Betacard

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale BETAC (BETAC)

Composizione:

Principio attivo: betaxolo;

1 compressa contiene betaxololo cloridrato 10 mg oppure 20 mg;

Eccipienti:

dose da 10 mg: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; sodio carbossimetilamido; biossido di silicio colloidale anidro; magnesio stearato; alcool polivinilico; biossido di titanio (E 171); talco purificato; lecitina; gomma xantana;

dose da 20 mg: lattosio monoidrato; cellulosa microcristallina; sodio carbossimetilamido (tipo A); magnesio stearato; biossido di silicio colloidale anidro; rivestimento filmogeno: talco purificato, Opadry white OY-B-28920 (gomma xantana, lecitina, talco purificato; alcool polivinilico; biossido di titanio (E 171)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche:

compresse da 10 mg – compresse rotonde biconvesse di colore bianco o quasi bianco, rivestite con film, con diametro del nucleo di circa 7,0 mm;

compresse da 20 mg – compresse rotonde biconvesse di colore bianco o quasi bianco con riga di divisione, con diametro del nucleo di circa 9,5 mm, rivestite con film.

Gruppo farmacoterapeutico. Bloccanti selettivi dei recettori beta-adrenergici.

Codice ATC C07AB05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Betacard blocca selettivamente i recettori β₁-adrenergici. Betacard ha un potente ed effetto β-adrenolitico prolungato. L'effetto si manifesta entro 24 ore dall'assunzione di 20 mg di betaxololo. Dopo l'uso di dosi terapeutiche di betaxololo si osserva una marcata riduzione della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e del volume di eiezione. Betacard non manifesta attività simpaticomimetica né significative proprietà di stabilizzazione della membrana. Betacard non provoca riduzione della natriuresi. Betacard riduce l'attività renina plasmatica. L'effetto dei betabloccanti sul metabolismo lipidico, noto anche per il betaxololo, è trascurabile.

Effetto antipertensivo. Dopo somministrazione di 20 mg di betaxololo, entro 24 ore si osserva una riduzione della pressione arteriosa paragonabile a quella ottenuta con atenololo (100 mg/die) o propranololo (160-320 mg/die).

Effetto antianginoso e antiischemico. L'effetto antianginoso e antiischemico del betaxololo (20 mg come dose singola) è paragonabile a quello di altri betabloccanti come il propranololo (160 mg frazionati in più dosi) o l'atenololo (100 mg come dose singola). Assumendo 20 mg di betaxololo una volta al giorno, l'effetto persiste per 24 ore.

Tollerabilità. La frequenza di reazioni avverse e l'interruzione del trattamento con betaxololo sono simili a quelle osservate con altri betabloccanti.

Uno studio condotto su 4.685 pazienti non ha evidenziato variazioni significative nei seguenti parametri: funzionalità renale (livelli plasmatici di creatinina e potassio), glicemia, metabolismo lipidico (colesterolo, trigliceridi, colesterolo HDL).

Farmacocinetica.

A causa del limitato effetto di primo passaggio epatico, la biodisponibilità dopo somministrazione orale è dell'80%. Il betaxololo è legato alle proteine plasmatiche per circa il 50%. Il betaxololo è liposolubile e si distribuisce nei tessuti extravascolari. Il volume di distribuzione è di circa 6 l/kg. L'85-90% della dose somministrata viene metabolizzato nel fegato. Un solo metabolita (2-3% della dose somministrata), prodotto dall'idrossilazione alifatica della molecola, possiede un effetto β-bloccante intrinseco pari a circa il 50% di quello del betaxololo. Il 10-15% della dose assunta viene escreto dai reni in forma immodificata. I metaboliti vengono escreti principalmente attraverso i reni. Il 73-83% della dose viene eliminato con le urine. Solo l'1-3% viene eliminato attraverso l'intestino. I livelli plasmatici massimi si raggiungono entro 2-4 ore dopo l'assunzione orale di 20 mg e si attestano tra 30-60 ng/ml. Le fluttuazioni intra- e inter-individuali dei livelli plasmatici massimi o allo stato stazionario sono molto ridotte. L'emivita plasmatica (16-20 ore) consente un'assunzione giornaliera singola. Nei pazienti anziani e in quelli sottoposti a dialisi con insufficienza renale, l'emivita plasmatica si prolunga (24-30 ore). In questi casi, la dose deve essere dimezzata. Non si osservano significative variazioni nei parametri farmacocinetici in caso di insufficienza epatica.

Dati preclinici di sicurezza. Sono disponibili studi sulla tossicità cronica condotti su ratti e cani. È stato dimostrato che il betaxololo è relativamente ben tollerato, senza effetti collaterali imprevisti. I test di mutagenicità in vivo e in vitro non indicano un potenziale mutageno per il betaxololo. Gli studi sulla cancerogenicità, condotti sia su topi che su ratti, non evidenziano alcun potenziale cancerogeno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento dell'ipertensione arteriosa.

Prevenzione degli attacchi di angina da sforzo.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al betaxololo o a qualsiasi altro componente del medicinale.

Insufficienza cardiaca non controllata dal trattamento.

Shock cardiogeno.

Blocco atrioventricolare di II e III grado in pazienti senza pacemaker.

Disfunzione del nodo del seno (incluso blocco sinoatriale).

Angina di Prinzmetal (controindicata la monoterapia con il farmaco in caso di forma isolata/tipica di questa malattia).

Bradycardia (frequenza cardiaca < 45–50 bpm).

Ipotesione arteriosa (pressione sistolica < 90 mmHg).

Acidosi metabolica.

Forme gravi della sindrome di Raynaud e di altre malattie delle arterie periferiche.

Associazione contemporanea con inibitori della monoamino ossidasi (MAO) (eccezione: inibitori della MAO-B).

Forme gravi di asma bronchiale e broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO).

Feocromocitoma non trattato.

Il medicinale è controindicato in associazione con floctafenina e sulpiride (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

L’infusione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio di tipo verapamil o diltiazem o di altri farmaci antiaritmici (come disopiramide o amiodarone) è controindicata nei pazienti in trattamento con betaxololo. L’eccezione è rappresentata dal trattamento in regime di terapia intensiva, in cui è garantito un monitoraggio rigoroso e continuo del paziente (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Combinazioni controindicate:

Floctafenina. In caso di shock o ipotensione arteriosa indotta da floctafenina, i bloccanti dei recettori beta riducono le reazioni compensatorie cardiovascolari.

Sulpiride. Può verificarsi bradicardia eccessiva a causa dell’effetto additivo tra betaxololo e sulpiride.

Combinazioni non raccomandate:

Amiodarone. L’assunzione contemporanea con betaxololo può aumentare il rischio di alterazioni dell’automatismo, della contrattilità e della conduzione miocardica (inibizione dei meccanismi compensatori simpatici).

Reserpina, alfa-metildopa, clonidina, guanfacina e glicosidi cardiaci. L’assunzione contemporanea di Betacard e di questi medicinali può causare bradicardia grave e/o rallentamento della conduzione cardiaca.

I pazienti che devono interrompere la clonidina dopo un’assunzione orale contemporanea di clonidina e betaxololo devono essere attentamente monitorati per ipertensione arteriosa. È possibile un aumento eccessivo della pressione arteriosa dopo la sospensione improvvisa della clonidina in pazienti che assumono contemporaneamente Betacard. Pertanto, la clonidina può essere interrotta solo se l’assunzione di betaxololo è stata sospesa alcuni giorni prima. Successivamente, la dose di clonidina può essere ridotta gradualmente.

Fingolimod. L’uso concomitante di fingolimod con i beta-bloccanti può potenziare l’effetto bradicardizzante e pertanto non è raccomandato. Se l’associazione è considerata necessaria, si raccomanda un adeguato monitoraggio, almeno durante la prima notte di trattamento.

Verapamil e bloccanti dei canali del calcio. Il betaxololo non deve essere somministrato contemporaneamente o entro pochi giorni dalla terapia con bloccanti dei canali del calcio di tipo verapamil (e viceversa).

Combinazioni che richiedono precauzioni nell’uso concomitante:

Anestetici. L’uso concomitante di betaxololo e anestetici può causare una marcata ipotensione arteriosa. L’effetto inotropo negativo degli anestetici e del betaxololo può essere additivo (la beta-bloccata può essere compensata da un beta-mimetico durante la procedura). In generale, Betacard non deve essere interrotto prima di procedure con anestesia generale o prima dell’uso di miorilassanti periferici. Tuttavia, l’anestesista deve essere informato del trattamento con betaxololo. Se l’interruzione del trattamento è necessaria, si deve prevedere un intervallo di 48 ore per assicurare il recupero della sensibilità ai catecolammine. L’interruzione deve essere graduale e tempestiva (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Rilassanti muscolari periferici (ad es. succinilcolina, tubocurarina). Il blocco neuromuscolare indotto da miorilassanti periferici può essere potenziato o prolungato dall’inibizione dei recettori beta mediata dal betaxololo.

Bloccanti dei canali del calcio di tipo diltiazem (bepridil, diltiazem, verapamil e mibefradil). Sono stati riportati casi di alterazioni dell’automatismo (bradicardia eccessiva, arresto del nodo del seno), alterazioni della conduzione atrioventricolare e insufficienza cardiaca (a causa di effetto sinergico). Devono essere utilizzati solo in associazione con rigoroso monitoraggio clinico ed ECG, specialmente all’inizio del trattamento.

Diltiazem: è stato riportato un aumento del rischio di depressione con l’uso concomitante di beta-bloccanti e diltiazem (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Farmaci antiaritmici (propafenone e classe IA: chinidina, idrochinidina e disopiramide). Alterazioni della contrattilità, dell’automatismo e della conduzione miocardica possono verificarsi con l’uso concomitante di betaxololo a causa dell’inibizione dei meccanismi compensatori simpatici. È necessario un controllo clinico ed elettrocardiografico.

Baclofen. L’effetto antipertensivo è potenziato con l’uso concomitante di Betacard. È necessario monitorare attentamente la pressione arteriosa e, se necessario, aggiustare la dose di Betacard.

Insulina e farmaci antidiabetici (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»). Il loro effetto può essere potenziato o prolungato. I beta-bloccanti possono mascherare alcuni sintomi di ipoglicemia, come palpitazioni e tachicardia. È pertanto necessario un controllo intensivo della glicemia, specialmente all’inizio del trattamento.

Lidocaina. Un’interazione con la lidocaina è stata descritta per propranololo, metoprololo e nadololo. In combinazione con i beta-bloccanti si osserva una riduzione del metabolismo epatico della lidocaina, con conseguente aumento dei livelli plasmatici. Non si può escludere un potenziamento correlato degli effetti indesiderati neurologici e cardiaci. Pertanto, la dose di lidocaina deve essere aggiustata. Durante e dopo l’interruzione del trattamento con beta-bloccanti, si raccomandano monitoraggio clinico ed ECG, nonché monitoraggio dei livelli plasmatici di lidocaina.

Sostanze di contrasto contenenti iodio. In caso di shock o calo della pressione arteriosa dopo somministrazione di sostanze di contrasto contenenti iodio, i beta-bloccanti riducono i meccanismi compensatori cardiovascolari. Pertanto, se possibile, i beta-bloccanti devono essere interrotti prima di esami con mezzi di contrasto radiologici. Se il proseguimento della terapia con beta-bloccanti è inevitabile, deve essere disponibile un’assistenza in regime di terapia intensiva.

Nell’uso concomitante di combinazioni è necessario considerare quanto segue:

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS). I FANS (ad es. indometacina) possono ridurre l’effetto antipertensivo del betaxololo (inibizione dei prostaglandini vasodilatatori da parte dei FANS, ritenzione di liquidi e sodio con FANS di tipo pirazolonico).

Bloccanti dei canali del calcio di tipo nifedipina. L’uso concomitante di betaxololo e bloccanti dei canali del calcio di tipo nifedipina (dihidropiridini) può causare una riduzione relativamente rapida della pressione arteriosa e, in singoli casi, lo sviluppo di insufficienza cardiaca a causa dell’effetto inotropo negativo additivo. Inoltre, le reazioni riflesse simpatiche a eventi emodinamici molto gravi possono essere ridotte.

Neurolettici. L’uso concomitante di Betacard e neurolettici può causare una riduzione relativamente rapida della pressione arteriosa e, in singoli casi, lo sviluppo di insufficienza cardiaca.

Altri antipertensivi, vasodilatatori, diuretici, antidepressivi triciclici, barbiturici e fenotiazine. L’uso concomitante di Betacard e di questi medicinali può causare una marcata riduzione della pressione arteriosa.

Antiacidi. Quando si assumono contemporaneamente antiacidi (ad es. idrossido di alluminio), Betacard deve essere assunto 2 ore dopo l’antiacido.

Alcaloidi delle segale cornuta non idrolizzati. Con l’uso concomitante di alcaloidi delle segale cornuta non idrolizzati, è possibile un potenziamento del loro effetto vasocostrittore (aumento del rischio di disturbi della circolazione periferica).

Corticosteroidi e tetracosactide (corticotropina). A causa della ritenzione di sodio e liquidi, l’effetto antipertensivo del betaxololo può essere ridotto.

Meflochina. Con l’uso concomitante con betaxololo, esiste un rischio aumentato di bradicardia dovuto all’effetto additivo bradicardizzante.

Simpatomimetici. Gli effetti dei beta-bloccanti possono essere attenuati con l’uso concomitante.

Adrenalina. Con l’uso concomitante di adrenalina, è possibile un aumento significativo della pressione arteriosa. Con l’uso di beta-bloccanti, incluso betaxololo, in combinazione con altri medicinali noti per indurre arresto del nodo del seno, è possibile l’arresto del nodo del seno (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Caratteristiche d'uso.

Misure precauzionali nell'uso.

Interruzione del trattamento. Il trattamento con il medicinale non deve essere interrotto bruscamente, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica. La dose deve essere ridotta gradualmente nell'arco di 1-2 settimane e, se necessario, si può iniziare contemporaneamente una terapia sostitutiva per evitare il peggioramento dell'angina.

Asma bronchiale e malattia polmonare ostruttiva cronica. I beta-bloccanti possono essere somministrati solo ai pazienti con forme lievi di queste malattie; in tal caso si deve scegliere un beta-bloccante selettivo e somministrarlo a dose iniziale bassa. Prima dell'inizio del trattamento si raccomanda di effettuare una valutazione della funzionalità polmonare.

Insufficienza cardiaca. Nei pazienti con insufficienza cardiaca controllata con terapia, betaxololo può essere utilizzato, se necessario, sotto stretto controllo medico, a dosi molto basse, da aumentare gradualmente.

Bradicardia. La dose deve essere ridotta se la frequenza cardiaca a riposo è inferiore a 50-55 battiti al minuto e nei pazienti con sintomi di bradicardia.

Blocco atrioventricolare di primo grado. A causa dell'effetto negativo cronotropo dei beta-bloccanti, Betac deve essere somministrato con cautela ai pazienti con blocco atrioventricolare di primo grado.

Angina di Prinzmetal. Nei pazienti affetti da angina di Prinzmetal, i beta-bloccanti possono aumentare la frequenza e la durata degli attacchi (vedi sezione «Controindicazioni»). Un beta-1-bloccante cardioselettivo può essere utilizzato nelle forme lievi e secondarie della malattia, a condizione che venga contemporaneamente somministrato un vasodilatatore.

Malattie delle arterie periferiche. I beta-bloccanti possono aggravare la condizione di pazienti con malattie delle arterie periferiche (malattia di Raynaud o sindrome di Raynaud, arterite o malattia cronica ostruttiva arteriosa degli arti inferiori). L'uso di betaxololo è controindicato nei pazienti con stadi avanzati di malattia delle arterie periferiche (vedi sezione «Controindicazioni»).

Feocromocitoma. Quando i beta-bloccanti vengono utilizzati per trattare l'ipertensione arteriosa, per la quale è in atto un'adeguata terapia, è necessario un rigoroso monitoraggio della pressione arteriosa. I beta-bloccanti devono essere somministrati solo dopo un'adeguata alfa-bloccatura.

Pazienti con insufficienza epatica. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica si raccomanda un monitoraggio clinico all'inizio del trattamento.

Pazienti con insufficienza renale. Nei pazienti con insufficienza renale, il dosaggio deve essere adattato in base alla concentrazione ematica di creatinina o alla clearance della creatinina (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Ipopglicemia. Esiste una maggiore predisposizione all'ipoglicemia, ad esempio in caso di digiuno prolungato o di intenso sforzo fisico.

Pazienti con diabete mellito. I pazienti con diabete devono essere avvertiti della necessità di misurare frequentemente il livello di zucchero nel sangue, poiché i sintomi di ipoglicemia, come tachicardia, palpitazioni e sudorazione, possono essere mascherati (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione» e «Effetti indesiderati»).

Psoriasi. La somministrazione del medicinale richiede una valutazione accurata della necessità del suo utilizzo, poiché sono stati riportati casi di peggioramento della psoriasi durante il trattamento con beta-bloccanti (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Reazioni allergiche. I bloccanti dei recettori beta possono aumentare la sensibilità agli allergeni (in particolare, ai mezzi di contrasto iodati e al floctafenina (vedi sezioni «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»), nonché la gravità delle reazioni anafilattiche, cioè reazioni allergiche sistemiche acute. Pertanto, non devono essere utilizzati, se non in presenza di indicazioni rigorose, nei pazienti con anamnesi di reazioni gravi di ipersensibilità e nei pazienti sottoposti a terapia per ridurre la sensibilità o l'immunità alle reazioni allergiche (terapia di desensibilizzazione; attenzione: reazioni anafilattiche eccessive). La risposta all'adrenalina alle dosi usuali può essere ridotta.

Anestesia. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale, i bloccanti dei recettori beta riducono la frequenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l'induzione dell'anestesia, l'intubazione e il periodo postoperatorio. Il rischio di crisi ipertensiva è inoltre ridotto se la terapia con beta-bloccanti viene mantenuta. Attualmente si raccomanda di non interrompere la terapia in corso con beta-bloccanti in caso di intervento chirurgico. L'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo un beta-bloccante, poiché ciò può determinare una potenziale interazione con altri farmaci, bradiaritmia, attenuazione della tachicardia riflessa e riduzione della controrregolazione riflessa in caso di perdita ematica, nonché un aumento del rischio di ipotensione.

In caso di necessità di interruzione del trattamento e sospensione del medicinale, si ritiene sufficiente un periodo di 48 ore per il ripristino della sensibilità ai catecolamini.

La terapia con beta-bloccanti non deve essere interrotta:

• nei pazienti con insufficienza coronarica, ai quali è consigliabile continuare l'assunzione del medicinale prima dell'intervento chirurgico, considerando il rischio associato all'interruzione brusca dei beta-bloccanti;
• in situazioni di emergenza o quando l'interruzione del trattamento non è possibile, il paziente deve essere protetto dalle conseguenze di un'eccessiva eccitazione del nervo vago mediante una premédicazione adeguata con atropina (se necessario, ripetere l'atropina);
• si devono utilizzare anestetici con il minimo effetto depressivo miocardico possibile. Si deve considerare il rischio di sviluppo di reazioni anafilattiche.

Oftalmologia. Il blocco dei recettori beta-adrenergici determina una riduzione della pressione intraoculare e può alterare i risultati dei test di screening per il glaucoma. L'oftalmologo deve essere informato che il paziente sta assumendo betaxololo. I pazienti che assumono beta-bloccanti sia per via sistemica che sotto forma di colliri devono essere monitorati attentamente a causa del possibile effetto additivo di questi farmaci.

Tireotossicosi. I beta-bloccanti mascherano i sintomi cardiovascolari della tireotossicosi.

Pazienti anziani. Il trattamento dei pazienti anziani deve essere iniziato con una dose ridotta e sotto stretto controllo medico.

Atleti. L'uso di Betac può determinare un risultato positivo nei test antidoping. L'abuso del medicinale come doping può essere pericoloso per la salute.

Sostanze eccipienti.

Lattosio. Il medicinale contiene lattosio. Non è raccomandato per pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, carenza di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Sodio. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa, cioè è praticamente privo di sodio. È necessario prestare cautela nella somministrazione a pazienti che seguono una dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Teratogenicità. Negli studi sugli animali non sono stati osservati effetti teratogeni del medicinale. Finora non ci sono segnalazioni di effetti teratogeni nell'uomo. I beta-bloccanti possono ridurre la perfusione placentare, con conseguente morte fetale intrauterina, aborto o parto prematuro. Inoltre, possono insorgere effetti indesiderati (soprattutto ipoglicemia e bradicardia) nel feto.

Betaxololo deve essere utilizzato durante la gravidanza solo in caso di strette indicazioni e dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Periodo neonatale. L'effetto del beta-bloccante persiste per alcuni giorni dopo la nascita nei neonati le cui madri hanno ricevuto il trattamento con questo medicinale e può causare bradicardia, distress respiratorio e ipoglicemia, sebbene questo effetto residuo sia di solito privo di conseguenze cliniche. Tuttavia, dosi elevate di beta-bloccanti possono causare insufficienza cardiaca a causa dell'indebolimento delle reazioni compensatorie cardiovascolari. In caso di insufficienza cardiaca nel neonato, è necessario il ricovero in terapia intensiva (vedi sezione «Sovradosaggio») e si deve evitare l'uso di plasmaespansori (per il rischio di edema polmonare acuto). L'uso di betaxololo durante la gravidanza non è raccomandato, salvo nei casi in cui il beneficio derivante dal suo utilizzo superi i possibili rischi. Se il trattamento prosegue fino al momento della nascita, si raccomanda un attento monitoraggio del neonato in condizioni specializzate (controllo della frequenza cardiaca e dei livelli ematici di glucosio nei primi 3-5 giorni di vita).

Allattamento. I beta-bloccanti passano nel latte materno. L'allattamento al seno durante il trattamento con Betac deve essere interrotto, poiché il rischio di sviluppare ipoglicemia o bradicardia nei neonati non è stato studiato. Per questi motivi e come misura precauzionale, l'allattamento al seno non è raccomandato per tutta la durata del trattamento.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Non sono stati condotti studi sull'effetto di betaxololo sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari è necessario considerare che occasionalmente possono insorgere capogiri o affaticamento durante l'assunzione di questo medicinale.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Dosaggio

Adulti. Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa lieve, si raccomanda Betacard in dose di ½ compressa una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 1 compressa al giorno. Per il trattamento dell'ipertensione arteriosa moderata e per la prevenzione delle crisi di angina da sforzo, la dose standard del medicinale è di 1 compressa una volta al giorno.

Pazienti anziani. Il trattamento nei pazienti anziani deve essere iniziato con una dose ridotta e sotto stretta sorveglianza medica.

Pazienti con insufficienza epatica o renale. In caso di insufficienza epatica o compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina fino a 30 ml/min), di norma non è richiesta alcuna modifica del dosaggio. Tuttavia, all'inizio del trattamento si raccomanda un monitoraggio clinico di questi pazienti. Nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) e nei pazienti in trattamento dialitico, non si deve superare la dose di ½ compressa di Betacard (10 mg di betaxololo cloridrato).

Modalità di somministrazione. Le compresse rivestite con film sono destinate alla somministrazione orale. Betacard deve essere assunto intero, con un adeguato quantitativo di liquidi. Può essere assunto indipendentemente dai pasti. Nei pazienti sottoposti a dialisi, la dose giornaliera può essere somministrata indipendentemente dal momento della dialisi. Dopo un uso prolungato del medicinale, l'interruzione del trattamento deve avvenire in genere in modo graduale e lento, specialmente nei pazienti con cardiopatia ischemica, poiché l'interruzione improvvisa può causare ischemia cardiaca con peggioramento dell'angina, infarto del miocardio o un brusco aumento della pressione arteriosa (vedere il paragrafo "Avvertenze particolari").

Bambini

Non sono disponibili dati sulla sicurezza ed efficacia del medicinale nei bambini. Pertanto, l'uso di betaxololo nei bambini e negli adolescenti non è raccomandato. Nei bambini, l'effetto ipoglicemizzante dei beta-bloccanti può manifestarsi più rapidamente, aumentando il rischio di crisi convulsive in questa categoria di pazienti.

Intossicazione (sopradosaggio)

Sintomi da intossicazione. A seconda del grado di intossicazione, la sintomatologia clinica è caratterizzata principalmente da segni e sintomi cardiovascolari e del sistema nervoso centrale. L'intossicazione può causare grave ipotensione arteriosa, bradicardia e persino arresto cardiaco, insufficienza cardiaca e shock cardiogeno. Sono stati segnalati anche arresto del nodo del seno. Inoltre, possono verificarsi difficoltà respiratorie, broncospasmo, vomito, alterazioni della coscienza e talvolta crisi convulsive generalizzate.

Trattamento in caso di intossicazione. In caso di intossicazione o riduzione critica della frequenza cardiaca e/o della pressione arteriosa, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto, tenendo conto delle opportune misure precauzionali (vedere il paragrafo "Avvertenze particolari").

Per l'eliminazione iniziale del farmaco, i parametri vitali devono essere monitorati e, se necessario, corretti in un'unità di terapia intensiva.

Come antidoto si possono utilizzare:

• 1-2 mg di atropina per via endovenosa in bolo;
• 1-10 mg di glucagone per via endovenosa, seguiti da infusione continua di 2–2,5 mg/ora;
• simpaticomimetici in base al peso corporeo e all'effetto ottenuto: dopamina, dobutamina, orciprenalina ed adrenalina;

In caso di broncospasmo, gli agonisti beta-2-adrenergici possono essere somministrati in forma di aerosol (o per via endovenosa se la risposta è insufficiente) oppure aminofillina per via endovenosa.

In caso di crisi convulsive generalizzate, si raccomanda la somministrazione lenta per via endovenosa di diazepam. Betaxololo e i suoi metaboliti possono essere rimossi solo in misura minima mediante emodialisi o dialisi peritoneale.

In caso di scompenso cardiaco nei neonati le cui madri abbiano assunto beta-bloccanti durante la gravidanza:

• glucagone alla dose di 0,3 mg/kg di peso corporeo;
• ricovero in unità di terapia intensiva;
• isoprenalina e dobutamina: l'uso prolungato e in dosi elevate richiede la supervisione di uno specialista.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è classificata secondo le seguenti categorie: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000), frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). Gli effetti indesiderati sono elencati all’interno di ciascuna classe in ordine decrescente di frequenza.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: molto raro – ipoglicemia, iperglicemia.

Disturbi psichiatrici: comune – astenia, insonnia; raro – depressione; molto raro – allucinazioni, confusione mentale, incubi notturni.

Disturbi del sistema nervoso: comune – capogiri, cefalea; molto raro – parastesia distale; frequenza non nota – letargia.

Disturbi della vista: raro – secchezza oculare; molto raro – peggioramento della vista.

Disturbi cardiaci: comune – bradicardia, talvolta grave; raro – scompenso cardiaco, riduzione della pressione arteriosa; rallentamento della conduzione atrioventricolare o peggioramento di un blocco atrioventricolare preesistente; frequenza non nota – arresto del nodo sinuoso in pazienti predisposti (ad esempio pazienti anziani o con bradicardia preesistente, disfunzione del nodo sinuoso o blocco atrioventricolare).

Disturbi vascolari: comune – freddo agli arti; raro – sindrome di Raynaud, peggioramento della claudicazione intermittente.

Disturbi dell’apparato respiratorio, del torace e del mediastino: raro – broncospasmo.

Disturbi gastrointestinali: comune – dolore addominale, diarrea, nausea e vomito.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: raro – reazioni cutanee, inclusi eruzioni di tipo psoriasico o peggioramento della psoriasi (vedi sezione «Informazioni importanti sull’uso»); frequenza non nota – orticaria, prurito, iperidrosi, alopecia.

Disturbi del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie: comune – impotenza.

Effetti sui risultati degli esami di laboratorio: raro – comparsa di anticorpi antinucleari, che solo in rari casi si è accompagnata a manifestazioni cliniche simili al lupus eritematoso sistemico, risolte dopo l’interruzione del trattamento.

Segnalazione di sospette reazioni avverse. La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l’autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari, i farmacisti, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali devono segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 10 compresse da 10 mg, 20 mg in blister. 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. Medokemі Limited / Medochemie Limited.

Indirizzo del produttore e sede operativa.
Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cipro / Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cyprus.