Barviton

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento BARVITON

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 tableta contiene 5 mg de vinpocetina (0,005 g);

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, almidón de papa, estearato de magnesio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina.

Código ATC N06B X18.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo del cerebro y mejora su irrigación sanguínea, así como también mejora las propiedades reológicas de la sangre.

La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: el medicamento reduce el efecto nocivo de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El fármaco inhibe los canales Na+- y Ca2+-dependientes del potencial, así como los receptores NMDA y AMPA. El medicamento potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: el fármaco incrementa la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. El medicamento aumenta la resistencia del cerebro a la hipoxia; incrementa el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desvía el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina-dependiente, la fosfodiesterasa cGMP (PDE); eleva los niveles de cAMP y cGMP en el cerebro. El fármaco incrementa la concentración de ATP y la relación ATP/AMP; potencia el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro; estimula el sistema noradrenérgico ascendente; posee actividad antioxidante; como resultado de todos estos efectos mencionados, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

La vinpocetina mejora la microcirculación cerebral: el fármaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, incrementa la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina, mejorando así el transporte de O2 en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.

La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: el fármaco incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; reduce la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); el medicamento no provoca el «efecto de robo». Más aún, durante el tratamiento con el fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (aunque aún no necrosadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Absorción: la vinpocetina se absorbe rápidamente, alcanzándose la concentración máxima en plasma a la 1 hora tras la administración oral. El lugar principal de absorción de la vinpocetina son los segmentos proximales del tracto gastrointestinal. El compuesto no sufre metabolismo durante su paso a través de la pared intestinal.

Distribución: en estudios con administración oral del fármaco en ratas, la vinpocetina marcada con radioisótopos se detectó en las concentraciones más altas en el hígado y en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se detectaron entre 2 y 4 horas tras la administración del fármaco. La concentración de radioactividad en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos: la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad absoluta de la vinpocetina tras la administración oral es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 L, lo que indica una marcada unión del fármaco a los tejidos. El valor de aclaramiento de la vinpocetina (66,7 L/h) en plasma supera su valor en el hígado (50 L/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.

Eliminación: tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina demuestra una cinética lineal; las concentraciones en estado de equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/mL y 2,1 ± 0,33 ng/mL, respectivamente. El período de semieliminación en humanos es de 4,83 ± 1,29 horas. En estudios realizados con el compuesto marcado con radioisótopos, se observó que las principales vías de eliminación son por vía renal e intestinal en una proporción de 60:40. Se detectó una gran cantidad de marcaje radiactivo en la bilis de ratas y perros, pero no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se elimina por los riñones mediante filtración glomerular simple, y el período de semieliminación de esta sustancia varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.

Metabolismo: el principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAB), que se forma en un 25-30 % en humanos. Tras la administración oral, el área bajo la curva («concentración en plasma-tiempo») del AAB es el doble que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAB durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados son la hidroxi-vinpocetina, la hidroxi-AAB, la dihidroxi-AAB-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cada especie estudiada, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representó solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante y significativa de la vinpocetina es la ausencia de necesidad de ajuste especial de la dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación (cumulación).

Cambios en las propiedades farmacocinéticas en condiciones especiales (por ejemplo, en determinadas edades, en presencia de enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en los que se observan cambios en la cinética de los medicamentos —disminución de la absorción, distribución y metabolismo diferentes, reducción de la eliminación—, fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del fármaco precisamente en este grupo de edad, especialmente con su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en personas de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación. En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar las dosis habituales del fármaco, ya que la vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados posteriores a accidente cerebrovascular (ictus), insuficiencia vertebrobasilar, demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía posttraumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la coroides (capa vascular del ojo) y de la retina.

Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno (ruido en los oídos).

Contraindicaciones.

Embarazo y período de lactancia.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Está contraindicado el uso del medicamento en niños (debido a la falta de datos clínicos).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de vinpocetina con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clorazamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida en estudios clínicos no se ha acompañado de ninguna interacción entre ellos. La administración simultánea de vinpocetina y α-metildopa provocó en ocasiones un ligero aumento del efecto hipotensor; por lo tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos se recomienda un control regular de la presión arterial. A pesar de la ausencia de datos de estudios clínicos que confirmen la posibilidad de interacciones, se recomienda tener precaución al administrar vinpocetina conjuntamente con medicamentos que actúan sobre el sistema nervioso central, así como en caso de terapia antiarrítmica o anticoagulante concomitante.

Características de uso.

La presencia del síndrome de QT prolongado y el uso de medicamentos que provocan prolongación del intervalo QT requieren la realización de controles electrocardiográficos periódicos.

En pacientes con hipertensión intracraneal, arritmias o síndrome de QT prolongado, así como durante el tratamiento con medicamentos antiarrítmicos, el tratamiento con este medicamento solo debe iniciarse tras un análisis cuidadoso de los beneficios y riesgos asociados con su uso.

El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Fertilidad. No afecta la fertilidad.

Efecto teratogénico. No se ha observado efecto teratogénico.

Mutagenicidad. La vinpocetina no ejerce efecto mutagénico.

Carcinogenicidad. La vinpocetina no ejerce efecto carcinogénico.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Embarazo: la vinpocetina atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración del medicamento en la placenta y en la sangre fetal más baja que en la sangre de la madre embarazada. No se ha detectado efecto teratogénico del medicamento. En estudios preclínicos con dosis elevadas del medicamento, en algunos casos se observó hemorragia placentaria e interrupción espontánea del embarazo, probablemente debido al aumento del flujo sanguíneo placentario.

Lactancia: la vinpocetina pasa a la leche materna. En estudios preclínicos con el uso de isótopos radiactivos, la radiactividad en la leche materna fue 10 veces superior a la encontrada en la sangre del adulto. El uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado debido al paso de vinpocetina a la leche materna y a la falta de datos clínicos suficientes sobre la seguridad del medicamento en lactantes. Tras la administración de una dosis de vinpocetina, durante la primera hora se detecta en la leche materna el 0,25 % de la dosis administrada.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

No hay datos sobre el efecto de la vinpocetina sobre la capacidad para conducir vehículos de motor o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe tener precaución, considerando la posibilidad de presentación de somnolencia, mareo y vértigo durante el uso del medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral después de las comidas. La dosis diaria para adultos es de 15-30 mg (3 veces al día, 5-10 mg cada vez). La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

No se requiere ajuste de dosis en pacientes con enfermedad renal o hepática.

Niños.

No administrar el medicamento a niños (debido a la falta de datos clínicos).

Sobredosis.

Los síntomas de sobredosis son desconocidos. Según datos de la literatura científica, una dosis de 60 mg/día es segura. La ingestión única de 360 mg de vinpocetina no estuvo acompañada del desarrollo de efectos adversos cardiovasculares ni de otros efectos adversos.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia, anemia, aglutinación de eritrocitos.

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad.

Del metabolismo y de la nutrición: hipercolesterolemia, disminución del apetito, anorexia, diabetes mellitus.

Alteraciones psiquiátricas: insomnio, trastornos del sueño, inquietud, excitación, euforia, depresión, agitación.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, vértigo, disgeusia, estupor, hemiparesia, somnolencia, amnesia, temblor, convulsiones.

De los órganos de la vista: edema de la papila del nervio óptico, hiperemia de la conjuntiva.

Del oído y del laberinto: vértigo, hiperacusia, hipoacusia, acúfenos.

Del corazón: isquemia/infarto de miocardio, angina de pecho, bradicardia, taquicardia, extrasístoles, palpitaciones, arritmia, fibrilación auricular.

Del sistema vascular: hipotensión arterial, hipertensión arterial, sofocos, tromboflebitis, alteraciones de la presión arterial.

Del tubo digestivo: molestias abdominales, sequedad de boca, náuseas, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, dispepsia, vómitos, disfagia, estomatitis.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: eritema, hiperhidrosis, prurito, urticaria, erupción cutánea, dermatitis.

Alteraciones generales: astenia, debilidad, sensación de calor, molestias en el pecho, hipotermia.

Resultados de pruebas de laboratorio e instrumentales: disminución de la presión arterial, aumento de la presión arterial, elevación de los niveles de triglicéridos en sangre, depresión del segmento ST en el electrocardiograma, aumento/disminución del número de eosinófilos, alteración de la actividad de las enzimas hepáticas, aumento/disminución del número de leucocitos, disminución del número de eritrocitos, acortamiento del tiempo de protrombina, aumento del peso corporal.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 3 ó 5 ó 50 ó 100 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Sociedad por acciones privada «Lekhim-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.
Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severin Pototski, 36.