Corvalol®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Corvalol® (CorvalolUM®)

Composizione:

Principi attivi: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, fenobarbitale, olio di menta;

1 ml di soluzione (26 gocce) contiene: etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico, calcolato come sostanza al 100 % ‒ 20 mg, fenobarbitale ‒ 18,26 mg, olio di menta (Mentha oil) ‒ 1,42 mg;

Eccipienti: stabilizzante, etanolo al 96 %, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido, incolore, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci ipnotici e sedativi. Barbiturici in combinazione con altri componenti. Codice ATC N05C B02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Corvalol® è un agente sedativo e miorilassante la cui azione è determinata dai componenti della sua composizione.

L'etere etilico dell'acido α-bromoisovalerianico esercita un'azione sedativa e spasmolitica di tipo riflesso, indotta principalmente dall'irritazione dei recettori della cavità orale e della faringe, dalla riduzione dell'eccitabilità riflessa nelle sedi centrali del sistema nervoso, dal potenziamento dei fenomeni inibitori nei neuroni della corteccia e nelle strutture sottocorticali del cervello, nonché dalla riduzione dell'attività dei centri vasomotori centrali e da un'azione spasmolitica locale diretta sui muscoli lisci dei vasi sanguigni.

Il fenobarbital inibisce gli stimoli attivatori provenienti dai centri della formazione reticolare del mesencefalo e del bulbo, riducendo così l'affluenza di stimoli eccitatori alla corteccia cerebrale e alle strutture sottocorticali. La riduzione di tali stimoli provoca, in base alla dose, effetti sedativi, tranquillanti o ipnotici. Corvalol® riduce gli stimoli eccitatori sui centri vasomotori, sulle arterie coronarie e sui vasi periferici, determinando una diminuzione della pressione arteriosa sistemica, alleviando e prevenendo gli spasmi vascolari, in particolare quelli cardiaci.

L'olio di menta contiene una grande quantità di oli essenziali, tra cui circa il 50% di mentolo e dal 4 al 9% di eteri di mentolo. Tali componenti possono stimolare i recettori del freddo della cavità orale e indurre in modo riflesso una vasodilatazione soprattutto dei vasi del cuore e del cervello, alleviare gli spasmi della muscolatura liscia e produrre un effetto sedativo e un leggero effetto coleretico. L'olio di menta piperita ha proprietà antisettiche e spasmolitiche, è in grado di ridurre il meteorismo. Stimolando i recettori della mucosa gastrica e intestinale, aumenta la peristalsi intestinale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento inizia già nella zona sublinguale; la biodisponibilità dei componenti è elevata (circa 60-80%). L'effetto si manifesta particolarmente rapidamente (entro 5-10 minuti) se il medicinale viene tenuto in bocca (assorbimento sublinguale) o assunto su un cubetto di zucchero. L'effetto insorge entro 15-45 minuti e dura da 3 a 6 ore. In soggetti che hanno precedentemente assunto derivati barbiturici, la durata dell'effetto è ridotta a causa del metabolismo accelerato del fenobarbital nel fegato, dove i barbiturici inducono l'attività enzimatica. Negli anziani e nei pazienti con cirrosi epatica, il metabolismo di Corvalol® è ridotto, con conseguente prolungamento del tempo di emivita, pertanto è necessario ridurre la dose e aumentare gli intervalli tra le somministrazioni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Nevrosi con irritabilità aumentata;
• insonnia;
• come farmaco di supporto nella terapia complessa dell'ipertensione arteriosa e della distonia vegeto-vascolare;
• spasmi coronarici lievi, tachicardia;
• spasmi intestinali dovuti a disturbi neurovegetativi (come farmaco spasmolitico).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità ai componenti del farmaco, al bromo;
• gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale;
• porfiria epatica acuta;
• i farmaci contenenti fenobarbital sono controindicati in caso di marcata ipotensione arteriosa, infarto miocardico acuto, diabete mellito, depressione e disturbi depressivi con tendenza al comportamento suicidario, miastenia, alcolismo, dipendenza da sostanze narcotiche o farmaci (anche in anamnesi), malattie respiratorie con dispnea, sindrome ostruttiva.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazioni.

I farmaci con effetto depressivo centrale potenziano l'azione del Corvalol®, è possibile un reciproco potenziamento dell'effetto sedativo-ipnotico, che può essere accompagnato da depressione respiratoria. L'azione del farmaco viene potenziata durante il trattamento con farmaci a base di acido valproico. L'alcol potenzia l'effetto del farmaco e può aumentarne la tossicità.

Il fenobarbital induce gli enzimi epatici e, pertanto, può accelerare il metabolismo di alcuni farmaci metabolizzati dagli enzimi epatici (ad esempio derivati della cumarina, antibiotici, sulfanilamidi, antivirali, ipoglicemizzanti orali, ormonali, immunosoppressori, citostatici, antiaritmici, antiipertensivi). Il fenobarbital riduce l'efficacia del paracetamolo, degli anticoagulanti indiretti, del metronidazolo, degli antidepressivi triciclici, dei salicilati e dei glicosidi cardiaci (digossina). Il fenobarbital potenzia l'effetto degli analgesici, anestetici, farmaci per narcosi, neurolettici e tranquillanti. È possibile un'influenza sulla concentrazione ematica di fenitoina, nonché di carbamazepina e clonazepam.

Possibile interazione indesiderata del Corvalol® (a causa del contenuto di fenobarbital) con farmaci antiepilettici (lamotrigina), ormoni tiroidei, doxiciclina, cloramfenicolo, antimicotici (gruppo degli azoli), griseofulvina, glucocorticoidi e contraccettivi orali, a causa della possibile riduzione dell'efficacia di questi farmaci.

Il fenobarbital potenzia l'effetto degli analgesici e degli anestetici locali.

Gli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) prolungano l'effetto del fenobarbital.

La rifampicina può ridurre l'effetto del fenobarbital. L'uso concomitante di farmaci a base d'oro aumenta il rischio di danno renale. L'uso prolungato concomitante con farmaci antiinfiammatori non steroidei comporta un rischio di ulcera gastrica e sanguinamento. L'associazione contemporanea di farmaci contenenti fenobarbital con zidovudina aumenta la tossicità di entrambi i farmaci. Il farmaco aumenta la tossicità del metotrexato.

Caratteristiche d'uso.

Durante il trattamento con il medicinale non è consigliabile svolgere attività che richiedono particolare attenzione, nonché reazioni psichiche e motorie rapide.

È necessario evitare l'assunzione contemporanea di bevande alcoliche.

La presenza di fenobarbital nel medicinale può causare lo sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson e della sindrome di Lyell, più probabilmente nelle prime settimane di trattamento.

I pazienti devono essere informati sui segni e sintomi e deve essere effettuato un attento monitoraggio delle reazioni cutanee. In caso di comparsa di sintomi della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica (ad esempio eruzioni cutanee progressive, spesso con vesciche, e lesioni delle mucose), il trattamento deve essere interrotto.

I migliori risultati nel trattamento della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica tossica si ottengono con una diagnosi precoce e l'immediata interruzione di qualsiasi farmaco sospettato di causare tali sintomi. Le prospettive terapeutiche migliori sono associate all'interruzione tempestiva del farmaco sospettato.

Se un paziente ha sviluppato la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica durante l'assunzione di Corvalol®, il medicinale non deve in alcun caso essere riutilizzato in seguito per tale paziente.

Non è consigliabile un uso prolungato del medicinale a causa del rischio di sviluppare dipendenza da farmaci, possibile accumulo di bromo nell'organismo e intossicazione da bromo.

Se il dolore al torace non scompare dopo l'assunzione del medicinale, è necessario consultare un medico per escludere un sindrome coronarico acuto. Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di grave ipotensione arteriosa, ipercinesi, ipertiroidismo, ipofunzione surrenalica, insufficienza cardiaca decompensata, sindrome dolorosa acuta e cronica, intossicazione acuta da farmaci.

Questo medicinale contiene il 56% di etanolo (alcol) in volume.

La dose minima del medicinale (15 gocce) contiene 254 mg di etanolo, equivalente a 6,4 ml di birra o 2,7 ml di vino. È dannoso per i pazienti affetti da alcolismo. Deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche e nei pazienti affetti da epilessia.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Corvalol® contiene fenobarbital ed etanolo nella sua composizione e pertanto può causare alterazioni della coordinazione, rallentamento delle reazioni psicomotorie, sonnolenza e capogiri durante il periodo di trattamento. Per questo motivo non è consigliabile svolgere attività che richiedono particolare attenzione, inclusa la guida di veicoli a motore e l'uso di macchinari.

Modalità e dosaggio d'uso.

Corvalol® va assunto per via orale indipendentemente dai pasti, da 2 a 3 volte al giorno, in dosi di 15-30 gocce con acqua o su un pezzetto di zucchero. Se necessario (in caso di marcata tachicardia o spasmo dei vasi coronarici), la dose singola può essere aumentata fino a 40-50 gocce.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in base all'effetto clinico e alla tollerabilità.

Neonati e bambini.

Non esiste esperienza d'uso del farmaco nei bambini; pertanto, il prodotto non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi.

Avvelenamento acuto da barbiturici da lieve a moderato: vertigini, affaticamento, fino ad un sonno profondo dal quale il paziente non può essere svegliato.

Possono manifestarsi reazioni di ipersensibilità: edema angioneurotico, orticaria, prurito, eruzioni cutanee.

Avvelenamento acuto grave: profonda coma accompagnata da ipossia tissutale, respirazione superficiale, inizialmente accelerata e poi rallentata, tachicardia, aritmia cardiaca, ipotensione arteriosa, bradicardia, collasso vascolare, riduzione o perdita dei riflessi, nistagmo, cefalea, nausea, debolezza, disturbi della funzione cardiaca, riduzione della temperatura corporea, rallentamento del polso, riduzione della diuresi.

Se non trattato, l'avvelenamento può portare a esito letale a causa di insufficienza vascolare, paralisi respiratoria o edema polmonare.

Il sovradosaggio può verificarsi in seguito a un uso frequente o prolungato del farmaco, legato all'accumulo dei suoi componenti. Un uso prolungato e continuo può causare dipendenza, sindrome da astinenza e agitazione psicomotoria.

Un uso prolungato di farmaci contenenti bromo può provocare intossicazione da bromo, caratterizzata dai seguenti sintomi: confusione mentale, atassia, apatia, umore depressivo, congiuntivite, raffreddore, acne o porpora.

Trattamento.

I casi di avvelenamento acuto devono essere trattati come quelli causati da altri ipnotici e barbiturici, in base alla gravità dei sintomi. Il paziente deve essere trasferito in un reparto di terapia intensiva. È necessario stabilizzare e normalizzare la circolazione e la funzione respiratoria. L'insufficienza respiratoria viene trattata mediante ventilazione artificiale; lo stato di shock viene contrastato con l'infusione di plasma e sostituti del plasma. Se è trascorso molto tempo dall'assunzione, è necessario praticare lo svuotamento gastrico (introducendo nello stomaco 10 g di polvere di carbone attivo e solfato di sodio). Per accelerare l'eliminazione del barbiturico dall'organismo, si può effettuare diuresi forzata con soluzioni alcaline, nonché emodialisi e/o emoperfusione.

Trattamento dell'intossicazione da bromo: l'eliminazione degli ioni bromuro dall'organismo può essere accelerata mediante somministrazione di una notevole quantità di soluzione salina fisiologica in associazione con diuretici saliuretici.

In caso di reazioni di ipersensibilità, somministrare farmaci desensibilizzanti.

Effetti indesiderati.

Corvalol® è generalmente ben tollerato. In singoli casi possono manifestarsi i seguenti effetti indesiderati:

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, stitichezza, sensazione di pesantezza nell'area epigastrica; con uso prolungato – alterazioni della funzionalità epatica;

Sistema nervoso: astenia, debolezza, atassia, alterazione della coordinazione motoria, nistagmo, allucinazioni, eccitazione paradossa, affaticamento, rallentamento delle reazioni, cefalea, disturbi cognitivi, confusione mentale, sonnolenza, insonnia (in pazienti di età avanzata), lieve capogiro, riduzione della concentrazione;

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese angioedema, difficoltà respiratorie, edema del viso;

Pelle e membrane mucose: reazioni allergiche, tra cui eruzioni cutanee, prurito. Reazioni cutanee gravi osservate con l'uso di fenobarbitale: sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), orticaria, rinite, congiuntivite, acne, porpora, lacrimazione eccessiva;

Apparato emopoietico: anemia megaloblastica, anemia, trombocitopenia, agranulocitosi;

Apparato respiratorio: difficoltà respiratorie;

Sistema cardiovascolare: bradicardia, ipotensione arteriosa;

Apparato muscoloscheletrico: con l'uso prolungato di farmaci contenenti fenobarbitale, esiste il rischio di alterazioni dell'osteogenesi. Sono stati riportati casi di riduzione della densità minerale ossea, osteopenia, osteoporosi e fratture in pazienti sottoposti a terapia prolungata con fenobarbitale. Il meccanismo attraverso cui il fenobarbitale influenza il metabolismo osseo non è noto.

Con l'uso prolungato è possibile lo sviluppo di sintomi da intossicazione da bromo. Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale, depressione, atassia, apatia, rinite, congiuntivite, acne o porpora, lacrimazione eccessiva, confusione mentale.

Tali fenomeni scompaiono riducendo la dose o interrompendo l'assunzione del medicinale.

Durata della validità.

2 anni e 6 mesi.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

25 ml o 50 ml in flacone. Un flacone per confezione.

Categoria di vendita.

Flacone da 25 ml – senza ricetta medica.

Flacone da 50 ml – con ricetta medica.

Produttore. S.p.A. «Farmak».

Sede del produttore e indirizzo legale.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirilivska, 74.