Omez®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO OMEZ® (OMEZ)

Composición:

Principio activo: omeprazol;

1 cápsula contiene 40 mg de omeprazol;

Sustancias auxiliares: manitol (E 421), crospovidona, poloxámero, hidroxipropilmetilcelulosa, meglumina, povidona, copolímero de metacrilato (tipo C), citrato de trietilo, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Cápsulas.

Características físico-químicas principales: pellets de color de blanco casi incoloro a amarillo pálido, de forma elíptica y/o esférica, contenidos en una cápsula dura opaca de gelatina tamaño «0», con tapa de color amarillo y cuerpo de color lavanda, con la inscripción en color negro “OMEZ 40” impresa en la tapa y en el cuerpo de la cápsula.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones.

Código ATC A02BC01.

Propiedades farmacodinámicas.

Mecanismo de acción. El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico. Es un inhibidor específico de la bomba de protones gástrica en las células parietales. Actúa rápidamente y produce un control sostenido de la supresión de la secreción de ácido gástrico con una dosificación única diaria.

El omeprazol es una base débil que se concentra y se convierte en su forma activa en el medio ácido de los canales intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H⁺K⁺-ATPasa, conocida como la bomba de protones. Este efecto sobre la etapa final del proceso de formación de ácido gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una supresión altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente de la naturaleza del estímulo.

Efectos farmacodinámicos. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden explicarse por el efecto del omeprazol sobre la secreción de ácido.

Efecto sobre la secreción de ácido gástrico.

La administración oral de 20 mg de omeprazol una vez al día provoca una supresión rápida y eficaz de la secreción diurna y nocturna de ácido gástrico, alcanzándose el efecto máximo en aproximadamente 4 días de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal, la reducción media de la acidez gástrica es de aproximadamente el 80 % durante las 24 horas siguientes a la toma de 20 mg de omeprazol; la reducción media del pico de secreción de ácido tras la estimulación con pentagastrina es de aproximadamente el 70 % a las 24 horas tras la administración del omeprazol.

La administración oral de 20 mg de omeprazol mantiene en pacientes con úlcera duodenal un pH intragástrico ≥ 3 durante un tiempo medio de 17 horas dentro de un período de 24 horas. Debido a la reducción de la secreción de ácido y de la acidez intragástrica, dependiente de la dosis, el omeprazol reduce/normaliza la exposición ácida del esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico. La supresión de la secreción de ácido se asocia con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) del omeprazol, y no con la concentración plasmática real en un momento determinado.

Durante el tratamiento con omeprazol no se ha observado ninguna taquifilaxia.

Efecto sobre H. pylori.

La úlcera péptica está asociada con H. pylori, incluyendo la úlcera duodenal y la úlcera gástrica. H. pylori se considera el factor determinante principal en el desarrollo de la gastritis. H. pylori, junto con el ácido gástrico, son los principales factores en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.

La reducción del pH con omeprazol combinado con agentes antimicrobianos se asocia con una rápida mejoría de los síntomas, una alta tasa de curación de las lesiones de la mucosa y una remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa péptica.

Otros efectos relacionados con la supresión del ácido.

Durante el tratamiento prolongado, se ha informado de una frecuencia ligeramente aumentada de quistes glandulares gástricos. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la supresión de la secreción de ácido, los quistes son benignos y, según se ha observado, reversibles.

La reducción de la acidez gástrica mediante cualquier método, incluyendo los inhibidores de la bomba de protones, aumenta el número de bacterias presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, por ejemplo, causadas por Salmonella y Campylobacter.

Uso en pediatría.

En un estudio no controlado con participación de niños (de 1 a 16 años) con esofagitis erosiva grave, el omeprazol en dosis de 0,7–1,4 mg/kg mejoró el grado de esofagitis en el 90 % de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio ciego sin comparador, niños de 0 a 24 meses de edad con diagnóstico de enfermedad por reflujo gastroesofágico fueron tratados con dosis de 0,5 mg/kg, 1,0 mg/kg y 1,5 mg/kg de omeprazol. La frecuencia de episodios de vómitos/regurgitación se redujo en un 50 % tras 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.

Eradicación de H. pylori en niños.

En un estudio clínico aleatorizado doble ciego (estudio Héliot), se concluyó que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) fue seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en niños a partir de 4 años con gastritis: la tasa de erradicación de H. pylori fue del 74,2 % (23/31 pacientes) en el grupo que recibió omeprazol + amoxicilina + claritromicina, en comparación con el 9,4 % (3/32 pacientes) en el grupo que recibió amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se demostró ningún beneficio clínico respecto a los síntomas dispepsia. Este estudio no incluye información sobre niños menores de 4 años.

Farmacocinética.

Absorción. La absorción del omeprazol es rápida, con concentraciones máximas en plasma aproximadamente 1–2 horas tras la administración de la dosis. La absorción del omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa en 3–6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no tiene ningún efecto sobre la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) del omeprazol tras una dosis oral única es de aproximadamente el 40 %. Tras la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60 %.

Distribución. El volumen aparente de distribución en personas sanas es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97 %.

Metabolismo. El omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450. La mayor parte del metabolismo del omeprazol depende de la CYP2C19, que es responsable de la formación del hidroxioemprazol, el metabolito principal en plasma. El resto del metabolismo depende de otra isoforma específica, la CYP3A4, responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad del omeprazol por la CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva y de interacciones metabólicas con otros fármacos que son sustratos de la CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por la CYP3A4, el omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos de la CYP3A4. Además, el omeprazol no tiene efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.

Aproximadamente el 3 % de la población caucásica y entre el 15–20 % de las poblaciones asiáticas carecen del enzima funcional CYP2C19. En estas personas, el metabolismo del omeprazol probablemente esté catalizado principalmente por la CYP3A4. Tras la administración repetida una vez al día de 20 mg de omeprazol, el AUC medio fue de 5 a 10 veces mayor en metabolizadores lentos que en aquellos con enzima CYP2C19 funcional (metabolizadores rápidos). Las concentraciones máximas medias en plasma también fueron 3 a 5 veces más altas. Estas observaciones no tienen ninguna implicación para la dosificación del omeprazol.

Eliminación. El periodo de semieliminación terminal del omeprazol en plasma es generalmente inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras dosis múltiples orales una vez al día. El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia al acumulo durante la administración una vez al día. Aproximadamente el 80 % de la dosis oral de omeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces, principalmente mediante la secreción biliar.

Con la administración repetida, aumenta el AUC del omeprazol. Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a una relación no lineal entre la dosis y el AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y de la dosis está relacionada con la reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por el omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona).

No se ha demostrado que los metabolitos tengan ningún efecto sobre la secreción de ácido gástrico.

Poblaciones especiales. Alteración de la función hepática. En pacientes con alteración de la función hepática, el metabolismo del omeprazol se modifica, lo que conduce a un aumento del AUC. El omeprazol no ha mostrado ninguna tendencia a la acumulación con una dosificación diaria.

Alteración de la función renal. La farmacocinética del omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.

Pacientes de edad avanzada. La velocidad del metabolismo del omeprazol está ligeramente reducida en pacientes de edad avanzada (75–79 años).

Pacientes pediátricos. Durante el tratamiento con las dosis recomendadas, en niños a partir de 1 año se han obtenido concentraciones en plasma similares a las de adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento del omeprazol es bajo debido a la baja capacidad de conversión del omeprazol.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para adultos:

• Tratamiento y profilaxis de las recurrencias de úlcera duodenal y úlcera gástrica benigna, incluyendo aquellas asociadas con el uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE);

• Eradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en úlcera péptica en combinación con los antibióticos adecuados;

• Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo;

• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

Para niños:

Niños de 1 año de edad y mayores con peso corporal superior a 10 kg:

• Tratamiento de esofagitis por reflujo;

• Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Niños de 4 años de edad:

• Tratamiento de úlcera duodenal causada por H. pylori, en combinación con antibióticos.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier excipiente. El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse concomitantemente con nelfinavir (véase «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos.

Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.

La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de los IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Al igual que con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de agentes como el ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10 % (en dos de diez sujetos estudiados, hasta un 30 %).

Nelfinavir, atazanavir.

Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con la administración concomitante de omeprazol.

La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce la exposición media al nelfinavir aproximadamente en un 40 %, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75–90 %. La interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.

No se recomienda la administración concomitante de omeprazol con atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción del 75 % en la exposición al atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg en voluntarios sanos provocó una reducción aproximada del 30 % en la exposición al atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día.

Digoxina.

El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg/día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Sin embargo, debe tenerse precaución al prescribir altas dosis de omeprazol a pacientes ancianos. Se recomienda intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina.

Clopidogrel.

En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguida de 75 mg/día) como monoterapia y con omeprazol (80 mg simultáneamente con clopidogrel) durante 5 días. Con la administración concomitante de clopidogrel y omeprazol, la exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuyó un 46 % (día 1) y un 42 % (día 5). La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuyó un 47 % (a las 24 horas) y un 30 % (día 5) cuando clopidogrel y omeprazol se administraron juntos. En otro estudio se demostró que la administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evitaba su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Datos contradictorios sobre las consecuencias clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica (FC/FD) en cuanto a eventos cardiovasculares principales se han observado en estudios clínicos y observacionales.

Otros medicamentos.

La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente y, por lo tanto, su eficacia clínica puede verse disminuida. Se debe evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Medicamentos metabolizados por CYP2C19.

El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal que metaboliza el omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos que también se metabolizan por CYP2C19 puede reducirse y su exposición sistémica aumentar. Ejemplos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.

En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg/día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en la inhibición máxima del agregado plaquetario inducido por difosfato de adenosina (ADP). La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Cilostazol.

En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmax y el AUC del cilostazol en un 18 % y 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y 69 %, respectivamente.

Fenitoína.

Se recomienda realizar monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol. Si se ajusta la dosis de fenitoína, se debe continuar con monitoreo y posibles ajustes posteriores tras finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido.

Saquevinavir.

La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.

Tacrolimus.

Con la administración concomitante de omeprazol se han notificado aumentos en los niveles séricos de tacrolimus. Se debe realizar un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus, así como de la función renal (clearance de creatinina), y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.

Metotrexato.

Se han notificado aumentos en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. En caso de necesidad de administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol.

Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4.

Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los fármacos que inhiben conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 o de ambas enzimas (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento de los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en su velocidad de metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble en la exposición al omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y en caso de tratamiento prolongado.

El omeprazol también se metaboliza parcialmente por CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4.

Los fármacos que inducen conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 o de ambas enzimas (como rifampicina y hipérico) pueden provocar una disminución de los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en su velocidad de metabolismo.

Características de uso.

En caso de presentar cualquier síntoma grave (por ejemplo, pérdida significativa de peso no atribuida a dieta, vómitos frecuentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) en un paciente con úlcera gástrica o con sospecha de tenerla, se debe descartar la presencia de una enfermedad maligna, ya que el uso del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.

No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) junto con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.

Omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante tratamientos prolongados.

Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.

En pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones, incluido omeprazol, durante al menos tres meses, puede desarrollarse una hipomagnesemia significativa (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año). La hipomagnesemia puede sospecharse por manifestaciones graves como fatiga, espasmos musculares, convulsiones, delirio, mareo o arritmia ventricular. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en algunos casos los síntomas pueden estar enmascarados, lo que dificulta el reconocimiento oportuno de esta complicación. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones.

La reducción prolongada de la acidez del jugo gástrico puede provocar un aumento en la cantidad de bacterias presentes en el tracto gastrointestinal.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.

En voluntarios sanos se ha observado una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis diaria de mantenimiento de 75 mg) y omeprazol (80 mg por día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que provocó una reducción del 46 % en promedio de la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una disminución del 16 % en promedio del efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP).

Algunos datos indican que la terapia con inhibidores de la bomba de protones puede estar asociada con un ligero aumento del riesgo de fracturas relacionadas con osteoporosis. Aunque no se ha demostrado un vínculo causal entre omeprazol/esomeprazol y fracturas osteoporóticas, se recomienda a los pacientes con riesgo de osteoporosis progresiva o fractura osteoporótica un seguimiento clínico adecuado de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes para esta condición.

Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, la concentración plasmática de gastrina aumenta como resultado de la reducción de la secreción de ácido clorhídrico. Debido a la disminución de la secreción de ácido clorhídrico, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento de la concentración de CgA puede influir en los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, debe suspenderse el uso del inhibidor de la bomba de protones cinco días antes de realizar la determinación del nivel de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia tras las mediciones iniciales, se deben repetir las mediciones 14 días después de la suspensión del tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones.

El medicamento no debe usarse en niños para el tratamiento de enfermedades crónicas durante un período más largo del recomendado.

Como en todos los tratamientos prolongados, especialmente cuando la duración del tratamiento excede un año, el paciente debe estar bajo supervisión médica regular.

Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)

El uso de inhibidores de la bomba de protones puede estar asociado con casos muy raros de LECS. Si aparecen lesiones, especialmente en áreas de la piel expuestas al sol, y si están acompañadas de artralgias, el paciente debe buscar atención médica de inmediato, y el profesional sanitario debe considerar la suspensión de omeprazol. El LECS tras un tratamiento previo con un inhibidor de la bomba de protones puede aumentar el riesgo de desarrollar LECS si se usan otros inhibidores de la bomba de protones.

Riesgo de reacciones alérgicas

Omeprazol puede provocar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir: enrojecimiento de la piel, ampollas, erupción cutánea (ver la sección «Reacciones adversas»).

Si el paciente presenta una reacción alérgica, debe suspender el medicamento y buscar atención médica inmediatamente.

Alteraciones de la función renal

En pacientes que han tomado omeprazol se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA). Puede ocurrir en cualquier momento durante la terapia con omeprazol. La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hacia insuficiencia renal.

Si se sospecha NTIA, debe suspenderse el uso de omeprazol y comenzar inmediatamente el tratamiento adecuado.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Los resultados de los estudios indican que no hay efectos negativos de omeprazol sobre el embarazo ni sobre la salud del feto o del recién nacido. Omeprazol puede usarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Omeprazol pasa en cantidades insignificantes a la leche materna, pero su efecto sobre el lactante es desconocido; por lo tanto, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Es poco probable que el medicamento afecte la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales (ver la sección «Reacciones adversas»). Si se presentan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación para adultos.

Tratamiento y profilaxis de la úlcera duodenal y de la úlcera gástrica benigna, incluyendo aquellas asociadas al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).

La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera duodenal cicatriza en 2 semanas. Para aquellos pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda un tratamiento adicional durante 2 semanas. En casos graves o recurrentes, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la cicatrización en 4 semanas.

Para la prevención de recurrencias de úlcera duodenal en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg. Si la respuesta terapéutica es insuficiente, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.

En el tratamiento de la úlcera gástrica, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera gástrica cicatriza en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más. En casos graves o recurrentes, se recomienda una dosis de 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la cicatrización en 8 semanas.

Para la prevención de recurrencias en pacientes con úlcera gástrica y respuesta insuficiente al tratamiento, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg una vez al día.

Para el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la cicatrización se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la cicatrización completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más.

Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, en pacientes con riesgo elevado (edad > 60 años, antecedentes de úlceras gástricas o duodenales, hemorragia en el tracto gastrointestinal superior), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.

Erradicación de H. pylori en la úlcera péptica.

Al seleccionar los medicamentos antibacterianos para la erradicación de H. pylori, se debe considerar la tolerancia individual del paciente y seguir las guías locales de tratamiento.

• Omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg, dos veces al día durante 1 semana, o
• Omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si es necesario, 500 mg) + metronidazol 400 mg (si es necesario, 500 mg, o tinidazol 500 mg), dos veces al día durante 1 semana, o
• Omeprazol 40 mg una vez al día + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si es necesario, 500 mg o tinidazol 500 mg), tres veces al día durante 1 semana.

Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, incluyendo esofagitis por reflujo.

La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la curación se logra en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra la curación completa tras el tratamiento inicial, se recomienda continuar el tratamiento durante 4 semanas más. Para pacientes con esofagitis grave, se recomienda 40 mg de omeprazol al día, lográndose generalmente la curación en 8 semanas.

Para el tratamiento a largo plazo de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis recomendada es de 10 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20–40 mg de omeprazol una vez al día.

En el tratamiento de los síntomas de la enfermedad por reflujo gastroesofágico, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Algunos pacientes pueden responder adecuadamente con una dosis de 10 mg. La dosis debe ajustarse individualmente. Si no se logra el efecto deseado tras 4 semanas de tratamiento con 20 mg de omeprazol al día, el paciente debe ser evaluado más detalladamente.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.

En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día. La observación de más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos ha demostrado la eficacia de la terapia de mantenimiento con dosis de 20–120 mg al día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse y administrarse en dos tomas.

Dosificación para niños.

Niños a partir de 1 año de edad con peso corporal ≥ 10 kg.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo.

Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico.

Recomendaciones sobre dosificación:

Tratamiento de la esofagitis por reflujo: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se logra el resultado deseado tras 2 a 4 semanas, el paciente debe ser sometido a un examen adicional.

Niños y adolescentes a partir de 4 años de edad.

Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori.

La elección de la combinación terapéutica adecuada debe realizarse de acuerdo con las recomendaciones oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana. También deben tenerse en cuenta la duración del tratamiento (de 7 a 14 días) y la administración adecuada de los agentes antibacterianos. El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.

Recomendaciones sobre la dosificación:

En caso necesario, para dosis de 10 mg o 20 mg, administrar el medicamento en la concentración correspondiente.

Grupos de pacientes especiales.

Alteración de la función renal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteración de la función renal (ver sección «Farmacocinética»).

Alteración de la función hepática. En pacientes con alteración de la función hepática es suficiente una dosis diaria de 10–20 mg (ver sección «Farmacocinética»).

Pacientes de edad avanzada (>65 años). No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (ver sección «Farmacocinética»).

Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana, preferiblemente antes de las comidas, sin dañar la cápsula (no se deben masticar ni partir las cápsulas) y acompañarlas con una pequeña cantidad de agua.

Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos. Las cápsulas pueden abrirse y el contenido ingerirse directamente con media copa de agua, o bien mezclarse con un líquido ligeramente ácido, por ejemplo, cualquier zumo de fruta, puré de manzana o agua sin sal. Esta mezcla debe tomarse inmediatamente después de prepararla o bien dentro de los 30 minutos siguientes. Antes de la ingestión, la mezcla debe agitarse bien y acompañarse con media copa de agua. No utilizar leche ni agua con gas.

Niños. El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad con peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, para el tratamiento del esofagitis por reflujo y el tratamiento sintomático de la pirosis y la regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, así como a niños a partir de 4 años para el tratamiento de la úlcera duodenal asociada a la presencia de H. pylori, bajo supervisión médica.

Sobredosis. Existen datos limitados sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos. En la literatura científica se han descrito casos de administración de hasta 560 mg de omeprazol; también hay informes aislados de ingestión única oral de hasta 2400 mg de omeprazol (120 veces superior a la dosis clínica recomendada habitual). Se han notificado náuseas, vómitos, vértigo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Asimismo, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.

Los síntomas descritos son de carácter transitorio. La velocidad de eliminación no cambia (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis. El tratamiento, si es necesario, será sintomático.

Efectos adversos.

Los efectos adversos más frecuentes son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal y náuseas/vómitos. Las reacciones adversas que se indican a continuación se han detectado durante ensayos clínicos con omeprazol o durante su uso poscomercialización. Las reacciones adversas se clasifican según su afectación en sistemas orgánicos.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque anafiláctico.

Del metabolismo y de la nutrición: hiponatremia, hipomagnesemia; la hipomagnesemia grave puede provocar hipocalcemia. La hipomagnesemia también puede asociarse con hipokalemia.

Del sistema psíquico: insomnio, excitación, confusión, depresión, agresividad, alucinaciones.

Del sistema nervioso: cefalea, vértigo, parestesia, somnolencia, alteración del gusto.

De los órganos de la vista: visión borrosa.

De los órganos del oído y del equilibrio: tinnitus, vértigo.

Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: broncoespasmo.

Del tubo digestivo: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, distensión abdominal, náuseas/vómitos, sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos).

Del hígado y de las vías biliares: aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.

De la piel y de los tejidos subcutáneos: dermatitis, prurito, enrojecimiento de la piel, ampollas, erupción cutánea, urticaria, alopecia, fotosensibilidad, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, lupus eritematoso subagudo (ver sección «Precauciones de uso»).

Del aparato musculoesquelético: artralgia, mialgia, debilidad muscular, aumenta el riesgo de fracturas con el uso prolongado (ver sección «Precauciones de uso»).

De los riñones y de las vías urinarias: nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).

Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias: ginecomastia.

Trastornos generales: malestar, indisposición, edema periférico, sudoración excesiva.

Pacientes pediátricos.

La seguridad del omeprazol se ha evaluado en 310 niños de edades comprendidas entre 0 y 16 años con enfermedades dependientes del ácido. Existen datos limitados sobre estudios de seguridad a largo plazo en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol durante el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al observado en adultos tanto en tratamientos de corta como de larga duración. No existen datos a largo plazo sobre los efectos del tratamiento con omeprazol en la pubertad ni en el crecimiento.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase. 10 cápsulas en blíster, 1 o 3 blísteres por caja de cartón. 7 cápsulas en blíster, 4 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – 3

Dirección del fabricante y lugar de actividad. Sector 41, 42r, 45r y 46r, pueblo de Bachupally, Mandal, distrito de Medchal-Malkaigiri – 500090, Telangana, India