Dimetindene-Zdorovya

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DIMETINDEN-ZDOROV'YA

Composición:

Principio activo: dimetindeno;

1 tableta contiene 1 mg de maleato de dimetindeno;

Excipientes: povidona; celulosa microcristalina; dióxido de silicio coloidal anhidro; lactosa; estearato de magnesio; recubrimiento que contiene: sacarosa; polietilenglicol 35000; talco; dióxido de titanio (E 171); gelatina; cera amarilla; povidona; glucosa monohidrato.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas, de color blanco o casi blanco, forma redonda, con superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A B03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El dimetindeno es un inhibidor competitivo de la histamina que bloquea los receptores H1 de la histamina. En concentraciones bajas, estimula la histaminometiltransferasa, lo que conduce a la inactivación de la histamina. Muestra una alta afinidad por los receptores H1 de la histamina y actúa como estabilizador de los mastocitos. Además, el medicamento tiene efecto anestésico local. No afecta a los receptores H2 de la histamina. Asimismo, el dimetindeno actúa como antagonista de la bradicinina, la serotonina y la acetilcolina. Existe en forma de mezcla racémica con el dimetindeno R-(–), que presenta una actividad anti-H1 más marcada. El dimetindeno reduce significativamente la hiperpermeabilidad capilar asociada con las reacciones de hipersensibilidad inmediata.

En combinación con antagonistas de los receptores H2 de la histamina, el dimetindeno malato inhibe casi todos los efectos de la histamina sobre la circulación sanguínea.

Estudios sobre la reacción de la piel ante la histamina han demostrado que el efecto de una dosis única de 4 mg de dimetindeno en forma de gotas sobre las reacciones cutáneas persiste hasta 24 horas después de la administración del fármaco.

Farmacocinética.

Absorción. La biodisponibilidad sistémica del dimetindeno en forma de gotas es aproximadamente del 70 %. Se espera una respuesta inicial al fármaco dentro de los 30 minutos tras la administración, y la respuesta máxima se alcanza dentro de las 5 horas. La concentración máxima de dimetindeno en plasma sanguíneo se alcanza dentro de las 2 horas tras la ingestión de la solución para uso interno o del comprimido que contiene 1 mg de sustancia activa.

Distribución. En concentraciones comprendidas entre 0,09 y 2 µg/ml, la unión del dimetindeno a las proteínas del plasma sanguíneo humano es aproximadamente del 90 %.

Biotransformación. Las reacciones metabólicas incluyen hidroxilación y metoxilación del compuesto.

Eliminación. El periodo de semivida es de aproximadamente 6 horas. El dimetindeno y sus metabolitos se eliminan a través del hígado y los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de:

• prurito dependiente de la histamina;
• prurito en niños causado por varicela;
• rinitis alérgica en pacientes a partir de los 6 años de edad;
• urticaria.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al dimetindeno maleato o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Edad pediátrica menor de 3 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administran simultáneamente dos o más medicamentos que suprimen la función del sistema nervioso central (SNC), se observa un efecto potenciado de la depresión del SNC. Esto puede provocar consecuencias indeseables e incluso poner en peligro la vida. Dichos medicamentos incluyen analgésicos opiáceos, anticonvulsivantes, antidepresivos (antidepresivos tricíclicos e inhibidores de la monoaminooxidasa), otros antihistamínicos, antieméticos, neurolépticos, ansiolíticos, hipnóticos, escopolamina y alcohol etílico.

Para reducir el efecto depresor del SNC y evitar una posible potenciación del efecto, la administración simultánea de procarbazina e antihistamínicos debe realizarse con precaución.

Los antihistamínicos pueden intensificar el efecto de los agentes anticolinérgicos.

Los antidepresivos tricíclicos y los medicamentos anticolinérgicos (por ejemplo, broncodilatadores, espasmolíticos gastrointestinales, midriáticos, agentes anticolinérgicos urológicos) pueden producir un efecto anticolinérgico aditivo con los antihistamínicos, lo que aumenta el riesgo de agudización del glaucoma y retención urinaria.

Además, la administración simultánea de antidepresivos tricíclicos puede provocar un ataque en pacientes con riesgo de desarrollar glaucoma.

Características de uso.

Dado que efectos adversos como la inquietud y la fatiga son más probables en personas de edad avanzada, dichos pacientes deben tener especial precaución. Se debe evitar el uso en pacientes ancianos que presenten confusión mental. No se deben superar las dosis ni la duración del tratamiento recomendadas sin consultar previamente con el médico (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Como con otros medicamentos antihistamínicos, este producto debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma o con estenosis congénita o adquirida del cuello de la vejiga urinaria (hipertrofia prostática).

La dimetindeno, al igual que todos los antagonistas de los receptores H1 y parcialmente H2 de la histamina, debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia.

Niños. En niños pequeños, la administración de antihistamínicos puede provocar un estado de excitación.

Advertencias especiales respecto a los componentes inactivos. El medicamento contiene glucosa, lactosa y sacarosa. En caso de intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar el medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

No se ha demostrado la seguridad del uso de dimetindeno durante el embarazo en humanos. El dimetindeno solo debe administrarse durante el embarazo tras consultar con el médico y tras una evaluación del balance entre riesgo y beneficio para la madre y el feto. En estudios con animales no se ha observado efecto teratogénico del dimetindeno. Asimismo, no existen datos sobre posibles efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el curso del embarazo, el desarrollo del embrión/feto, el parto o el desarrollo postnatal.

Lactancia.

Debe tenerse en cuenta que el dimetindeno se excreta en la leche materna. No se recomienda tomar este medicamento durante la lactancia.

Fertilidad.

Los estudios en animales no mostraron efecto alguno sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar máquinas.

Durante el tratamiento con este medicamento pueden ralentizarse las respuestas psicomotoras (como somnolencia o mareo); por ello, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria. Esto es especialmente importante cuando se consume alcohol simultáneamente.

Vía de administración y dosis.

Dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años. La dosis diaria recomendada es de 3 a 6 mg de maleato de dimetíndeno, repartidos en 3 tomas.

Salvo prescripción médica en contrario, los adultos deben tomar 1-2 comprimidos 3 veces al día.

A los pacientes propensos a somnolencia se recomienda tomar 2 comprimidos por la noche y 1 comprimido por la mañana.

Niños de 3 a 11 años. La dosis diaria recomendada es de 0,1 mg de maleato de dimetíndeno por kg de peso corporal. Salvo indicación médica contraria, los niños a partir de 3 años deben tomar 1 comprimido 3 veces al día.

Pacientes de edad avanzada (a partir de 65 años). Puede administrarse la dosis habitual para adultos.

El medicamento no debe utilizarse durante más de 14 días sin consulta médica.

Niños. No se administra a niños menores de 3 años.

Sobredosis.

Síntomas. Entre los síntomas de sobredosis de antihistamínicos H1 se incluyen: depresión del SNC con mareo (principalmente en adultos), estimulación del SNC con efecto antimuscarínico (especialmente en niños y personas mayores), incluyendo excitación, ataxia, alucinaciones, temblores, convulsiones, retención urinaria y fiebre. El medicamento también puede provocar hipotensión arterial, coma y paro cardíaco y respiratorio.

Tratamiento. No existen antídotos específicos para la sobredosis de antihistamínicos. Las medidas a adoptar dependen de las manifestaciones clínicas y de las recomendaciones generalmente aceptadas.

Reacciones adversas.

La reacción adversa principal es somnolencia, que puede presentarse especialmente al inicio del tratamiento. Muy raramente pueden ocurrir reacciones alérgicas.

Las reacciones adversas se clasifican por órganos y frecuencia:

Dentro de los grupos según la frecuencia, los efectos adversos se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Notificación de reacciones adversas sospechosas.

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 o 2 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta médica.

Fabricante. Sociedad con responsabilidad limitada «Compañía farmacéutica «Zdorovia».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.