Cartan

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CARTAN (CARTAN)

Composizione:

principio attivo: levocarnitina;

1 ml di soluzione contiene 100 mg di levocarnitina;

eccipienti: sorbitolo soluzione 70%, metilparabene (E 218), saccarina sodica, citrato di sodio, aroma d'arancia, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente, incolore o leggermente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico.
Aminoacidi e loro derivati. Codice ATC A16A A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. La levocarnitina è presente come componente naturale nei tessuti degli animali, nei microrganismi e nelle piante. Nell'uomo, il fabbisogno fisiologico di carnitina viene soddisfatto attraverso l'assunzione di alimenti contenenti carnitina (soprattutto prodotti a base di carne) e tramite sintesi endogena nel fegato a partire dalla trimetillisina. Solo l'isomero L è biologicamente attivo. La levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo lipidico e nel metabolismo dei corpi chetonici. È necessaria per il trasporto degli acidi grassi a catena lunga all'interno dei mitocondri, dove vengono successivamente ossidati tramite beta-ossidazione. Liberando il coenzima A dai suoi esteri tioalcolici complessi, la levocarnitina stimola inoltre l'ossidazione dei carboidrati nel ciclo degli acidi tricarbossilici di Krebs, aumenta l'attività del fondamentale enzima della glicolisi, la piruvato deidrogenasi, e nei muscoli scheletrici favorisce l'ossidazione degli amminoacidi a catena ramificata. Pertanto, la levocarnitina partecipa direttamente o indirettamente alla maggior parte dei processi energetici; la sua presenza è indispensabile per l'ossidazione di acidi grassi, amminoacidi, carboidrati e corpi chetonici. Le concentrazioni più elevate di levocarnitina si riscontrano nel tessuto muscolare, nel miocardio e nel fegato. La levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo cardiaco, poiché l'ossidazione degli acidi grassi dipende dalla disponibilità sufficiente di questa sostanza. Studi sperimentali hanno dimostrato che in determinate condizioni, come stress, ischemia acuta, miocardite, ecc., è possibile una riduzione del livello di levocarnitina nel tessuto miocardico. Sono stati condotti numerosi studi sugli animali che hanno confermato l'effetto positivo della levocarnitina in diverse condizioni cardiache indotte: ischemia acuta e cronica, scompenso cardiaco, insufficienza cardiaca conseguente a miocardite, cardiotoxicità indotta da farmaci (taxani, adriamicina, ecc.).

Farmacocinetica.

Assorbimento

La levocarnitina viene assorbita dalle cellule dell'epitelio della mucosa intestinale tenue ed entra relativamente lentamente nella circolazione sistemica; probabilmente l'assorbimento avviene tramite un meccanismo attivo transluminale. L'assorbimento dopo somministrazione orale è limitato (< 10 %) e variabile.

Distribuzione

La levocarnitina assorbita viene trasportata attraverso il sangue verso diversi organi; si ritiene che nel processo di trasporto sia coinvolto il sistema di trasporto degli eritrociti.

Eliminazione

La levocarnitina viene eliminata principalmente attraverso l'urina. La velocità di eliminazione è direttamente proporzionale alla concentrazione di carnitina nel sangue.

Metabolismo

La levocarnitina praticamente non viene metabolizzata nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento della carenza primaria e secondaria di carnitina.

Carenza secondaria di carnitina in pazienti sottoposti ad emodialisi.

Sospetta carenza secondaria di carnitina in pazienti sottoposti ad emodialisi, nei seguenti casi:

• crampi muscolari intensi e persistenti e/o episodi ipotensivi durante la dialisi;
• deficit energetico che determina un significativo impatto negativo sulla qualità della vita;
• debolezza muscolare e/o miopatia;
• cardiopatia;
• anemia che non risponde al trattamento con eritropoietina o che richiede alte dosi di eritropoietina;
• perdita di massa muscolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L’uso concomitante di glucocorticoidi determina l’accumulo di levocarnitina nei tessuti corporei (escluso il fegato). L’acido lipoico e gli agenti anabolizzanti potenziano l’effetto del medicinale.

Qualora vengano assunti altri medicinali contemporaneamente al medicinale Cartan, è necessario informarne il medico.

Non si possono escludere interazioni tra levocarnitina e farmaci cumarinici. In rari casi è stato riportato un aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR) in seguito all’uso concomitante di levocarnitina con farmaci cumarinici (vedi sezioni «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso», «Effetti indesiderati»). In caso di somministrazione concomitante di questi farmaci, si raccomanda il monitoraggio dell’INR o di altri test di coagulazione settimanalmente fino alla stabilizzazione e successivamente mensilmente (vedi sezione «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

L’uso concomitante di levocarnitina con farmaci che inducono ipocarnitinemia attraverso un aumento dell’escrezione renale di carnitina (ad esempio acido valproico, profarmaci contenenti acido pivamico, cefalosporine, cisplatino, carboplatino, ifosfamide) può ridurne il livello.

Caratteristiche d'uso.

La levocarnitina migliora l'assimilazione del glucosio; pertanto, l'uso di Cartan in pazienti con diabete mellito in trattamento con farmaci ipoglicemizzanti può portare a ipoglicemia. In tali casi, è necessario monitorare regolarmente il livello di glucosio nel plasma ematico al fine di effettuare tempestive correzioni della terapia.

L'assunzione orale prolungata di alte dosi di levocarnitina nei pazienti con forme gravi di alterazione renale o con insufficienza renale terminale (insufficienza renale cronica) non è raccomandata, poiché ciò può portare all'accumulo nel sangue di metaboliti potenzialmente tossici, come la trimetilammina (TMA) e la trimetilammina-N-ossido (TMAO), a causa di un insufficiente escrezione renale. Tale accumulo determina un aumento del livello di TMA nelle urine.

L'assunzione prolungata senza aggiunta di potassio può causare ipoglicemia; pertanto, è necessario monitorare l'equilibrio elettrolitico durante il trattamento con il farmaco.

Non si devono superare le dosi raccomandate del medicinale. In caso di comparsa di effetti indesiderati, il farmaco deve essere interrotto.

Se il paziente presenta un'intolleranza a certi zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale, poiché contiene sorbitolo, saccarina sodica e citrato di sodio.

Il metilparabene (E 218) può causare reazioni di ipersensibilità, comprese quelle di tipo ritardato, e in casi eccezionali broncospasmo.

Questo medicinale contiene composti di sodio sotto forma di saccarina sodica e citrato di sodio.

È necessario prestare cautela nell'uso in pazienti che seguono una dieta povera di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi condotti non è stata evidenziata alcuna azione teratogena. Con l'uso della dose massima studiata di 600 mg/kg di peso corporeo negli animali, è stato osservato un aumento statisticamente non significativo della frequenza di perdita embrionale post-impianto nei primi stadi della gravidanza. L'importanza di questi risultati per l'uomo non è nota.

Considerando le gravi conseguenze della carenza di carnitina per la donna in gravidanza, il rischio di interrompere il trattamento con Cartan viene ritenuto maggiore rispetto al rischio teorico per il feto nel caso in cui il trattamento venga proseguito.

La levocarnitina è un componente comune del latte materno umano.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di automezzi o nell'uso di macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il dosaggio e la durata del trattamento sono stabiliti dal medico in modo individuale in base all'età, al peso corporeo e alla forma nosologica della malattia. Assumere per via orale 30 minuti prima dei pasti. Per la misurazione della dose utilizzare siringhe dosatrici o un misurino. Prima dell'assunzione si raccomanda di diluire il medicinale in un bicchiere d'acqua. Durante la terapia è opportuno monitorare i livelli di carnitina libera e di acilcarnitina sia nel plasma sanguigno che nell'urina.

Deficit primario e secondario di carnitina.

Il dosaggio necessario dipende dal disturbo metabolico congenito specifico e dalla gravità della condizione al momento del trattamento. In generale, la dose orale raccomandata è compresa tra 100 e 200 mg/kg/die, suddivisa in 2–4 somministrazioni; in condizioni meno gravi, la dose può essere inferiore (50–100 mg/kg/die). Se i parametri clinici e biochimici non migliorano, il dosaggio può essere aumentato temporaneamente. In caso di crisi metaboliche acute possono essere necessarie dosi più elevate (fino a 400 mg/kg/die) o la somministrazione endovenosa di levocarnitina in un dosaggio giornaliero di 100 mg/kg.

Deficit secondario di carnitina in pazienti sottoposti a emodialisi.

Se dopo il primo ciclo di somministrazione endovenosa sono stati ottenuti significativi risultati clinici, può essere iniziata una terapia di mantenimento con 1 g al giorno per via orale. Nel giorno della dialisi, l’assunzione orale del medicinale deve essere effettuata dopo la procedura.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato fin dal primo giorno di vita, compresi i neonati pretermine. Nei bambini, il trattamento viene iniziato con una dose di 50 mg/kg/die. Le dosi abituali nei bambini sono comprese tra 50 e 100 mg/kg/die (vedere tabella).

La dose massima giornaliera per i bambini è di 3 g (30 ml).

Prima dell'assunzione si raccomanda di sciogliere il medicinale in un bicchiere d'acqua.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità da levocarnitina in seguito a sovradosaggio. Grandi dosi del farmaco possono causare diarrea. La levocarnitina viene facilmente rimossa dal plasma sanguigno mediante dialisi.

Trattamento: lavanda gastrica, terapia sintomatica e di supporto. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con esito letale.

Effetti indesiderati

Sono stati riportati vari disturbi gastrointestinali di intensità moderata durante il trattamento prolungato con levocarnitina orale, inclusi nausea transitoria, vomito, dolore addominale e diarrea. La riduzione della dose spesso attenua o elimina tali sintomi gastrointestinali. È necessario monitorare attentamente la tollerabilità durante la prima settimana di trattamento e dopo ogni aumento del dosaggio.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'eventuale mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 4 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare al riparo dalla luce, in luogo inaccessibile ai bambini, a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale.

Confezionamento. 10 ml in una fiala. 10 fiale in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore. DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
21° km della strada statale Atene – Lamia, Krioneri Attikì, 145 68, Grecia
21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attikі, 14568, Greece