Corvalol®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CORVALOL® (CorvalolUM®)

Composición:

Principios activos: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, fenobarbital, aceite esencial de menta;

1 ml de solución (26 gotas) contiene: éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico, referido a sustancia al 100 % ‒ 20 mg, fenobarbital ‒ 18,26 mg, aceite de menta (Mentha oil) ‒ 1,42 mg;

Excipientes: estabilizante, etanol 96 %, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gotas orales.

Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro con olor característico.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos sedantes e hipnóticos. Barbítricos en combinación con otros componentes. Código ATC N05C B02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Corvalol® es un medicamento sedante y espasmolítico cuyo efecto está determinado por los componentes que lo componen.

El éter etílico del ácido α-bromoisovaleriánico ejerce una acción sedante y espasmolítica refleja provocada principalmente por la estimulación de los receptores de la cavidad bucal y de la nasofaringe, la disminución de la excitabilidad refleja en las estructuras centrales del sistema nervioso, el aumento de los fenómenos inhibitorios en las neuronas de la corteza y estructuras subcorticales del cerebro, así como la reducción de la actividad de los centros vasomotores centrales y un efecto espasmolítico directo local sobre los músculos lisos de los vasos sanguíneos.

El fenobarbital inhibe las influencias activadoras de los centros de la formación reticular del encéfalo medio y la médula oblonga sobre la corteza de los hemisferios cerebrales, reduciendo así el flujo de estímulos excitatorios hacia la corteza cerebral y las estructuras subcorticales. La disminución de estas influencias activadoras provoca, dependiendo de la dosis, un efecto sedante, tranquilizante o hipnótico. Corvalol® reduce las influencias excitatorias sobre los centros vasomotores, las arterias coronarias y los vasos periféricos, disminuyendo la presión arterial general, aliviando y previniendo espasmos vasculares, especialmente en el corazón.

El aceite de menta contiene una gran cantidad de aceites esenciales, incluyendo aproximadamente un 50 % de mentol y entre un 4 y un 9 % de éteres de mentol. Estos componentes pueden estimular los receptores del frío en la cavidad bucal y provocar de forma refleja la dilatación principalmente de los vasos del corazón y del cerebro, aliviar los espasmos de la musculatura lisa, así como ejercer un efecto sedante y una leve acción colagoga. El aceite de menta piperita posee propiedades antisépticas y espasmolíticas, y es capaz de eliminar el meteorismo. Al estimular los receptores de la mucosa gástrica e intestinal, aumenta la peristalsis intestinal.

Farmacocinética.

Cuando se toma por vía oral, la absorción comienza ya en la zona sublingual, siendo la biodisponibilidad de sus componentes alta (aproximadamente del 60-80 %). El efecto se desarrolla especialmente rápido (en 5-10 minutos) cuando el medicamento se mantiene en la boca (absorción sublingual) o se toma sobre un terrón de azúcar. El efecto comienza entre los 15 y 45 minutos tras la administración y dura de 3 a 6 horas. En personas que previamente han tomado medicamentos derivados del ácido barbitúrico, la duración del efecto se acorta debido al metabolismo acelerado del fenobarbital en el hígado, donde los barbitúricos inducen la actividad enzimática. En personas de edad avanzada y en pacientes con cirrosis hepática, el metabolismo de Corvalol® está reducido, por lo que el período de semivida se prolonga, lo que requiere la necesidad de reducir la dosis y aumentar los intervalos entre las tomas del medicamento.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Neurosis con aumento de la irritabilidad;
• insomnio;
• en terapia compleja de la enfermedad hipertensiva y de la distonía vegeto-vascular;
• espasmos coronarios levemente expresados, taquicardia;
• espasmos intestinales provocados por trastornos neurovegetativos (como medicamento espasmolítico).

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o al bromo;
• alteraciones marcadas de la función hepática y/o renal;
• porfiria hepática aguda;
• los medicamentos que contienen fenobarbital están contraindicados en caso de hipotensión arterial marcada, infarto agudo de miocardio, diabetes mellitus, depresión y trastornos depresivos con tendencia del paciente a conducta suicida, miastenia gravis, alcoholismo, dependencia de drogas y medicamentos (incluyendo antecedentes), enfermedades respiratorias con dificultad para respirar, síndrome obstructivo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos con efecto depresor central potencian la acción de Corvalol®, pudiéndose producir un efecto sedante-hipnótico mutuo que puede ir acompañado de depresión respiratoria. La acción del medicamento se intensifica con el uso concomitante de medicamentos con ácido valproico. El alcohol potencia el efecto del medicamento y puede aumentar su toxicidad.

El fenobarbital induce enzimas hepáticas y, por lo tanto, puede acelerar el metabolismo de ciertos medicamentos que son metabolizados por enzimas hepáticas (por ejemplo, derivados de cumarina, antibióticos, sulfamidas, antivirales, hipoglucemiantes orales, hormonales, inmunosupresores, citostáticos, antiarrítmicos, antihipertensivos). El fenobarbital disminuye el efecto del paracetamol, anticoagulantes indirectos, metronidazol, antidepresivos tricíclicos, salicilatos y glucósidos cardíacos (digoxina). El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos, anestésicos, agentes anestésicos, neurolépticos y tranquilizantes. Puede haber influencia sobre la concentración sanguínea de fenitoína, así como también de carbamazepina y clonazepam.

Existe una interacción no deseada de Corvalol® (debido al contenido de fenobarbital) con medicamentos antiepilépticos (lamotrigina), hormonas tiroideas, doxiciclina, cloranfenicol, antifúngicos (grupo de los azoles), griseofulvina, glucocorticoides y anticonceptivos orales, debido a la posibilidad de disminución del efecto de los medicamentos mencionados anteriormente.

El fenobarbital potencia el efecto de analgésicos y anestésicos locales.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) prolongan el efecto del fenobarbital.

La rifampicina puede reducir el efecto del fenobarbital. Al administrarse junto con medicamentos que contienen oro, aumenta el riesgo de afectación renal. Con el uso prolongado y simultáneo con medicamentos antiinflamatorios no esteroideos existe riesgo de ulceración gástrica y hemorragia. La administración simultánea de medicamentos que contienen fenobarbital junto con zidovudina potencia la toxicidad de ambos medicamentos. El medicamento incrementa la toxicidad del metotrexato.

Características de aplicación.

Durante el tratamiento con este medicamento no se recomienda realizar actividades que requieran mayor atención, así como reacciones psíquicas y motoras rápidas.

Debe evitarse la ingestión simultánea de bebidas alcohólicas.

La presencia de fenobarbital en la composición del medicamento puede provocar el desarrollo del síndrome de Stevens-Johnson y del síndrome de Lyell, principalmente durante las primeras semanas de tratamiento.

Se debe advertir a los pacientes sobre los signos y síntomas de estas reacciones y observar cuidadosamente cualquier manifestación cutánea. Si aparecen síntomas del síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica (por ejemplo, erupciones cutáneas progresivas, frecuentemente con ampollas, y lesiones en las membranas mucosas), el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente.

Los mejores resultados en el tratamiento del síndrome de Stevens-Johnson o de la necrólisis epidérmica tóxica se observan cuando se realiza un diagnóstico precoz y se suspende inmediatamente cualquier medicamento sospechoso de causar estos síntomas. El pronóstico favorable está asociado con la interrupción temprana del medicamento sospechoso.

Si un paciente ha desarrollado el síndrome de Stevens-Johnson o necrólisis epidérmica tóxica durante el uso de Corvalol®, en ningún caso se debe volver a administrar este medicamento a dicho paciente.

No se recomienda el uso prolongado del medicamento debido al riesgo de desarrollar dependencia medicamentosa, posible acumulación de bromo en el organismo y bromismo (intoxicación por bromo).

Si el dolor en la zona del corazón persiste tras la administración del medicamento, es necesario consultar al médico para descartar un síndrome coronario agudo. Administrar con precaución en casos graves de hipotensión arterial, hiperquinesia, hipertiroidismo, hipofunción suprarrenal, insuficiencia cardíaca descompensada, síndrome de dolor agudo o crónico, y en intoxicación aguda por medicamentos.

Este medicamento contiene etanol (alcohol) en una concentración del 56 % vol.

La dosis mínima del medicamento (15 gotas) contiene 254 mg de etanol, lo que equivale a 6,4 ml de cerveza o 2,7 ml de vino. Puede ser perjudicial para pacientes con alcoholismo. Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedades hepáticas y en pacientes con epilepsia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No utilizar durante el embarazo ni durante la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Corvalol® contiene fenobarbital y etanol en su composición, por lo que puede provocar alteraciones en la coordinación, en la velocidad de las reacciones psicomotoras, somnolencia y mareo durante el período de tratamiento. Por ello, no se recomienda realizar actividades que requieran una atención especial, incluyendo la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Corvalol® se debe tomar por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos, 2-3 veces al día, a razón de 15-30 gotas con agua o sobre un trozo de azúcar. Si fuera necesario (taquicardia pronunciada y espasmo de los vasos coronarios), la dosis única puede aumentarse hasta 40-50 gotas.

La duración del tratamiento la determina el médico según el efecto clínico y la tolerancia individual.

Niños.

No existe experiencia sobre el uso del medicamento en niños; por lo tanto, no debe utilizarse en la práctica pediátrica.

Sobredosis.

Síntomas.

Intoxicación aguda por barbitúricos, de leve a moderada: mareo, fatiga, incluso un sueño profundo del que no se puede despertar al paciente.

Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad: edema angioneurótico, urticaria, prurito, erupciones cutáneas.

Intoxicación aguda grave: coma profundo acompañado de hipoxia tisular, respiración superficial, inicialmente acelerada y luego ralentizada, taquicardia, arritmia cardíaca, presión arterial baja, bradicardia, colapso vascular, disminución o pérdida de reflejos, nistagmo, dolor de cabeza, náuseas, debilidad, alteraciones de la función cardíaca, disminución de la temperatura corporal, pulso lento, reducción del diuresis.

Si no se trata la intoxicación, puede producirse un resultado letal debido a insuficiencia vascular, parálisis respiratoria o edema pulmonar.

La sobredosis puede ocurrir con el uso frecuente o prolongado del medicamento, relacionado con la acumulación (acúmulo) de sus componentes. El uso prolongado y continuo puede provocar dependencia, síndrome de abstinencia y excitación psicomotora.

El uso prolongado de medicamentos que contienen bromo puede provocar una intoxicación por bromo, caracterizada por los siguientes síntomas: confusión mental, ataxia, apatía, estado depresivo, conjuntivitis, resfriado, acné o púrpura.

Tratamiento.

Los casos de intoxicación aguda deben tratarse como cualquier otra intoxicación por hipnóticos y barbitúricos, dependiendo de la gravedad de los síntomas. El paciente debe trasladarse a una unidad de terapia intensiva. Es necesario estabilizar y normalizar la respiración y la circulación sanguínea. La insuficiencia respiratoria se trata mediante ventilación artificial; el shock se controla mediante la administración de plasma y sustitutos del plasma. Si ha transcurrido mucho tiempo desde la ingestión, debe realizarse lavado gástrico (se introducen en el estómago 10 g de polvo de carbón activado y sulfato de sodio). Con el fin de eliminar rápidamente el barbitúrico del organismo, se puede realizar diuresis forzada alcalina, así como hemodiálisis y/o hemoperfusión.

Tratamiento de la intoxicación por bromo: la eliminación de los iones de bromo del organismo puede acelerarse mediante la administración de una gran cantidad de solución salina (cloruro sódico) junto con agentes saluréticos.

En caso de reacciones de hipersensibilidad, administrar medicamentos desensibilizantes.

Reacciones adversas.

Corvalol® generalmente se tolera bien. En casos individuales, pueden observarse los siguientes efectos adversos:

Del sistema digestivo: náuseas, vómitos, estreñimiento, sensación de pesadez en la región epigástrica; con uso prolongado: alteraciones de la función hepática;

Del sistema nervioso: astenia, debilidad, ataxia, alteración de la coordinación motora, nistagmo, alucinaciones, excitación paradójica, fatiga, lentitud de reflejos, cefalea, trastornos cognitivos, confusión mental, somnolencia, insomnio (en pacientes de edad avanzada), mareo leve, disminución de la concentración de atención;

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, dificultad respiratoria, edema facial;

De la piel y membranas mucosas: reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, prurito. Reacciones adversas cutáneas graves notificadas con el uso de fenobarbital: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), urticaria, rinitis, conjuntivitis, acné, púrpura, lagrimeo;

Del sistema sanguíneo: anemia megaloblástica, anemia, trombocitopenia, agranulocitosis;

Del sistema respiratorio: dificultad respiratoria;

Del sistema cardiovascular: bradicardia, hipotensión arterial;

Del aparato locomotor: con el uso prolongado de medicamentos que contienen fenobarbital existe riesgo de alteración del osteogénesis. Se han notificado casos de disminución de la densidad mineral ósea, osteopenia, osteoporosis y fracturas en pacientes que recibieron tratamiento prolongado con fenobarbital. El mecanismo mediante el cual el fenobarbital afecta el metabolismo óseo es desconocido.

Con el uso prolongado, es posible la aparición de síntomas de intoxicación por bromo. Síntomas: depresión del sistema nervioso central, depresión, ataxia, apatía, rinitis, conjuntivitis, acné o púrpura, lagrimeo, confusión mental.

Los fenómenos indicados desaparecen al reducir la dosis o al interrumpir la administración del medicamento.

Período de validez.

2 años y 6 meses.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

25 ml o 50 ml en frasco. 1 frasco por caja.

Categoría de dispensación.

Frasco de 25 ml: sin receta médica.

Frasco de 50 ml: con receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.