazione tissutale grazie alla sua capacità di dilatare i vasi sanguigni.

L'azione della drotaverina è più intensa rispetto a quella della papaverina, con un'assorbimento più rapido e completo e una minore legatura alle proteine plasmatiche. Un ulteriore vantaggio della drotaverina è che, a differenza della papaverina, dopo somministrazione parenterale non si osserva l'effetto collaterale della stimolazione respiratoria.

Farmacocinetica.

La drotaverina viene assorbita rapidamente e completamente dopo somministrazione orale. È legata in misura elevata (95-98%) ad albumine plasmatiche, gammaglobuline e betaglobuline. La concentrazione massima nel siero viene raggiunta entro 45-60 minuti dopo l'assunzione orale. Dopo il metabolismo di primo passaggio, circa il 65% della dose somministrata raggiunge la circolazione sistemica in forma inalterata.

Viene metabolizzata nel fegato. Il tempo di dimezzamento è di 8-10 ore.

Entro 72 ore la drotaverina viene eliminata quasi completamente dall'organismo: circa il 50% viene escreto con le urine e circa il 30% con le feci. La drotaverina viene eliminata principalmente sotto forma di metaboliti; non viene rilevata in forma inalterata nelle urine.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

A scopo terapeutico in caso di:

− spasmi della muscolatura liscia associati a malattie del tratto biliare: colecistolitiasi, colangiolitiasi, colecistite, pericolecistite, colangite, papillite;

− spasmi della muscolatura liscia nel tratto urinario: nefrolitiasi, ureterolitiasi, pielite, cistite, tenesmo della vescica urinaria.

Come trattamento aggiuntivo in caso di:

− spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale: ulcera gastrica e duodenale, gastrite, spasmofilia cardio e/o pilorica, enterite, colite, colite spastica con stitichezza e sindrome dell'intestino irritabile associata a meteorismo;

− cefalea da tensione;

− patologie ginecologiche (dismenorrea).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al Drotaverina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Insufficienza epatica, renale o cardiaca grave (sindrome di bassa gittata cardiaca).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Gli inibitori della fosfodiesterasi, come la papaverina, riducono l'effetto anti-parkinsoniano della levodopa. È necessario somministrare con cautela il medicinale Drotaverina contemporaneamente alla levodopa, poiché l'effetto anti-parkinsoniano di quest'ultima si riduce, mentre rigidità e tremore si intensificano.

Caratteristiche particolari di impiego.

Utilizzare con cautela in caso di ipotensione arteriosa.

Il medicinale Drotaverina contiene lattosio. Non utilizzare per il trattamento di pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. A causa dell’insufficienza di dati clinici, il medicinale può essere somministrato alle donne in gravidanza solo se il beneficio atteso supera il rischio potenziale. La sostanza attiva attraversa la placenta. Il medicinale non deve essere utilizzato durante il parto a causa del rischio aumentato di emorragia nel periodo post-parto.

Allattamento. Poiché la drotaverina viene escreta nel latte materno, l’uso del medicinale durante l’allattamento non è raccomandato.

Fertilità. Non sono disponibili dati riguardo l’effetto sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

In caso di vertigini dopo l’assunzione del medicinale, si deve evitare la guida di autoveicoli e lo svolgimento di attività che richiedono particolare attenzione.

Modo di somministrazione e dosi.

Adulti: la dose media abituale è di 120-240 mg al giorno, suddivisi in 2-3 somministrazioni.

Bambini: l'uso di drotaverina nei bambini non è stato studiato in ricerche cliniche; tuttavia, se l'uso di drotaverina risulta necessario:

nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose giornaliera massima è di 80 mg (suddivisi in 2 somministrazioni);

nei bambini a partire dai 12 anni, la dose giornaliera massima è di 160 mg (suddivisi in 2-4 somministrazioni).

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

Bambini. L'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 6 anni.

L'uso di drotaverina nei bambini non è stato valutato in studi clinici.

Sovradosaggio.

Sintomi: in caso di grave sovradosaggio di drotaverina sono stati osservati disturbi del ritmo cardiaco e della conduzione, inclusa la completa blocco del fascio di His e arresto cardiaco, che possono essere letali.

In caso di sovradosaggio, il paziente deve essere attentamente monitorato dal medico e deve ricevere un trattamento sintomatico, compreso il provocato vomito e/o lavanda gastrica.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati osservati durante gli studi clinici e che potrebbero essere stati causati dalla Drotaverina sono stati classificati per apparato e frequenza: molto frequenti (>1/10), frequenti (>1/100, <1/10), non frequenti (>1/1000, <1/100), rari (>1/10000, <1/1000), molto rari (<1/10000), frequenza non nota: non può essere calcolata con i dati disponibili.

Dal sistema immunitario. Rari: reazioni allergiche, inclusi angioedema, orticaria, eruzioni cutanee, prurito, iperemia cutanea, orticaria, brividi, aumento della temperatura corporea, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare. Rari: tachicardia, ipotensione arteriosa.

Dal sistema nervoso. Rari: cefalea, capogiri, insonnia.

Dal tratto gastrointestinale. Rari: nausea, stitichezza, vomito.

Durata della conservazione. 3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

10 compresse in un blister, 1 o 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

PRT «CHIMFARMZAVOD «CZERWONA ZIORKA».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività.

Ucraina, 61010, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Gordienkivska, 1.