Dimetindene-Zdorovya

ISTRUZIONE PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIMETINDENE-ZDOROVYA

Composizione:

principio attivo: dimetindene;

1 compressa contiene 1 mg di maleato di dimetindene;

eccipienti: povidone; cellulosa microcristallina; biossido di silicio colloidale anidro; lattosio; stearato di magnesio; rivestimento contenente: saccarosio; polietilenglicole 35000; talco; biossido di titanio (E 171); gelatina; cera gialla; povidone; glucosio monoidrato.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rivestite, di colore bianco o quasi bianco, di forma rotonda, con superficie biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A B03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dimetindene è un inibitore competitivo dell'istamina che blocca i recettori H1 dell'istamina. In basse concentrazioni esercita un'azione stimolante sull'istamina-metiltransferasi, enzima responsabile dell'inattivazione dell'istamina. Presenta un'elevata affinità per i recettori H1 dell'istamina ed è un stabilizzatore delle cellule mastocitarie. Inoltre, il farmaco agisce come anestetico locale. Non ha effetto sui recettori H2 dell'istamina. Inoltre, dimetindene agisce come antagonista della bradichinina, della serotonina e dell'acetilcolina. È disponibile come miscela racemica con dimetindene R-(–), che possiede un'attività anti-H1 più marcata. Dimetindene riduce significativamente l'iperpermeabilità capillare associata alle reazioni di ipersensibilità di tipo immediato.

In associazione con antagonisti dei recettori H2 dell'istamina, il dimetindene malato inibisce quasi tutti gli effetti dell'istamina sulla circolazione.

Studi sull'effetto dell'istamina sulla cute hanno dimostrato che l'effetto di una singola dose di 4 mg di dimetindene in forma di gocce sulle reazioni cutanee persiste fino a 24 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Farmacocinetica

Assorbimento. La biodisponibilità sistemica di dimetindene in forma di gocce è di circa il 70%. La risposta iniziale all'assunzione del farmaco è attesa entro 30 minuti, mentre la risposta massima si verifica entro 5 ore. La concentrazione plasmatica massima di dimetindene viene raggiunta entro 2 ore dall'assunzione della soluzione per uso interno o di una compressa contenente 1 mg di principio attivo.

Distribuzione. Alle concentrazioni comprese tra 0,09 e 2 µg/ml, il legame di dimetindene con le proteine plasmatiche umane è di circa il 90%.

Biotrasformazione. Le reazioni metaboliche includono idrossilazione e metossilazione del composto.

Eliminazione. L'emivita di eliminazione è di circa 6 ore. Dimetindene e i suoi metaboliti vengono eliminati attraverso fegato e reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico di:

• prurito di origine istaminergica;
• prurito nei bambini causato da varicella;
• rinite allergica in pazienti di età pari o superiore a 6 anni;
• orticaria.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al dimetindene maleato o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Età pediatrica inferiore ai 3 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Quando vengono assunti contemporaneamente due o più farmaci che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale (SNC), si osserva un potenziamento dell'effetto depressivo sul SNC. Ciò può portare a conseguenze indesiderate e persino a rischio di vita. Tali farmaci comprendono analgesici oppioidi, anticonvulsivanti, antidepressivi (antidepressivi triciclici e inibitori della monoaminoossidasi), altri antistaminici, antiemetici, neurolettici, ansiolitici, sonniferi, scopolamina ed etanolo.

Per ridurre l'effetto depressivo sul SNC e per evitare un possibile potenziamento dell'effetto, l'assunzione contemporanea di procarbazina e antistaminici deve essere effettuata con cautela.

Gli antistaminici possono potenziare l'azione degli anticolinergici.

Gli antidepressivi triciclici e gli agenti anticolinergici (ad esempio broncodilatatori, spasmolitici gastrointestinali, midriatici, agenti anticolinergici urologici) possono esercitare un effetto anticolinergico additivo con gli antistaminici, aumentando il rischio di peggioramento del glaucoma e ritenzione urinaria.

Inoltre, l'assunzione contemporanea di antidepressivi triciclici può indurre crisi in pazienti a rischio di sviluppare glaucoma.

Caratteristiche d'uso.

Poiché effetti indesiderati come agitazione e affaticamento sono più probabili nelle persone anziane, tali pazienti devono usare cautela. È opportuno evitare l'uso nei pazienti anziani che presentano uno stato di confusione mentale. Non superare le dosi e la durata d'uso raccomandate senza consultare un medico (vedere la sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Come per altri farmaci antistaminici, questo medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con glaucoma o stenosi del collo vescicale congenita o acquisita (ad esempio ipertrofia prostatica).

Dimetindene, come tutti gli antagonisti degli H1-recettori e in parte degli H2-recettori dell'istamina, deve essere somministrato con cautela ai pazienti con epilessia.

Bambini. Negli infanti e nei bambini piccoli, l'assunzione di antistaminici può provocare uno stato di eccitazione.

Avvertenze particolari riguardo agli eccipienti. Il medicinale contiene glucosio, lattosio e saccarosio. In caso di accertata intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere il medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

Non è stata stabilita la sicurezza d'uso di dimetindene durante la gravidanza nell'uomo. Dimetindene deve essere usato durante la gravidanza solo dopo aver consultato il medico e aver valutato il rapporto rischio/beneficio per la madre e il feto. Negli animali non è stata osservata alcuna azione teratogena di dimetindene. Inoltre, non esistono dati riguardo a un effetto dannoso diretto o indiretto sul corso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Periodo dell'allattamento.

È necessario considerare che dimetindene passa nel latte materno. Non è raccomandato assumere il medicinale durante l'allattamento.

Fertilità.

Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale prescritto, è possibile un rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie (ad esempio sonnolenza, capogiri); pertanto si raccomanda di astenersi dalla guida di autoveicoli o dall'uso di macchinari. Ciò vale in particolare in caso di assunzione contemporanea di alcol.

Posologia e modo di somministrazione.

Dosi.

Adulti e bambini a partire da 12 anni. La dose giornaliera raccomandata è compresa tra 3 e 6 mg di dimetindene malеato, da suddividere in 3 somministrazioni.

Se non diversamente prescritto, assumere 1-2 compresse 3 volte al giorno.

Ai pazienti particolarmente soggetti a sonnolenza si raccomanda di assumere 2 compresse alla sera e 1 compressa al mattino.

Bambini da 3 a 11 anni. La dose giornaliera raccomandata è di 0,1 mg di dimetindene malеato per kg di peso corporeo. Se non diversamente indicato dal medico, i bambini dai 3 anni in su devono assumere 1 compressa 3 volte al giorno.

Pazienti anziani (a partire da 65 anni). Può essere utilizzata la dose normale per adulti.

Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 14 giorni senza consultare un medico.

Bambini. Non somministrare ai bambini al di sotto dei 3 anni.

Sovradosaggio.

Manifestazioni cliniche. I sintomi da sovradosaggio degli antistaminici H1 comprendono: depressione del SNC con vertigini (soprattutto negli adulti), stimolazione del SNC con effetto antimuscarinico (in particolare nei bambini e negli anziani), inclusi agitazione, atassia, allucinazioni, tremori, convulsioni, ritenzione urinaria e ipertermia. Il medicinale può inoltre causare ipotensione arteriosa, coma, arresto cardiaco e respiratorio.

Trattamento. Non esistono antidoti specifici per il sovradosaggio di antistaminici. Le misure da adottare dipendono dalle manifestazioni cliniche e dalle raccomandazioni generalmente accettate.

Effetti indesiderati.

L'effetto indesiderato principale è la sonnolenza, che può manifestarsi soprattutto all'inizio del trattamento. Molto raramente possono verificarsi reazioni allergiche.

Gli effetti indesiderati sono classificati per sistemi e organi e per frequenza:

Entro i gruppi per frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Segnalazione di sospette reazioni avverse.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette il monitoraggio del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 1 o 2 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. Società con responsabilità limitata «Farmaceutica «Zdorovya».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61013, Regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.