Antares®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ANTARES® (ANTARES®)

Composizione:

Principio attivo: sale morfolinico dell'acido tiociano;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di sale morfolinico dell'acido tiociano, calcolati come sostanza al 100 %, equivalenti a 33,3 mg di acido tiociano;

Sostanza eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido trasparente incolore o con lieve sfumatura giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati cardiologici. Altri preparati cardiologici. Acido tiociano.

Codice ATC C01EB23.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'effetto farmacologico dell'acido tiaptoico è determinato da attività antiischemica, membranostabilizzante, antiossidante e immunomodulante.

L'azione del farmaco si realizza attraverso il potenziamento dell'attivazione compensatoria della glicolisi anaerobica e l'attivazione dei processi di ossidazione nel ciclo di Krebs, con preservazione della riserva intracellulare di adenosintrifosfato. La presenza nella struttura della molecola dell'acido tiaptoico di un gruppo tiolico solforato, caratterizzato da proprietà ossidoriduttive, e di un azoto terziario, in grado di legare l'eccesso di ioni idrogeno, determina l'attivazione del sistema antiossidante. Le forti proprietà riducenti del gruppo tiolico provocano la reazione con le forme attive dell'ossigeno e con i radicali lipidici. La riattivazione degli enzimi antiradicalici – superossidodismutasi, catalasi e glutatione perossidasi – previene la formazione di forme attive dell'ossigeno.

L'acido tiaptoico inibisce i processi di ossidazione lipidica nelle aree ischemizzate del miocardio, riduce la sensibilità del miocardio ai catecolamini, previene l'inibizione progressiva della funzione contrattile cardiaca, stabilizza e riduce conseguentemente l'estensione della zona di necrosi e di ischemia miocardica. Il miglioramento delle proprietà reologiche del sangue avviene grazie all'attivazione del sistema fibrinolitico. Il miglioramento dei processi metabolici nel miocardio, l'aumento della sua capacità contrattile e il contributo alla normalizzazione del ritmo cardiaco consentono di raccomandare l'acido tiaptoico per il trattamento di pazienti con diverse forme di cardiopatia ischemica.

Farmacocinetica

La concentrazione massima di acido tiaptoico nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 0,84 ore a seguito di somministrazione intramuscolare e dopo 0,1 ore a seguito di somministrazione endovenosa. Il legame con le proteine plasmatiche non supera il 10%. L'acido tiaptoico si accumula principalmente nei reni (31%). Si accumula in quantità significativa nell'intestino crasso, cuore e milza, mentre nei polmoni e nell'intestino tenue si accumula nella misura minore (1–2%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Nel trattamento complesso della cardiopatia ischemica: angina pectoris, infarto miocardico.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido tiazotonico, insufficienza renale acuta.

Periodo di gravidanza e allattamento.

Età pediatrica (fino a 18 anni).

Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.

Il medicinale Antares® può essere utilizzato in combinazione con i farmaci di base per la terapia della cardiopatia ischemica.

Caratteristiche particolari di impiego.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. L’esperienza nell’uso del medicinale durante la gravidanza o l’allattamento è insufficiente.

Capacità di influenzare la rapidità delle reazioni nel guidare veicoli o nell’uso di altri macchinari. In caso di insorgenza di reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale e periferico, occorre prestare cautela nella guida di veicoli e nel lavoro con altri macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'infarto del miocardio e nella cardiopatia anginosa instabile, il medicinale Antares® deve essere somministrato per via endovenosa lenta, 2 ml di soluzione 50 mg/ml (100 mg) con velocità di 2 ml/min oppure per infusione endovenosa con flusso di 20-30 gocce al minuto (2 ml di soluzione 50 mg/ml vengono diluiti in 150-250 ml di soluzione fisiologica allo 0,9% di sodio cloruro) oppure per via intramuscolare, 2 ml di soluzione 50 mg/ml (100 mg) da 2 a 3 volte al giorno. La durata del trattamento è di 14 giorni.

Nella cardiopatia anginosa da sforzo, il medicinale Antares® deve essere somministrato per via intramuscolare, 4 ml di soluzione 50 mg/ml due volte al giorno (dose giornaliera di 400 mg). La durata del trattamento è di 14 giorni.

Nei bambini.

L'esperienza d'uso del medicinale nei bambini è insufficiente.

Sovradosaggio. In caso di sovradosaggio, si verifica un aumento della concentrazione urinaria di sodio e potassio. In tali casi il medicinale deve essere sospeso. Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato. Nei pazienti con aumentata sensibilità individuale possono manifestarsi:

apparato cutaneo e sottocutaneo: prurito, iperemia cutanea, eruzioni cutanee, orticaria;

sistema immunitario: in associazione con l'assunzione di altri farmaci sono stati riportati casi di angioedema, shock anafilattico;

altri: febbre, brividi e alterazioni nel sito di somministrazione.

Nei pazienti, prevalentemente anziani, in terapia con altri farmaci possono manifestarsi:

sistema nervoso centrale e periferico: debolezza generale, capogiri, acufeni, cefalea;

sistema cardiovascolare: tachicardia, ipertensione arteriosa, riduzione della pressione arteriosa;

apparato gastrointestinale: sintomi dispeptici, inclusi secchezza orale, nausea, meteorismo, vomito;

apparato respiratorio: dispnea, asma.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di effetti indesiderati e l'assenza di efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informativo Automatico di Farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 2 ml in fiala, 10 fiale in confezione blister, 1 confezione blister nella scatola. 4 ml in fiala, 5 fiale in confezione blister rivestita con pellicola, 2 confezioni blister rivestite con pellicola nella scatola.

Categoria di distribuzione. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. PAТ "Halychpharm".

Indirizzo dello stabilimento produttore.

Ucraina, 79024, Lviv, via Opryshkivska, 6/8.