Dexalgine® soluzione orale

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DEXALGIN® SOLUZIONE ORALE (DEXALGIN® ORAL SOLUTION)

Composizione:

principi attivi: des-chetoprofene;

1 bustina (10 ml) contiene des-chetoprofene trometamolo 36,90 mg, corrispondente a des-chetoprofene 25 mg;

eccipienti: ammonio glicirrizato; neoeridina diidrocalcone; metil p-idrossibenzoato (E 218); saccarina sodica; saccarosio; macrogol 400; aroma di limone; povidone-K90; fosfato monosodico anidro; fosfato disodico diidrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, leggermente colorata, con odore di limone e sapore dolciastro di limone e agrumi.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antinfiammatori e antireumatici. Derivati dell'acido propionico.

Codice ATC M01A E17.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica

Il destroketoprofene trometamolo è un sale dell'acido propionico. È un medicinale analgesico, antinfiammatorio e antipiretico appartenente alla classe dei farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS).

Meccanismo d'azione

Il meccanismo d'azione si basa sulla riduzione della sintesi delle prostaglandine attraverso l'inibizione della cicloossigenasi. In particolare, viene inibita la trasformazione dell'acido arachidonico in endoperossidi ciclici PGG2 e PGH2, dai quali si formano le prostaglandine PGE1, PGE2, PGF2α, PGD2, nonché il prostaciclina PGI2 e i trombossani (TxA2 e TxB2). Inoltre, l'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influenzare altri mediatori dell'infiammazione, come le chinine, che possono indirettamente influenzare l'effetto principale del farmaco.

Azione farmacodinamica

L'azione inibitoria del destroketoprofene sull'attività della cicloossigenasi-1 e della cicloossigenasi-2 è stata dimostrata in animali e nell'uomo.

Efficacia clinica e sicurezza

Gli studi clinici hanno dimostrato che il destroketoprofene esercita un effetto analgesico efficace, che si manifesta entro 30 minuti dall'assunzione del farmaco e dura da 4 a 6 ore.

Farmacocinetica

Sono stati condotti due studi su volontari sani per confrontare la bioequivalenza del destroketoprofene 25 mg soluzione orale in bustina, assunto con acqua/senza acqua, e del destroketoprofene in forma farmaceutica di compresse rivestite.

Il confronto tra compresse di destroketoprofene e soluzione orale di destroketoprofene assunta con acqua ha mostrato che il destroketoprofene in queste forme farmaceutiche è bioequivalente rispetto all'esposizione totale (AUC). Le concentrazioni di picco (Cmax) risultano approssimativamente del 20% più elevate con la forma di soluzione orale rispetto alle compresse.

Il confronto tra compresse di destroketoprofene e soluzione orale di destroketoprofene assunta senza acqua ha mostrato che il destroketoprofene in queste forme farmaceutiche è bioequivalente sia rispetto all'AUC che alla Cmax.

Assorbimento

Dopo somministrazione orale, il destroketoprofene trometamolo viene rapidamente assorbito. La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta entro 15-20 minuti (intervallo 10-75 minuti) dopo l'assunzione della soluzione orale.

Quando assunto insieme al cibo, il valore di AUC non cambia, tuttavia la Cmax del destroketoprofene trometamolo diminuisce e la velocità di assorbimento è rallentata (tmax aumentato).

Distribuzione

Il tempo di distribuzione e la semivita di eliminazione del destroketoprofene trometamolo sono rispettivamente di 0,35 e 1,65 ore. A causa dell'elevato grado di legame alle proteine plasmatiche (99%), il volume di distribuzione medio del destroketoprofene trometamolo è inferiore a 0,25 l/kg. Gli studi di farmacocinetica con dosi ripetute hanno dimostrato che dopo l'ultima somministrazione i valori di AUC non sono superiori a quelli osservati dopo una singola dose, dimostrando l'assenza di cumulo (accumulo) del farmaco.

Bi trasformazione ed eliminazione

Dopo la somministrazione di destroketoprofene trometamolo, nell'urina viene rilevato solo l'enantiomero S-(+), dimostrando l'assenza di inversione nell'enantiomero R-(-) nell'organismo umano.

L'eliminazione del destroketoprofene avviene principalmente attraverso la glucuronizzazione e il successivo escrezione renale.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni

Terapia sintomatica del dolore da lieve a moderato, ad esempio dolore muscolo-scheletrico, dolori mestruali (dismenorrea), dolore dentale.

Controindicazioni

• Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi altro farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS), o a qualsiasi eccipiente.

• Crisi di asma bronchiale, broncospasmo, rinite acuta o sviluppo di polipi nasali, comparsa di orticaria o angioedema in seguito all’uso di sostanze con meccanismo d’azione simile, ad esempio acido acetilsalicilico e altri FANS.

• Reazioni fotoallergiche o fototossiche precedentemente osservate durante il trattamento con ketoprofene o fibrati.

• Emorragia o perforazione gastrointestinale in anamnesi, correlate all’uso di FANS.

• Fase attiva di ulcera peptica/emorragia gastrointestinale, recidiva di ulcera peptica/emorragia gastrointestinale in anamnesi.

• Dispepsia cronica.

• Emorragia in fase attiva o aumentata tendenza al sanguinamento.

• Morbo di Crohn o colite ulcerosa non specifica.

• Insufficienza cardiaca grave.

• Alterazione moderata o grave della funzionalità renale (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min).

• Gravi alterazioni della funzionalità epatica (10–15 punti secondo la scala Child-Pugh).

• Diatesi emorragica o altri disturbi della coagulazione.

• Grave disidratazione (a causa di vomito, diarrea o insufficiente assunzione di liquidi).

• Trimestre III di gravidanza e periodo di allattamento (vedere «Uso durante la gravidanza o l’allattamento»).

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Le interazioni riportate di seguito sono generalmente caratteristiche dei farmaci della classe dei FANS.

Combinazioni sconsigliate

• Altri FANS (inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2 e salicilati in dosi elevate (≥ 3 g/giorno)): l’uso contemporaneo di più FANS può aumentare il rischio di ulcere e sanguinamenti gastrointestinali a causa di un’azione sinergica.

• Anticoagulanti: i FANS potenziano l’effetto degli anticoagulanti, ad esempio il warfarin, a causa dell’elevato legame del deschetoprofene alle proteine plasmatiche, nonché per l’inibizione della funzione piastrinica e il danno alla mucosa gastrica e duodenale. Se l’uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica e con accurato monitoraggio degli appropriati parametri di laboratorio.

• Eparina: aumento del rischio di emorragia (a causa dell’inibizione della funzione piastrinica e del danno alla mucosa gastrica e duodenale). Se l’uso concomitante è necessario, deve essere effettuato sotto stretta supervisione medica e con accurato monitoraggio degli appropriati parametri di laboratorio.

• Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcere peptiche ed emorragie gastrointestinali.

• Preparati di litio (sono stati riportati casi con diversi FANS): i FANS aumentano i livelli ematici di litio fino a valori tossici, riducendone l’eliminazione renale. Pertanto, all’inizio del trattamento con deschetoprofene, durante l’aggiustamento della dose o la sospensione del farmaco, è necessario controllare i livelli ematici di litio.

• Metotrexato in dosi elevate (15 mg/settimana o più): aumento dei livelli ematici di metotrexato dovuto alla riduzione della sua escrezione renale, con conseguente tossicità ematologica.

• Derivati dell'idantoina e sulfamidici: possibile aumento della tossicità di queste sostanze.

Combinazioni che richiedono cautela

• Diuretici, inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina (ACE), antibiotici aminoglicosidi e antagonisti dei recettori dell’angiotensina II. Il deschetoprofene riduce l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antipertensivi. In alcuni pazienti con alterazione della funzionalità renale (ad esempio in caso di disidratazione o nei pazienti anziani con compromissione renale) lo stato clinico può peggiorare con l’uso concomitante di farmaci che inibiscono la cicloossigenasi insieme ad ACE-inibitori, antagonisti dei recettori dell’angiotensina II e antibiotici aminoglicosidi. Generalmente, tale peggioramento è reversibile. Quando si utilizza il deschetoprofene contemporaneamente a qualsiasi diuretico, è necessario assicurarsi che il paziente sia adeguatamente idratato e monitorare la funzionalità renale durante il trattamento.
• Metotrexato in dosi basse (meno di 15 mg/settimana): possibile aumento della tossicità ematologica a causa della riduzione dell’eliminazione renale; in caso di necessità di tale combinazione, è necessario un controllo settimanale dell’emocromo, specialmente in presenza di anche lieve riduzione della funzionalità renale e nei pazienti anziani.
• Pentossifillina: aumento del rischio di emorragia; pertanto è necessario monitorare lo stato del paziente e il tempo di sanguinamento.
• Zidovudina: esiste il rischio di aumentata tossicità ematopoietica dello zidovudina (tossicità sui reticolociti) fino allo sviluppo di anemia grave entro una settimana dall’assunzione di FANS; pertanto, nelle prime 1–2 settimane dopo l’inizio della terapia con FANS, è necessario controllare gli esami del sangue con conteggio dei reticolociti.
• Derivati delle sulfoniluree: i FANS possono potenziare l’effetto ipoglicemizzante dei farmaci sulfonilureici a causa del loro spostamento dai legami con le proteine plasmatiche.

Combinazioni da considerare nell’uso di Dexalgine® soluzione orale

• Beta-bloccanti: possibile riduzione del loro effetto antipertensivo a causa dell’inibizione della sintesi delle prostaglandine.

• Ciclosporina e tacrolimus: aumento della tossicità renale di questi farmaci dovuta all’effetto dei FANS sulla sintesi delle prostaglandine; con questa combinazione è necessario un controllo regolare della funzionalità renale.

• Farmaci trombolitici: aumento del rischio di emorragia.

• Inibitori dell’aggregazione piastrinica e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale.

• Probenecid: aumento della concentrazione plasmatica di deschetoprofene a causa della riduzione della sua escrezione tubulare renale e della glucuronizzazione; in tal caso è necessaria una correzione della dose di deschetoprofene.

• Glicosidi cardiaci: possibile aumento della loro concentrazione plasmatica.

• Mifepristone: esiste un rischio teorico che gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possano alterare l’efficacia del mifepristone. Dati limitati indicano che l’uso concomitante di FANS e prostaglandine non influenza l’effetto del mifepristone o delle prostaglandine, in particolare sulla maturazione della cervice o sulla capacità contrattile dell’utero, e non riduce l’efficacia clinica dell’interruzione medica della gravidanza.

• Antibiotici chinolonici: studi sugli animali hanno mostrato che l’uso di antibiotici chinolonici in dosi elevate in combinazione con FANS aumenta il rischio di convulsioni.

• Tenofovir: l’uso concomitante con FANS può aumentare i livelli plasmatici di azotemia e creatininemia; pertanto è necessario monitorare la funzionalità renale per controllare un eventuale effetto sinergico sulla funzione renale.

• Deferasirox: l’uso concomitante con FANS può aumentare la tossicità sul tratto gastrointestinale e richiede un accurato monitoraggio clinico.

• Pemetrexed: l’uso concomitante con FANS può ridurre l’eliminazione del pemetrexed; pertanto si deve usare cautela nell’assunzione di dosi più elevate di FANS. Nei pazienti con lieve o moderata compromissione renale (clearance della creatinina da 45 a 79 ml/min) si deve evitare l’uso di FANS per 2 giorni prima e 2 giorni dopo l’assunzione di pemetrexed.

Caratteristiche d'uso

Dexalgine® soluzione orale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con anamnesi di reazioni allergiche.

È necessario evitare l'uso contemporaneo del medicinale con altri FANS, compresi gli inibitori selettivi della cicloossigenasi-2. Gli effetti indesiderati del medicinale possono essere ridotti al minimo utilizzando le dosi efficaci più basse per il periodo di tempo più breve possibile necessario per alleviare i sintomi.

Sicurezza a carico dell'apparato gastrointestinale

Durante l'uso di medicinali della classe dei FANS, possono svilupparsi ulcere peptiche nell'apparato digerente, con o senza perforazione e sanguinamento (anche con esito fatale). Questi effetti indesiderati possono manifestarsi in qualsiasi momento del trattamento, con o senza sintomi premonitori, e non dipendono dalla presenza di disturbi gravi a carico dell'apparato digerente in anamnesi. Se durante l'uso di dexketoprofene si sviluppa un'emorragia gastrointestinale o un'ulcera peptica, il trattamento con il medicinale deve essere immediatamente interrotto.

Il rischio di sviluppare tali effetti indesiderati aumenta proporzionalmente all'aumento della dose di FANS, così come nei pazienti con ulcera gastrica o duodenale in anamnesi e nelle persone anziane. Durante l'uso del medicinale, il medico deve monitorare attentamente lo stato del paziente, considerando la possibile comparsa di emorragie gastrointestinali. Prima di iniziare il trattamento con trometamolo di dexketoprofene e in caso di esofagite, gastrite e/o malattia ulcerosa in anamnesi, come per l'uso di altri FANS, si deve verificare che tali malattie siano in fase di remissione. Nei pazienti con sintomi attuali di patologia dell'apparato digerente e con patologie gastrointestinali in anamnesi, è necessario un controllo per la comparsa di disturbi a carico dell'apparato digerente, specialmente emorragie gastrointestinali.

I FANS devono essere prescritti con cautela ai pazienti con patologie gastrointestinali in anamnesi (colite ulcerosa, malattia di Crohn), poiché esiste il rischio di un loro peggioramento.

Per ridurre il rischio di reazioni avverse indesiderate a carico dell'apparato digerente, il medico può prescrivere medicinali con effetto protettivo sulla mucosa gastrointestinale (misoprostolo, inibitori della pompa protonica). Questo vale anche per i pazienti che necessitano di un trattamento concomitante con basse dosi di acido acetilsalicilico o altri agenti che aumentano il rischio di complicanze a carico del sistema digestivo.

I pazienti devono essere informati che, in caso di comparsa di qualsiasi disagio addominale (in particolare emorragie gastrointestinali), specialmente all'inizio del trattamento, devono informare immediatamente il medico.

Sicurezza a carico dei reni

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità renale, poiché durante l'uso di FANS è possibile un peggioramento della funzione renale, ritenzione idrica e edemi. A causa del rischio aumentato di nefrotossicità, il medicinale deve essere prescritto con cautela durante il trattamento con diuretici e nei pazienti in cui è possibile lo sviluppo di ipovolemia. Durante il trattamento, il paziente deve assumere una quantità sufficiente di liquidi per evitare la disidratazione, che potrebbe portare a un aumento dell'effetto tossico sui reni.

Come tutti i FANS, il medicinale è in grado di aumentare la concentrazione di azoto ureico e creatinina nel plasma sanguigno. Analogamente ad altri inibitori della sintesi delle prostaglandine, il suo uso può essere associato a reazioni avverse a carico dei reni, che portano a glomerulonefrite, nefrite interstiziale, necrosi papillare, sindrome nefrotica e insufficienza renale acuta. Il maggior numero di disturbi della funzione renale si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza a carico del fegato

Il medicinale deve essere prescritto con cautela ai pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Come altri FANS, il medicinale può causare un aumento temporaneo e lieve di alcuni parametri epatici, nonché un aumento significativo dell'attività di AST e ALT. In caso di aumento corrispondente di tali parametri, il trattamento deve essere interrotto.

Il maggior numero di disturbi della funzione epatica si verifica nei pazienti anziani.

Sicurezza a carico del sistema cardiovascolare e della circolazione cerebrale

Ai pazienti con ipertensione arteriosa e/o insufficienza cardiaca di grado lieve o moderato sono necessari controllo e assistenza medica. Particolare cautela è richiesta nel trattamento di pazienti con malattie cardiache in anamnesi, in particolare con precedenti episodi di insufficienza cardiaca, poiché durante l'uso del medicinale aumenta il rischio di sviluppare insufficienza cardiaca: durante il trattamento con FANS si sono osservati ritenzione idrica nei tessuti e formazione di edemi. Studi clinici ed epidemiologici suggeriscono che durante l'uso di alcuni FANS (soprattutto a dosi elevate e per periodi prolungati) il rischio di trombosi arteriosa (ad esempio infarto miocardico o ictus) può aumentare leggermente. Non ci sono dati sufficienti per escludere tale rischio con l'uso di dexketoprofene. Pertanto, in caso di ipertensione arteriosa non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, malattia coronarica, malattie delle arterie periferiche e/o dei vasi cerebrali, il dexketoprofene deve essere prescritto solo dopo un'accurata valutazione dello stato del paziente. Lo stesso rigoroso esame deve essere effettuato prima di iniziare un trattamento prolungato in pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari (come ipertensione arteriosa, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Tutti i FANS non selettivi sono in grado di ridurre l'aggregazione piastrinica e aumentare il tempo di sanguinamento a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine. Pertanto, non è raccomandato prescrivere trometamolo di dexketoprofene a pazienti che assumono farmaci che influenzano l'omeostasi, come warfarin, altri derivati cumarinici o eparina. Il maggior numero di disturbi della funzione cardiovascolare si verifica nei pazienti anziani.

Reazioni cutanee

Sono stati riportati casi molto rari di reazioni cutanee gravi (alcune con esito fatale) durante l'uso di FANS, inclusi dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica. Il rischio maggiore di sviluppare tali reazioni si verifica all'inizio del trattamento, nella maggior parte dei pazienti entro il primo mese di terapia.

In caso di comparsa dei primi segni di eruzioni cutanee, lesioni delle mucose o altri sintomi di ipersensibilità, il medicinale Dexalgine® soluzione orale deve essere sospeso.

Mascheramento dei sintomi delle infezioni di base

Dexalgine® soluzione orale può mascherare i sintomi di malattie infettive, il che può ritardare l'inizio del trattamento appropriato e complicare l'andamento della malattia. Ciò è stato osservato in caso di polmonite batterica acquisita in comunità e complicanze batteriche della varicella. Quando Dexalgine® soluzione orale viene utilizzato per alleviare il dolore associato a un'infezione, si raccomanda un monitoraggio della malattia infettiva. In caso di trattamento al di fuori di una struttura medica, il paziente deve rivolgersi al medico se i sintomi persistono o peggiorano.

Altre informazioni

Particolare cautela deve essere esercitata nella prescrizione del medicinale ai pazienti con:

• disturbi ereditari del metabolismo della porfirina (ad esempio porfiria intermittente acuta);
• disidratazione;
• immediatamente dopo interventi chirurgici maggiori.

Se il medico ritiene necessario un uso prolungato di dexketoprofene, la funzionalità epatica e renale deve essere controllata regolarmente.

In casi molto rari sono state osservate gravi reazioni acute di ipersensibilità (ad esempio shock anafilattico). Alla comparsa dei primi segni di gravi reazioni di ipersensibilità dopo l'assunzione del medicinale Dexalgine® soluzione orale, il trattamento deve essere interrotto. A seconda dei sintomi, il trattamento necessario in tali casi deve essere effettuato sotto controllo medico.

Nei pazienti con asma associato a rinite cronica, sinusite cronica e/o polipi nasali, il rischio di allergia all'acido acetilsalicilico e/o ai FANS è maggiore rispetto ad altri pazienti. La prescrizione di questo medicinale può provocare attacchi di asma o broncospasmo, specialmente nei pazienti con allergia all'acido acetilsalicilico o ai FANS.

In casi particolari, è possibile lo sviluppo di gravi complicanze infettive a carico della pelle e dei tessuti molli durante la varicella. Attualmente non ci sono dati sufficienti per escludere completamente il ruolo dei FANS nell'aggravamento di questo processo infettivo. Pertanto, nella varicella, l'uso del medicinale Dexalgine® soluzione orale deve essere evitato.

Dexalgine® soluzione orale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con disturbi della coagulazione, lupus eritematoso sistemico e malattie connettivali miste.

Questo medicinale contiene metilparaidrossibenzoato (E 218), pertanto può causare reazioni allergiche (eventualmente ritardate).

Questo medicinale contiene saccarosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, alterazioni nell'assorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Questo deve essere considerato anche dai pazienti con diabete mellito.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per dose, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento

Dexalgine® soluzione orale è controindicato nel III trimestre di gravidanza e durante l'allattamento al seno.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può influire negativamente sulla gravidanza e/o sullo sviluppo del feto. Secondo i risultati degli studi epidemiologici, l'uso di medicinali che inibiscono la sintesi delle prostaglandine nei primi stadi della gravidanza aumenta il rischio di aborto spontaneo e di malformazioni fetali, come difetti cardiaci e non fusione della parete addominale anteriore. In particolare, il rischio assoluto di anomalie cardiovascolari aumenta da < 1% a circa 1,5%. Si ritiene che il rischio di tali eventi aumenti con l'aumento della dose del medicinale e della durata del trattamento. L'uso di inibitori della sintesi delle prostaglandine negli animali ha causato un aumento delle perdite pre e post-impianto e un aumento della mortalità embrionale e fetale. Inoltre, negli animali trattati con inibitori della sintesi delle prostaglandine durante l'organogenesi, si è osservato un aumento della frequenza di malformazioni fetali, comprese anomalie cardiovascolari. Tuttavia, gli studi su dexketoprofene negli animali non hanno evidenziato effetti tossici sugli organi riproduttivi. L'uso di dexketoprofene a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione del medicinale. Inoltre, sono stati riportati casi di restringimento del dotto arterioso fetale dopo l'assunzione del medicinale nel secondo trimestre di gravidanza, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, la prescrizione di dexketoprofene nel I e II trimestre di gravidanza è possibile solo in caso di assoluta necessità. Quando si prescrive dexketoprofene a donne che pianificano una gravidanza o nel I e II trimestre di gravidanza, si deve utilizzare la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve possibile. Un monitoraggio prenatale per oligoidramnios e restringimento del dotto arterioso fetale deve essere considerato in caso di esposizione a dexketoprofene per diversi giorni a partire dalla 20ª settimana di gestazione. Le donne in gravidanza devono interrompere l'uso di dexketoprofene se viene riscontrato oligoidramnios o restringimento del dotto arterioso fetale.

Durante il III trimestre, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine causano:

Rischi per il feto:

• tossicità cardiovascolare, ad esempio prematuro restringimento/chiusura del dotto arterioso e ipertensione nel sistema dell'arteria polmonare;
• disfunzione renale (vedi sopra).

Rischi per la donna alla fine della gravidanza e per il neonato:

• aumento del tempo di sanguinamento a causa dell'inibizione dell'aggregazione piastrinica, anche con dosi basse;
• inibizione dell'attività contrattile dell'utero, che porta a un prolungamento e ritardo del travaglio.

Allattamento al seno

Non ci sono dati sull'escrezione di dexketoprofene nel latte materno. Dexalgine® soluzione orale è controindicato durante l'allattamento al seno.

Fertilità

Come tutti gli altri FANS, il trometamolo di dexketoprofene può ridurre la fertilità femminile, pertanto non è raccomandato per le donne che pianificano una gravidanza. Alle donne con problemi di concepimento o sottoposte a indagini per infertilità, si deve considerare la possibilità di sospendere il medicinale.

Se dexketoprofene viene utilizzato da una donna che cerca di rimanere incinta o durante il primo e secondo trimestre di gravidanza, si deve utilizzare la dose efficace minima per il periodo di tempo più breve possibile.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari

Durante l'uso del medicinale Dexalgine® soluzione orale possono manifestarsi effetti indesiderati come vertigini, disturbi della vista o sonnolenza, che riducono la velocità di reazione e la capacità di guidare autoveicoli o lavorare con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione

Dosi

Adulti

Deve essere utilizzata la dose efficace più bassa per il minor tempo necessario per alleviare i sintomi (vedere il paragrafo «Precauzioni per l’uso»).

A seconda del tipo e dell’intensità del dolore, la dose raccomandata è di 25 mg ogni 8 ore. La dose giornaliera non deve superare i 75 mg.

Dexalgine® soluzione orale non è previsto per una terapia a lungo termine; il trattamento prosegue fintanto che persistono i sintomi.

Pazienti anziani

Si raccomanda di iniziare il trattamento con dosi più basse. La dose giornaliera è di 50 mg. In caso di buona tollerabilità, la dose può essere aumentata fino al dosaggio abituale.

In caso di compromissione epatica

Nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata, il trattamento deve essere iniziato con la dose minima raccomandata e sotto stretta supervisione medica. La dose giornaliera è di 50 mg. Dexalgine® soluzione orale è controindicato nei pazienti con grave compromissione della funzionalità epatica.

In caso di compromissione renale

Nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina 60–89 ml/min), la dose giornaliera totale iniziale deve essere ridotta a 50 mg.

In caso di compromissione renale moderata o grave (clearance della creatinina ≤ 59 ml/min), il medicinale Dexalgine® soluzione orale è controindicato.

Modalità di somministrazione

Per somministrazione orale. La soluzione orale può essere assunta direttamente dalla bustina o dopo averne diluito il contenuto in un bicchiere d’acqua. Dopo l’apertura della bustina, il contenuto deve essere utilizzato immediatamente.

L’assunzione contemporanea con cibo rallenta la velocità di assorbimento del medicinale (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»); pertanto, in caso di dolore acuto, si raccomanda di assumere il medicinale almeno 15 minuti prima dei pasti.

Bambini

L’uso del medicinale Dexalgine® soluzione orale nei bambini non è stato studiato; pertanto, la sicurezza ed efficacia nei bambini e negli adolescenti non sono state stabilite. Il medicinale non deve essere somministrato a bambini e adolescenti.

Sovradosaggio

I sintomi da sovradosaggio non sono noti. Farmaci analoghi possono causare disturbi a carico dell’apparato gastrointestinale (vomito, anoressia, dolore addominale) e del sistema nervoso (sonnolenza, vertigini, disorientamento, cefalea).

In caso di sovradosaggio accidentale, è necessario iniziare immediatamente un trattamento sintomatico in base alle condizioni cliniche del paziente. Se un adulto o un bambino ha assunto una dose superiore a 5 mg/kg di peso corporeo, entro 1 ora deve essere somministrato carbone attivo. Per l’eliminazione del deschetoprofene può essere utilizzata l’emodialisi.

Effetti indesiderati

Nella tabella seguente sono riportati gli effetti indesiderati il cui legame con il dexketoprofene trometamolo, sulla base dei dati clinici, è riconosciuto almeno come possibile, nonché gli effetti indesiderati di cui è stata segnalata l'occorrenza nel periodo post-marketing.

A carico dell'apparato digerente: le reazioni avverse più frequenti riguardano l'apparato digerente. È possibile lo sviluppo di ulcera peptica, perforazione o emorragia gastrointestinale, talvolta con esito fatale, in particolare nei pazienti di età avanzata. Sulla base dei dati disponibili, durante l'uso del medicinale possono manifestarsi nausea, vomito, diarrea, meteorismo, stitichezza, dispepsia, dolore addominale, melena, vomito con sangue, stomatite ulcerosa, esacerbazione di colite, malattia di Crohn. Più raramente si osserva gastrite. Inoltre, durante l'uso di FANS possono svilupparsi edemi, ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca.

Come con altri FANS, è possibile lo sviluppo di meningite asettica, che si verifica principalmente in pazienti affetti da lupus eritematoso sistemico o da collaghenopatia mista, e reazioni ematiche (porpora, anemia ipoplastica ed emolitica, raramente agranulocitosi e ipoplasia del midollo osseo).

Possono verificarsi reazioni bollose, inclusi il sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica (molto raramente).

Secondo i risultati degli studi clinici e dei dati epidemiologici, l'uso di alcuni FANS, specialmente a dosi elevate e per un periodo prolungato, può essere associato ad un lieve aumento del rischio di patologie trombotiche arteriose (ad esempio infarto miocardico o ictus).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità

3 anni.

Condizioni di conservazione

Non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione

10 ml di soluzione orale in bustine; 10 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio

Sotto prescrizione medica.

Produttore

Laboratorios Menarini S.A.

Indirizzo del produttore e sede dell'attività

Alfonso XII, 587, Badalona, Barcellona, 08918, Spagna.

Titolare dell'autorizzazione all'immissione in commercio

Menarini International Operations Luxembourg S.A.

Indirizzo del titolare

1, Avenue de la Gare, L-1611 Lussemburgo, Lussemburgo.