Дротаверин

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДРОТАВЕРИН (DROTAVERINЕ)

Состав:

действующее вещество: дротаверина гидрохлорид;

1 таблетка содержит: дротаверина гидрохлорид – 0,04 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы от светло-желтого до темно-желтого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, допускается мраморность.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, применяемые при функциональных желудочно-кишечных расстройствах.

Код АТХ А03А D02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дротаверин — производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие непосредственно на гладкую мускулатуру путем подавления активности фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV), что приводит к увеличению концентрации цАМФ и, благодаря инактивации лёгкой цепи киназы миозина (MLCK), вызывает расслабление гладких мышц.

In vitro дротаверин подавляет активность фермента ФДЭ IV и не влияет на активность изоферментов фосфодиэстеразы III (ФДЭ III) и фосфодиэстеразы V (ФДЭ V). ФДЭ IV имеет большое функциональное значение для снижения сократительной активности гладких мышц, поэтому селективные ингибиторы этого фермента могут быть полезны для лечения заболеваний, сопровождающихся гиперкинетизмом, а также различных заболеваний, при которых возникают спазмы желудочно-кишечного тракта.

В клетках гладких мышц миокарда и сосудов цАМФ гидролизуется преимущественно изоферментом ФДЭ III, поэтому дротаверин является эффективным спазмолитическим средством, не оказывающим значительных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не обладающим сильным терапевтическим действием на эту систему.

Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервного, так и мышечного происхождения. Дротаверин действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного, билиарного, мочеполового и сосудистого трактов независимо от типа их автономной иннервации.

Он усиливает кровообращение в тканях благодаря своей способности расширять сосуды.

Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, абсорбция — быстрее и полнее, он меньше связывается с белками плазмы крови. Преимуществом дротаверина также является то, что в отличие от папаверина, после его парентерального введения не наблюдается такого побочного эффекта, как стимуляция дыхания.

Фармакокинетика.

Дротаверин быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с альбуминами плазмы, гамма- и бета-глобулинами. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение 45–60 минут после перорального применения. После первичного метаболизма 65 % принятой дозы поступает в кровоток в неизменённом виде.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 8–10 часов.

В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма: около 50 % выводится с мочой и около 30 % — с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизменённой форме в моче не обнаруживается.

Клинические характеристики.

Показания.

С лечебной целью при:

− спазмах гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменной болезни, холедохолитиазе, холецистите, перихолецистите, холангите, папиллите;

− спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиазе, уретролитиазе, пиелите, цистите, тенезмах мочевого пузыря.

Как вспомогательное лечение при:

− спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрите, кардио- и/или пилороспазме, энтерите, колите, спастическом колите с запором и синдроме раздражённого кишечника, сопровождающемся метеоризмом;

− головной боли напряжения;

− гинекологических заболеваниях (дисменорея).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к дротаверину или к любому компоненту препарата. Тяжёлая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ингибиторы фосфодиэстеразы, такие как папаверин, снижают антипаркинсонический эффект леводопы. Препарат Дротаверин следует с осторожностью применять одновременно с леводопой, поскольку антипаркинсонический эффект последней уменьшается, а ригидность и тремор усиливаются.

Особенности применения.

Применять с осторожностью при артериальной гипотензии.

Препарат Дротаверин содержит лактозу. Не применять для лечения пациентов с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Применение в период беременности или лактации.

Беременность. В связи с недостаточностью клинических данных применять препарат беременным женщинам можно только в том случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски. Активное вещество проникает через плаценту. Препарат нельзя применять во время родов из-за повышенного риска кровотечения в послеродовом периоде.

Лактация. Поскольку дротаверин выделяется с грудным молоком, применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность. Данных о влиянии на фертильность человека нет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Если после применения препарата наблюдается головокружение, следует избегать управления автомобилем и выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Способ применения и дозы.

Взрослые: обычная средняя доза составляет 120–240 мг в сутки в 2–3 приема.

Дети: применение дротаверина детям в клинических исследованиях не изучалось; если же применение дротаверина необходимо, то:

детям в возрасте 6–12 лет максимальная суточная доза составляет 80 мг (распределенная на 2 приема);

детям в возрасте от 12 лет максимальная суточная доза составляет 160 мг (распределенная на 2–4 приема).

Данных по применению препарата детям в возрасте до 6 лет нет.

Дети. Применение препарата детям в возрасте до 6 лет противопоказано.

Применение дротаверина детям не оценивалось в клинических исследованиях.

Передозировка.

Симптомы: при значительной передозировке дротаверина наблюдались нарушения сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду пучка Гиса и остановку сердца, которые могут быть летальными.

При передозировке пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача и получать симптоматическое лечение, включая вызывание рвоты и/или промывание желудка.

Побочные реакции.

Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований и, возможно, вызванные дротаверином, распределены по системам органов и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота возникновения неизвестна: не может быть рассчитана по имеющимся данным.

Со стороны иммунной системы. Редко: аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, сыпь, зуд, гиперемию кожи, крапивницу, озноб, повышение температуры тела, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко: учащенное сердцебиение, артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы. Редко: головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Редко: тошнота, запор, рвота.

Срок годности. 3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска.

Без рецепта.

Производитель.

ПАО «ХИМФАРМЗАВОД «КРАСНАЯ ЗВЕЗДА».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 61010, Харьковская обл., город Харьков, улица Гордиенко, дом 1.