Cloridrato di tiamina (vitamina B1)

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale CLORIDRATO DI TIAMINA (VITAMINA B1) (THIAMINE CHLORIDE (VITAMIN B1))

Composizione:

principio attivo: cloridrato di tiamina;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di tiamina 50 mg;

eccipienti: unithiol, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, incolore fino a giallo pallido o giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di vitamina B1. Tiamina (vitamina B1).

Codice ATC A11D A01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Cloridrato di tiamina (vitamina B1) – farmaco sintetico della vitamina idrosolubile B1. Nell'organismo, in seguito a processi di fosforilazione, si trasforma in cocarbossilasi, che agisce come coenzima in numerose reazioni enzimatiche.

Il farmaco ripristina la carenza di vitamina B1, che svolge un ruolo importante nel metabolismo e nella regolazione neuro-reflessa, influisce sulla conduzione dello stimolo nervoso nelle sinapsi, manifesta un effetto gangliobloccante e curariforme.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, il farmaco viene rapidamente assorbito. La fosforilazione avviene nel fegato. Si accumula nel fegato, cuore, cervello, reni e milza. Viene eliminato attraverso i reni e l'intestino; circa l'8-10% viene escreto immodificato.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Ipo- e avitaminosi da B1 (inclusi pazienti sottoposti ad alimentazione per sonda, emodialisi, con sindrome da malassorbimento). Nell’ambito della terapia combinata: nevriti, polinevriti, radicolite, neuralgie, paresi e paralisi periferiche, neuropatie (diabetiche, alcoliche), encefalopatie (inclusa l’encefalopatia di Wernicke-Korsakoff), nevrosi, affezioni epatiche croniche, miocardiopatie distrofiche, ulcera gastrica e duodenale, atonia intestinale, endarterite, dermatosi (eczema, dermatite atopica, piodermiti, psoriasi, lupus eritematoso discoide) con alterazioni neurotrofiche e disturbi del metabolismo.

Controindicazioni

Ipersensibilità individuale accertata ai componenti del farmaco, malattie allergiche, idiosincrasia, periodo premestruale e climaterio nelle donne.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

La tiamina può ridurre l’effetto dei miorilassanti depolarizzanti (suximetonio), dei derivati della colina, degli adrenomimetici e dei simpaticomimetici. Un trattamento prolungato con farmaci anticonvulsivanti (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina), nonché l’uso concomitante con digossina, indometacina e antiacidi può causare carenza di tiamina. Il tiosemicarbazone e il 5-fluorouracile inibiscono l’attività della tiamina. L’assunzione di caffeina, farmaci contenenti zolfo ed estrogeni aumenta il fabbisogno di tiamina; l’etanolo rallenta l’assorbimento della tiamina.

L’uso di cianocobalamina e piridossina complica la trasformazione della tiamina nella sua forma fosforilata biologicamente attiva e ne potenzia l’azione allergizzante. Non è raccomandata l’amministrazione parenterale contemporanea di tiamina con piridossina (vitamina B6) o cianocobalamina (vitamina B12).

L’associazione con adrenomimetici e simpaticomimetici riduce la loro azione terapeutica.

La tiamina è instabile in soluzioni alcaline e neutre: non è raccomandata l’associazione con carbonati, citrati, barbiturici, ioni Cu2+, ioduro, citrato ferrammoso, acido tiaminico.

Caratteristiche d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato con cautela in caso di ipereccitabilità del sistema nervoso e nelle forme iperacide dell'ulcera duodenale.

La forma iniettabile deve essere utilizzata nel trattamento di pazienti con alterazioni dell'assorbimento intestinale o con resezione gastrica, quando non è possibile assumere la tiamina in forma di compresse (nausea, vomito, periodo pre- e post-operatorio), nonché nelle forme gravi della malattia o all'inizio del trattamento, per ottenere più rapidamente un effetto terapeutico.

A causa del basso pH della soluzione, le iniezioni possono essere dolorose. Nei pazienti affetti da alcolismo è possibile un potenziamento degli effetti collaterali del farmaco. Il medicinale non deve essere utilizzato come sostituto di una dieta equilibrata, ma solo in associazione con un trattamento dietetico. In caso di allergia alla tiamina, si raccomanda di escludere dalla dieta del paziente riso, grano saraceno, carne e pane (contenente farina integrale).

L'uso di tiamina in dosi elevate può alterare i risultati delle determinazioni della teofillina nel siero mediante metodo spettrofotometrico e dell'urobilinogeno mediante il reagente di Ehrlich.

L'amministrazione parenterale deve essere iniziata con dosi ridotte (non più di 0,5 ml negli adulti) e dosi superiori devono essere somministrate solo in caso di buona tolleranza.

Prima della somministrazione parenterale della soluzione di cloridrato di tiamina è obbligatorio effettuare un test cutaneo per verificare la sensibilità individuale al farmaco. Le reazioni anafilattiche si manifestano più frequentemente dopo somministrazione endovenosa in dosi elevate.

Le iniezioni di tiamina dovrebbero essere effettuate non prima di 12 ore dopo l'iniezione di piridossina.

Nella somministrazione intramuscolare il farmaco deve essere iniettato in profondità nel muscolo; in quella endovenosa deve essere somministrato lentamente.

Bisogno giornaliero di vitamina B1: negli adulti di sesso maschile – 1,2–2,1 mg, negli anziani – 1,2–1,4 mg, nelle donne – 1,1–1,5 mg, con un aggiunta di 0,4 mg per le donne in stato di gravidanza e di 0,6 mg per quelle durante l'allattamento; nei bambini, in base all'età – 0,3–0,5 mg.

Nell'encefalopatia di Wernicke, prima della somministrazione di glucosio è necessario somministrare tiamina.

La tiamina può ridurre l'effetto dei miorilassanti depolarizzanti, degli adrenolitici e dei simpaticomimetici.

Dopo l'iniezione è necessario un controllo per 30 minuti a causa della possibile comparsa di reazioni allergiche gravi.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso durante la gravidanza o l'allattamento è possibile alle dosi raccomandate e sotto controllo medico.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o nell'usare macchinari.

Durante il trattamento si raccomanda cautela nella guida di veicoli e nell'uso di macchinari complessi a causa della possibile comparsa di effetti collaterali a carico del sistema nervoso.

Modalità e dosi di somministrazione.

Si somministra per via intramuscolare (in profondità nel muscolo).

Negli adulti si applica 25–50 mg (0,5–1 ml di preparato) 1 volta al giorno, quotidianamente. La somministrazione inizia con dosi ridotte [non più di 25 mg (0,5 ml)]; dosi più elevate [50 mg (1 ml)] vanno somministrate solo in caso di buona tollerabilità. La durata del trattamento è di 10–30 iniezioni.

Nell'encefalopatia di Wernicke-Korsakoff si applica 50–100 mg (1–2 ml) 2 volte al giorno per via intramuscolare fino al miglioramento clinico. Si deve tenere presente la possibile insorgenza di reazioni allergiche in seguito alla somministrazione della vitamina B1.

Nei bambini a partire dagli 8 anni si applica 12,5 mg (0,25 ml) 1 volta al giorno, quotidianamente. La durata del trattamento è di 10–30 iniezioni.

Bambini.

Nei bambini si utilizza generalmente una soluzione all’2,5% di cloridrato di tiamina. La somministrazione di una soluzione al 5% è possibile nei bambini a partire dagli 8 anni.

Sovradosaggio.

Manifestazioni: possibile potenziamento degli effetti collaterali del farmaco – ipercoagulazione, alterazioni del metabolismo delle purine.

Trattamento: sospensione del farmaco; terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato cardiocircolatorio: tachicardia, palpitazioni, collasso.

Apparato nervoso: cefalea, capogiri, ansia, parestesie.

Organi della vista: lesioni del nervo ottico.

Apparato respiratorio: difficoltà respiratoria, dispnea.

Apparato digerente: disfagia, nausea, emorragie intestinali.

Sistema immunitario: eruzioni cutanee, prurito (incluso nel sito di iniezione), dermatite, iperemia, orticaria, edema angioneurotico, sindrome broncospastica con convulsioni, shock anafilattico.

Sistema epatobiliare: alterazioni dell'attività degli enzimi epatici.

Disturbi generali: sudorazione aumentata, brividi, tremore, debolezza generale, edemi, febbre.

Altri: fenomeno di sinaptoplegia – la capacità della tiamina di formare complessi con diversi mediatori può essere accompagnata da abbassamento della pressione arteriosa, insorgenza di aritmie cardiache, alterazioni della contrazione dei muscoli scheletrici (inclusi quelli respiratori), depressione del sistema nervoso centrale; la tiamina favorisce lo sviluppo di resistenza dello stafilococco agli antibiotici.

Incompatibilità.

La soluzione di „Cloridrato di tiamina (vitamina B1)ˮ non deve essere mescolata con soluzioni contenenti solfiti, con acido nicotinico – si verifica distruzione della tiamina; con benzilpenicillina o streptomicina – si verifica distruzione degli antibiotici; con carbonati, citrati, barbiturici, con Cu2+, ioduri, acido tannico – la tiamina è instabile in soluzioni alcaline e neutre.

Periodo di validità.

2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 1 ml in fiala. 10 fiale in confezione di cartone con divisori; oppure 5 fiale in blister monouso, 2 blister in confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 61115, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Pototskoho, 36.

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