Oxpotin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OXOPOTINE (OXOPOTINE®)

Composición:

Principio activo: vinpocetina;

1 tableta contiene vinpocetina 5 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas blancas, inodoras, planas y redondas, con un diámetro de 6 mm; en un lado presenta el logotipo de la marca registrada, en el otro lado una ranura.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos psicoestimulantes y nootrópicos. Vinpocetina.

Código ATC N06BX18.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia.

El vinpocetina es un compuesto con un mecanismo de acción complejo que ejerce un efecto beneficioso sobre el metabolismo del cerebro, mejora su irrigación sanguínea y asimismo mejora las propiedades reológicas de la sangre.

La vinpocetina ejerce efectos neuroprotectores: disminuye el efecto perjudicial de las reacciones citotóxicas provocadas por aminoácidos excitadores. El fármaco inhibe los canales Na+- y Ca2+ dependientes del potencial, así como los receptores NMDA y AMPA. Potencia el efecto neuroprotector de la adenosina.

La vinpocetina estimula el metabolismo cerebral: aumenta la captación y el consumo de glucosa y O2 por el tejido cerebral. El fármaco incrementa la resistencia del cerebro a la hipoxia; aumenta el transporte de glucosa —fuente exclusiva de energía para el cerebro— a través de la barrera hematoencefálica; desvía el metabolismo de la glucosa hacia la vía aeróbica, más favorable energéticamente; inhibe selectivamente la enzima Ca2+-calmodulina dependiente, la fosfodiesterasa (FDE) del GMP cíclico (cGMP); eleva los niveles de AMP cíclico (cAMP) y GMP cíclico (cGMP) en el cerebro. Aumenta la concentración de ATP y la relación ATP/AMP (adenosín trifosfato/adenosín monofosfato), intensifica el metabolismo de la noradrenalina y la serotonina en el cerebro, estimula el sistema noradrenérgico ascendente y posee actividad antioxidante. Como resultado de todos los efectos mencionados anteriormente, la vinpocetina ejerce una acción cerebroprotectora.

La vinpocetina mejora la microcirculación en el cerebro: el fármaco inhibe la agregación plaquetaria, disminuye la viscosidad sanguínea patológicamente elevada, aumenta la deformabilidad de los eritrocitos e inhibe la captación de adenosina; mejora el transporte de O2 en los tejidos mediante la reducción de la afinidad del O2 por los eritrocitos.

La vinpocetina aumenta selectivamente el flujo sanguíneo en el cerebro: incrementa la fracción cerebral del gasto cardíaco; disminuye la resistencia vascular en el cerebro sin afectar los parámetros de la circulación sistémica (presión arterial, gasto cardíaco, frecuencia del pulso, resistencia periférica total); no provoca el «efecto de robo». Además, durante el tratamiento con el fármaco mejora el aporte sanguíneo a las áreas dañadas (pero aún no necrotizadas) con baja perfusión («efecto de robo inverso»).

Farmacocinética.

Absorción: la vinpocetina se absorbe rápidamente, alcanzando la concentración máxima en plasma a la 1 hora tras la administración oral. El lugar principal de absorción de la vinpocetina son los segmentos proximales del tracto digestivo. El compuesto no sufre metabolismo durante el paso a través de la pared intestinal.

Disposición: en estudios con administración oral del fármaco en ratas, la vinpocetina marcada radiactivamente se detectó en las concentraciones más altas en el hígado y en el tracto gastrointestinal. Las concentraciones máximas en los tejidos se observaron entre 2 y 4 horas tras la administración del fármaco. La concentración de radiactividad en el cerebro no superó la concentración en sangre.

En humanos: la unión a las proteínas plasmáticas es del 66 %. La biodisponibilidad absoluta de la vinpocetina tras la administración oral es del 7 %. El volumen de distribución es de 246,7 ± 88,5 l, lo que indica una marcada unión del compuesto a los tejidos. El valor del aclaramiento de la vinpocetina (66,7 l/h) en plasma supera su valor en el hígado (50 l/h), lo que indica un metabolismo extrah hepático del compuesto.

Eliminación: tras la administración oral repetida del fármaco en dosis de 5 mg y 10 mg, la vinpocetina muestra una cinética lineal; las concentraciones en estado de equilibrio en plasma son de 1,2 ± 0,27 ng/ml y 2,1 ± 0,33 ng/ml, respectivamente. La semivida de eliminación en humanos es de 4,83 ± 1,29 horas. En estudios realizados con el compuesto marcado radiactivamente, se observó que la eliminación se produce principalmente por vía renal y a través del intestino (60 % y 40 %, respectivamente). La mayor cantidad de marcaje radiactivo en ratas y perros se detectó en la bilis, pero no se observó circulación enterohepática significativa. El ácido apovincamínico se elimina por vía renal mediante filtración glomerular simple, y la semivida de eliminación de esta sustancia varía según la dosis y la vía de administración de la vinpocetina.

Metabolismo: el principal metabolito de la vinpocetina es el ácido apovincamínico (AAV), que se forma en un 25–30 % en humanos. Tras la administración oral, el área bajo la curva («concentración en plasma-tiempo») del AAV es dos veces mayor que tras la administración intravenosa del fármaco, lo que indica la formación del AAV durante el metabolismo presistémico de la vinpocetina. Otros metabolitos identificados son la hidroxi-vinpocetina, la hidroxi-AAV, la dihidroxi-AAV-glicinato y sus conjugados con glucurónidos y/o sulfatos. En cada especie estudiada, la cantidad de vinpocetina excretada sin cambios representó solo unos pocos por ciento de la dosis administrada.

Una propiedad importante y significativa de la vinpocetina es la ausencia de necesidad de ajuste especial de la dosis en pacientes con enfermedades hepáticas o renales, debido al metabolismo del fármaco y a la ausencia de acumulación (acúmulo).

Cambios en las propiedades farmacocinéticas en circunstancias especiales (por ejemplo, en determinada edad o con enfermedades concomitantes). Dado que la vinpocetina está indicada principalmente para el tratamiento de pacientes de edad avanzada, en quienes se observan cambios en la cinética de los medicamentos (disminución de la absorción, distribución y metabolismo diferentes, reducción de la eliminación), fue necesario realizar estudios para evaluar la cinética del fármaco precisamente en este grupo etario, especialmente con su uso prolongado. Los resultados de estos estudios demostraron que la cinética de la vinpocetina en pacientes de edad avanzada no difiere significativamente de la cinética en personas jóvenes, y además no se produce acumulación.

En caso de alteración de la función hepática o renal, se pueden utilizar dosis habituales del fármaco, ya que la vinpocetina no se acumula en el organismo de estos pacientes, lo que permite su administración prolongada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Neurología. Para el tratamiento de diversas formas de patología cerebrovascular: estados tras accidente cerebrovascular (ictus) sufrido, insuficiencia vertebrobasilar; demencia vascular, aterosclerosis cerebral, encefalopatía post-traumática e hipertensiva. Favorece la reducción de la sintomatología psíquica y neurológica en la patología cerebrovascular.

Oftalmología. Para el tratamiento de la patología vascular crónica de la coroidea (capa vascular del ojo) y de la retina.

Otorrinolaringología. Para el tratamiento de la hipoacusia senil de tipo perceptivo, la enfermedad de Ménière y el acúfeno (ruido en los oídos).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. Embarazo, período de lactancia.

Está contraindicado el uso del medicamento en niños (debido a la falta de datos de estudios clínicos adecuados).

Está contraindicado su uso en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo eficaz.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante de vinpocetina con β-bloqueantes (cloranolol, pindolol), clorpropamida, glibenclamida, digoxina, acenocumarol o hidroclorotiazida en estudios clínicos no se ha acompañado de ninguna interacción entre ellos.

La administración concomitante de vinpocetina y α-metildopa a veces ha provocado un cierto aumento del efecto hipotensor; por lo tanto, durante el tratamiento con esta combinación de medicamentos es necesario realizar un control regular de la presión arterial.

Aunque los datos de los estudios clínicos no han confirmado interacciones, se recomienda tener precaución en caso de administración concomitante de vinpocetina con medicamentos que afecten al sistema nervioso central, así como en caso de terapia antiarrítmica y anticoagulante concomitante. No se excluye la posibilidad de interacción con medicamentos antihipertensivos.

Características de uso.

La presencia del síndrome de QT prolongado y la administración de medicamentos que provocan prolongación del intervalo QT requieren la realización de controles electrocardiográficos periódicos.

En pacientes con hipertensión intracraneal, arritmias o síndrome de prolongación del intervalo QT, así como durante el tratamiento con antiarrítmicos, el tratamiento con este medicamento solo podrá iniciarse tras un análisis cuidadoso de la relación beneficio-riesgo.

Este medicamento contiene monohidrato de lactosa. No debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o malabsorción de glucosa-galactosa (1 comprimido de Oxopotine contiene 66,55 mg de lactosa).

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El uso de este medicamento durante el embarazo o la lactancia está contraindicado.

Estudios de reproducción. Según los resultados de los estudios, la vinpocetina no afectó la fertilidad de animales macho ni hembra. La administración oral de vinpocetina a animales durante el embarazo provocó toxicidad en el desarrollo fetal, incluyendo malformaciones congénitas a exposiciones clínicamente relevantes expresadas en mg/m² de superficie corporal. Además, con el uso de dosis altas en animales se observó letalidad embrio-fetal.

Embarazo: la vinpocetina atraviesa la barrera placentaria, siendo la concentración del medicamento en la placenta y en la sangre fetal inferior a la de la sangre materna. No se ha demostrado acción teratogénica del medicamento. En estudios preclínicos con dosis elevadas del fármaco, en algunos casos se observó hemorragia placentaria e interrupción espontánea del embarazo, probablemente como resultado del aumento del flujo sanguíneo placentario.

Lactancia: la vinpocetina atraviesa a la leche materna. En estudios preclínicos con isótopos radiactivos, la radioactividad en la leche materna fue 10 veces superior a la encontrada en la sangre del adulto animal. El uso de vinpocetina durante la lactancia está contraindicado debido al paso de vinpocetina a la leche materna y a la falta de datos clínicos suficientes sobre la seguridad del medicamento en lactantes. Tras la administración de una dosis de vinpocetina, durante la primera hora se detecta en la leche materna el 0,25 % de la dosis administrada.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No existen datos sobre el efecto de la vinpocetina en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, se debe tener precaución, considerando la posibilidad de que durante el tratamiento puedan presentarse somnolencia, mareo y vértigo.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral después de las comidas. La dosis diaria para adultos es de 15–30 mg (3 veces al día, 5–10 mg cada vez). La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual.

En pacientes con enfermedades renales o hepáticas no es necesaria la corrección de la dosis.

Niños.

No administrar este medicamento a niños (debido a la falta de datos clínicos).

Sobredosis.

Los síntomas de sobredosis son desconocidos. Una dosis de 60 mg/día es segura. La ingestión única de 360 mg de vinpocetina no estuvo acompañada del desarrollo de efectos adversos cardiovasculares ni de otros efectos adversos.

Reacciones adversas.

Oxopotine es un medicamento seguro, tal como se ha confirmado en estudios de evaluación de seguridad que incluyeron datos de decenas de miles de pacientes y demostraron que incluso los efectos adversos que ocurrieron con mayor frecuencia se registraron con una incidencia inferior al 1 %.

Las reacciones adversas indicadas a continuación se han clasificado por órganos y sistemas y por frecuencia de aparición según la terminología MedDRA [Diccionario Médico para la Actividad Regulatoria].

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia (poco frecuente); anemia, aglutinación de eritrocitos (muy rara).

Del sistema inmunitario: hipersensibilidad (muy rara).

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: hipercolesterolemia (infrecuente); disminución del apetito, anorexia, diabetes mellitus (poco frecuente).

*Trastornos psiquiátr游戏副本