Barviton

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE BARVITON (BARVITON)

Composizione:

Principio attivo: vinpocetina;

1 compressa contiene vinpocetina 5 mg (0,005 g);

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di patate, magnesio stearato, talco.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti psicostimolanti e nootropi. Vinpocetina.

Codice ATC N06B X18.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Vinpocetina è un composto con un meccanismo d'azione complesso che esercita un effetto benefico sul metabolismo cerebrale e ne migliora l'irrorazione sanguigna, oltre a migliorare le proprietà reologiche del sangue.

La vinpocetina manifesta effetti neuroprotettivi: il farmaco attenua l'azione dannosa delle reazioni citotossiche indotte da aminoacidi eccitatori. Il farmaco inibisce i canali Na+- e Ca2+-dipendenti dal potenziale, nonché i recettori NMDA e AMPA. Il farmaco potenzia l'effetto neuroprotettivo dell'adenosina.

La vinpocetina stimola il metabolismo cerebrale: il farmaco aumenta l'assorbimento di glucosio e O2 e il consumo di queste sostanze da parte del tessuto cerebrale. Il farmaco aumenta la resistenza del cervello all'ipossia; incrementa il trasporto del glucosio – fonte energetica esclusiva per il cervello – attraverso la barriera ematoencefalica; sposta il metabolismo del glucosio verso la via aerobica, energeticamente più favorevole; inibisce selettivamente l'enzima fosfodiesterasi del cGMP (PDE) dipendente da Ca2+-calmodulina; aumenta i livelli di cAMP e cGMP nel cervello. Il farmaco aumenta la concentrazione di ATP e il rapporto ATP/AMP; potenzia il metabolismo della noradrenalina e della serotonina nel cervello; stimola il sistema noradrenergico ascendente; possiede attività antiossidante; come risultato di tutti gli effetti sopra elencati, la vinpocetina esercita un'azione cerebroprotettiva.

La vinpocetina migliora la microcircolazione cerebrale: il farmaco inibisce l'aggregazione piastrinica, riduce la viscosità patologicamente aumentata del sangue, aumenta la deformabilità degli eritrociti e inibisce il reuptake di adenosina, migliorando il trasporto di O2 nei tessuti attraverso la riduzione dell'affinità di O2 per gli eritrociti.

La vinpocetina aumenta selettivamente il flusso ematico nel cervello: il farmaco aumenta la frazione cerebrale della gittata cardiaca; riduce la resistenza vascolare cerebrale senza influire sui parametri della circolazione sistemica (pressione arteriosa, gittata cardiaca, frequenza del polso, resistenza periferica totale); il farmaco non provoca l'«effetto stealing». Anzi, in presenza del farmaco migliora l'afflusso di sangue nelle aree ischemiche danneggiate (ma ancora non necrotizzate) con bassa perfusione («effetto stealing inverso»).

Farmacocinetica.

Assorbimento: la vinpocetina viene rapidamente assorbita, raggiungendo la concentrazione massima nel plasma entro 1 ora dall'applicazione orale. Il sito principale di assorbimento della vinpocetina è rappresentato dalle porzioni prossimali del tratto gastrointestinale. Il composto non subisce metabolismo durante il passaggio attraverso la parete intestinale.

Distribuzione: negli studi con somministrazione orale del farmaco in ratti, la vinpocetina marcata radioattivamente si è accumulata in maggior concentrazione nel fegato e nel tratto gastrointestinale. Le concentrazioni massime nei tessuti sono state rilevabili entro 2-4 ore dopo la somministrazione del farmaco. La concentrazione di radioattività nel cervello non ha superato quella nel sangue.

Nell'uomo: il legame alle proteine plasmatiche è del 66%. La biodisponibilità assoluta della vinpocetina per via orale è del 7%. Il volume di distribuzione è di 246,7±88,5 l, indicante un marcato legame del composto ai tessuti. I valori di clearance della vinpocetina (66,7 l/ora) nel plasma superano quelli epatici (50 l/ora), indicando un metabolismo extrapatico del composto.

Eliminazione: con l'uso orale ripetuto del farmaco alle dosi di 5 mg e 10 mg, la vinpocetina dimostra una cinetica lineare; le concentrazioni di equilibrio nel plasma sono rispettivamente di 1,2±0,27 ng/ml e 2,1±0,33 ng/ml. Il tempo di dimezzamento nell'uomo è di 4,83±1,29 ore. Negli studi condotti con il composto marcato radioattivamente, si è osservato che i principali percorsi di eliminazione sono renale e intestinale in rapporto 60:40. Una grande quantità di attività radioattiva è stata riscontrata nella bile di ratti e cani, ma non si è osservata una significativa circolazione enteropatica. L'acido apovincaminico viene escreto dai reni attraverso semplice filtrazione glomerulare; il tempo di dimezzamento di questa sostanza varia in base alla dose e alla via di somministrazione della vinpocetina.

Metabolismo: il principale metabolita della vinpocetina è l'acido apovincaminico (AVK), che si forma nell'uomo nel 25-30%. Dopo somministrazione orale, l'area sotto la curva («concentrazione plasmatica-tempo») dell'AVK è due volte superiore rispetto a quella dopo somministrazione endovenosa del farmaco, indicando la formazione di AVK nel corso del metabolismo presistemico della vinpocetina. Altri metaboliti identificati sono idroxyvinpocetina, idrossi-AVK, diidrossi-AVK-glicinato e i loro coniugati con glucuronidi e/o solfati. In ciascuna specie studiata, la quantità di vinpocetina escreta in forma invariata è stata solo di pochi percento della dose assunta.

Una proprietà importante e significativa della vinpocetina è l'assenza di necessità di adeguamento posologico specifico nei pazienti con malattie epatiche o renali, grazie al metabolismo del farmaco e all'assenza di cumulo (accumulo).

Variazione delle proprietà farmacocinetiche in condizioni particolari (ad esempio, in determinate fasce d'età, in presenza di patologie concomitanti). Poiché la vinpocetina è indicata principalmente per il trattamento di pazienti anziani, nei quali si osservano modificazioni della cinetica dei farmaci – ridotto assorbimento, diversa distribuzione e metabolismo, ridotta eliminazione – è stato necessario condurre studi per valutare la cinetica del farmaco proprio in questa fascia d'età, specialmente con uso prolungato. I risultati di tali studi hanno dimostrato che la cinetica della vinpocetina negli anziani non differisce sostanzialmente da quella nei giovani e, inoltre, non si verifica cumulo. In caso di compromissione della funzionalità epatica o renale, è possibile utilizzare le dosi abituali del farmaco, poiché la vinpocetina non si accumula nell'organismo di tali pazienti, consentendo un uso prolungato del farmaco.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neurologia. Per il trattamento delle diverse forme di patologia cerebrovascolare: stati post ictus (disturbo del circolo cerebrale), insufficienza vertebrobasilare, demenza vascolare, arteriosclerosi cerebrale, encefalopatia post-traumatica e ipertensiva. Favorisce la riduzione della sintomatologia psichica e neurologica nella patologia cerebrovascolare.

Oftalmologia. Per il trattamento della patologia vascolare cronica della coroide (membrana vascolare dell'occhio) e della retina.

Otorinolaringoiatria. Per il trattamento della sordità senile di tipo percettivo, della malattia di Ménière e dell'acufene.

Controindicazioni.

Gravidanza, periodo di allattamento.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti.

L'uso del medicinale nei bambini è controindicato (a causa della mancanza di dati clinici).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'associazione di vinpocetina con β-bloccanti (cloranololo, pindololo), clopamide, glibenclamide, digossina, acenocumarolo o idroclorotiazide negli studi clinici non ha evidenziato alcuna interazione. L'associazione di vinpocetina con α-metildopa ha talvolta determinato un lieve potenziamento dell'effetto ipotensivo; pertanto, durante l'uso di questa combinazione di farmaci, è necessario effettuare un controllo regolare della pressione arteriosa. Nonostante l'assenza di dati clinici che confermino la possibilità di interazioni, si raccomanda cautela nell'associazione contemporanea di vinpocetina con medicinali che agiscono sul sistema nervoso centrale, nonché nel caso di terapia concomitante antiaritmica e anticoagulante.

Caratteristiche particolari di impiego.

La presenza di sindrome da intervallo QT prolungato e l'assunzione di farmaci che causano un prolungamento del QT richiedono un controllo periodico dell'ECG.

In caso di aumento della pressione intracranica, aritmia o sindrome da intervallo QT prolungato nel paziente, nonché durante il trattamento con farmaci antiaritmici, il trattamento con il medicinale può essere iniziato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio legato all'uso del farmaco.

Il medicinale contiene lattosio e pertanto non deve essere somministrato a pazienti con rare malattie ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Riproduzione. Non influenza la fertilità.

Effetto teratogeno non osservato.

Mutagenicità. Vinpocetina non ha effetto mutageno.

Cancerogenicità. Vinpocetina non ha effetto cancerogeno.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del medicinale durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Gravidanza: la vinpocetina attraversa la barriera placentare; la concentrazione del farmaco nella placenta e nel sangue fetale è inferiore rispetto a quella nel sangue della madre. Non è stato osservato alcun effetto teratogeno. Negli studi preclinici con dosi elevate del farmaco, in alcuni casi si sono verificati sanguinamenti placentari e aborti spontanei, probabilmente a causa dell'aumento dell'irrorazione sanguigna placentare.

Allattamento: la vinpocetina passa nel latte materno. Negli studi preclinici con l'uso di isotopi radioattivi, la radioattività nel latte materno era 10 volte superiore rispetto a quella nel sangue dell'animale adulto. L'uso di vinpocetina durante l'allattamento è controindicato a causa del passaggio della vinpocetina nel latte materno e della mancanza di dati clinici sufficienti sulla sicurezza del farmaco nei neonati. Entro un'ora dall'assunzione di una dose di vinpocetina, lo 0,25% della dose assunta passa nel latte materno.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Non sono disponibili dati sull'effetto della vinpocetina sulla capacità di guidare autoveicoli o lavorare con macchinari; tuttavia, si raccomanda cautela, considerando la possibile comparsa di sonnolenza, capogiri e vertigini durante il trattamento con il farmaco.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Da assumere per via orale dopo i pasti. Il dosaggio giornaliero per gli adulti è di 15-30 mg (3 volte al giorno, 5-10 mg). La durata della terapia viene stabilita dal medico in modo individuale.

Nei pazienti con malattie renali o epatiche non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini (a causa della mancanza di dati clinici).

Sovradosaggio.

I sintomi da sovradosaggio non sono noti. Secondo la letteratura scientifica, una dose di 60 mg/giorno è considerata sicura. L'assunzione singola di 360 mg di vinpocetina non è stata associata allo sviluppo di effetti avversi cardiovascolari né di altri effetti indesiderati.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: leucopenia, trombocitopenia, anemia, agglutinazione dei globuli rossi.

Disturbi del sistema immunitario: ipersensibilità.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: ipercolesterolemia, riduzione dell'appetito, anoressia, diabete mellito.

Disturbi psichiatrici: insonnia, disturbi del sonno, irrequietezza, eccitazione, euforia, depressione, agitazione.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, disgeusia, stordimento, emiparesi, sonnolenza, amnesia, tremore, convulsioni.

Disturbi dell'occhio: edema della papilla del nervo ottico, iperemia della congiuntiva.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: vertigini, iperacusia, ipoacusia, acufene.

Disturbi cardiaci: ischemia/infarto del miocardio, angina pectoris, bradicardia, tachicardia, extrasistolia, palpitazioni, aritmia, fibrillazione atriale.

Disturbi vascolari: ipotensione arteriosa, ipertensione arteriosa, vampate, tromboflebite, alterazioni della pressione arteriosa.

Disturbi gastrointestinali: malessere addominale, secchezza delle fauci, nausea, dolore addominale, stitichezza, diarrea, dispepsia, vomito, disfagia, stomatite.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eritema, iperidrosi, prurito, orticaria, eruzione cutanea, dermatite.

Disturbi generali: astenia, debolezza, sensazione di calore, malessere al torace, ipotermia.

Risultati di esami di laboratorio e indagini strumentali: riduzione della pressione arteriosa, aumento della pressione arteriosa, aumento del livello ematico di trigliceridi, depressione del segmento ST all'elettrocardiogramma, aumento/diminuzione del numero di eosinofili, alterazione dell'attività degli enzimi epatici, aumento/diminuzione del numero di leucociti, riduzione del numero di globuli rossi, riduzione del tempo di protrombina, aumento del peso corporeo.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nell'imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 10 compresse in un blister, 3 o 5 o 50 o 100 blister in una scatola.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata "Lekhim-Kharkiv".

Indirizzo del produttore e sede dell'attività.
Ucraina, 61115, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Severyn Potots'kyi, 36.