Telnor

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TELNOR (TELNOR)

Composición:

Principio activo: telmisartán;

Cada tableta contiene 20 mg, 40 mg o 80 mg de telmisartán;

Excipientes: meglumina, manitol, hidróxido de sodio, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 20 mg: tabletas redondas, planas con borde biselado, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «162» en el reverso;

Tabletas de 40 mg: tabletas ovaladas, biconvexas, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «163» en el reverso;

Tabletas de 80 mg: tabletas ovaladas, biconvexas, de color blanco a casi blanco, con la inscripción «H» en un lado y «164» en el reverso.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados simples de antagonistas del angiotensina II.

Código ATC C09C A07.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción.

El telmísartan es un antagonista específico y eficaz de los receptores de angiotensina II (tipo AT1) para administración oral. El telmísartan desplaza con muy alta afinidad a la angiotensina II de sus sitios de unión en los subtipos de receptores AT1 responsables de la actividad de la angiotensina II. El telmísartan no presenta ningún efecto agonista parcial sobre el receptor AT1.

El telmísartan se une selectivamente al receptor AT1. La unión es de larga duración. El telmísartan no tiene afinidad por otros receptores, incluyendo los receptores AT2 y otros receptores AT menos estudiados.

La función de estos receptores no está aclarada, ni tampoco el efecto de su posible estimulación por angiotensina II, cuyos niveles aumentan con telmísartan. El telmísartan reduce los niveles plasmáticos de aldosterona. El telmísartan no disminuye los niveles plasmáticos de renina ni bloquea los canales iónicos. El telmísartan no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (cinasa II), enzima que también degrada la bradiquinina. Por lo tanto, no se espera potenciación de los efectos adversos asociados con la bradiquinina.

En humanos, el telmísartan en dosis de 80 mg inhibe casi por completo el aumento de la presión arterial provocado por la angiotensina II. El efecto bloqueante se mantiene durante 24 horas y permanece significativo hasta 48 horas.

Eficacia clínica y seguridad.

Tratamiento de la hipertensión arterial.

Tras la primera dosis de telmísartan, la actividad antihipertensiva aparece progresivamente en un plazo de 3 horas. La reducción máxima de la presión arterial se alcanza entre

4 y 8 semanas desde el inicio del tratamiento y se mantiene durante la terapia prolongada.

El efecto antihipertensivo se mantiene de forma constante durante 24 horas tras la administración, incluyendo las últimas 4 horas antes de la siguiente dosis, tal como se ha demostrado mediante el monitoreo ambulatorio de la presión arterial. Esto se confirma por la relación entre la concentración de telmísartan antes de la siguiente dosis y la Cmax, que es del 80 % tras la administración de 40 y 80 mg de telmísartan en estudios clínicos. Se ha observado un efecto dependiente de la dosis respecto a la presión arterial sistólica, aunque los datos sobre la presión diastólica son contradictorios.

En pacientes con hipertensión arterial, el telmísartan reduce tanto la presión arterial sistólica como la diastólica sin afectar la frecuencia del pulso. La contribución del efecto diurético y natriurético del fármaco a su actividad hipotensora aún no ha sido determinada. La eficacia antihipertensiva del telmísartan es comparable a la de fármacos de otras clases antihipertensivas (demostrado en estudios que compararon telmísartan con amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida y lisinopril).

Tras la interrupción repentina del tratamiento con telmísartan, la presión arterial vuelve gradualmente a los valores previos al tratamiento en cuestión de días, sin riesgo probable de síndrome de retirada.

Según datos de estudios clínicos, los casos de tos seca se observaron significativamente menos frecuentes con el tratamiento con telmísartan que con inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

El efecto del telmísartan sobre la mortalidad y las enfermedades cardiovasculares es desconocido.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

En el estudio ONTARGET (monoterapia con telmísartan y combinación con ramipril) se comparó el efecto del telmísartan, ramipril y su combinación sobre el sistema cardiovascular en 25620 pacientes de 55 años o más, con antecedentes de enfermedad cardiovascular, accidente cerebrovascular, enfermedad arterial oclusiva periférica o diabetes mellitus con evidencia de daño en órganos diana (por ejemplo, retinopatía, hipertrofia del ventrículo izquierdo, macro- o microalbuminuria), es decir, un amplio espectro de riesgos cardiovasculares.

Los pacientes fueron aleatorizados a uno de los tres regímenes de tratamiento: telmísartan 80 mg, ramipril 10 mg o combinación de telmísartan 80 mg y ramipril 10 mg, tras lo cual los pacientes fueron seguidos durante un promedio de 4,5 años.

El telmísartan demostró una eficacia similar a la del ramipril en la reducción del punto final primario. La frecuencia del punto final primario fue similar en los grupos que recibieron telmísartan (16,7 %), ramipril (16,5 %) y la combinación de telmísartan y ramipril (16,3 %). El riesgo relativo multivariado para telmísartan en comparación con ramipril fue de 1,01 (IC del 97,5 %: 0,93 – 1,10; p (no inferioridad) = 0,0019).

La tasa de mortalidad por todas las causas fue del 11,6 % y 11,8 % en los pacientes que recibieron telmísartan y ramipril, respectivamente.

Asimismo, se demostró que el telmísartan tiene una eficacia similar a la del ramipril al evaluar varios puntos finales secundarios definidos, incluyendo la combinación de eventos como muerte por enfermedad cardiovascular, infarto de miocardio no fatal, accidente cerebrovascular no fatal o hospitalización por insuficiencia cardíaca congestiva, que constituye el punto final primario del estudio controlado HOPE. En el estudio HOPE se evaluó el efecto del ramipril frente a placebo. El riesgo relativo del telmísartan en comparación con el ramipril al evaluar este punto final en el estudio ONTARGET fue de 0,99 (IC del 97,5 %: 0,90 – 1,08; p (no inferioridad) = 0,0004).

Los pacientes que recibieron telmísartan informaron con menor frecuencia de tos y angioedema que aquellos que recibieron ramipril, aunque la hipotensión arterial se notificó con mayor frecuencia con telmísartan.

La combinación de telmísartan y ramipril no proporcionó un beneficio adicional en comparación con el ramipril o el telmísartan administrados por separado. Además, se observó una frecuencia significativamente mayor de hiperkalemia, insuficiencia renal, hipotensión arterial y mareos en el grupo de tratamiento combinado.

Farmacocinética.

Absorción. El telmísartan se absorbe rápidamente, pero la cantidad absorbida es variable. La biodisponibilidad absoluta media del telmísartan es de aproximadamente el 50 %. La administración de telmísartan con alimentos reduce el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) del telmísartan entre aproximadamente un 6 % (40 mg) y un 19 % (160 mg). A las 3 horas después de la ingestión, la concentración en plasma es la misma que cuando se administra telmísartan en ayunas.

Linealidad/no linealidad. Se considera que la ligera reducción de la AUC no disminuye la eficacia terapéutica. No existe una relación lineal entre la dosis y los niveles plasmáticos. La Cmax y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada con dosis superiores a 40 mg.

Distribución. El telmísartan se une en gran medida a las proteínas plasmáticas (> 99,5 %), principalmente a la albúmina y al glicoproteína ácida alfa-1. El volumen medio de distribución (Vss) en estado de equilibrio es de aproximadamente 500 L.

Metabolismo. El telmísartan se metaboliza mediante conjugación a la glucurónida del compuesto inicial. No se ha establecido la actividad farmacológica del conjugado.

Eliminación. El telmísartan presenta una curva farmacocinética bifásica con una semivida terminal > 20 horas. La concentración máxima en plasma (Cmax) y, en menor medida, la AUC aumentan de forma desproporcionada con la dosis. No hay datos sobre acumulación clínicamente significativa del telmísartan con la administración en las dosis recomendadas. Las concentraciones en plasma fueron más altas en mujeres que en hombres, sin efecto correspondiente sobre la eficacia.

Tras la administración oral (y también intravenosa), el telmísartan se elimina casi completamente por heces, principalmente como compuesto inalterado. La excreción urinaria acumulada representa < 1 % de la dosis.

El aclaramiento total del plasma (Cltot) es alto (aproximadamente 1000 ml/min), en comparación con el flujo sanguíneo hepático (aproximadamente 1500 ml/min).

Categorías especiales de pacientes.

Pacientes pediátricos. La farmacocinética de dos dosis de telmísartan fue evaluada como un objetivo secundario en pacientes hipertensos (n = 57) de 6 a < 18 años tras recibir telmísartan a dosis de 1 mg/kg o 2 mg/kg durante 4 semanas de tratamiento. Los objetivos farmacocinéticos incluyeron la determinación de niveles de telmísartan en estado de equilibrio en niños y adolescentes y el estudio de diferencias relacionadas con la edad. Aunque el estudio fue demasiado pequeño para una evaluación fiable de la farmacocinética en niños menores de 12 años, los resultados en general coinciden con los obtenidos en adultos y confirman la no linealidad del telmísartan, especialmente para la Cmax.

Sexo. Las concentraciones plasmáticas de Cmax y AUC en mujeres son aproximadamente 3 y 2 veces más altas, respectivamente, que en hombres.

Pacientes de edad avanzada. La farmacocinética del telmísartan no difiere entre pacientes de edad avanzada y aquellos menores de 65 años.

Pacientes con disfunción renal. En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, se observó un aumento de dos veces en la concentración plasmática. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia renal sometidos a diálisis, se observó una baja concentración plasmática. El telmísartan tiene una alta afinidad por las proteínas plasmáticas en pacientes con insuficiencia renal y no puede eliminarse mediante diálisis. En pacientes con insuficiencia renal, el período de semivida no cambia.

Pacientes con disfunción hepática. Los estudios farmacocinéticos en pacientes con alteraciones hepáticas mostraron un aumento de la biodisponibilidad absoluta de aproximadamente hasta el 100 %. En pacientes con insuficiencia hepática, el período de semivida no cambia.

Características clínicas.

Indicaciones.

Hipertensión.

Tratamiento de la hipertensión esencial en adultos.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

Reducción de la morbilidad cardiovascular en pacientes con:

• manifestaciones evidentes de enfermedad cardiovascular aterotrombótica (enfermedad coronaria, accidente cerebrovascular o enfermedad arterial periférica en la historia clínica);
• diabetes mellitus tipo II con daño confirmado de órganos diana.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• embarazo o mujeres que planeen quedar embarazadas (ver secciones «Precauciones de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»);
• enfermedades obstructivas de las vías biliares;
• alteraciones hepáticas graves;
• edad pediátrica (menores de 18 años).

Está contraindicada la administración concomitante de telmisartán y medicamentos que contienen aliskiren en pacientes con diabetes mellitus o alteraciones de la función renal (TFG < 60 ml/min/1,73 m²) (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Propiedades farmacológicas»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Digoxina

Al administrar telmisartán y digoxina simultáneamente, se observaron aumentos medios en las concentraciones plasmáticas máximas de digoxina (en un 49 %) y concentraciones mínimas (en un 20 %). Al iniciar el tratamiento, al ajustar la dosis o al interrumpir el telmisartán, se debe realizar un monitoreo de los niveles de digoxina para mantenerlos dentro del rango terapéutico.

Como con otros medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), el telmisartán puede provocar hiperkalemia (ver sección «Precauciones de uso»). El riesgo puede aumentar si se trata en combinación con otros agentes que también pueden provocar hiperkalemia (sustitutos de sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA), antagonistas de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluidos inhibidores selectivos de COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim).

Los casos de hiperkalemia dependen de los factores de riesgo asociados. El riesgo aumenta con las combinaciones terapéuticas mencionadas anteriormente. Es especialmente alto con la combinación de diuréticos ahorradores de potasio y sustitutos de sal que contienen potasio. La combinación con IECA o AINE es menos riesgosa si se siguen estrictamente las advertencias de uso.

No se recomienda la administración concomitante.

Diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de potasio. Los antagonistas de los receptores de angiotensina II, como el telmisartán, reducen la pérdida de potasio provocada por los diuréticos. Los diuréticos ahorradores de potasio, como espironolactona, eplerenona, triamtereno o amilorida, suplementos alimenticios que contienen potasio o sustitutos de sal ricos en potasio, pueden provocar un aumento significativo de la concentración sérica de potasio. Si la administración concomitante está indicada debido a una hipokalemia documentada, debe administrarse con precaución y con controles frecuentes del nivel sérico de potasio.

Litio. Al administrar litio junto con IECA y antagonistas de los receptores de angiotensina II, incluido el telmisartán, se han observado aumentos reversibles de la concentración sérica de litio y toxicidad. Si es necesario usar esta combinación, se recomienda un control riguroso de los niveles séricos de litio.

La administración concomitante requiere precaución.

Antiinflamatorios no esteroideos. Los AINE (por ejemplo, ácido acetilsalicílico en dosis antiinflamatorias, inhibidores de COX-2 y AINE no selectivos) pueden reducir el efecto antihipertensivo de los antagonistas de los receptores de angiotensina II.

En algunos pacientes con alteración de la función renal (por ejemplo, pacientes deshidratados o pacientes de edad avanzada con disfunción renal), la administración combinada de antagonistas de los receptores de angiotensina II y medicamentos que inhiben la ciclooxigenasa puede provocar un deterioro adicional de la función renal, incluida una posible insuficiencia renal aguda, generalmente reversible. Por lo tanto, esta combinación debe usarse con precaución, especialmente en pacientes de edad avanzada. Los pacientes deben recibir una cantidad adecuada de líquidos y se debe considerar la posibilidad de controlar la función renal tras iniciar el tratamiento combinado y periódicamente tras su finalización.

En un estudio, la administración concomitante de telmisartán y ramipril provocó un aumento de 2,5 veces del AUC0-24 y de la Cmax para ramipril y ramiprilato. La relevancia clínica de este fenómeno es desconocida.

Diuréticos (diuréticos tiazídicos o de asa). El tratamiento previo con dosis altas de diuréticos como furosemida (diurético de asa) e hidroclorotiazida (diurético tiazídico) puede provocar deshidratación y riesgo de hipotensión arterial al iniciar el tratamiento con telmisartán.

Debe tenerse en cuenta en la administración concomitante.

Otros medicamentos antihipertensivos. La capacidad del telmisartán para reducir la presión arterial puede aumentar con la administración concomitante de otros medicamentos antihipertensivos.

Los datos clínicos han mostrado que la doble bloqueo del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA), mediante el uso combinado de IECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskiren, se asocia con una mayor frecuencia de efectos adversos como hipotensión arterial, hiperkalemia y disminución de la función renal (incluida insuficiencia renal aguda) en comparación con el uso de un solo agente que actúa sobre el SRAA (ver secciones «Precauciones de uso», «Contraindicaciones» y «Farmacodinamia»).

Debido a las propiedades farmacológicas del baclofeno y la amifostina, se puede esperar que estos medicamentos potencien el efecto hipotensor de todos los antihipertensivos, incluido el telmisartán. Además, la hipotensión ortostática puede empeorar con el consumo de alcohol, así como con el uso de barbitúricos, narcóticos y antidepresivos.

Corticosteroides (administración sistémica). Disminución del efecto antihipertensivo.

Características de uso.

Embarazo. No se debe iniciar el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el embarazo. Si una paciente que planea quedar embarazada no considera absolutamente necesario continuar la terapia con antagonistas de los receptores de angiotensina II, debe cambiarse a un tratamiento antihipertensivo alternativo con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se confirma el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo (ver secciones «Contraindicaciones» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Insuficiencia hepática. No se debe administrar telmisartán a pacientes con colestasis, enfermedades obstructivas de las vías biliares o insuficiencia hepática grave (ver sección «Contraindicaciones»), ya que el telmisartán se elimina principalmente por la bilis. En pacientes con estas enfermedades, el aclaramiento hepático del telmisartán se reduce.

El telmisartán debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.

Hipertensión renovascular. Existe un riesgo aumentado de hipotensión arterial grave e insuficiencia renal en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal o estenosis de la arteria renal de un único riñón funcional cuando se tratan con medicamentos que actúan sobre el sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).

Insuficiencia renal y trasplante renal. En pacientes con alteraciones de la función renal, se recomienda realizar controles periódicos de los niveles séricos de potasio y creatinina durante el tratamiento con telmisartán. No existe experiencia clínica sobre el uso de telmisartán en pacientes con trasplante renal reciente.

Disminución del volumen intravascular de líquidos. La hipotensión sintomática, especialmente tras la primera dosis de telmisartán, puede presentarse en pacientes con volumen intravascular y/o niveles de sodio reducidos debido a una terapia diurética intensiva, dieta baja en sal, diarrea o vómitos. Estas condiciones deben corregirse antes de iniciar el telmisartán. Antes de comenzar el tratamiento con telmisartán, se debe normalizar el nivel de sodio y/o el volumen intravascular.

Bloqueo dual del sistema renina-angiotensina-aldosterona (SRAA).

Existen evidencias de que la administración concomitante de inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskirina aumenta el riesgo de hipotensión, hiperpotasemia y deterioro de la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda).

Por tanto, no se recomienda el bloqueo dual mediante la combinación de inhibidores de la ECA, bloqueadores de los receptores de angiotensina II o aliskirina (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Farmacodinamia»).

Si el bloqueo dual se considera absolutamente necesario, debe realizarse únicamente bajo supervisión de un especialista y con un monitoreo constante y cuidadoso de la función renal, los electrolitos y la presión arterial.

No deben administrarse inhibidores de la ECA y bloqueadores de los receptores de angiotensina II simultáneamente a pacientes con nefropatía diabética.

Otras condiciones que requieren estimulación del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

En pacientes cuyo tono vascular y función renal dependen principalmente de la actividad del SRAA (como pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal grave, incluyendo estenosis de la arteria renal), la administración de telmisartán junto con otros medicamentos que afectan al SRAA puede provocar hipotensión aguda, hiperazotemia, oliguria y, raramente, insuficiencia renal aguda (ver sección «Reacciones adversas»).

Aldosteronismo primario. Habitualmente, los pacientes con aldosteronismo primario no responden a los medicamentos antihipertensivos que actúan mediante bloqueo del sistema renina-angiotensina. Por tanto, no se recomienda la administración de telmisartán en estos pacientes.

Estenosis de la válvula aórtica y mitral, miocardiopatía hipertrófica obstructiva.

Como con otros vasodilatadores, debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes con diagnóstico de estenosis aórtica o mitral o miocardiopatía hipertrófica obstructiva.

Pacientes diabéticos tratados con insulina o medicamentos antihiperglucemiantes.

Durante el tratamiento con telmisartán, puede desarrollarse hipoglucemia en estos pacientes. Se debe controlar el nivel de glucosa en sangre en estos pacientes, y este aspecto debe tenerse en cuenta al ajustar la dosis de insulina o medicamentos antihiperglucemiantes.

En pacientes con diabetes y riesgo cardiovascular (pacientes con diabetes y enfermedad coronaria asociada), el riesgo de infarto de miocardio fatal y muerte cardiovascular súbita puede ser mayor con el tratamiento antihipertensivo mediante antagonistas de los receptores de angiotensina II o inhibidores de la ECA. En pacientes con diabetes, las enfermedades coronarias asociadas pueden ser asintomáticas y, por tanto, no diagnosticadas. Se recomienda evaluar cuidadosamente a los pacientes con diabetes, por ejemplo mediante pruebas de esfuerzo, para detectar y tratar enfermedades coronarias asociadas antes de iniciar el tratamiento.

Hiperpotasemia. El uso de medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona puede provocar hiperpotasemia.

En pacientes ancianos, con insuficiencia renal, diabetes, que reciben simultáneamente otros medicamentos que pueden aumentar los niveles de potasio y/o con enfermedades concomitantes, la hiperpotasemia puede tener consecuencias fatales.

Antes de considerar la administración concomitante de medicamentos que inhiben el sistema renina-angiotensina, debe evaluarse cuidadosamente la relación beneficio-riesgo.

Los principales factores de riesgo de hiperpotasemia que deben considerarse son:

• diabetes, insuficiencia renal, edad ≥ 70 años;
• terapia combinada con uno o más medicamentos que afectan al sistema renina-angiotensina-aldosterona, y/o suplementos dietéticos que contienen potasio. Entre los medicamentos o grupos terapéuticos que pueden provocar hiperpotasemia se incluyen sustitutos de la sal que contienen potasio, diuréticos ahorradores de potasio, inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores de angiotensina II, antiinflamatorios no esteroideos (AINE, incluyendo inhibidores selectivos de la COX-2), heparina, inmunosupresores (ciclosporina o tacrolimus) y trimetoprim;
• eventos intercurrentes, especialmente deshidratación, descompensación cardíaca aguda, acidosis metabólica, deterioro de la función renal, empeoramiento brusco de la función renal (por ejemplo, infecciones), lisis celular (por ejemplo, isquemia aguda de extremidades, necrosis aguda del músculo esquelético, trauma extenso).

Los pacientes en grupos de riesgo deben someterse a un control cuidadoso de la concentración sérica de potasio (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Diferencias étnicas. Como todos los demás antagonistas de los receptores de angiotensina II, el telmisartán es claramente menos eficaz para reducir la presión arterial en pacientes de raza negra que en personas de otras razas. Esto puede explicarse por la mayor prevalencia de estados con bajos niveles de renina en pacientes de raza negra con hipertensión arterial.

Otros. Como con cualquier otro medicamento antihipertensivo, la reducción excesiva de la presión arterial en pacientes con cardiopatía isquémica o enfermedad coronaria puede provocar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

Mannitol. El medicamento contiene mannitol en su composición. No debe administrarse a pacientes con la rara intolerancia hereditaria a la fructosa.

Sodio.

Cada comprimido del medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg), por lo que puede considerarse prácticamente exento de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

El medicamento está contraindicado en mujeres embarazadas o que planean quedar embarazadas. Si se confirma el embarazo durante el tratamiento con este medicamento, debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, reemplazarse por otro medicamento autorizado para su uso durante el embarazo (ver secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

No existen datos adecuados sobre el uso de telmisartán en mujeres embarazadas.

La evidencia epidemiológica sobre el riesgo de teratogenicidad con el uso de inhibidores de la ECA durante el primer trimestre del embarazo no ha sido concluyente, aunque no puede descartarse un ligero aumento del riesgo. Aunque no hay datos epidemiológicos controlados sobre el riesgo de teratogenicidad con el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II, podrían existir riesgos similares para esta clase de medicamentos. En caso de planificar un embarazo, debe sustituirse previamente el medicamento por otro antihipertensivo con un perfil de seguridad establecido durante el embarazo. Si se confirma el embarazo, el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II debe suspenderse inmediatamente y, si es necesario, iniciarse un tratamiento alternativo.

Se sabe que el uso de antagonistas de los receptores de angiotensina II durante el segundo y tercer trimestre del embarazo causa toxicidad fetal en humanos (alteraciones de la función renal, oligohidramnios, retraso en la formación de los huesos del cráneo) y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, hipotensión, hiperpotasemia). Si se inicia el tratamiento con antagonistas de los receptores de angiotensina II a partir del segundo trimestre del embarazo, se recomienda realizar una ecografía para evaluar la función renal y el desarrollo óseo del feto. Los recién nacidos cuyas madres han recibido antagonistas de los receptores de angiotensina II deben vigilarse cuidadosamente por la posible presencia de hipotensión arterial (ver secciones «Contraindicaciones» y «Características de uso»).

Lactancia.

Debido a la falta de información sobre el uso de telmisartán durante la lactancia, no se recomienda su uso en mujeres que amamantan. Se prefiere un tratamiento alternativo con un perfil de seguridad mejor conocido, especialmente si se amamanta a un recién nacido o a un bebé prematuro.

Fertilidad.

En estudios preclínicos no se observó efecto del telmisartán sobre la fertilidad de hombres o mujeres.

Capacidad para conducir y usar máquinas.

Debe tenerse en cuenta la posibilidad de mareo o hipersomnia durante el tratamiento antihipertensivo, incluido el tratamiento con telmisartán, al conducir vehículos o usar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Tratamiento de la hipertensión arterial.

La dosis eficaz habitual de telmisartán es de 40 mg una vez al día. A algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de telmisartán de 20 mg. Si la presión arterial no se reduce al valor deseado, la dosis de telmisartán puede aumentarse hasta 80 mg una vez al día. Alternativamente, telmisartán puede administrarse en combinación con diuréticos tiazídicos, como la hidroclorotiazida, que tienen un efecto adicional sobre la reducción de la presión arterial cuando se usan junto con telmisartán. Al considerar el aumento de la dosis, debe tenerse en cuenta que el efecto hipotensor máximo se alcanza entre las 4 y 8 semanas desde el inicio del tratamiento.

Prevención de enfermedades cardiovasculares.

La dosis recomendada es de 80 mg una vez al día. No se conoce la eficacia de telmisartán en dosis inferiores a 80 mg en la prevención de enfermedades cardiovasculares.

Al iniciar el tratamiento con telmisartán con el fin de reducir las enfermedades cardiovasculares, se recomienda realizar un control riguroso de la presión arterial y, si es necesario, ajustar la dosis de los medicamentos que reducen la presión arterial.

Grupos especiales de pacientes

Alteración de la función renal. La experiencia en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal o sometidos a hemodiálisis es limitada. Se recomienda iniciar el tratamiento en estos pacientes con la dosis inicial más baja de telmisartán, 20 mg (ver sección «Instrucciones de uso»). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada.

Alteración de la función hepática. Telmisartán está contraindicado en pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

En pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función hepática, la dosis diaria de telmisartán no debe exceder los 40 mg una vez al día (ver sección «Instrucciones de uso»).

Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de dosis.

Vía de administración.

TELNOR debe tomarse una vez al día por vía oral con suficiente cantidad de líquido, independientemente de la ingestión de alimentos.

Las tabletas deben mantenerse en su envase blíster sellado para protegerlas de la humedad. Las tabletas deben extraerse del blíster inmediatamente antes de su uso.

Pediátricos.

No se ha investigado la seguridad ni la eficacia del uso de TELNOR en niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

La información sobre la sobredosis con este medicamento es limitada.

Síntomas. Los síntomas más destacados de la sobredosis de telmisartán fueron hipotensión y taquicardia; también se han notificado bradicardia, mareo, aumento de la concentración de creatinina en suero y fallo renal agudo.

Tratamiento. Telmisartán no se elimina del organismo mediante hemodiálisis. Los pacientes deben mantenerse bajo estrecha vigilancia y recibir un tratamiento sintomático y de soporte. El tratamiento dependerá del tiempo transcurrido desde la sobredosis y de la gravedad de los síntomas. Se recomienda provocar el vómito y/o realizar un lavado gástrico. En el tratamiento de la sobredosis puede utilizarse carbón activado. Es necesario realizar controles frecuentes de los niveles de electrolitos y de creatinina en suero. En caso de presentarse hipotensión arterial, el paciente debe colocarse en posición supina y recibir ayuda dirigida a la rápida reposición del volumen de líquidos y sales en el organismo.

Reacciones adversas.

Pueden producirse reacciones adversas graves, incluyendo reacción anafiláctica y edema angioneurótico, en casos aislados (de ≥ 1/10000 a <1/1000), así como también se ha observado insuficiencia renal aguda.

La frecuencia general de reacciones adversas en pacientes con hipertensión arterial durante ensayos clínicos controlados con telmisartán fue comparable a la observada con placebo (41,4 % frente a 43,9 %). La frecuencia de reacciones adversas no dependió de la dosis, no estuvo relacionada con el sexo, la edad o la raza del paciente. El perfil de seguridad del telmisartán en pacientes tratados con fines de prevención de enfermedades cardiovasculares fue coherente con el perfil de seguridad obtenido en el tratamiento de pacientes con hipertensión arterial.

Las reacciones adversas se indican según su frecuencia: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (de 1/100 a <1/10); poco frecuentes (de 1/1000 a <1/100); raras (de 1/10000 a <1/1000); muy raras (<1/10000).

Dentro de cada grupo, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Infecciones e infestaciones:

poco frecuentes – infecciones del tracto urinario (incluyendo cistitis), infecciones de las vías respiratorias superiores (incluyendo faringitis y sinusitis);

raras – sepsis, incluyendo casos con desenlace fatal¹.

Sistema sanguíneo y linfático:

poco frecuentes – anemia;

raras – eosinofilia, trombocitopenia.

Sistema inmunitario:

raras – reacción anafiláctica, hipersensibilidad.

Trastornos del metabolismo:

poco frecuentes – hiperkalemia;

raras – hipoglucemia (en pacientes con diabetes mellitus).

Trastornos psiquiátricos:

poco frecuentes – insomnio, depresión;

raras – ansiedad.

Sistema nervioso:

poco frecuentes – síncope;

raras – somnolencia.

Órganos de la vista:

raras – trastornos visuales.

Órganos del oído y del aparato vestibular:

poco frecuentes – vértigo.

Órganos del corazón:

poco frecuentes – bradicardia;

raras – taquicardia.

Sistema vascular:

poco frecuentes – hipotensión arterial², hipotensión ortostática.

Sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:

poco frecuentes – disnea, tos;

muy raras – enfermedad pulmonar intersticial⁴.

Aparato digestivo:

poco frecuentes – dolor abdominal, diarrea, dispepsia, meteorismo, vómitos;

raras – sequedad de boca, molestias gástricas, disgeusia.

Trastornos hepatobiliares:

raras – alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos³.

Piel y tejido subcutáneo:

poco frecuentes – prurito, sudoración excesiva, erupción cutánea;

raras – edema angioneurótico (incluyendo casos con desenlace fatal), eccema, eritema, urticaria, dermatitis medicamentosa, dermatitis tóxica.

Aparato musculoesquelético y tejido conjuntivo:

poco frecuentes – dolor de espalda (por ejemplo, ciática), calambres musculares, mialgia;

raras – artralgia, dolor en extremidades, dolor tendinoso (síntomas similares a tendinitis).

Aparato urinario:

poco frecuentes – alteración de la función renal, incluyendo insuficiencia renal aguda.

Trastornos generales:

poco frecuentes – dolor torácico, astenia (debilidad);

raras – síntomas similares a los de la gripe.

Datos de laboratorio:

poco frecuentes – aumento de la creatinina en sangre;

raras – disminución del nivel de hemoglobina, aumento del ácido úrico en sangre, aumento de las enzimas hepáticas, aumento del nivel de creatinfosfocinasa en sangre.

1, 2, 3, 4 - Véase la sección «Reacciones adversas. Descripción de reacciones adversas individuales».

Descripción de reacciones adversas individuales

Sepsis. En el estudio PRoFESS, se observó un mayor número de casos de sepsis entre los pacientes que tomaban telmisartán en comparación con aquellos que recibían placebo. Esto podría deberse al azar o bien ser un indicio de un proceso cuya naturaleza aún se desconoce.

Hipotensión arterial. Esta reacción adversa se observó con frecuencia en pacientes con presión arterial controlada que recibieron telmisartán para reducir enfermedades cardiovasculares, además del tratamiento estándar.

Alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos. Según datos poscomercialización, la mayoría de los casos de alteraciones de la función hepática/trastornos hepáticos se observaron en pacientes de nacionalidad japonesa. Dichos pacientes son más propensos a estas reacciones adversas.

Enfermedad pulmonar intersticial. Casos de enfermedad pulmonar intersticial se han observado temporalmente durante el uso de telmisartán en el período poscomercialización. Sin embargo, no se ha establecido un vínculo causal.

Notificación de reacciones adversas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del sistema automatizado de información de farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 o 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Hetero Labs Limited.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Unit-V, Block V and V-A, TSIIC - Formulation SEZ, S. Nos 439, 440, 441 & 458, Polepally Village, Jadcherla Mandal, Telangana State, 509301, India.

Fecha de la última revisión.