Omeprazol Teva
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES DE USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Omeprazol-Teva (Omeprazole-Teva)
Composición:
Principio activo: omeprazol;
Cada cápsula contiene 20 mg o 40 mg de omeprazol en forma de gránulos gastroresistentes;
Excipientes: sacarosa esférica, povidona, laurilsulfato sódico, carboximetilalmidón sódico (tipo A), fosfato sódico, hipromelosa, citrato de trietilo, copolímero de metacrilato (tipo A), hidróxido sódico, dióxido de titanio (E 171), talco, eritrosina (E 127)*, índigo carmín (E 132)*, dióxido de titanio (E 171)*, agua purificada*, gelatina*, amarillo quinoleína (E 104)*;
composición de la tinta: laca, etanol anhidro, alcohol isopropílico, propilenglicol, alcohol butílico, povidona, hidróxido sódico, dióxido de titanio (E 171).
*En la cubierta de la cápsula
Forma farmacéutica. Cápsulas duras gastroresistentes.
Propiedades físico-químicas principales:
Omeprazol-Teva, cápsulas de 20 mg: cápsulas azul-anaranjadas tamaño nº2, con la impresión «O» en la tapa y «20» en el cuerpo, que contienen microgránulos de color blanco-beige.
Omeprazol-Teva, cápsulas de 40 mg: cápsulas azul-anaranjadas tamaño nº0, con la impresión «O» en la tapa y «40» en el cuerpo, que contienen microgránulos de color blanco-beige.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02B C01.
Propiedades farmacodinámicas.
Mecanismo de acción
El omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido gástrico mediante un mecanismo de acción específico. Es un inhibidor específico de la bomba de protones en las células parietales. Actúa rápidamente y proporciona un control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido gástrico con una dosificación de una vez al día.
El omeprazol es una base débil que se concentra y transforma en su forma activa en el entorno fuertemente ácido de los canales intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+K+-ATPasa, la "bomba de protones ácidos". Este efecto sobre la etapa final de la producción de ácido es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada, independientemente del estímulo.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos observados se basan en el efecto del omeprazol sobre la secreción de ácido.
Efecto sobre la secreción de ácido gástrico
La administración oral de omeprazol una vez al día proporciona una supresión rápida y eficaz de la secreción de ácido gástrico tanto durante el día como durante la noche, alcanzándose el efecto máximo en un plazo de 4 días de tratamiento.
La administración de omeprazol a una dosis de 20 mg a pacientes con úlcera duodenal provoca una reducción media de la acidez intragástrica de al menos un 80 % durante 24 horas, efecto que se mantiene posteriormente, con una reducción media de la secreción máxima de ácido tras la estimulación con pentagastrina de aproximadamente un 70 % a las 24 horas después de la administración del medicamento.
La administración oral de omeprazol a una dosis de 20 mg a pacientes con úlcera duodenal permite mantener un pH intragástrico ≥ 3 durante un promedio de 17 de las 24 horas posteriores a la administración del medicamento.
Debido a la reducción de la secreción y acidez gástrica, el omeprazol reduce o normaliza de forma dependiente de la dosis la exposición al ácido en el esófago en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE). La supresión de la secreción de ácido está relacionada con el área bajo la curva farmacocinética (AUC) del omeprazol, y no con la concentración plasmática en un momento determinado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado casos de taquifilaxia.
Efecto sobre Helicobacter pylori (H. pylori)
H. pylori se asocia con la úlcera péptica, incluyendo las úlceras gástricas y duodenales. H. pylori es un factor principal en el desarrollo de la gastritis. H. pylori, junto con el ácido gástrico, son los principales factores en el desarrollo de la enfermedad ulcerosa péptica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de la gastritis atrófica, asociada con un mayor riesgo de cáncer gástrico.
La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y antibióticos se asocia con altas tasas de curación y remisión prolongada de las úlceras pépticas.
Se han analizado diferentes regímenes de terapia dual y se ha demostrado que son menos eficaces que la terapia triple. Sin embargo, su uso puede considerarse en casos donde la alta sensibilidad conocida excluya el uso de cualquier combinación triple.
Otros efectos relacionados con la supresión de la acidez
Durante el tratamiento prolongado se ha registrado una frecuencia ligeramente mayor de hiperplasia de las glándulas gástricas. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada supresión de la secreción ácida, son benignos y aparentemente reversibles.
La reducción de la acidez gástrica mediante cualquier medio, incluyendo los IBP, incrementa la cantidad de bacterias en el estómago, que normalmente están presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez gástrica puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales, especialmente causadas por Salmonella, Campylobacter y, en pacientes hospitalizados, posiblemente también por Clostridium difficile.
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la reducción de la secreción ácida. Como consecuencia de la reducción de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). Un nivel elevado de CgA puede interferir en el diagnóstico de tumores neuroendocrinos. Los datos publicados disponibles indican que el tratamiento con IBP debe suspenderse entre 5 días y 2 semanas antes de la determinación del nivel de CgA. Esto permitirá que el nivel de CgA, que puede estar falsamente elevado tras el tratamiento con IBP, regrese al rango de referencia.
Durante el tratamiento prolongado con omeprazol, en algunos pacientes (tanto niños como adultos) se ha observado un aumento en el número de células entero cromafín-like (ECL), posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina. El significado clínico de estos hallazgos no está claro.
En niños
Durante un estudio no controlado en niños (de 1 a 16 años) con esofagitis por reflujo grave, el omeprazol en dosis de 0,7 a 1,4 mg/kg mejoró el curso de la esofagitis en el 90 % de los casos y redujo significativamente los síntomas de reflujo. En un estudio abierto simple, niños de 0 a 24 meses con diagnóstico clínico confirmado de enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) recibieron tratamiento con omeprazol en dosis de 0,5, 1,0 o 1,5 mg/kg de peso corporal. La frecuencia de episodios de vómito/regurgitación disminuyó en un 50 % tras 8 semanas de tratamiento, independientemente de la dosis.
Erradicación de H. pylori en niños
Un estudio clínico aleatorizado, doble ciego (estudio Héliot) concluyó que el omeprazol en combinación con dos antibióticos (amoxicilina y claritromicina) fue seguro y eficaz en el tratamiento de la infección por H. pylori en niños de 4 años o más con gastritis. La tasa de erradicación de H. pylori fue del 74,2 % (23/31 pacientes) con omeprazol + amoxicilina + claritromicina, en comparación con el 9,4 % (3/32 pacientes) con amoxicilina + claritromicina. Sin embargo, no se observaron ventajas clínicas respecto a los síntomas dispepsia. Este estudio no proporciona información para niños menores de 4 años.
Farmacocinética.
Absorción
El omeprazol y la sal magnésica del omeprazol son inestables en medio ácido, por lo que se administran por vía oral en forma de gránulos recubiertos con película entérica, en cápsulas o tabletas. La absorción del omeprazol es rápida, alcanzándose concentraciones plasmáticas máximas aproximadamente entre 1 y 2 horas tras la administración de la dosis. La absorción del omeprazol ocurre en el intestino delgado y generalmente se completa entre 3 y 6 horas. La ingesta concomitante de alimentos no afecta la biodisponibilidad. La disponibilidad sistémica (biodisponibilidad) de una dosis única de omeprazol es de aproximadamente el 40 %. Tras la administración repetida de una dosis diaria, la biodisponibilidad aumenta hasta aproximadamente el 60 %.
Distribución
El volumen aparente de distribución en sujetos sanos es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. El omeprazol se une en un 97 % a las proteínas plasmáticas.
Metabolismo
El omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende de la isoforma específica CYP2C19, responsable de la formación del hidroxiomeprazol, el metabolito principal en plasma. Otra parte depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación del omeprazol sulfona. Debido a la alta afinidad del omeprazol por CYP2C19, existe un potencial de inhibición competitiva e interacciones metabólicas entre medicamentos que son sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, el omeprazol no es capaz de inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, el omeprazol no tiene efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente el 3 % de los individuos de raza caucásica y entre el 15 y el 20 % de los individuos de raza asiática presentan deficiencia del enzima funcional CYP2C19, por lo que se les denomina "metabolizadores lentos". En estos individuos, el metabolismo del omeprazol probablemente está catalizado principalmente por CYP3A4. Tras la administración repetida de una dosis de 20 mg de omeprazol una vez al día, el parámetro AUC en "metabolizadores lentos" fue de 5 a 10 veces mayor que en sujetos con enzima CYP2C19 funcional ("metabolizadores rápidos"). Las concentraciones plasmáticas máximas medias también fueron de 3 a 5 veces más altas. Estos datos no afectan la dosificación del omeprazol.
Eliminación
El período de semivida del omeprazol en plasma generalmente es inferior a 1 hora, tanto tras una dosis única como tras dosis repetidas administradas una vez al día. El omeprazol se elimina completamente del plasma durante el intervalo entre dosis sin tendencia a la acumulación con la administración diaria. Casi el 80 % de la dosis oral de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces, principalmente a través de la secreción biliar.
El AUC del omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento es dependiente de la dosis y conduce a una relación no lineal entre la dosis y el AUC tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo de primer paso y del aclaramiento sistémico, probablemente causada por la inhibición del enzima CYP2C19 por el omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, la sulfona). No se ha observado que ningún metabolito del omeprazol afecte la secreción de ácido gástrico.
Grupos de pacientes especiales
Alteraciones hepáticas
El metabolismo del omeprazol se altera en pacientes con disfunción hepática, lo que conduce a un aumento del AUC. El omeprazol no ha demostrado tendencia al acumulo con la administración una vez al día.
Alteraciones renales
La farmacocinética del omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con disfunción renal.
Pacientes de edad avanzada
La velocidad del metabolismo del omeprazol es ligeramente reducida en pacientes de edad avanzada (75-79 años).
Pacientes pediátricos
Durante el tratamiento de niños a partir de 1 año con las dosis recomendadas, se han observado concentraciones plasmáticas comparables a las de pacientes adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento del omeprazol está reducido debido a una baja capacidad de metabolismo del omeprazol.
Características clínicas.
Indicaciones.
Uso en adultos
- Tratamiento de úlceras duodenales
- Prevención de la recidiva de úlceras duodenales
- Tratamiento de úlceras gástricas benignas
- Prevención de la recidiva de úlceras gástricas benignas
- Erradicación de H. pylori en combinación con antibióticos adecuados en úlcera péptica
- Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE
- Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE en pacientes de alto riesgo
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
- Terapia de mantenimiento a largo plazo en pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE)
- Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Uso en niños
Niños desde 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
- Tratamiento de la esofagitis por reflujo
- Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico
Niños desde 4 años de edad
- En combinación con antibióticos para el tratamiento de úlcera duodenal causada por H. pylori.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los componentes del medicamento. El omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones, no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir (véase la sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otros tipos»).
Interacción con otros medicamentos e interacciones de otros tipos.
Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico
La supresión de la acidez gástrica durante el tratamiento con omeprazol puede reducir o aumentar la absorción de medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico.
Las concentraciones plasmáticas de nelfinavir y atazanavir disminuyen cuando se administran conjuntamente con omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada (véase la sección «Contraindicaciones»).
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media al nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75 % y un 90 %. La interacción también puede incluir la inhibición de CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atzanavir. La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con el complejo atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg reduce en un 75 % la exposición al atazanavir en voluntarios sanos. Aumentar la dosis de atazanavir hasta 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. La administración concomitante en voluntarios sanos de omeprazol (20 mg una vez al día) con el complejo atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg reduce la exposición al atazanavir en un 30 % en comparación con el uso del complejo atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg.
La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) y digoxina en voluntarios sanos aumentó la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Muy raramente se han notificado casos de toxicidad por digoxina. Se debe tener precaución al administrar digoxina y altas dosis de omeprazol concomitantemente en pacientes de edad avanzada. En tales casos, se recomienda un monitoreo terapéutico intensificado de digoxina por parte del médico.
En voluntarios sanos se observó una interacción farmacocinética (PK)/farmacodinámica (PD) entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg/dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral), que provocó una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP). Datos contradictorios sobre las manifestaciones clínicas de esta interacción PK/PD en términos de eventos cardiovasculares principales se han obtenido en estudios observacionales y clínicos. Como medida preventiva, se debe evitar la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Otras sustancias activas
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que su eficacia clínica puede verse comprometida. Se debe evitar la administración concomitante del medicamento con posaconazol y erlotinib.
Sustancias activas metabolizadas por CYP2C19
El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal implicada en su propio metabolismo. Por lo tanto, cuando se administra concomitantemente con sustancias activas que también son metabolizadas por CYP2C19, su metabolismo puede verse reducido y su exposición sistémica aumentada. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Se recomienda controlar la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se ajusta la dosis de fenitoína, tras finalizar el tratamiento con omeprazol se requiere monitoreo y ajuste adicional de la dosis.
En voluntarios sanos, la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumentó la Cmax y el AUC de cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.
Mecanismos de interacción desconocidos
La administración concomitante de omeprazol con sauinavir/ritonavir aumentó las concentraciones plasmáticas de saquinavir en aproximadamente un 70 %, lo que se asoció con buena tolerabilidad en pacientes con VIH.
Se ha notificado aumento de la concentración sérica de tacrolimus con la administración concomitante de omeprazol. Es necesario un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina) cuando se administre concomitantemente con omeprazol, y ajustar la dosis de tacrolimus si es necesario.
Se ha notificado aumento de los niveles séricos de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Dado que el metabolismo del omeprazol implica a CYP2C19 y CYP3A4, sustancias activas con capacidad conocida para inhibir CYP2C19 o CYP3A4 (por ejemplo, claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento de los niveles séricos de omeprazol al reducir su velocidad de metabolismo. El tratamiento concomitante con omeprazol y voriconazol puede provocar un incremento superior al doble en la exposición al omeprazol. Debido a que las altas dosis de omeprazol son bien toleradas, generalmente no es necesario ajustar la dosis de omeprazol. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes con alteraciones hepáticas graves y cuando se indique un tratamiento prolongado.
Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Sustancias activas con capacidad conocida para inducir CYP2C19, CYP3A4 o ambas enzimas (por ejemplo, rifampicina, hipérico perforatum) pueden provocar una reducción de los niveles séricos de omeprazol al acelerar su metabolismo.
Características de aplicación.
Si están presentes síntomas alarmantes como pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos continuos, disfagia, vómitos con sangre o melena, o si se sospecha o se ha diagnosticado una úlcera, se debe descartar la presencia de una lesión maligna, ya que el uso del medicamento puede enmascarar sus síntomas y retrasar el diagnóstico correcto.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones (IBP). Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con IBP, se recomienda un monitoreo clínico cuidadoso (por ejemplo, carga viral) junto con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones intestinales causadas por bacterias como Salmonella y Campylobacter, y posiblemente también por Clostridium difficile en pacientes hospitalizados.
Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos metabolizados por CYP2C19, como clopidogrel. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, se debe suspender el uso de omeprazol cinco días antes de realizar la determinación del nivel de CgA. Si tras las mediciones iniciales los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia, se deben repetir las mediciones 14 días después de suspender el tratamiento con el inhibidor de la bomba de protones.
En pacientes que han tomado omeprazol se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTI). Esta puede presentarse en cualquier momento durante la terapia con omeprazol. La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta insuficiencia renal. En caso de sospecha de NTI, se debe suspender el uso de omeprazol e iniciar inmediatamente el tratamiento adecuado.
Omeprazol, al igual que otros medicamentos que inhiben la acidez, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta al tratar pacientes con deficiencia de vitamina B12 o con riesgo de absorción reducida de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.
El uso de inhibidores de la bomba de protones, especialmente en dosis altas y durante períodos prolongados (> 1 año), puede aumentar ligeramente el riesgo de fracturas de cadera, muñeca y columna vertebral, principalmente en pacientes de edad avanzada o con otros factores de riesgo. Estudios observacionales sugieren que los IBP podrían aumentar el riesgo de fracturas entre un 10 y un 40 %. En algunos casos, esto se asocia con la presencia de otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir el tratamiento adecuado y una ingesta suficiente de vitamina D y calcio.
En pacientes que toman IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, puede desarrollarse hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante 1 año). La hipomagnesemia puede sospecharse ante manifestaciones graves como fatiga, calambres musculares, convulsiones, delirio, mareo o arritmia ventricular. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que en algunos casos los síntomas pueden estar enmascarados, lo que dificulta el reconocimiento oportuno de esta complicación. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión de los inhibidores de la bomba de protones.
En pacientes que requieren tratamiento prolongado con IBP y que toman simultáneamente digoxina u otros medicamentos que pueden causar hipomagnesemia (por ejemplo, diuréticos), se debe medir el nivel de magnesio antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo.
Se han notificado muy raramente reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SJS), necrólisis epidérmica tóxica (TEN), reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), que pueden ser potencialmente mortales o fatales, y que rara vez se han relacionado con el uso de omeprazol.
El uso de IBP a veces puede asociarse con la aparición de lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS). Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar y acompañadas de artralgia, se debe consultar inmediatamente al médico y considerar la posibilidad de suspender el uso de omeprazol. La presencia de antecedentes de LECS tras el uso de IBP puede aumentar el riesgo de desarrollar LECS subagudo con el uso de otros inhibidores de la bomba de protones.
En algunos casos, el tratamiento de enfermedades crónicas en niños puede requerir un uso más prolongado del medicamento, aunque esto no está recomendado.
Durante tratamientos prolongados, y especialmente cuando la duración del tratamiento excede el año, los pacientes deben estar bajo control médico regular.
Si al paciente se le ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.
Los pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar este medicamento.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (más de 1000 mujeres embarazadas con partos exitosos) no mostraron efectos negativos de omeprazol sobre el curso del embarazo ni sobre la salud del feto/recién nacido. El medicamento puede usarse durante el embarazo.
Lactancia. Omeprazol atraviesa la leche materna, pero su efecto sobre el organismo del lactante al administrarse en dosis terapéuticas es poco probable.
Función reproductiva. La administración oral de la mezcla racémica de omeprazol en estudios con animales no afectó la función reproductiva.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Es poco probable que el medicamento afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Pueden presentarse reacciones adversas como mareo y trastornos visuales. Si se observan estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Antes de iniciar el tratamiento, es necesario descartar la presencia de un proceso maligno, ya que la administración de omeprazol puede enmascarar los síntomas y dificultar el diagnóstico.
Dosificación en adultos
Tratamiento de úlceras duodenales
La dosis recomendada para pacientes con úlcera duodenal es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera duodenal cicatriza en 2 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra tras un período adicional de 2 semanas de tratamiento. En pacientes con mala respuesta a la terapia, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol al día, lográndose la cicatrización generalmente en 4 semanas.
Prevención de recurrencia de úlceras duodenales
Para la prevención de la recurrencia de úlceras duodenales en pacientes con resultado negativo en la prueba de H. pylori o cuando no es posible la erradicación de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En algunos pacientes puede ser suficiente una dosis diaria de 10 mg*. Si el tratamiento no es eficaz, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg.
Tratamiento de úlceras gástricas benignas
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera gástrica cicatriza en 4 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra tras un período adicional de tratamiento de 4 semanas. En pacientes con mala respuesta a la terapia, la dosis recomendada es de 40 mg de omeprazol al día, lográndose la cicatrización generalmente en 8 semanas.
Prevención de recurrencia de úlceras gástricas benignas
La dosis recomendada para la prevención de recurrencia en pacientes con mala respuesta de la úlcera gástrica al tratamiento es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg una vez al día.
Erradicación de H. pylori en úlcera péptica
Para la erradicación de H. pylori, al elegir los medicamentos antibacterianos se debe considerar la tolerancia individual del fármaco y seguir las recomendaciones nacionales, regionales y locales sobre el tratamiento.
- Omeprazol 20 mg + claritromicina 500 mg + amoxicilina 1000 mg dos veces al día durante 1 semana, o
- Omeprazol 20 mg + claritromicina 250 mg (si es necesario 500 mg) + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg, o tinidazol 500 mg) dos veces al día durante 1 semana, o
- Omeprazol 40 mg una vez al día + amoxicilina 500 mg + metronidazol 400 mg (si es necesario 500 mg o tinidazol 500 mg) tres veces al día durante 1 semana.
En cada esquema, si el paciente sigue siendo H. pylori-positivo, el tratamiento puede repetirse.
Tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINE
Para el tratamiento de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la úlcera cicatriza en 4 semanas. En aquellos pacientes que no se han curado completamente tras el curso inicial, la cicatrización generalmente se logra tras un período adicional de 4 semanas de tratamiento.
Prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con AINE en pacientes de alto riesgo
Para la prevención de úlceras gástricas y duodenales asociadas con el uso de AINE en pacientes de alto riesgo (edad superior a 60 años, antecedentes de úlcera gástrica o duodenal, antecedentes de hemorragia gastrointestinal alta), la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento del esofagitis por reflujo
La dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. En la mayoría de los pacientes, la recuperación se produce en 4 semanas. A los pacientes en los que no se logra una recuperación completa tras el curso inicial, se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas. En pacientes con esofagitis grave, se recomienda 40 mg de omeprazol al día, lográndose la recuperación generalmente en 8 semanas.
Tratamiento de mantenimiento a largo plazo en pacientes con ERGE
Para el tratamiento prolongado de pacientes con enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE), la dosis recomendada es de 10 mg* de omeprazol una vez al día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20–40 mg de omeprazol una vez al día.
Tratamiento de los síntomas de ERGE
En el tratamiento de los síntomas de ERGE, la dosis recomendada es de 20 mg de omeprazol una vez al día. Algunos pacientes pueden responder adecuadamente con una dosis de 10 mg*, debiendo ajustarse la dosis de forma individual. Si no se logra el resultado deseado tras 4 semanas de tratamiento con 20 mg de omeprazol al día, el paciente debe ser evaluado adicionalmente.
Tratamiento del síndrome de Zollinger–Ellison
En pacientes con síndrome de Zollinger–Ellison, la dosis debe ajustarse individualmente. El tratamiento continúa hasta la desaparición de las manifestaciones clínicas de la enfermedad. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol una vez al día. La observación de más del 90 % de los pacientes con enfermedades graves y respuesta insuficiente a otros tratamientos ha demostrado la eficacia de la terapia de mantenimiento con dosis de 20–120 mg al día. Las dosis diarias superiores a 80 mg deben dividirse y administrarse en dos tomas.
Dosificación en niños
Niños a partir de 1 año de edad y con peso corporal ≥ 10 kg
Tratamiento de la esofagitis por reflujo
Tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en ERGE
Recomendaciones de dosificación:
| Edad |
Peso corporal |
Dosificación |
| ≥ 1 año |
10–20 kg |
10 mg* 1 vez/día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg 1 vez/día. |
| ≥ 2 años |
> 20 kg |
20 mg 1 vez/día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse hasta 40 mg 1 vez/día. |
Tratamiento de la esofagitis por reflujo: la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.
Tratamiento sintomático de la acidez y regurgitación ácida en la ERGE: la duración del tratamiento es de 2 a 4 semanas. Si no se logra el resultado deseado tras 2 a 4 semanas, el paciente debe ser evaluado adicionalmente.
Niños a partir de 4 años
Tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori
La elección de la terapia combinada adecuada debe realizarse de acuerdo con las directrices oficiales nacionales, regionales y locales sobre la resistencia bacteriana. Asimismo, se debe tener en cuenta la duración del tratamiento (de 7 a 14 días) y la administración adecuada de los antibióticos. El tratamiento debe realizarse bajo supervisión médica.
Recomendaciones sobre la dosificación:
| Masa corporal |
Dosificación |
| 15–30 kg |
Omeprazol 10 mg* + amoxicilina 25 mg/kg de peso corporal + claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Administrar los medicamentos juntos 2 veces al día durante 1 semana. |
| 31–40 kg |
Omeprazol 20 mg + amoxicilina 750 mg + claritromicina 7,5 mg/kg de peso corporal. Administrar los medicamentos juntos 2 veces al día durante 1 semana. |
| > 40 kg |
Omeprazol 20 mg + amoxicilina 1000 mg + claritromicina 500 mg. Administrar los medicamentos juntos 2 veces al día durante 1 semana. |
* – En caso de necesidad de utilizar una dosis de 10 mg, el medicamento debe administrarse en la presentación correspondiente.
Grupos de pacientes especiales
Alteraciones de la función renal. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal (véase la sección «Farmacocinética»).
Alteraciones de la función hepática. En pacientes con alteraciones de la función hepática, una dosis diaria de 10–20 mg es suficiente (véase la sección «Farmacocinética»).
Pacientes de edad avanzada. No se requiere ajuste de la dosis en pacientes de edad avanzada (véase la sección «Farmacocinética»).
Vía de administración
Se recomienda tomar las cápsulas por la mañana, preferiblemente antes de las comidas, sin dañar la cápsula (no se deben masticar ni partir las cápsulas) e ingerirlas con una cantidad pequeña de agua.
Para pacientes con dificultad para tragar y para niños que puedan beber o tragar alimentos semisólidos. Las cápsulas pueden abrirse y el contenido ingerirse directamente con medio vaso de agua, o mezclarse con una bebida ligeramente ácida, por ejemplo, zumo de frutas, puré de manzana o agua sin gas. Esta mezcla debe tomarse inmediatamente después de prepararla o bien dentro de los 30 minutos siguientes. Antes de la ingestión, la mezcla debe agitarse y tomarse con medio vaso de agua.
Alternativamente, los pacientes pueden abrir la cápsula y tragar las gránulas con medio vaso de agua. Las gránulas con recubrimiento entérico no deben masticarse.
Niños.
El medicamento puede administrarse a niños a partir de 1 año de edad y con un peso corporal superior a 10 kg, bajo prescripción médica, para el tratamiento de la esofagitis por reflujo, tratamiento sintomático de la pirosis y regurgitación ácida en la enfermedad por reflujo gastroesofágico, y a niños a partir de 4 años para el tratamiento de la úlcera duodenal causada por H. pylori, bajo supervisión médica.
Sobredosis.
Existen datos muy limitados sobre los efectos de la sobredosis de omeprazol en humanos. Según la literatura, se han descrito dosis de hasta 560 mg de omeprazol, y también hay datos sobre una dosis oral única de hasta 2400 mg de omeprazol, es decir, 120 veces superior a la dosis recomendada habitual.
Se han notificado náuseas, vómitos, mareos, dolor abdominal, cefalea y diarrea. Algunos casos aislados de sobredosis se han acompañado de apatía, depresión y confusión mental. Sin embargo, todos estos síntomas fueron transitorios y no se han notificado consecuencias graves.
La velocidad de eliminación no cambia (cinética de primer orden) al aumentar la dosis. En caso necesario, el tratamiento será sintomático.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes (en 1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Se han notificado reacciones cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SJS), la necrólisis epidérmica tóxica (TEN), la reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS) y la pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), asociadas al tratamiento con omeprazol.
Se han notificado las siguientes reacciones adversas durante los ensayos clínicos con omeprazol o durante su uso poscomercialización. Ninguna de estas reacciones se ha considerado dependiente de la dosis.
Las reacciones adversas se clasifican en los siguientes grupos según su afectación a órganos o sistemas orgánicos.
Del sistema hematológico y del sistema linfático: trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis y pancitopenia.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo fiebre, angioedema y reacción anafiláctica/choque anafiláctico.
Del metabolismo y de la nutrición: hiponatremia, hipomagnesemia, hipomagnesemia que puede provocar hipokalemia; hipomagnesemia grave que puede conducir a hipocalcemia.
Del estado psíquico: insomnio, ansiedad, confusión, depresión, agresividad, alucinaciones.
Del sistema nervioso: cefalea, vértigo, parestesias, somnolencia, alteración del gusto.
De los órganos de la vista: visión borrosa.
De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.
Del sistema respiratorio, del tórax y del mediastino: broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, náuseas/vómitos, flatulencia, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos), sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.
Del sistema hepatobiliar: aumento de las enzimas hepáticas, hepatitis con o sin ictericia, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
De la piel y del tejido subcutáneo: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria, alopecia, fotosensibilidad (hipersensibilidad a la luz), pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP), reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS), eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (TEN), lupus eritematoso cutáneo subagudo.
Del sistema osteomuscular: fractura de fémur, muñeca o columna vertebral, artralgia, mialgia, debilidad muscular.
De los riñones y del sistema urinario: nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).
Del sistema reproductivo: ginecomastia.
Alteraciones generales: malestar, edemas periféricos, sudoración aumentada, aumento de la temperatura corporal.
Niños
La seguridad de omeprazol se ha evaluado en 310 niños de entre 0 y 16 años con enfermedades relacionadas con el ácido. Existen datos limitados sobre estudios de seguridad a largo plazo en 46 niños que recibieron tratamiento de mantenimiento con omeprazol durante el tratamiento de esofagitis erosiva grave durante 749 días. El perfil de reacciones adversas es similar al de los adultos durante el tratamiento a corto y largo plazo. No existen datos de estudios a largo plazo sobre el efecto del tratamiento con omeprazol en la maduración sexual ni en el crecimiento.
Notificación de reacciones adversas sospechosas. Todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento deben notificarse a través del siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua/
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 30 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase. 10 cápsulas por blíster; 3 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. Teva Pharma, S.L.U.
Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.
Polígono Industrial Malpica, c/C nº 4, 50016, Zaragoza, España.