Acido aminocaproico
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ACIDO AMINOCAPROICO (AMINOCAPROIC ACID)
Composizione:
principio attivo: acido aminocaproico;
1 ml di soluzione contiene 50 mg di acido aminocaproico;
eccipienti: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.
Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente, incolore.
Osmolarità teorica 689 mosmoli/l.
Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antiemorragici. Inibitori della fibrinolisi.
Codice ATC B02A A01.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
La soluzione di acido aminocaproico esercita un'azione emostatica e antifibrinolitica nelle emorragie causate da un aumento del fibrinolisi. Il suo effetto è associato al blocco degli attivatori del plasminogeno e ad un parziale inibizione dell'azione della plasmina. Il farmaco inibisce anche i polipeptidi biogeni – le chinine. Favorisce la stabilizzazione del fibrinogeno e il suo deposito nel lume vascolare, induce l'aggregazione di piastrine ed eritrociti.
L'acido aminocaproico esercita un'azione antiallergica e antivirale, potenzia la funzione disintossicante del fegato. Inibisce l'attività proteolitica associata al virus dell'influenza. L'acido aminocaproico esercita un effetto inibitorio sulle prime fasi dell'interazione del virus con le cellule sensibili e inoltre inibisce l'attività proteolitica dell'emagglutinina. Di conseguenza, non si forma la proteina funzionalmente attiva del virus dell'influenza responsabile della sua attività infettiva, e si riduce la quantità di virus infettivo progenie. L'acido aminocaproico non solo manifesta un'attività antivirale, ma migliora anche alcuni parametri cellulari e umorali di difesa specifici e non specifici dell'organismo nelle infezioni virali respiratorie.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione endovenosa, l'effetto dell'acido aminocaproico si manifesta entro 15-20 minuti. Viene rapidamente escreto dai reni: il 40-60% della quantità somministrata viene eliminata entro 4 ore con le urine. In caso di alterazione della funzione escretoria renale, la concentrazione di acido aminocaproico nel sangue aumenta significativamente.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Emorragie successive ad interventi chirurgici e varie condizioni patologiche associate ad aumento dell'attività fibrinolitica del sangue e dei tessuti.
Viene utilizzato per prevenire lo sviluppo di ipofibrinogenemia secondaria in caso di trasfusioni massive di sangue conservato.
Per il trattamento e la prevenzione dell'influenza e delle infezioni da virus respiratori (inclusi i bambini e gli adulti).
Controindicazioni.
Ipersensibilità al medicinale. Predisposizione a trombosi e malattie tromboemboliche; tromboembolia; coagulopatie dovute a coagulazione intravasale disseminata; malattie renali con alterazione della funzionalità renale; insufficienza renale; ematuria; periodo di gravidanza, parto e allattamento al seno; forma grave di cardiopatia ischemica. Alterazioni della circolazione cerebrale.
Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.
L'effetto del farmaco è ridotto dagli anticoagulanti e dagli antiaggreganti ad azione diretta e indiretta. L'uso concomitante con contraccettivi ormonali contenenti estrogeni e con il fattore di coagulazione del sangue IX aumenta il rischio di tromboembolie. Usare con cautela nei pazienti che assumono retinoidi (incluso il tretinoino).
Caratteristiche d'uso.
Nel caso di somministrazione endovenosa è necessario effettuare un controllo della coagulogramma, specialmente in caso di malattia cardiaca ischemica, dopo infarto miocardico e in presenza di processi patologici epatici. In caso di ematuria, l'uso del medicinale è controindicato a causa del rischio di insorgenza di insufficienza renale acuta (vedere la sezione «Controindicazioni»). Si raccomanda di escludere alimenti grassi durante il trattamento con il medicinale.
Utilizzare con cautela nei pazienti affetti da patologie cardiache. Se necessario, in caso di somministrazione del medicinale a pazienti con malattie cardiache, si raccomanda di effettuare un monitoraggio del livello di creatinfosfocinasi nel plasma sanguigno. Non utilizzare il residuo del medicinale. Questo medicinale contiene 15,4 mmol (o 354,05 mg)/dose di 100 ml di sodio. È necessario prestare attenzione quando si somministra il medicinale a pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.
Uso durante la gravidanza o l’allattamento.
Il medicinale è controindicato durante la gravidanza. L’uso nelle donne allo scopo di prevenire un’eccessiva perdita di sangue durante il parto non è raccomandato a causa del possibile rischio di complicanze tromboemboliche. In caso di necessità di trattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.
Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di automezzi o nell’uso di macchinari.
Durante il trattamento, si deve astenersi dalla guida di automezzi e da attività potenzialmente pericolose a causa di possibili reazioni avverse a carico del sistema nervoso centrale.
Modalità e dosi di somministrazione.
La soluzione di acido aminocaproico va somministrata per via orale o endovenosa.
Per via orale, agli adulti somministrare 5 g (100 ml) di farmaco, seguiti da 1 g (20 ml) ogni ora per 8 ore fino all’arresto completo del sanguinamento.
Se necessario ottenere un effetto rapido (ipofibrinogenemia acuta), somministrare per via endovenosa in bolo fino a 100 ml di soluzione (5 g) con una velocità di 50-60 gocce al minuto per 15-30 minuti. Durante la prima ora somministrare una dose di 4-5 g; in caso di sanguinamento prolungato, fino all’arresto completo del sanguinamento, somministrare ogni ora 1 g, ma non più di 8 ore consecutive.
In caso di sanguinamento ricorrente, ripetere la somministrazione della soluzione al 5%.
Neonati e bambini.
In caso di moderato aumento dell’attività fibrinolitica, somministrare l’acido aminocaproico una volta al giorno ai bambini in dosi di 0,05 g/kg di peso corporeo al giorno. La dose in base all’età del bambino è la seguente:
- fino a 1 anno: singola – fino a 2,5 ml, giornaliera – 15 ml;
- da 2 a 6 anni: singola – 2,5-5 ml, giornaliera – 15-30 ml;
- da 7 a 10 anni: singola – 5-7 ml, giornaliera – 30-45 ml;
- da 11 a 18 anni: singola – 7-14 ml, giornaliera – 45-90 ml.
In caso di emorragie acute, le dosi per i bambini sono le seguenti:
- fino a 1 anno: singola – 5 ml, giornaliera – 30 ml;
- da 2 a 4 anni: singola – 5-7,5 ml, giornaliera – 30-45 ml;
- da 5 a 8 anni: singola – 7,5-10 ml, giornaliera – 45-60 ml;
- da 9 a 10 anni: singola – 15 ml, giornaliera – 90 ml;
- da 11 a 14 anni: singola – 20 ml, giornaliera – 120 ml;
- da 15 a 18 anni: singola – 28 ml, giornaliera – 160 ml.
La durata del trattamento è compresa tra 3 e 14 giorni.
Per la prevenzione e il trattamento dell’influenza e delle infezioni da virus respiratori (influenze e raffreddori), il medicinale va utilizzato
per via orale e locale (0,5−1,0 ml nel naso 3−4 volte al giorno).
Per via orale, il farmaco va somministrato ai bambini nelle seguenti dosi:
- bambini fino a 2 anni – 1-2 g (20-40 ml di soluzione al 5% al giorno), cioè 1-2 cucchiaini da tè 4 volte al giorno (dose singola: 0,02-0,04 g/kg); può essere aggiunto al cibo o alle bevande;
- bambini da 2 a 6 anni – 2-4 g (40-80 ml di soluzione al 5% al giorno) – 2-4 cucchiaini da tè 4 volte al giorno;
- bambini da 7 anni in su e adulti – 4-5 g (80-100 ml di soluzione al 5% al giorno), suddividendo la dose giornaliera in 4 somministrazioni.
Per una dosatura più precisa della soluzione, si raccomanda l’uso di siringhe mediche senza ago da 10 o 20 ml.
È altresì appropriato l’uso locale dell’acido aminocaproico. Si raccomanda di applicare ogni 3-4 ore nei condotti nasali tamponi di cotone imbevuti con soluzione al 5% di acido aminocaproico per 5-10 minuti, oppure instillare (gocciolare) 3-5 gocce di soluzione in ciascun condotto nasale negli intervalli indicati.
L’acido aminocaproico, se necessario, può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antivirali, interferone e suoi induttori.
Le instillazioni intranasali di acido aminocaproico (3-4 volte al giorno) sono consigliate durante il periodo epidemico a scopo profilattico, integrando l’assunzione enterale (come nel trattamento) del farmaco nei focolai di infezione in caso di contatto con un soggetto malato.
La durata della somministrazione orale di acido aminocaproico nell’influenza e nelle infezioni da virus respiratori è di 3-7 giorni.
La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia ed è stabilita individualmente dal medico. Il medico può inoltre modificare la dose e prescrivere un trattamento ripetuto.
Neonati e bambini.
Non sono disponibili dati riguardo a limitazioni nell’uso del farmaco nei bambini.
Sovradosaggio.
Sintomi. Brusca riduzione dell’attività fibrinolitica del sangue. Sintomi marcati di effetti collaterali: vertigini, nausea, diarrea, eruzioni cutanee, ipotensione ortostatica, convulsioni, cefalea, congestione nasale, insufficienza renale acuta, rabdomiolisi, mioglobinuria. Potenziamento delle reazioni avverse, formazione di trombi ed embolie. In caso di somministrazione prolungata (più di 6 giorni) di dosi elevate (negli adulti più di 24 g al giorno) – emorragie.
Trattamento. In caso di sovradosaggio, interrompere la somministrazione del farmaco e attuare un’appropriata terapia sintomatica.
Effetti indesiderati.
Apparato cardiocircolatorio: ipotensione ortostatica, emorragia subendocardica, bradicardia, aritmie.
Apparato digerente: nausea, diarrea, vomito.
Sistema della coagulazione del sangue: alterazioni della coagulazione ematica; con l'uso prolungato (oltre 6 giorni) di dosi elevate (negli adulti oltre 24 g al giorno) – emorragie.
Sistema nervoso centrale: cefalea, vertigini, acufeni, convulsioni.
Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: congestione nasale, manifestazioni catarrali delle vie respiratorie superiori.
Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni allergiche, eruzioni cutanee.
Disturbi generali: alterazioni nel sito di somministrazione.
Apparato urinario: mioglobinuria, insufficienza renale acuta.
Altri: rabdomiolisi. Superando la velocità di somministrazione si possono verificare bradicardia, extrasistoli, brividi, aumento della temperatura.
Durata della validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare nell’imballaggio originale. Conservare fuori dalla portata dei bambini. Conservare le fiale in posizione verticale.
Confezione.
100 ml in fiale di vetro.
Categoria di vendita.
Sotto prescrizione medica.
Produttore.
Società a responsabilità limitata «Yuria-Pharm».
Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.
Ucraina, 18030, regione di Cherkasy, città di Cherkasy, via Kobzarska, 108.
Tel. (044) 281-01-01.