Alzinef®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALZINEF® (ALZINEF®)

Composición:

Principio activo: clorhidrato de nefopamo;

1 ml de solución contiene 10 mg de clorhidrato de nefopamo;

Excipientes: fosfato monosódico dihidrato; fosfato disódico dodecahidrato; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente e incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02BG06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Alzinef**®** es un analgésico no narcótico central estructuralmente diferente de otros analgésicos.

Estudios experimentales in vitro indican una acción central consistente en la inhibición de la recaptación de catecolaminas y serotonina a nivel sináptico.

Estudios in vivo en animales mostraron propiedades antinociceptivas de la nefopamida.

El medicamento Alzinef**®** ha demostrado en estudios clínicos un efecto positivo sobre el temblor posoperatorio.

Alzinef**®** no ejerce acción antiinflamatoria ni antipirética, no deprime la respiración ni afecta la peristalsis intestinal.

El medicamento presenta efecto anticolinérgico.

Farmacocinética.

Tras la administración de una dosis única de 20 mg por vía intramuscular, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en suero (Tmax) es de entre 30 y 60 minutos, y la concentración máxima (Cmax) es en promedio de 25 ng/ml. El período de semivida es en promedio de 5 horas. Tras la administración intravenosa de una dosis de 20 mg, el período de semivida es de 4 horas. La unión a las proteínas plasmáticas es del 71–76 %. La biotransformación es considerable; se han identificado tres metabolitos: desmetilnefopamida, nefopamida N-óxido y N-glucurónido de nefopamida.

La desmetilnefopamida y la nefopamida N-óxido no son conjugadas y no muestran actividad analgésica en estudios realizados en animales. El 87 % de la dosis administrada se excreta por vía renal, menos del 5 % de la dosis administrada se excreta sin cambios. Los metabolitos detectados en la orina representan el 6 %, 3 % y 36 % de la dosis administrada por vía intravenosa, respectivamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

Analgésico postoperatorio como parte de la analgesia multimodal (el nefopam también muestra la propiedad favorable de prevenir el temblor postoperatorio).

Tratamiento sintomático de los estados dolorosos agudos (traumatismos, dolor tras intervenciones quirúrgicas, alivio del cólico renal y hepático).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al nefopam o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Edad pediátrica inferior a 15 años, debido a la ausencia de estudios clínicos.

Presencia de convulsiones o antecedentes de convulsiones.

Riesgo de retención urinaria asociado a alteraciones uretroprostáticas.

Riesgo de crisis aguda de glaucoma.

Uso concomitante de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Debe tenerse en cuenta que un número considerable de medicamentos puede potenciar la depresión del sistema nervioso central mediante un efecto aditivo y reducir la capacidad de concentración, tales como: opioides (analgésicos, antitusígenos, sustitutivos en el tratamiento de la toxicomanía), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepinas, tranquilizantes no benzodiazepínicos (meprobamato), hipnóticos, antidepresivos con efecto sedante (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos H1 sedantes, fármacos hipotensores de acción central, baclofeno, talidomida.

Características de uso.

Existe riesgo de aparición de dependencia del medicamento. El medicamento Alzinef**®** no pertenece a los fármacos opioides ni a los antagonistas de los opioides. Por lo tanto, la interrupción del tratamiento con fármacos opioides en pacientes dependientes de ellos que ya están utilizando el medicamento Alzinef**®** aumenta el riesgo de desarrollar síndrome de abstinencia. Es necesario evaluar constantemente la relación riesgo/beneficio del uso de este medicamento.

El medicamento Alzinef**®** no debe administrarse para el tratamiento del síndrome de dolor crónico.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con insuficiencia hepática o renal debido al riesgo de acumulación, lo que incrementa la probabilidad de aparición de reacciones adversas.

Asimismo, debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con patología cardiovascular, ya que existe la posibilidad de aparición de taquicardia.

Debido al efecto anticolinérgico, el uso del medicamento Alzinef**®** no se recomienda en pacientes de edad avanzada.

Debe evitarse el consumo de alcohol y el uso de medicamentos que contengan alcohol, debido al aumento del efecto sedante que produce el alcohol.

Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No existen datos sobre el uso del medicamento Alzinef**®** en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican un efecto tóxico reproductivo directo o indirecto. Por motivos de seguridad, no se debe utilizar este medicamento durante el embarazo.

Lactancia

El nefopamo se excreta en la leche materna en una cantidad tal que el efecto sobre recién nacidos/lactantes amamantados es probable. El medicamento Alzinef**®** no debe usarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Debe considerarse el posible riesgo de somnolencia durante el uso del medicamento Alzinef**®**, lo que puede afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El tratamiento debe adaptarse a la intensidad del síndrome doloroso y a la respuesta del paciente.
Administración intramuscular. El medicamento Alzinef**®** debe administrarse por vía intramuscular profunda. La dosis recomendada por cada administración es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 6 horas. La dosis diaria máxima es de 120 mg.

Administración intravenosa. El medicamento Alzinef**®** debe administrarse en forma de infusión intravenosa prolongada durante al menos 15 minutos. El paciente debe permanecer en posición supina para evitar ciertos efectos adversos, tales como náuseas, mareo y sudoración excesiva. La dosis única por cada inyección es de 20 mg. Si es necesario, la administración puede repetirse cada 4 horas.
La dosis diaria máxima es de 120 mg.

Técnica de administración.
El medicamento Alzinef**®** puede administrarse diluido en una solución habitual para perfusión (solución de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %). La proporción óptima de dilución es: 1 ampolla del medicamento en 50 ml de solución para perfusión.

Duración del tratamiento: no más de 8–10 días.

Pacientes pediátricos.
No se utiliza en niños menores de 15 años.

Sobredosis.

Síntomas de origen anticolinérgico: taquicardia, coma, convulsiones, alucinaciones.

Tratamiento: tratamiento sintomático con monitorización cardiológica y respiratoria en condiciones de hospitalización.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas notificadas se clasifican según el sistema orgánico y según la frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1 000, < 1/100), raras (≥ 1/10 000, < 1/1 000), muy raras (< 1/10 000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema nervioso central: muy frecuente: somnolencia; frecuente: vértigo*; raro: convulsiones*; frecuencia desconocida: coma.

Del corazón: frecuente: taquicardia*, palpitaciones*.

Del sistema digestivo: muy frecuentes: náuseas, vómitos; frecuente: sequedad de boca*.

De los riñones y del sistema urinario: frecuente: retención urinaria.

Del sistema inmunitario: raro: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo urticaria, angioedema de Quincke, shock anafiláctico.

Alteraciones generales: muy frecuente: hiperhidrosis*; raro: malestar general.

Alteraciones psiquiátricas: raro: excitación*, irritabilidad*, alucinaciones, dependencia medicamentosa, abuso de medicamento; frecuencia desconocida: confusión mental.

*Otras reacciones de tipo anticolinérgico pueden ocurrir, incluso si nunca se han notificado.

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original para protegerlo de la luz, a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidad.

No se debe mezclar el medicamento con otros productos medicinales en un mismo recipiente.

Envase. 2 ml en ampolla, 5 ampollas en blíster, 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta.

Fabricante. Sociedad Anónima Privada «Lekhím-Járkov».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Severin Pototski, 36, ciudad de Járkov, región de Járkov, 61115, Ucrania.

Titular del registro. Sociedad con Responsabilidad Limitada «Compañía Farmacéutica Butikova «Saliutaris».

Domicilio del titular del registro. Avenida Druzhby Narodov, 9, ciudad de Kiev, 01042, Ucrania.