Omeprazol
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Omeprazol (Omeprazole)
Composición:
Principio activo: omeprazol;
1 frasco contiene omeprazol sódico equivalente a 40 mg de omeprazol;
Sustancias auxiliares: manitol, edetato disódico, meglumina, sulfito sódico, hidróxido sódico.
Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: masa liofilizada blanca o prácticamente blanca o polvo.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.
Propiedades farmacodinámicas.
Mecanismo de acción
Omeprazol, mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un mecanismo de acción altamente dirigido. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, al administrarse una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.
Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno altamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+, K+-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada de ácido clorhídrico, independientemente del tipo de estimulación.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por el efecto de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.
Efecto sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago
La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr una reducción inmediata del nivel de acidez intragástrica similar a la obtenida con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda como primera dosis la administración intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto provoca una reducción inmediata del nivel de acidez intragástrica y una posterior mantención de este parámetro reducido en promedio en un 90 % durante 24 horas, tanto tras la inyección intravenosa como tras la infusión intravenosa.
La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración actual de omeprazol en plasma en un momento dado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.
Efecto sobre H. pylori
H. pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo úlcera péptica duodenal y gástrica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis.
H. pylori, junto con el ácido clorhídrico del jugo gástrico, es un factor principal en el desarrollo de enfermedad ulcerosa. Asimismo, H. pylori es un factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.
La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos se asocia con altos niveles de curación y remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.
Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Además, debido a la reducida acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento del nivel de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe interrumpirse entre 5 y 14 días antes de la determinación de CgA. La determinación debe repetirse si los niveles no se normalizan en ese período.
El aumento del número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen significado clínico.
Durante tratamientos prolongados, se ha informado de una frecuencia ligeramente aumentada de pólipos gástricos. Estos cambios son consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.
La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones, aumenta el número de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez puede provocar un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.
Farmacocinética.
Distribución
El volumen de distribución previsto es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.
Metabolismo y eliminación
Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende del CYP2C19 polimórficamente expresado, responsable de la formación del hidroxioemprazol, el principal metabolito en plasma. El resto depende de otra isoenzima específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacciones medicamentosas metabólicas con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a su baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no ejerce efecto inhibitorio sobre las principales enzimas CYP.
Aproximadamente en el 3 % de los individuos de raza caucásica y en el 15–20 % de los individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; se les considera "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva AUC en "metabolizadores lentos" es de 5 a 10 veces mayor que en personas que poseen el enzima funcional CYP2C19 (en "metabolizadores rápidos"). La concentración máxima media en plasma también fue de 3 a 5 veces mayor. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.
Eliminación
La depuración plasmática total es de aproximadamente 30–40 l/h tras una dosis única. El período de semieliminación de omeprazol en plasma es generalmente inferior a una hora, tanto tras una dosis única como tras la administración repetida una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin tendencia al acumulo cuando se administra una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en forma de metabolitos en la orina, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.
El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida del medicamento. Este aumento depende de la dosis del medicamento y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y de la depuración sistémica, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.
Grupos especiales de pacientes
Pacientes con alteraciones de la función hepática
El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática se ralentiza, lo que conduce a un aumento del AUC. Con la administración de omeprazol una vez al día, no se observó ninguna tendencia al acumulo del medicamento.
Pacientes con alteraciones de la función renal
La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.
Pacientes de edad avanzada
La velocidad del metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75–79 años) está ligeramente reducida.
Características clínicas.
Indicaciones.
Omeprazol para administración intravenosa está indicado como alternativa a la terapia oral en las siguientes indicaciones.
Adultos
- Tratamiento de la úlcera duodenal.
- Prevención de las recidivas de úlcera duodenal.
- Tratamiento de la úlcera gástrica.
- Prevención de las recidivas de úlcera gástrica.
- En combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la enfermedad ulcerosa.
- Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
- Prevención de la úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE en pacientes de riesgo.
- Tratamiento del esofagitis de reflujo.
- Tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis de reflujo inactiva.
- Tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomática.
- Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al omeprazol, a otros benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes.
Omeprazol, como otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe usarse concomitantemente con nelfinavir y atazanavir (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico
La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. Como con otros medicamentos que reducen la acidez intragástrica, la absorción de agentes como el ketoconazol, itraconazol y también erlotinib puede reducirse, mientras que la absorción de medicamentos como la digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %.
Nelfinavir, atazanavir
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen con la administración concomitante de omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada.
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce aproximadamente en un 40 % la exposición media a nelfinavir, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 se reduce aproximadamente en un 75–90 %. La interacción también puede estar mediada por la inhibición de la actividad de CYP2C19.
La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 300 mg o ritonavir a 100 mg reduce en un 75 % la exposición a atazanavir. Aumentar la dosis de atazanavir a 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición a atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 400 mg o ritonavir a 100 mg reduce aproximadamente en un 30 % la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir a 300 mg o ritonavir a 100 mg una vez al día.
Digoxina
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han registrado casos de toxicidad debida al uso de digoxina. Sin embargo, debe tenerse precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes de edad avanzada. Es necesario intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina.
Clopidogrel
Cuando se administra clopidogrel y omeprazol conjuntamente, la exposición al metabolito activo de clopidogrel disminuye del 46 % al 42 % entre el primer y quinto día. La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuye del 47 % al 30 % entre el primer y quinto día cuando se administran clopidogrel y omeprazol juntos. La administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evita su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio de omeprazol sobre CYP2C19. Se han registrado datos contradictorios sobre las consecuencias clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica en términos de eventos cardiovasculares principales.
Otros medicamentos
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que la eficacia clínica puede disminuir. Se debe evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.
Medicamentos metabolizados por CYP2C19
Omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal que metaboliza omeprazol. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos coadministrados que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse y su exposición sistémica aumentar. Ejemplos de tales medicamentos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Estudios en voluntarios sanos han demostrado una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga – 300 mg/dosis de mantenimiento diaria – 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que resultó en una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en el efecto inhibitorio máximo (agregación plaquetaria inducida por ADP). Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Sin embargo, aún no está claro en qué medida esta interacción puede tener relevancia clínica. No existen evidencias de un aumento en el riesgo de eventos cardiovasculares patológicos con la administración concomitante de clopidogrel e IBP, incluyendo esomeprazol.
Varios estudios observacionales han mostrado resultados contradictorios sobre si aumenta el riesgo de eventos tromboembólicos cardiovasculares cuando el paciente recibe clopidogrel junto con IBP.
Se ha informado que cuando se administra clopidogrel en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol, en comparación con clopidogrel en monoterapia, se observa una reducción de casi un 40 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, la actividad inhibitoria máxima sobre la agregación plaquetaria inducida por ADP fue similar en los grupos que recibieron clopidogrel solo y en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol, lo que probablemente se deba a la administración simultánea de una dosis baja de ácido acetilsalicílico.
Cilostazol
Con la administración de omeprazol a una dosis de 40 mg, la Cmáx y el AUC de cilostazol aumentan en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.
Fenitoína
Se recomienda el monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol; y si se ajusta la dosis de fenitoína, se debe realizar monitoreo y ajuste adicional tras finalizar el tratamiento con omeprazol.
Mecanismo desconocido
Saquinavir
La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir aumentó los niveles plasmáticos de saquinavir en aproximadamente un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.
Tacrolimus
Con la administración concomitante de omeprazol se ha informado un aumento en los niveles séricos de tacrolimus. Se requiere un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina), y si es necesario, ajuste de la dosis de tacrolimus.
Metotrexato
Se ha informado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes con la administración concomitante de inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario usar metotrexato en dosis altas, se debe considerar la suspensión temporal de omeprazol.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética de omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Dado que omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como claritromicina y voriconazol), pueden aumentar los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en la velocidad de su metabolismo. La administración concomitante de voriconazol aumentó más del doble la exposición a omeprazol. Dado que las altas dosis de omeprazol se han tolerado bien, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, se debe considerar el ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y durante tratamientos prolongados.
Omeprazol también se metaboliza parcialmente por CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, omeprazol no afecta el metabolismo de medicamentos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budenosida.
Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Los medicamentos que inducen conocidamente la actividad de CYP2C19 o CYP3A4, o de ambas enzimas (como rifampicina y hipérico), pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en su velocidad de metabolismo.
Características de uso.
En caso de presentar cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia, vómitos con sangre o melena) o ante la sospecha o presencia de úlcera gástrica, debe descartarse la posibilidad de tumores malignos, ya que el tratamiento puede disminuir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.
La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda una estrecha vigilancia clínica (por ejemplo, carga viral) junto con el aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.
El omeprazol, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante tratamientos prolongados.
El omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos que se metabolizan mediante CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones (IBP) puede aumentar ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, como Salmonella y Campylobacter.
En pacientes que han tomado IBP, incluido omeprazol, durante al menos 3 meses, se ha observado hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año). La hipomagnesemia puede manifestarse con síntomas graves como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo, arritmia ventricular. La hipomagnesemia también puede ser asintomática y no diagnosticarse a tiempo. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de magnesio y la suspensión del IBP.
En pacientes que vayan a recibir un tratamiento prolongado con IBP o que deban tomar digoxina u otros medicamentos que puedan provocar una disminución del magnesio (por ejemplo, diuréticos), se debe determinar la concentración de magnesio en suero antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el mismo.
Los IBP, especialmente cuando se administran en dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), pueden aumentar ligeramente el riesgo de fracturas vertebrales, de muñeca y de fémur, especialmente en personas mayores y en presencia de factores favorecedores. Según estudios observacionales, los IBP pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Parte de este aumento del riesgo puede estar relacionado con otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de osteoporosis deben recibir asistencia de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben tomar vitamina D y calcio en las dosis recomendadas.
Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)
El uso de IBP puede ocasionalmente provocar el desarrollo de LECS. Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas al sol y acompañadas de artralgia, debe consultarse inmediatamente al médico y considerarse la posibilidad de suspender el omeprazol. La presencia de antecedentes de LECS tras la administración del medicamento puede aumentar el riesgo de desarrollar LECS con otros IBP.
Alteraciones de la función renal
Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta la insuficiencia renal.
Ante la sospecha de NTIA, debe suspenderse el omeprazol y comenzar inmediatamente el tratamiento adecuado.
Efecto sobre los resultados de las pruebas de laboratorio
El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para prevenir este efecto, debe suspenderse temporalmente el omeprazol 5 días antes de realizar el análisis de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia tras las mediciones iniciales, debe repetirse la medición de estos parámetros 14 días después de suspender el medicamento.
Los pacientes que tomen este medicamento durante un período prolongado (especialmente si el tratamiento dura más de 1 año) deben estar bajo vigilancia médica regular.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Se han reportado estudios que indican la ausencia de efectos adversos del omeprazol sobre el embarazo o la salud del feto/recién nacido. El omeprazol puede utilizarse durante el embarazo.
El omeprazol atraviesa la leche materna, pero el riesgo de efectos adversos en el lactante es poco probable si la madre toma el medicamento en dosis terapéuticas.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Es poco probable que el omeprazol afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. No obstante, pueden presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales. Si aparecen estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosificación
Alternativa a la terapia oral
A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no es adecuada, se recomienda administrar Omeprazol 40 mg una vez al día por vía intravenosa. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis inicial recomendada que debe administrarse por vía intravenosa es de 60 mg por día. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis supera los 60 mg por día, debe dividirse en partes iguales y administrarse dos veces al día.
El medicamento debe administrarse únicamente por vía intravenosa y no debe administrarse por ningún otro método.
La solución debe usarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 4 horas. La solución diluida de omeprazol no debe almacenarse en nevera. El producto no utilizado debe eliminarse.
Instrucciones para la reconstitución del medicamento antes de la administración
Para inyecciones intravenosas: el contenido de cada vial de Omeprazol que contiene 40 mg de omeprazol debe disolverse en 10 ml de agua estéril para inyección. El medicamento en forma de inyección intravenosa debe administrarse lentamente (durante 5 minutos).
Para infusiones intravenosas: el contenido de cada vial de Omeprazol que contiene 40 mg de omeprazol debe reconstituirse con 10 ml y luego diluirse hasta 100 ml con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución para infusión; por lo tanto, no deben usarse otros disolventes ni otras cantidades distintas.
El medicamento en forma de infusión intravenosa debe administrarse durante 20-30 minutos.
La solución debe usarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 4 horas. La solución diluida de omeprazol no debe almacenarse en nevera.
Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Categorías especiales de pacientes
Alteraciones de la función renal
No es necesaria la corrección de la dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.
Alteraciones de la función hepática
En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10-20 mg del medicamento.
Pacientes de edad avanzada (>65 años)
No es necesaria la corrección de la dosis en pacientes de edad avanzada.
Niños
La experiencia del uso del medicamento por vía intravenosa en la práctica pediátrica es limitada, por lo que no debe administrarse a esta categoría de pacientes.
Sobredosificación.
Existe información limitada sobre las consecuencias de la sobredosificación con omeprazol en humanos. Se han descrito casos de administración del medicamento en dosis de hasta 560 mg; también se han recibido informes aislados sobre la administración oral única de dosis de omeprazol de hasta 2400 mg (120 veces más que la dosis clínica recomendada habitual). Se han registrado casos de náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.
Los síntomas descritos fueron temporales y no se han notificado consecuencias graves. La velocidad de eliminación del medicamento no se modificó (cinética de primer orden) al aumentar las dosis del fármaco.
En caso necesario, debe realizarse un tratamiento sintomático.
En estudios clínicos se ha administrado el medicamento por vía intravenosa en dosis de hasta 270 mg en un solo día y hasta 650 mg durante tres días, sin que se observaran reacciones adversas dependientes de la dosis.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes (1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Durante los estudios clínicos con omeprazol y en el período poscomercialización se han detectado las siguientes reacciones adversas al medicamento. Ninguno de estos fenómenos se consideró dependiente de la dosis. Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican por frecuencia y por sistemas de órganos (SOC). La frecuencia se determina según las siguientes categorías: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100), raras (de ≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: raras: leucopenia, trombocitopenia; muy raras: agranulocitosis, pancitopenia.
Del sistema inmunitario: raras: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacciones anafilácticas/choque anafiláctico.
Del metabolismo y de la nutrición: raras: hiponatremia; muy raras: hipomagnesemia, hipomagnesemia grave que puede provocar hipocalcemia; la hipomagnesemia también puede provocar hipokalemia.
Del sistema psíquico: poco frecuentes: insomnio; raras: excitación, confusión, depresión; muy raras: agresividad, alucinaciones.
Del sistema nervioso: frecuentes: cefalea; poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia; raras: alteración del gusto.
Del órgano de la visión: raras: visión borrosa.
Del oído y del laberinto: poco frecuentes: vértigo.
Del aparato respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos: raras: broncoespasmo.
Del tracto gastrointestinal: frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); raras: sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.
Del hígado y de las vías biliares: poco frecuentes: aumento de las enzimas hepáticas; raras: hepatitis con o sin ictericia; muy raras: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuentes: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; raras: alopecia, fotosensibilidad; muy raras: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (TEN); frecuencia desconocida: lupus eritematoso cutáneo subagudo.
Alteraciones del sistema músculo-esquelético, del tejido conectivo y de los huesos: poco frecuentes: fracturas de fémur, muñeca o columna vertebral; raras: artralgia, mialgia; muy raras: debilidad muscular.
Del riñón y del sistema urinario: frecuencia desconocida: nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).
Del sistema reproductor y de las glándulas mamarias: muy raras: ginecomastia.
Alteraciones y reacciones en el lugar de administración: poco frecuentes: malestar general, edema periférico; raras: sudoración excesiva.
En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes gravemente enfermos que recibieron omeprazol por vía intravenosa, especialmente en dosis altas, aunque no se ha establecido una relación causal.
Período de validez. 2 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original, en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 25 ºC.
Período de validez de la solución reconstituida: hasta 4 horas a una temperatura no superior a 25 ºC.
Período de conservación del polvo tras la apertura: hasta 24 horas.
Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe utilizarse inmediatamente, salvo que la reconstitución se realice en condiciones controladas y asépticas, validadas mediante métodos de verificación.
Incompatibilidades.
Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto los mencionados en la sección «Modo de administración y dosis».
Envase.
1 o 10 viales por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Shandong Yuxing Pharmaceutical Co., Ltd.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Calle Luoci, lado oeste central, distrito Luozhuang, ciudad de Linyi, República Popular China.