Armadin® Long

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ARMADIN® LONG (ARMADIN LONG)

Composizione:

Principio attivo: mexidolo (sinonimo);

1 compressa contiene armadina (succinato di 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina) 300 mg oppure 500 mg;

Eccipienti: idrossipropilcellulosa, ipromellosa (idrossipropilmetilcellulosa), biossido di silicio colloidale anidro, acido succinico, magnesio stearato, talco, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumature crema, con superficie biconvessa e liscia, rivestite con un film, eventualmente con odore specifico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Sostanze che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina appartiene agli antiossidanti eteroaromatici. Ha un ampio spettro di azione farmacologica: aumenta la resistenza dell'organismo allo stress, esercita un effetto ansiolitico che non è accompagnato da sonnolenza né da effetto miorilassante; possiede proprietà nootrope, prevenendo e riducendo i disturbi della memoria causati dall'invecchiamento e da diversi fattori patogeni; esercita un'azione anticonvulsivante; manifesta proprietà antiossidanti e antipossiche; aumenta la concentrazione dell'attenzione e la capacità lavorativa; riduce l'effetto tossico dell'alcol. Il farmaco migliora il metabolismo dei tessuti cerebrali e la loro perfusione, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule del sangue (eritrociti e piastrine); riduce il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità.

Il meccanismo d'azione è determinato dalla sua attività antiossidante e membroprotettiva. Inibisce l'ossidazione lipidica perossida, aumenta l'attività della superossido dismutasi, aumenta il rapporto «lipide/proteina», riduce la viscosità della membrana. Modula l'attività di enzimi legati alla membrana (fosfodiesterasi indipendente dal calcio, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e di complessi recettoriali (benzodiazepinici, acido γ-amminobutirrico (GABA), colinergici), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale e funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il succinato di etilmetilidrossipiridina aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. In condizioni di ischemia tissutale, potenzia l'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs.

Farmacocinetica.

Armadin® Long è una forma farmaceutica a rilascio prolungato che garantisce un rilascio uniforme della sostanza attiva per 10–12 ore, riducendo la probabilità di effetti indesiderati dovuti a un rapido aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. L'azione del farmaco inizia a manifestarsi dopo 3–4 ore dall'assunzione, quando la concentrazione della sostanza attiva nel plasma raggiunge il livello terapeutico; un miglioramento costante dello stato clinico si osserva dopo 2–3 giorni, con il raggiungimento di uno stato stazionario dei parametri farmacocinetici. Dopo l'interruzione del trattamento, l'effetto del farmaco persiste ancora per 3–5 giorni.

L'assorbimento del farmaco inizia nello stomaco e prosegue nell'intestino tenue e nel colon. La velocità di rilascio e di assorbimento della sostanza attiva dalle compresse di Armadin® Long è praticamente indipendente dal tratto gastrointestinale, dal pH e dalla composizione del chimo.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso un'intensa coniugazione con acido glucuronico ed è escreto nelle urine sia in forma inalterata che come glucuronconiugati. I parametri di escrezione renale del farmaco inalterato e dei suoi metaboliti coniugati sono caratterizzati da una notevole variabilità individuale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Conseguenze di ictus acuto;
• stati nevrotici e simili a nevrosi con sintomi d'ansia;
• distonia neurocircolatoria;
• lievi disturbi cognitivi di diversa origine (nel sindrome psico-organico e nei disturbi astenici causati da alterazioni acute e croniche della circolazione cerebrale, traumi cranici, neuroinfezioni e intossicazioni, processi senili e atrofici);
• encefalopatie di diversa origine (discircolatorie, dismetaboliche, post-traumatiche, miste);
• lieve trauma cranico, conseguenze di traumi cranici;
• disturbi della memoria e deficit intellettivo negli anziani;
• stati astenici, effetti di fattori estremi (da stress);
• cardiopatia ischemica (come parte di una terapia combinata);
• sindrome astinenza da alcolismo con predominanza di disturbi simili a nevrosi e di alterazioni neurocircolatorie;
• stati post-intossicazione da agenti psicotropi.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale accertata ai componenti del medicinale, età pediatrica, gravidanza, periodo di allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Armadin® Long potenzia l'effetto degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci antiparkinsoniani e della carbamazepina, potenzia l'azione degli agenti anticonvulsivanti, dei tranquillanti e degli analgesici. Armadin® Long riduce l'effetto tossico dell'alcol etilico. Aumenta l'attività ipotensiva degli inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), dei β-bloccanti. Aumenta l'attività antianginosa dei farmaci nitro. Sotto l'effetto del medicinale si potenzia l'azione di sedativi, neurolettici, antidepressivi, ipnotici e anticonvulsivanti, permettendo così di ridurre le dosi di questi farmaci e di diminuire gli effetti collaterali.

Caratteristiche d'uso.

In singoli casi, può svilupparsi reazioni di ipersensibilità gravi, specialmente nei pazienti con asma bronchiale e ipersensibilità ai solfiti.

Va utilizzato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la durata del trattamento non deve superare i 7–10 giorni) a causa della capacità di potenziare i processi proliferativi.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati effettuati studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza dell’uso del medicinale durante la gravidanza e l’allattamento; pertanto, Armadin® Long è controindicato in questi periodi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla rapidità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Si somministra agli adulti per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Per garantire un rilascio graduale e uniforme della sostanza attiva dalla compressa, questa deve essere ingoiata intera, accompagnata da un bicchiere d'acqua.

A causa della tecnologia utilizzata nella produzione della formulazione a rilascio prolungato, insieme alle feci viene espulsa una matrice morbida, gelatinosa, che ha la forma della compressa ma non contiene la sostanza attiva.

La dose e la durata del trattamento vengono stabilite in base alla sensibilità del paziente al farmaco e alle indicazioni mediche.

Nei primi 2–3 giorni si prescrive ARMADIN® LONG con una dose di 1 compressa da 300 mg o 500 mg; successivamente la dose giornaliera può essere aumentata fino a 600 mg. Il farmaco viene assunto 1 compressa ogni 12 ore.

Nelle cardiopatie ischemiche ARMADIN® LONG viene utilizzato per un periodo di 2–3 mesi.

I pazienti con stati ansiosi, disfunzioni neurocircolatorie e disturbi cognitivi assumono ARMADIN® LONG per un periodo di 2–6 settimane.

Per il trattamento del sindrome da astinenza da alcol, il farmaco viene impiegato per 5–7 giorni.

Il trattamento con ARMADIN® LONG deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2–3 giorni.

Bambini.

Non sono stati effettuati studi clinici controllati sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini; pertanto ARMADIN® LONG è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi sonnolenza e sedazione.

Trattamento: terapia disintossicante e terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento della pressione arteriosa, diminuzione della pressione arteriosa.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva, cefalea, alterazioni della coordinazione.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, secchezza delle mucose orali.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, incluso arrossamento, eruzioni cutanee, prurito.

Altri: iperidrosi distale.

Durata della conservazione.

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C nella confezione originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

40 compresse in un flacone di polimero, in una confezione di cartone.

40 compresse (10×4) in blister, in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttori.

TOV NVF «MIKROKIM» (responsabile della rilascio del lotto, esclusi il controllo/il collaudo del lotto)

AT «Lubnifarm» (responsabile della produzione e del controllo/collaudo del lotto, escluso il rilascio del lotto)

Indirizzi dei produttori e sedi delle loro attività.

Ucraina, 01013, città di Kiev, via Budindustrii, 5.

Ucraina, 37500, regione di Poltava, città di Lubni, via Barvinkova, 16.

Per segnalare un evento avverso durante l'uso del medicinale, chiamare il numero +38 (050) 309-83-54 (servizio 24 ore su 24).

FOGLIO ISTRUTTIVO

per l'uso medico del medicinale

Armadin® Long

(ARMADIN LONG)

Composizione:

principio attivo: mexidolo (sinonimo);

1 compressa contiene armadina (succinato di 2-etil-6-metil-3-idrossipiridina) 300 mg oppure 500 mg;

eccipienti: idrossipropilcellulosa, ipromelosa (idrossipropilmetilcellulosa), biossido di silicio colloidale anidro, acido succinico, stearato di magnesio, talco, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Compresse a rilascio prolungato.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumatura cremosa, con superficie biconvessa e liscia, rivestite con un film, eventualmente con odore specifico.

Gruppo farmacoterapeutico.

Agenti che agiscono sul sistema nervoso. Codice ATC N07X X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il succinato di etilmetilidrossipiridina appartiene agli antiossidanti eteroaromatici. Ha un ampio spettro di attività farmacologica: aumenta la resistenza dell'organismo allo stress, esercita un'azione ansiolitica che non è accompagnata da sonnolenza né da effetto miorilassante; possiede proprietà nootrope, prevenendo e riducendo i disturbi della memoria causati dall'invecchiamento e da diversi fattori patogeni; esercita un'azione anticonvulsivante; manifesta proprietà antiossidanti e antipossiche; aumenta la concentrazione dell'attenzione e la capacità lavorativa; riduce gli effetti tossici dell'alcol. Il farmaco migliora il metabolismo dei tessuti cerebrali e la loro perfusione, migliora la microcircolazione e le proprietà reologiche del sangue, riduce l'aggregazione piastrinica. Stabilizza le strutture di membrana delle cellule ematiche (eritrociti e piastrine); riduce il contenuto di colesterolo totale e di lipoproteine a bassa densità.

Il meccanismo d'azione è determinato dalla sua attività antiossidante e membranoprotettiva. Inibisce l'ossidazione lipidica perossidica, aumenta l'attività della superossidodismutasi, aumenta il rapporto «lipide/proteina», riduce la viscosità della membrana. Modula l'attività degli enzimi legati alle membrane (fosfodiesterasi calcio-indipendente, adenilato ciclasi, acetilcolinesterasi) e dei complessi recettoriali (benzodiazepinico, acido γ-amminobutirrico (GABA), colinergico), potenziando la loro capacità di legarsi ai ligandi, favorendo il mantenimento dell'organizzazione strutturale-funzionale delle biomembrane, il trasporto dei neurotrasmettitori e il miglioramento della trasmissione sinaptica. Il succinato di etilmetilidrossipiridina aumenta il contenuto di dopamina nel cervello. In condizioni di ischemia tissutale, potenzia l'attivazione compensatoria della glicolisi aerobica e riduce il grado di inibizione dei processi ossidativi nel ciclo di Krebs.

Farmacocinetica

ARMAIDIN® LONG è una forma farmaceutica a rilascio prolungato che assicura un rilascio uniforme della sostanza attiva per 10-12 ore, riducendo la probabilità di effetti collaterali dovuti a un rapido aumento della sua concentrazione nel plasma sanguigno. L'azione del farmaco inizia a manifestarsi dopo 3-4 ore dall'assunzione, quando la concentrazione della sostanza attiva nel plasma sanguigno raggiunge il livello terapeutico; un miglioramento stabile dello stato clinico si osserva dopo 2-3 giorni, con il raggiungimento di un livello stazionario dei parametri farmacocinetici. Dopo l'interruzione del trattamento, l'effetto del farmaco persiste ancora per 3-5 giorni.

L'assorbimento del farmaco inizia nello stomaco e prosegue nell'intestino tenue e nel colon. La velocità di rilascio e di assorbimento della sostanza attiva dalle compresse di ARMAIDIN® LONG è praticamente indipendente dal tratto gastrointestinale, dal pH e dalla composizione del chimo.

Il succinato di etilmetilidrossipiridina viene metabolizzato nell'organismo umano principalmente nel fegato attraverso un'intensa coniugazione con acido glucuronico ed è escreto nell'urina sia in forma invariata che come glucuronconiugati. I parametri di escrezione renale del farmaco invariato e dei suoi metaboliti coniugati sono caratterizzati da una notevole variabilità individuale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Conseguenze di ictus acuti;
• stati nevrotici e simili a nevrosi con sintomi di ansia;
• distonia neurocircolatoria;
• lievi disturbi cognitivi di diversa origine (nel sindrome psico-organico e alterazioni asteniche causate da disturbi cerebrovascolari acuti e cronici, traumi cranici, neuroinfezioni e intossicazioni, processi senili e atrofici);
• encefalopatie di diversa origine (dis circolatorie, dismetaboliche, post-traumatiche, miste);
• lieve trauma cranico, conseguenze di traumi cranici;
• disturbi della memoria e deficit intellettivo negli anziani;
• stati astenici, effetti di fattori estremi (da stress);
• cardiopatia ischemica (come parte di terapia complessa);
• sindrome astinenza da alcolismo con predominanza di disturbi simili a nevrosi e neurocircolatori;
• stati successivi ad intossicazione da agenti psicotropi.

Controindicazioni.

Insufficienza epatica o renale acuta, ipersensibilità individuale ai componenti del medicinale, età pediatrica, gravidanza, periodo di allattamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni.

Armadin® Long potenzia l'azione degli ansiolitici benzodiazepinici, dei farmaci antiparkinsoniani e della carbamazepina, potenzia l'effetto degli agenti anticonvulsivanti, tranquillanti e analgesici. Armadin® Long riduce l'azione tossica dell'alcol etilico. Aumenta l'attività ipotensiva degli inibitori dell'enzima convertitore dell'angiotensina (ACE), dei β-bloccanti. Aumenta l'attività antianginosa dei preparati nitro. Sotto l'influenza del farmaco si potenzia l'azione di sedativi, neurolettici, antidepressivi, ipnotici e anticonvulsivanti, consentendo di ridurne i dosaggi e diminuirne gli effetti collaterali.

Caratteristiche d'uso.

In singoli casi, è possibile lo sviluppo di gravi reazioni di ipersensibilità, specialmente in pazienti con asma bronchiale e con ipersensibilità ai solfiti.

Va utilizzato con cautela nei pazienti con retinopatia diabetica (la terapia non deve superare i 7–10 giorni) a causa della proprietà di potenziare i processi proliferativi.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Non sono stati condotti studi clinici controllati rigorosi sulla sicurezza del medicinale durante la gravidanza e l’allattamento; pertanto, Armadin® Long è controindicato in questi periodi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari complessi, considerando la possibile insorgenza di effetti indesiderati che potrebbero influire sulla rapidità di reazione e sulla capacità di concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Si somministra agli adulti per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Per garantire un rilascio graduale e uniforme della sostanza attiva dalla compressa, questa deve essere ingerita intera, accompagnata da un bicchiere d'acqua.

A causa della tecnologia di produzione della forma prolungata, insieme alle feci viene espulsa una matrice morbida, di aspetto gelatinoso, che ha la forma della compressa ma non contiene la sostanza attiva.

Le dosi e la durata del trattamento vengono stabilite tenendo conto della sensibilità del paziente al farmaco e delle indicazioni mediche.

Nei primi 2–3 giorni si prescrive Armadin® Long con una dose di 1 compressa da 300 mg o 500 mg; successivamente la dose giornaliera può essere aumentata fino a 600 mg. Il farmaco viene assunto con la frequenza di 1 compressa ogni 12 ore.

Nell'angina pectoris ischemica, Armadin® Long viene utilizzato per un periodo di 2–3 mesi.

I pazienti con disturbi d'ansia, disfunzioni neurocircolatorie e alterazioni cognitive assumono Armadin® Long per 2–6 settimane.

Per il trattamento del sindrome da astinenza da alcol, il farmaco viene impiegato per 5–7 giorni.

Il trattamento con Armadin® Long deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose nell'arco di 2–3 giorni.

Bambini.

Non sono stati condotti studi clinici controllati sulla sicurezza dell'uso del farmaco nei bambini; pertanto Armadin® Long è controindicato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, possono manifestarsi sonnolenza e sedazione.

Trattamento: terapia disintossicante e terapia sintomatica.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento della pressione arteriosa, riduzione della pressione arteriosa.

Disturbi del sistema nervoso: sonnolenza, disturbi del sonno, sensazione di ansia, reattività emotiva, cefalea, alterazioni della coordinazione.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, secchezza della mucosa orale.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche, inclusi arrossamento, eruzioni cutanee, prurito.

Altri: iperidrosi distale.

Periodo di validità.

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 30 °C, nell’imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

40 compresse in un flacone di polimero, contenuto in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata NVF «MIKROKHIM» (responsabile della produzione e del controllo/testaggio del lotto, compresa l’autorizzazione alla commercializzazione del lotto).

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 93000, Regione di Luhansk, città di Rubizhne, via Lenin, 33.

Per segnalare un evento avverso durante l’uso del medicinale, chiamare il numero +38 (050) 309-83-54 (servizio attivo 24 ore su 24).