Teraphlu

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO THERAFLU®

Composición:

Principios activos: 1 sobre contiene 325 mg de paracetamol, 20 mg de maleato de feniramina y 10 mg de clorhidrato de fenilefrina.

Excipientes: sacarosa, ácido cítrico anhidro, citrato de sodio dihidrato, aromatizante natural de frambuesa, aromatizante natural de arándano, fosfato de calcio, maltodextrina, acetilsulfamato de potasio, dióxido de silicio, estearato de magnesio, colorante rojo AG (E 129), colorante azul brillante FCF (E 133).

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral con sabor a bayas del bosque.

Principales propiedades físico-químicas: polvo fluido de color blanco a grisáceo amarillento, con gránulos violetas. Pueden observarse grumos blandos. Solución: solución opaca de color rosa-violeta con olor a bayas.

Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Medicamento combinado para el tratamiento de los síntomas de la gripe y los resfriados.

El paracetamol ejerce un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio leve, principalmente mediado por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central. No afecta la función de las plaquetas ni la hemostasia. La ausencia de inhibición periférica de las prostaglandinas confiere propiedades importantes al medicamento, como el mantenimiento de las prostaglandinas protectoras en el tracto gastrointestinal. Por ello, el paracetamol puede administrarse a pacientes para quienes la inhibición periférica de prostaglandinas es indeseable (por ejemplo, pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal o pacientes de edad avanzada).

El maleato de feniramina es un bloqueador de los receptores H1, ejerce un efecto anti-alérgico, reduce la intensidad de las manifestaciones exudativas locales, disminuye el lagrimeo, la rinorrea, el picor en los ojos y la nariz. La reducción de los síntomas alérgicos generales está asociada con enfermedades de las vías respiratorias, lo que provoca un efecto sedante moderado. También posee un efecto antimuscarínico.

El clorhidrato de fenilefrina es una amina simpaticomimética que actúa principalmente de forma directa sobre los receptores adrenérgicos alfa. Cuando se administra en dosis terapéuticas para aliviar la congestión nasal, el medicamento no ejerce un efecto estimulante significativo sobre los receptores adrenérgicos beta del corazón ni un efecto importante sobre el sistema nervioso central. Es un descongestionante nasal ampliamente reconocido y actúa mediante vasoconstricción, reduciendo el edema y la hiperemia de la mucosa nasal.

Farmacocinética.

Después de la administración oral, el paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma se alcanza entre los 10 y 60 minutos.

El paracetamol se distribuye en la mayoría de los tejidos del organismo. Cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Tras la administración de dosis terapéuticas habituales, el paracetamol se une de forma escasa a las proteínas plasmáticas, aunque el grado de unión aumenta con concentraciones más elevadas.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado por dos vías: glucuronidación y sulfatación. Se excreta en la orina principalmente en forma de conjugados glucurónidos y sulfatos. Menos del 5 % de la dosis de paracetamol se excreta sin cambios. El periodo de semivida oscila entre 1 y 3 horas.

La concentración máxima del maleato de feniramina en plasma se alcanza entre 1 y 2,5 horas; el periodo de semivida es de 16 a 19 horas. Entre el 70 y el 83 % de la dosis administrada por vía oral se excreta en la orina sin cambios o en forma de metabolitos.

El clorhidrato de fenilefrina se absorbe de forma desigual en el tracto gastrointestinal y sufre un metabolismo presistémico mediante la monoaminooxidasa en el intestino y el hígado; por ello, tras la administración oral, la biodisponibilidad de la fenilefrina es reducida. Se excreta en la orina casi completamente en forma de conjugado sulfato. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan entre los 45 minutos y las 2 horas, y el periodo de semivida en plasma es de 2 a 3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas de la gripe y el resfriado común, incluyendo fiebre y escalofríos, dolor de cabeza, congestión nasal y de los senos paranasales, estornudos y dolor corporal.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento. Enfermedad cardiovascular grave, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, hipertensión arterial, pancreatitis aguda, hipertiroidismo, feocromocitoma, enfermedades hematológicas (incluyendo anemia severa, leucopenia), trombosis, tromboflebitis, glaucoma de ángulo cerrado, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, formas graves de diabetes mellitus, alcoholismo, hipertrofia prostática con retención urinaria, obstrucción del cuello de la vejiga, obstrucción piloroduodenal, asma bronquial, epilepsia, trastornos del sueño. No debe administrarse durante el tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de dicho tratamiento. Está contraindicada la administración concomitante con antidepresivos tricíclicos, betabloqueantes y otros simpaticomiméticos.

Interacción con medicamentos y otros tipos de interacciones.

Las interacciones medicamentosas de cada componente individual del medicamento son bien conocidas. No existen razones para suponer que la administración combinada de estos ingredientes pueda alterar el perfil de interacción medicamentosa.

Paracetamol.

Con el uso prolongado y regular del paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina u otros derivados cumarínicos, aumentando también el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional del paracetamol.

Los medicamentos hepatotóxicos pueden aumentar la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de efectos hepatotóxicos del paracetamol puede aumentar en pacientes que reciben medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos, tales como barbitúricos y fármacos antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), así como los agentes antituberculosos rifampicina e isoniazida.

La metoclopramida aumenta la velocidad de absorción del paracetamol y provoca un incremento en sus niveles plasmáticos máximos. De forma similar, la domperidona puede aumentar la velocidad de absorción del paracetamol. El paracetamol puede prolongar el período de semieliminación del cloranfenicol.

El paracetamol puede reducir la biodisponibilidad de lamotrigina, con posible disminución de su efecto, debido a una posible inducción de su metabolismo hepático.

La absorción del paracetamol puede disminuir con la administración concomitante de colestiramina, aunque la reducción de absorción es insignificante si la colestiramina se administra una hora después.

La administración regular de paracetamol junto con zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.

El probenecid influye en el metabolismo del paracetamol. En pacientes que toman probenecid simultáneamente, la dosis de paracetamol debe reducirse.

La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse tras el consumo prolongado o excesivo de alcohol. El paracetamol puede afectar los resultados de las pruebas para determinar los niveles de ácido úrico mediante el método fosfotungstático.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol junto con floxacilina, ya que su administración simultánea se ha asociado con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico, especialmente en pacientes con factores de riesgo.

Maleato de feniramina.

Los antihistamínicos de primera generación, como el maleato de feniramina, pueden potenciar el efecto depresor sobre el sistema nervioso central de otros medicamentos (por ejemplo, inhibidores de la monoaminooxidasa, antidepresivos tricíclicos, hipnóticos y sedantes, neurolépticos, alcohol, fármacos antiparkinsonianos, barbitúricos, anestésicos, tranquilizantes y analgésicos narcóticos). La feniramina potencia la acción anticolinérgica de la atropina, espasmolíticos, otros antihistamínicos, medicamentos contra el Parkinson y neurolépticos fenotiazínicos. El maleato de feniramina también puede inhibir la acción de los anticoagulantes.

Clorhidrato de fenilefrina.

La administración del medicamento está contraindicada en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o que han recibido IMAO en las últimas 2 semanas. La fenilefrina puede potenciar el efecto de los IMAO y provocar una crisis hipertensiva.

La administración concomitante de fenilefrina con otros simpaticomiméticos o con antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, amitriptilina) puede aumentar el riesgo de efectos adversos cardiovasculares.

La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros medicamentos antihipertensivos (por ejemplo, debrezoquina, guanetidina, reserpina, metildopa). Puede aumentar el riesgo de hipertensión arterial y otros efectos adversos cardiovasculares.

La administración concomitante de fenilefrina con digoxina y glucósidos cardíacos puede aumentar el riesgo de arritmias o crisis cardíacas.

La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo del centeno (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

La administración prolongada de dosis elevadas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol.

Características de aplicación.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con:

• alteración de la función renal y/o hepática;
• hepatitis aguda;
• anemia hemolítica;
• desnutrición crónica y deshidratación;
• enfermedades cardiovasculares;
• diabetes mellitus;
• hiperplasia prostática, ya que los pacientes pueden ser propensos al desarrollo de retención urinaria;
• úlcera péptica estenótica.

Contiene paracetamol. Se debe evitar la administración simultánea de otros medicamentos que contengan paracetamol debido al riesgo de lesión hepática grave en caso de sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede provocar insuficiencia hepática, que podría requerir trasplante hepático o tener consecuencias fatales.

No se recomienda administrar este medicamento simultáneamente con agentes vasoconstrictores. No exceder las dosis indicadas.

Durante la administración del medicamento se debe evitar el consumo de bebidas alcohólicas, ya que el etanol, al administrarse conjuntamente con paracetamol, puede causar alteraciones de la función hepática. El paracetamol debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, enfermedades cardíacas (incluyendo arritmias y bradicardia), enfermedades de la tiroides, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, así como en pacientes que toman medicamentos que afectan al hígado, y también en personas de edad avanzada. En pacientes de edad avanzada con confusión mental se debe evitar la administración del medicamento. Se conoce el riesgo de cierre prematuro del conducto arterioso fetal durante el embarazo con el uso de paracetamol.

Los pacientes deben consultar con su médico:

• si tienen problemas respiratorios como asma, enfisema o bronquitis crónica;
• si los síntomas no mejoran en un plazo de 5 días o si los síntomas van acompañados de fiebre alta que persiste más de 3 días, erupciones cutáneas o cefalea prolongada;
• sobre la posibilidad de usar el medicamento en caso de alteración de la función renal o hepática.

Estos fenómenos pueden ser síntomas de una enfermedad más grave.

El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio sobre el contenido de glucosa en sangre.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar episodios de angina de pecho.

Se han registrado casos de disfunción/insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en pacientes con desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal o dependencia crónica del alcohol.

En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con alto intervalo aniónico (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) como consecuencia de acidosis por pirrolactona en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave o sepsis, o en pacientes con desnutrición u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico). Estos pacientes fueron tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con una combinación de paracetamol y flucloxacilina.

En caso de sospecha de HAGMA como consecuencia de acidosis por pirrolactona, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolactona como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Un sobre del medicamento contiene 10 g de sacarosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus. Los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o déficit de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.

El medicamento contiene el colorante rojo AG (E 129), que puede provocar reacciones alérgicas.

Un sobre del medicamento contiene 42,2 mg de sodio. Los pacientes que siguen una dieta con restricción de sodio deben tener en cuenta el contenido de sodio.

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Esto permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se recomienda el uso del medicamento durante el embarazo o la lactancia, ya que no se ha estudiado la seguridad de su uso en estos casos.

Embarazo.

El análisis de una gran cantidad de datos sobre embarazadas no ha mostrado toxicidad congénita ni fetoneonatal. Aunque los resultados de los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo intrauterino del sistema nervioso en niños expuestos a paracetamol no son concluyentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede usarse durante el embarazo en la dosis más baja eficaz, durante el menor tiempo posible y con la menor frecuencia posible.

Actualmente no existen datos adecuados sobre estudios de función reproductiva ni datos sobre embrio-/fetotoxicidad con el uso de feniramina.

Actualmente solo existen datos limitados sobre el uso de clorhidrato de fenilefrina en mujeres embarazadas. La vasoconstricción uterina y la disminución del flujo sanguíneo uterino asociadas con el uso de fenilefrina pueden provocar hipoxia fetal. Se debe evitar el uso de clorhidrato de fenilefrina durante el embarazo.

Lactancia.

El paracetamol se excreta en la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes. Los datos publicados disponibles no justifican la recomendación de suspender la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.

No existe información suficiente sobre la excreción de feniramina en la leche materna ni sobre la cantidad de medicamento que podría pasar al organismo del lactante.

No hay datos sobre si la fenilefrina atraviesa la leche materna. Se debe evitar el uso de fenilefrina en mujeres que amamantan.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

El medicamento puede causar somnolencia en algunos pacientes (especialmente feniramina), lo que puede afectar significativamente la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe tener precaución al conducir vehículos o trabajar con maquinaria que requiera concentración.

Vía de administración y dosis.

Vía oral. Para adultos y niños a partir de 12 años, administrar 1 sobre cada 4–6 horas (si es necesario para aliviar los síntomas), pero no más de 4 sobres al día. La dosis única no debe exceder 1 sobre. No se recomienda utilizar el medicamento durante más de 7 días sin consulta médica. El intervalo mínimo entre las tomas es de 4 horas. El contenido de 1 sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente hervida (pero no agua hirviendo) y tomarse caliente. Debe administrarse la dosis más baja posible necesaria para lograr el efecto deseado durante el menor tiempo posible.

Pacientes con insuficiencia hepática.

En pacientes con alteraciones de la función hepática, es necesario reducir la dosis o aumentar el intervalo entre las administraciones del medicamento.

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños.

No administrar el medicamento a niños menores de 12 años.

Sobredosis.

En caso de sobredosis del medicamento, los síntomas provocados por el paracetamol serán los más evidentes.

Síntomas provocados por el paracetamol: efecto hepatotóxico, en casos graves puede desarrollarse necrosis hepática. La sobredosis de paracetamol, incluso con una dosis total elevada administrada durante un período prolongado, puede provocar nefropatía inducida por analgésicos con alteración irreversible de la función hepática.

El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. En pacientes con factores de riesgo — consumo excesivo y regular de etanol, caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, caquexia) — la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Existe peligro de intoxicación, especialmente en pacientes de edad avanzada, niños pequeños, pacientes con enfermedades hepáticas, desnutrición crónica y en aquellos que reciben inductores de enzimas hepáticos (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico). En casos graves de intoxicación, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía, coma y desenlace letal.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse, desde el sistema hematopoyético, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Desde el sistema nervioso central, tras la ingesta de dosis elevadas: mareo, excitación psicomotora y alteración de la orientación; desde el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Los síntomas de sobredosis de paracetamol que aparecen en las primeras 24 horas son: palidez, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. El primer signo de daño hepático puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 24–48 horas, sino que puede aparecer más tarde, durante un período de hasta 4–6 días tras la ingesta del medicamento. El daño hepático suele aparecer como máximo entre las 72 y 96 horas tras la ingesta del medicamento. Pueden observarse alteraciones del metabolismo de la glucosa (hipoglucemia) y acidosis metabólica, así como hemorragias. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Se han notificado casos de arritmias cardíacas y pancreatitis aguda.

Tratamiento: ante una sobredosis de paracetamol, es necesaria asistencia médica inmediata, incluso si no se observan síntomas. La administración de N-acetilcisteína por vía intravenosa o oral como antídoto del paracetamol en una fase temprana, el lavado gástrico y/o la administración oral de metionina pueden tener un efecto positivo durante al menos 48 horas tras la sobredosis.

Pueden ser útiles la administración de carbón activado y el monitoreo de la respiración y la circulación. En caso de convulsiones, puede administrarse diazepam.

Síntomas provocados por el maleato de feniramina y el clorhidrato de fenilefrina.

Los síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico del antihistamínico y el efecto simpaticomimético del clorhidrato de fenilefrina incluyen somnolencia, que puede evolucionar hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del sistema nervioso central, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, náuseas, vómitos, cefalea persistente, hiperhidrosis, nerviosismo, mareo, temblor, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, inquietud, alteraciones circulatorias, hipertensión arterial y bradicardia.

En casos graves de sobredosis de fenilefrina, pueden presentarse alteraciones del estado de conciencia, arritmias, coma y convulsiones.

Se han notificado casos de psicosis tipo atropínica tras sobredosis de feniramina. Los síntomas tipo atropínicos pueden incluir: midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia y atonía intestinal.

Tratamiento: no existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Se debe proporcionar al paciente asistencia médica de rutina, incluyendo la administración de carbón activado, un laxante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.

Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede utilizarse un bloqueador de receptores alfa (fentolamina) por vía intravenosa.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican según su frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y linfático: muy raras: trombocitopenia; agranulocitosis; leucopenia; anemia, incluida la hemolítica; pancitopenia; sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores cardíacos); equimosis o hemorragias.

Del sistema inmunitario: raras: hipersensibilidad, angioedema de Quincke; frecuencia desconocida: reacciones anafilácticas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.

Alteraciones psiquiátricas: raras: nerviosismo, insomnio, confusión, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación, ansiedad, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, alucinaciones, estados depresivos.

Del sistema nervioso: frecuentes: somnolencia; raras: mareo, cefalea, parestesias, acúfenos, temblor.

De los órganos de la vista: midriasis, glaucoma agudo de ángulo cerrado (más frecuente en pacientes con glaucoma), alteraciones de la acomodación.

Del sistema cardiovascular: raras: taquicardia, palpitaciones, hipertensión arterial.

Del sistema endocrino: raras: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del tracto gastrointestinal: frecuentes: náuseas, vómitos; raras: sequedad de boca, estreñimiento, dolor y molestias abdominales, diarrea, acidez, disminución del apetito, hipersialia; frecuencia desconocida: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Del sistema respiratorio: muy raras: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros AINE.

Del hígado y de las vías biliares: raras: alteraciones de la función hepática, aumento de los niveles de enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia.

De los riñones y del sistema urinario: raras: disuria, nefrotoxicidad, cólico renal; muy raras: retención urinaria (más probable en pacientes con hipertrofia prostática).

De la piel y tejidos subcutáneos: raras: erupción cutánea, prurito, eritema multiforme, urticaria, eccema, púrpura, dermatitis alérgica.

Trastornos generales: raras: debilidad general, malestar.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños y a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

1 sobre sin envase secundario o 10 sobres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Haleon US Inc.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

10401 HWY 6, Lincoln, Nebraska (NE) 68517, USA.