Картан

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА КАРТАН (CARTAN)

Состав:

действующее вещество: левокарнитин;

1 мл раствора содержит 100 мг левокарнитина;

вспомогательные вещества: сорбитол раствор 70 %, метилпарабен (E 218), сахарин натрия, натрия цитрат, ароматизатор апельсиновый, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для приема внутрь.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа.

Аминокислоты и их производные. Код АТХ А16А А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Левокарнитин присутствует в качестве натурального компонента в тканях животных, микроорганизмах и растениях. У человека физиологические потребности в карнитине восполняются за счёт потребления продуктов питания, содержащих карнитин (прежде всего мясных изделий), а также путём эндогенного синтеза в печени из триметиллизина. Только L-изомер является биологически активным. Левокарнитин играет важную роль в липидном метаболизме, а также в метаболизме кетоновых тел. Левокарнитин необходим для транспорта длинноцепочных жирных кислот в митохондрии для их последующего бета-окисления. Высвобождая кофермент А из сложных тиоэфиров, левокарнитин также усиливает окисление углеводов в цикле трикарбоновых кислот Кребса, стимулирует активность ключевого фермента гликолиза — пируватдегидрогеназы, а в скелетных мышцах — окисление аминокислот с разветвлённой цепью. Таким образом, левокарнитин прямо или опосредованно участвует в большинстве энергетических процессов; его присутствие обязательно для окисления жирных кислот, аминокислот, углеводов и кетоновых тел. Наибольшая концентрация левокарнитина определяется в мышечной ткани, в миокарде и печени. Левокарнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот зависит от наличия достаточного количества данного вещества. Экспериментальные исследования показали, что при определённых условиях, таких как стресс, острая ишемия, миокардит и т.д., возможно снижение уровня левокарнитина в миокардиальной ткани. Проведено большое количество исследований на животных, подтвердивших положительное действие левокарнитина при различных индуцированных сердечных расстройствах: острая и хроническая ишемия, декомпенсация сердечной деятельности, сердечная недостаточность вследствие миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (таксаны, адриамицин и др.).

Фармакокинетика.

Всасывание

Левокарнитин всасывается клетками слизистой оболочки тонкого кишечника и относительно медленно поступает в кровяное русло; предположительно, всасывание связано с активным транслюминальным механизмом. Всасывание после перорального приёма ограничено (< 10 %) и изменчиво.

Распределение

Абсорбированный левокарнитин транспортируется в различные органы через кровь; считается, что в процессе транспорта задействована транспортная система эритроцитов.

Выведение

Левокарнитин выводится преимущественно с мочой. Скорость выведения прямо пропорциональна концентрации карнитина в крови.

Метаболизм

Левокарнитин практически не метаболизируется в организме.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение первичной и вторичной карнитиновой недостаточности.

Вторичная карнитиновая недостаточность у пациентов, которым проводится гемодиализ.

Подозрение на вторичную карнитиновую недостаточность у пациентов, которым проводят гемодиализ, в следующих случаях:

• сильные персистирующие спазмы в мышцах и/или гипотензивные эпизоды во время проведения диализа;
• энергетический дефицит, приводящий к значительному негативному влиянию на качество жизни;
• мышечная слабость и/или миопатия;
• кардиопатия;
• анемия, не поддающаяся лечению эритропоэтином или требующая высоких доз эритропоэтина;
• потеря мышечной массы.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение глюкокортикостероидов приводит к накоплению левокарнитина в тканях организма (кроме печени). Липоевая кислота, анаболические средства усиливают эффект препарата.

При применении любых других лекарственных средств совместно с лекарственным средством Картан об этом необходимо сообщить врачу.

Нельзя исключить взаимодействие между левокарнитином и препаратами кумарина. В очень редких случаях сообщалось об увеличении международного нормализованного отношения (МНО) при одновременном применении левокарнитина с препаратами кумарина (см. разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»). При одновременном применении этих средств следует осуществлять мониторинг МНО или проводить другие тесты на коагуляцию еженедельно до стабилизации и ежемесячно далее (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение левокарнитина со средствами, вызывающими гипокарнитинемию за счёт усиления выведения карнитина почками (например, вальпроевая кислота, пролики, содержащие пивалоевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин, ифосфамид), может снизить его уровень.

Особенности применения.

Левокарнитин улучшает усвоение глюкозы, поэтому применение препарата Картан у пациентов с сахарным диабетом, получающих сахароснижающие препараты, может привести к гипогликемии. В таких случаях необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы в плазме крови для своевременной коррекции терапии.

Длительный пероральный приём высоких доз левокарнитина пациентам с тяжёлыми формами нарушения функции почек или на терминальной стадии почечной недостаточности (хронической почечной недостаточностью) не рекомендуется, поскольку это может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов — триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО) — из-за недостаточного выведения почками. Такое накопление приводит к повышению уровня ТМА в моче.

Длительный приём без добавления калия может вызвать гипокалиемию, поэтому во время приёма препарата необходимо контролировать электролитный баланс.

Не следует превышать рекомендованные дозы лекарственного средства. При возникновении побочных эффектов приём препарата необходимо прекратить.

Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом перед приёмом этого лекарственного средства, поскольку оно содержит сорбитол, сахарин натрия, цитрат натрия.

Метилпарабен (Е 218) может вызывать реакции повышенной чувствительности, включая реакции замедленного типа, а в исключительных случаях — бронхоспазм.

Этот лекарственный препарат содержит соединения натрия в виде сахарина натрия и цитрата натрия.

Следует соблюдать осторожность при применении у пациентов, соблюдающих низко-натриевую диету.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Тератогенного действия при проведении исследований препарата выявлено не было. При применении максимальной исследуемой дозы 600 мг/кг массы тела у животных отмечалось статистически незначимое увеличение частоты постимплантационной гибели плода на ранних сроках беременности. Значимость этих результатов для человека неизвестна.

С учётом серьёзных последствий карнитиновой недостаточности для беременной женщины, риск прекращения лечения препаратом Картан считается большим, чем теоретический риск для плода при продолжении терапии.

Левокарнитин является обычным компонентом женского грудного молока.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Неизвестно.

Способ применения и дозы.

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и нозологической формы заболевания. Принимать внутрь за 30 минут до приёма пищи. Для дозирования лекарственного средства использовать дозирующий шприц или мерный стаканчик. Перед применением рекомендуется развести препарат в стакане воды. Во время терапии целесообразно контролировать уровни свободного карнитина и ацил-карнитина как в плазме крови, так и в моче.

Первичный и вторичный дефицит карнитина.

Необходимая доза зависит от конкретного врождённого нарушения обмена веществ и тяжести состояния при лечении. В целом, рекомендуемая пероральная доза составляет от 100 до 200 мг/кг/сут в 2–4 приёма; при менее тяжёлых состояниях доза может быть ниже (50–100 мг/кг/сут). Если клинические и биохимические показатели не улучшаются, дозу можно временно увеличить. При острых метаболических нарушениях могут потребоваться более высокие дозы (до 400 мг/кг/сут) или внутривенное введение левокарнитина в суточной дозе 100 мг/кг.

Вторичный дефицит карнитина у пациентов, получающих гемодиализ.

Если после первого курса внутривенного введения достигнуты значительные клинические результаты, можно применять поддерживающую терапию, используя 1 г в день перорально. В день диализа пероральный приём препарата проводят после процедуры.

Дети.

Лекарственное средство применяют у детей, начиная с первого дня жизни, включая недоношенных.
Детям препарат назначают, начиная с дозы 50 мг/кг/сут. Обычные дозы для детей составляют 50–100 мг/кг/сут (см. таблицу).

Максимальная суточная доза для детей составляет 3 г (30 мл).

Перед применением рекомендуется растворить препарат в стакане воды.

Передозировка.

Сообщений о токсичности левокарнитина при передозировке не поступало. Большие дозы лекарственного средства могут вызвать диарею. Левокарнитин легко удаляется из плазмы крови путем диализа.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Случаев передозировки, угрожающих жизни, не сообщалось.

Побочные реакции.

Различные умеренные желудочно-кишечные расстройства наблюдались при длительном приеме перорального левокарнитина, включая преходящую тошноту и рвоту, боль в животе и диарею. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет желудочно-кишечные симптомы. Необходимо тщательно контролировать переносимость в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы.

Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет осуществлять мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинские и фармацевтические работники, а также пациенты или их законные представители должны сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

Срок годности. 4 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Упаковка. По 10 мл в ампуле. По 10 ампул в картонной пачке.

Категория отпуска. Без рецепта.

Производитель. ДЕМО СА Фармацевтическая промышленность /DEMO SA Pharmaceutical Industry.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

21-й км Национальной автодороги Афины – Ламия, Крионери Аттики, 145 68, Греция /
21st km National Road Athens - Lamia, Krioneri Attikis, 14568, Greece