Alzinef®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO ALZINEF® (ALZINEF®)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di nefopam;

1 ml di soluzione contiene cloridrato di nefopam 10 mg;

Eccipienti: sodio diidrofosfato diidrato; sodio idrogenofosfato dodecaidrato; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02B G06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Alzinef® è un analgesico non narcotico centrale, strutturalmente non simile ad altri analgesici.

Studi sperimentali in vitro indicano un'azione centrale consistente nell'inibizione del riassorbimento dei catecolamini e della serotonina a livello sinaptico.

Studi in vivo sugli animali hanno evidenziato le proprietà antinocicettive del nefopam.

Il medicinale Alzinef® ha mostrato un effetto positivo nei confronti del brivido postoperatorio in studi clinici.

Alzinef® non esercita alcuna azione antiinfiammatoria o antipiretica, non deprime la respirazione e non influenza la peristalsi intestinale.

Il medicinale esercita un effetto anticolinergico.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare di una dose singola da 20 mg, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è compreso tra 30 e 60 minuti e la concentrazione massima (Cmax) è mediamente di 25 ng/ml. L'emivita media è di circa 5 ore. Dopo somministrazione endovenosa di una dose da 20 mg, l'emivita è di 4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso tra il 71% e il 76%. Il nefopam subisce un ampio metabolismo; sono stati identificati tre metaboliti: desmetilnefopam, nefopam N-ossido e N-glucuronide del nefopam.

I metaboliti desmetilnefopam e nefopam N-ossido non sono coniugati e non mostrano attività analgesica negli studi sugli animali. L’87% della dose somministrata viene escreta dai reni, meno del 5% della dose somministrata viene eliminata in forma immodificata. I metaboliti urinari identificati corrispondono rispettivamente al 6%, 3% e 36% della dose somministrata per via endovenosa.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Analgesia postoperatoria nel contesto di analgesia multimodale (il nefopam mostra anche un effetto positivo nel prevenire il brivido postoperatorio).

Trattamento sintomatico delle condizioni dolorose acute (traumi, dolore postoperatorio, terapia antalgica della colica renale e della colica epatica).

Controindicazioni.

Ipersensibilità al nefopam o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Età pediatrica inferiore a 15 anni, a causa della mancanza di studi clinici.

Convulsioni o anamnesi di convulsioni.

Rischio di ritenzione urinaria associato a disturbi uretroprostatici.

Rischio di crisi glaucomatosa acuta.

Somministrazione concomitante con inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Va considerato che un numero significativo di medicinali può potenziare la depressione del sistema nervoso centrale attraverso un effetto additivo e ridurre l'attenzione, in particolare: oppioidi (analgesici, antitussivi, farmaci sostitutivi nel trattamento della tossicodipendenza), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici (meprobamato), ipnotici, antidepressivi con effetto sedativo (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici sedativi di tipo bloccante H1, farmaci antipertensivi ad azione centrale, baclofene, talidomide.

Caratteristiche di utilizzo.

Esiste il rischio di sviluppare dipendenza dal farmaco. Il medicinale Alzinef® non appartiene ai farmaci di tipo morfinico né agli antagonisti degli oppioidi. Pertanto, l'interruzione del trattamento con farmaci di tipo morfinico in pazienti già dipendenti che assumono Alzinef® aumenta il rischio di sviluppare un sindrome da astinenza. Il rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale deve essere continuamente valutato.

Il medicinale Alzinef® non deve essere prescritto per il trattamento del dolore cronico.

È necessario prestare cautela nella somministrazione del farmaco ai pazienti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo, che aumenta la probabilità di reazioni avverse.

È inoltre necessario prestare cautela nella somministrazione del farmaco ai pazienti con patologie cardiovascolari, poiché esiste la possibilità di sviluppare tachicardia.

A causa dell'effetto anticolinergico, l'uso del medicinale Alzinef® non è raccomandato nei pazienti anziani.

È necessario evitare l'assunzione di alcol e l'uso di medicinali contenenti alcol, poiché l'assunzione di alcol potenzia l'effetto sedativo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale Alzinef® in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità riproduttiva. Per motivi di sicurezza, non si deve utilizzare questo medicinale durante la gravidanza.

Allattamento

Il nefopam viene escreto nel latte materno in misura tale per cui un effetto sui neonati/lattanti allattati al seno è probabile. Il medicinale Alzinef® non deve essere utilizzato durante l’allattamento.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Va considerato il possibile rischio di sonnolenza durante l'uso del medicinale Alzinef®, che potrebbe influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La terapia deve essere adattata all'intensità del dolore e alla risposta del paziente. Somministrazione intramuscolare. Il medicinale Alzinef® deve essere somministrato per via intramuscolare profonda. La dose raccomandata per una singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 6 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Somministrazione endovenosa. Il medicinale Alzinef® deve essere somministrato come infusione endovenosa prolungata per un periodo di almeno 15 minuti. Il paziente deve trovarsi in posizione supina per evitare alcune reazioni avverse come nausea, capogiri e sudorazione eccessiva. La dose singola per una iniezione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 4 ore.

Dose massima giornaliera: 120 mg.

Modalità di somministrazione

Il medicinale Alzinef® può essere somministrato in una soluzione per infusione abituale (soluzione allo 0,9 % di sodio cloruro o soluzione al 5 % di glucosio). Il rapporto ottimale di diluizione è: 1 fiala del medicinale in 50 ml di soluzione per infusione.

Durata del trattamento: non più di 8–10 giorni.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi di origine anticolinergica: tachicardia, coma, convulsioni, allucinazioni.

Trattamento: trattamento sintomatico con monitoraggio cardiologico e respiratorio in condizioni ospedaliere.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati sono classificati per sistemi organici e per frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non frequenti (≥ 1/1 000, < 1/100), rari (≥ 1/10 000, < 1/1 000), molto rari (< 1/10 000), frequenza non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Sistema nervoso centrale: molto frequenti – sonnolenza; frequenti – capogiri*; rari – convulsioni*; frequenza non nota – coma.

Sistema cardiaco: frequenti – tachicardia*, palpitazioni*.

Sistema gastrointestinale: molto frequenti – nausea, vomito; frequenti – secchezza delle fauci*.

Renali e sistema urinario: frequenti – ritenzione urinaria.

Sistema immunitario: rari – reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, angioedema di Quincke, shock anafilattico.

Disturbi generali: molto frequenti – iperidrosi*; rari – malessere.

Disturbi psichici: rari – eccitazione*, irritabilità*, allucinazioni, dipendenza da farmaci, abuso di sostanze; frequenza non nota – confusione mentale.

*Altri effetti collaterali di tipo atropinico possono verificarsi, anche se non sono mai stati segnalati.

La segnalazione degli effetti indesiderati dopo la commercializzazione del medicinale è di grande importanza. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del farmaco. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetti indesiderati e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale al riparo dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare il medicinale con altri farmaci nella stessa soluzione.

Confezione. 2 ml in una fiala, 5 fiale in un blister, 1 blister in un imballaggio di cartone.

Categoria di distribuzione. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Lekhim-Kharkiv».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

36, via Severyn Pototskyi, città di Kharkiv, regione di Kharkiv, 61115, Ucraina.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. Società a responsabilità limitata «Butykovska Farmacevtichna Kompaniya «Salyutaris».

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio. 9, bulvar Druzhby Narodiv, 01042, Kyiv, Ucraina.