Drotaverina

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DROTAVERINA (DROTAVERINE)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de drotaverina;

1 tableta contiene: clorhidrato de drotaverina – 0,04 g;

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de papa, monohidrato de lactosa, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de calcio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de forma redonda, de color amarillo claro a amarillo oscuro, con superficie biconvexa; puede presentarse mármol.

Grupo farmacoterapéutico.

Medios utilizados en alteraciones funcionales gastrointestinales.

Código ATC A03AD02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La drotaferina es un derivado de la isoquinolina que ejerce un efecto espasmolítico directo sobre el músculo liso mediante la inhibición de la enzima fosfodiesterasa IV (PDE IV), lo que provoca un aumento en la concentración de AMP cíclico (cAMP) y, gracias a la inactivación de la cadena ligera de la miosina cinasa (MLCK), conduce al relajamiento del músculo liso.

In vitro, la drotaferina inhibe la actividad de la enzima PDE IV y no afecta la actividad de los isoenzimas fosfodiesterasa III (PDE III) y fosfodiesterasa V (PDE V). La PDE IV tiene una gran importancia funcional en la reducción de la actividad contráctil del músculo liso; por lo tanto, los inhibidores selectivos de esta enzima pueden ser útiles en el tratamiento de enfermedades asociadas con hiperactividad motora, así como en diversas afecciones en las que se producen espasmos del tracto gastrointestinal.

En las células del músculo liso del miocardio y de los vasos sanguíneos, el cAMP se hidroliza principalmente por el isoenzima PDE III, por lo que la drotaferina es un espasmolítico eficaz que no produce efectos adversos significativos sobre el sistema cardiovascular ni una fuerte acción terapéutica sobre este sistema.

La drotaferina es eficaz frente a los espasmos del músculo liso de origen tanto nervioso como muscular. Actúa sobre el músculo liso del sistema gastrointestinal, biliar, genitourinario y vascular independientemente del tipo de su inervación autónoma.

Mejora la circulación tisular gracias a su capacidad de dilatar los vasos sanguíneos.

El efecto de la drotaferina es más potente que el de la papaverina, su absorción es más rápida y completa, y presenta menor unión a las proteínas plasmáticas. Una ventaja adicional de la drotaferina es que, a diferencia de la papaverina, tras su administración parenteral no se observa el efecto adverso de estimulación respiratoria.

Farmacocinética.

La drotaferina se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. Se une en gran medida (95-98 %) a las albúminas plasmáticas, así como a las gammaglobulinas y betaglobulinas. La concentración máxima en suero se alcanza entre los 45 y 60 minutos tras la administración oral. Tras el metabolismo de primer paso, aproximadamente el 65 % de la dosis administrada llega a la circulación sistémica sin cambios.

Se metaboliza en el hígado. El período de semivida de eliminación es de 8-10 horas.

En un plazo de 72 horas, la drotaferina se elimina prácticamente por completo del organismo: aproximadamente el 50 % se excreta por orina y aproximadamente el 30 % por heces. Principalmente, la drotaferina se elimina en forma de metabolitos; no se detecta en forma inalterada en la orina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Con fines terapéuticos en:

− espasmos de la musculatura lisa asociados con enfermedades del tracto biliar: colecistilitiasis, colangiolitiasis, colecistitis, pericolecistitis, colangitis, papilitis;

− espasmos de la musculatura lisa en enfermedades del tracto urinario: nefrolitiasis, ureterolitiasis, pielitis, cistitis, tenesmos de la vejiga urinaria.

Como tratamiento complementario en:

− espasmos de la musculatura lisa del tracto gastrointestinal: úlcera péptica del estómago y duodeno, gastritis, espasmo cardíaco y/o pilórico, enteritis, colitis, colitis espástica con estreñimiento y síndrome del intestino irritable acompañado de meteorismo;

− cefalea tensional;

− enfermedades ginecológicas (dismenorrea).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al drotaverino o a cualquiera de los componentes del medicamento. Insuficiencia hepática, renal o cardíaca grave (síndrome del bajo gasto cardíaco).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los inhibidores de la fosfodiesterasa, como el papaverino, reducen el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente el medicamento Drotaverino con levodopa, ya que el efecto antiparkinsoniano de esta última disminuye y se intensifican la rigidez y el temblor.

Características de uso.

Aplicar con precaución en caso de hipotensión arterial.

El medicamento Drotaverina contiene lactosa. No debe utilizarse en el tratamiento de pacientes con enfermedades hereditarias raras, tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Debido a la insuficiencia de datos clínicos, el medicamento solo debe administrarse a mujeres embarazadas si los beneficios esperados superan los riesgos potenciales. La sustancia activa atraviesa la placenta. No se recomienda el uso del medicamento durante el parto debido al riesgo aumentado de hemorragia en el período posparto.

Lactancia. Dado que la drotaverina se excreta en la leche materna, no se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Fertilidad. No existen datos sobre el efecto de este medicamento sobre la fertilidad humana.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

Si tras la administración del medicamento aparece mareo, se debe evitar conducir automóviles o realizar trabajos que requieran un alto grado de atención.

Vía de administración y dosis.

Adultos: la dosis media habitual es de 120-240 mg por día, en 2-3 tomas.

Niños: no se han estudiado clínicamente el uso de drotaverina en niños; sin embargo, si fuera necesario su uso:

• en niños de 6 a 12 años, la dosis máxima diaria es de 80 mg (dividida en 2 tomas);
• en niños a partir de 12 años, la dosis máxima diaria es de 160 mg (dividida en 2-4 tomas).

No existen datos sobre el uso del medicamento en niños menores de 6 años.

Niños. El uso del medicamento está contraindicado en niños menores de 6 años.

El uso de drotaverina en niños no ha sido evaluado en estudios clínicos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis significativa de drotaverina, se han observado trastornos del ritmo y de la conducción cardíaca, incluyendo bloqueo completo del haz de His y paro cardíaco, que pueden ser letales.

En caso de sobredosis, el paciente debe permanecer bajo estricta vigilancia médica y recibir tratamiento sintomático, incluyendo provocación del vómito y/o lavado gástrico.

Efectos adversos.

Los efectos adversos observados durante los estudios clínicos y que posiblemente pudieron haber sido causados por el drotaverino, se distribuyen por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (>1/10), frecuentes (>1/100, <1/10), poco frecuentes (>1/1.000, <1/100), raros (>1/10.000, <1/1.000), muy raros (<1/10.000), frecuencia no conocida: no puede calcularse con los datos disponibles.

Del sistema inmunitario. Raros: reacciones alérgicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupción cutánea, prurito, hiperemia de la piel, escalofríos, fiebre, debilidad.

Del sistema cardiovascular. Raros: taquicardia, hipotensión arterial.

Del sistema nervioso. Raros: dolor de cabeza, mareo, insomnio.

Del tracto gastrointestinal. Raros: náuseas, estreñimiento, vómitos.

Plazo de validez. 3 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 1 o 2 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento no sujeto a receta médica.

Fabricante.

S.A. «FARMACÉUTICA QUÍMICA «ESTRELLA ROJA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 61010, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Gordienkovskaia, 1.