Streptomycin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ESTREPTOMICINA (STREPTOMYCIN)

Composición:

Principio activo: streptomycin;

1 frasco contiene sulfato de estreptomicina estéril, equivalente a 0,5 o 1 g de estreptomicina.

Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: polvo de color blanco o casi blanco.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Aminoglucósidos. Código ATC J01G A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La estreptomicina tiene un amplio espectro de acción antimicrobiana (bactericida). Es activa frente a Mycobacterium tuberculosis, la mayoría de los microorganismos gramnegativos: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Klebsiella spp. (incluyendo Klebsiella pneumoniae), Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp., así como frente a algunos microorganismos grampositivos: Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae. Es menos activa frente a Streptococcus spp. (incluyendo Streptococcus pneumoniae) y Enterobacter spp. La estreptomicina es inactiva frente a bacterias anaerobias, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

La acción bactericida se manifiesta como consecuencia de la unión a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, lo que conduce posteriormente a la inhibición de la síntesis de proteínas.

Farmacocinética.

Es mal absorbida desde el tracto gastrointestinal y se elimina casi completamente por el intestino; por ello, se administra únicamente por vía parenteral. La estreptomicina se absorbe rápidamente y completamente en la sangre tras la administración intramuscular. La concentración máxima en sangre se observa tras 1-2 horas. Tras una dosis terapéutica media única, el antibiótico permanece detectable en sangre durante 6-8 horas. Se alcanzan altas concentraciones del fármaco en pulmón, riñón, hígado y líquido extracelular. El fármaco tiene baja afinidad por el tejido adiposo y óseo. No atraviesa la barrera hematoencefálica intacta. Penetra bien a través de la placenta y en la leche materna. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es inferior al 10 %. Con función excretora renal normal, no se acumula en el organismo tras administraciones repetidas. No se metaboliza. El período de semivida de eliminación es de 2-4 horas. Se excreta principalmente por los riñones (95 %) sin cambios. La eliminación del fármaco se ralentiza en caso de alteración de la función renal, lo que eleva su concentración en el organismo y puede provocar reacciones adversas (neurotoxicidad).

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de la tuberculosis pulmonar recién diagnosticada y de las formas de tuberculosis con afectación de otros órganos. En pacientes previamente tratados, el medicamento debe administrarse tras la confirmación en laboratorio de la sensibilidad de las micobacterias aisladas del paciente.

Procesos infeccioso-inflamatorios de distinta localización causados por microorganismos sensibles al medicamento, tanto grampositivos como gramnegativos: en neumonía causada por Klebsiella, endocarditis, peste, tularemia y brucelosis.

Contraindicaciones.

Enfermedades del aparato auditivo y vestibular relacionadas con el daño del nervio auditivo (par VIII de los nervios craneales) y con neuritis auditiva previa; formas graves de insuficiencia cardíaca, vascular y renal; trastornos de la circulación cerebral; endarteritis obliterante; hipersensibilidad al estreptomicina y/o a otros aminoglucósidos; miastenia gravis; botulismo; tendencia a hemorragias.

La administración intracavernosa está contraindicada en caso de ausencia de sellado de la cavidad pleural en el sitio de inserción del catéter y en caso de localización paraciliar de la cavidad.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

El uso concomitante con otros aminoglucósidos, polimixinas, capreomicina, vancomicina, ciclosporina, ácido etacrínico y manitol incrementa el riesgo de efectos nefrotóxicos y ototóxicos del medicamento.

La administración intravenosa de indometacina reduce el aclaramiento renal del estreptomicina, elevando así su concentración en sangre.

El medicamento potencia los efectos adversos de agentes ototóxicos y nefrotóxicos, miorrelajantes y metoxiflurano; disminuye la eficacia de los fármacos antimiesténicos. No debe administrarse simultáneamente con diuréticos ni durante terapia de deshidratación.

Características de uso.

Con la administración prolongada de estreptomicina pueden presentarse fenómenos de nefrotoxicidad, por lo tanto durante el tratamiento es necesario examinar la orina al menos una vez al mes. Las alteraciones de la función renal son de carácter reversible y generalmente desaparecen rápidamente tras la interrupción oportuna del medicamento.

La probabilidad de desarrollar fenómenos nefrotóxicos es mayor en pacientes con alteraciones de la función renal, así como al administrar dosis altas o al usar el medicamento durante períodos prolongados.

Las alteraciones de la función del aparato vestibulococlear dependen de la dosis del medicamento, la duración de su uso y la edad del paciente.

Durante el tratamiento con estreptomicina es necesario controlar las funciones del aparato auditivo (mediante prueba calórica y audiometría) y del aparato vestibular. Los signos precoces de alteración del aparato vestibulococlear incluyen la disminución de la audición para sonidos de alta frecuencia.

Si no se interrumpe a tiempo la administración del medicamento, puede desarrollarse sordera.

En niños no se debe exceder la dosis recomendada de estreptomicina, ya que existen informes sobre la aparición de signos de depresión del sistema nervioso central (caracterizada por estupor, a veces coma y depresión respiratoria) en niños menores de 6 meses a los que se administró una dosis superior a la máxima permitida.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Durante el embarazo, la estreptomicina está contraindicada, ya que atraviesa la barrera fetoplacentaria y puede provocar ototoxicidad en el feto.

Durante el tratamiento, debe suspenderse la lactancia materna, ya que el medicamento pasa a la leche materna.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, en algunos pacientes pueden presentarse reacciones adversas del sistema nervioso central (ver sección «Reacciones adversas»); por lo tanto, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran alta concentración y rapidez de las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

La estreptomicina se administra por vía intramuscular, en forma de aerosoles y por vía intratraqueal. En adultos, el medicamento también puede administrarse por vía intracavitaria.

La dosis única por vía intramuscular en adultos es de 0,5-1 g; la dosis diaria máxima es de 2 g. En pacientes con un peso corporal inferior a 50 kg y en personas mayores de 60 años, la dosis diaria habitualmente no excede los 0,75 g.

La dosis diaria para niños de 1-3 meses de edad es de 10 mg/kg de peso corporal; de 3-6 meses, 15 mg/kg; de 6 meses a 2 años, 20 mg/kg. La dosis diaria para niños de 2 a 18 años se determina según 15-20 mg/kg de peso corporal, pero no más de 0,5 g por día para niños (hasta 12 años) y no más de 1 g por día para adolescentes (12-18 años).

En el tratamiento de la tuberculosis, la dosis diaria generalmente debe administrarse en una sola toma. Si el medicamento es mal tolerado, la dosis diaria puede dividirse en dos administraciones. La duración del tratamiento depende de la forma y fase de la enfermedad y es de 2-3 meses.

En el tratamiento de infecciones de etiología no tuberculosa, la dosis diaria debe administrarse en 3-4 tomas con intervalos de 6-8 horas. La duración del tratamiento es de 7-10 días (no debe exceder los 14 días).

Para administración intramuscular, el medicamento debe disolverse en agua para inyecciones, solución de cloruro de sodio al 0,9 % o en solución de procaína al 0,25-0,5 %, utilizando 4 ml de disolvente por cada 1 g de medicamento. La solución debe prepararse inmediatamente antes de su uso.

Por vía intratraqueal, en adultos, se administra 0,5-1 g del medicamento en 5-7 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de procaína al 0,5 %, 2-3 veces por semana.

Para su uso en forma de aerosoles, en adultos se administran 0,5-1 g de estreptomicina; para esta administración, el medicamento se disuelve en 4-5 ml (en inhalación con nebulización térmica, en 25-100 ml) de solución de cloruro de sodio al 0,9 %. En niños a partir de 1 mes de edad, el medicamento se administra según el mismo cálculo que por vía intramuscular. Dependiendo de las indicaciones, pueden añadirse al disolvente para inhalación otros medicamentos compatibles con la estreptomicina.

Por vía intracavitaria, el medicamento se administra mediante insuflación en forma de polvo finamente disperso o mediante instilación de una solución al 10 % (disolvente: solución de cloruro de sodio al 0,9 %) en condiciones de hospitalización quirúrgica, una vez al día, con una dosis total no superior a 1 g, independientemente del número de cavidades y del método de administración.

En pacientes con hipertensión arterial y enfermedad isquémica del corazón, el tratamiento con el medicamento debe iniciarse con dosis reducidas (hasta 0,25 g), independientemente de la vía de administración. Si se tolera bien, las dosis pueden aumentarse hasta los niveles habituales.

En pacientes con alteraciones de la función excretora renal, así como en pacientes con afectación hepática, la dosis diaria del medicamento debe reducirse. Cuando el aclaramiento de creatinina endógena esté entre 50 y 60 ml/min, la dosis no debe exceder los 0,5 g; entre 40 y 50 ml/min, no más de 0,4 g por día.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 mes de edad. La estreptomicina debe administrarse a niños menores de 2 años únicamente bajo indicaciones vitales.

Sobredosis.

Puede manifestarse mediante la intensificación de las reacciones adversas y bloqueo de la conducción neuromuscular, hasta la parada respiratoria.

Tratamiento: administración intravenosa de cloruro de calcio y administración subcutánea de proserina; en caso de apnea, se debe pasar a ventilación mecánica.

Reacciones adversas.

Por el sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo erupción cutánea (incluyendo urticaria), hiperemia, picor, dermatitis (incluyendo dermatitis exfoliativa), fiebre, dolor articular y muscular, eosinofilia, edema de Quincke; en casos aislados, reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

Por el sistema nervioso central y periférico: bloqueo del par VIII de los nervios craneales y trastornos vestibulares asociados (incluyendo mareo, náuseas, vómitos, inestabilidad al caminar), alteraciones auditivas (incluyendo zumbidos y pitidos en los oídos, hipoacusia, sordera); cefalea, neuritis periférica, neuritis del nervio óptico, ambliopía, aparición de escotomas, depresión de la transmisión neuromuscular (incluyendo dificultad respiratoria, apnea, debilidad, somnolencia, pérdida de conciencia), polineuropatía periférica, parestesias (incluyendo parestesia facial), contracciones musculares convulsivas.

Muy raramente: bloqueo de la conducción neuromuscular hasta la parada respiratoria, especialmente en pacientes con enfermedades neuromusculares (miastenia gravis) o en el período postoperatorio en el contexto de los efectos residuales de relajantes musculares no depolarizantes.

Por el sistema urinario: posibles alteraciones de la función renal, incluyendo proteinuria, hematuria, azotemia.

Por el sistema cardiovascular: dolor opresivo en la región del corazón, taquicardia, hipotensión.

Por el sistema digestivo: diarrea.

Reacciones locales: posibles reacciones en el lugar de administración, incluyendo enrojecimiento, picor y dolor.

Por el sistema hematopoyético: aumento de la hemorragia, anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, leucopenia, trombocitopenia, anemia hemolítica.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidad.

No se debe mezclar estreptomicina en la misma jeringa con antibióticos de la serie de penicilinas (carbenicilina) ni con cefalosporinas.

Debe utilizarse únicamente los disolventes recomendados.

Envase. 0,5 g o 1 g en frascos; frascos número 10 en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.