Omeprazol Astra
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento OMEPRAZOL ASTRA
Composición:
Principio activo: omeprazol;
1 frasco contiene omeprazol sódico equivalente a omeprazol 40 mg;
Excipientes: manitol, edetato disódico, megulamina, bisulfito sódio, hidróxido sódico.
Forma farmacéutica. Polvo para solución inyectable.
Propiedades físico-químicas principales: masa liofilizada blanca o prácticamente blanca o polvo.
Grupo farmacoterapéutico.
Medicamentos para el tratamiento de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico. Inhibidores de la bomba de protones. Código ATC A02BC01.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Mecanismo de acción
Omeprazol, una mezcla racémica de dos enantiómeros, reduce la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un mecanismo de acción específicamente dirigido. Omeprazol inhibe la secreción de ácido clorhídrico en el estómago mediante un efecto específico sobre la bomba de protones en las células parietales. El medicamento, cuando se administra una vez al día, actúa rápidamente y proporciona control mediante la supresión reversible de la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.
Omeprazol es una base débil que se acumula y se transforma en su forma activa en el entorno altamente ácido de los canalículos intracelulares de las células parietales, donde inhibe la enzima H+, K+-ATPasa (bomba de protones). Este efecto en la etapa final del proceso de formación del ácido clorhídrico del jugo gástrico es dependiente de la dosis y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción basal como de la estimulada de ácido clorhídrico, independientemente del tipo de estimulación.
Efectos farmacodinámicos
Todos los efectos farmacodinámicos pueden explicarse por la influencia de omeprazol sobre la secreción de ácido clorhídrico.
Influencia sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago
La administración intravenosa de omeprazol provoca una inhibición dependiente de la dosis de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago humano. Para lograr inmediatamente una reducción del nivel de acidez intragástrica similar a la alcanzada con dosis repetidas del medicamento de 20 mg por vía oral, se recomienda una dosis inicial intravenosa de 40 mg del medicamento. Esto provoca una reducción inmediata del nivel de acidez intragástrica, seguida de una mantención de este efecto reducido en un 90 % en promedio durante 24 horas, tanto tras la inyección intravenosa como tras la infusión intravenosa.
La inhibición de la secreción de ácido clorhídrico se relaciona con el área bajo la curva de concentración plasmática-tiempo (AUC) de omeprazol y no depende de la concentración plasmática actual de omeprazol en un momento dado.
Durante el tratamiento con omeprazol no se han observado signos de taquifilaxia.
Influencia sobre H. pylori
H. pylori está asociado con el desarrollo de enfermedad ulcerosa, incluyendo úlcera duodenal y gástrica. H. pylori es el factor principal en el desarrollo de gastritis.
H. pylori, junto con el ácido clorhídrico del jugo gástrico, es un factor principal en el desarrollo de enfermedad ulcerosa. Asimismo, H. pylori es un factor principal en el desarrollo de gastritis atrófica, que se asocia con un mayor riesgo de cáncer gástrico.
La erradicación de H. pylori mediante omeprazol y agentes antimicrobianos produce una alta tasa de curación y una remisión prolongada de la enfermedad ulcerosa.
Otros efectos relacionados con la inhibición de la secreción de ácido clorhídrico en el estómago
Durante el tratamiento con medicamentos antisecretores, el nivel sérico de gastrina aumenta como respuesta a la disminución de la secreción de ácido. Además, debido a la reducción de la acidez gástrica, aumenta el nivel de cromogranina A (CgA). El aumento del nivel de CgA puede interferir con la evaluación de tumores neuroendocrinos. Se ha informado que el tratamiento con inhibidores de la bomba de protones debe suspenderse entre 5 y 14 días antes de la determinación de CgA. La determinación debe repetirse si los niveles no se normalizan para entonces.
El aumento del número de células ECL, posiblemente relacionado con el aumento del nivel sérico de gastrina, se observa tanto en niños como en adultos durante el tratamiento prolongado con omeprazol. Se considera que estos datos no tienen relevancia clínica.
Durante tratamientos prolongados, se ha informado una frecuencia ligeramente mayor de aparición de quistes glandulares en el estómago. Estos cambios son una consecuencia fisiológica de la marcada inhibición de la secreción de ácido clorhídrico; este proceso es benigno y probablemente reversible.
La reducción de la acidez del jugo gástrico mediante cualquier medio, incluyendo inhibidores de la bomba de protones, aumenta el número de bacterias normalmente presentes en el tracto gastrointestinal. El tratamiento con medicamentos que reducen la acidez aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales causadas por Salmonella y Campylobacter.
Farmacocinética.
Distribución
El volumen de distribución previsto es de aproximadamente 0,3 l/kg de peso corporal. Omeprazol se une a las proteínas plasmáticas en aproximadamente un 97 %.
Metabolismo y eliminación
Omeprazol se metaboliza completamente por el sistema del citocromo P450 (CYP). Principalmente, su metabolismo depende del CYP2C19, polimórficamente expresado, responsable de la formación de hidroxioemprazol, el metabolito principal en plasma. El resto depende de otra isoenzima específica (CYP3A4), responsable de la formación del sulfona de omeprazol. Debido a la alta afinidad de omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva e interacción medicamentosa metabólica con otros sustratos de CYP2C19. Sin embargo, debido a la baja afinidad por CYP3A4, omeprazol no tiene capacidad para inhibir el metabolismo de otros sustratos de CYP3A4. Además, omeprazol no inhibe las principales enzimas CYP.
Aproximadamente en el 3 % de los individuos de raza caucásica y en el 15-20 % de los individuos de raza mongoloide, el enzima funcional CYP2C19 está ausente; estos individuos se consideran "metabolizadores lentos". En estas personas, el metabolismo de omeprazol puede estar catalizado principalmente por la enzima CYP3A4. Tras la administración repetida de omeprazol a una dosis de 20 mg una vez al día, el valor medio del área bajo la curva AUC en "metabolizadores lentos" es de 5 a 10 veces mayor que en personas con enzima CYP2C19 funcional (en "metabolizadores rápidos"). La concentración máxima media en plasma también fue de 3 a 5 veces mayor. Sin embargo, estos resultados no afectan la dosificación de omeprazol.
Eliminación
El aclaramiento plasmático total es de aproximadamente 30-40 l/h tras una dosis única. La semivida de eliminación de omeprazol del plasma generalmente es inferior a una hora, tanto tras la dosis única como tras la administración repetida una vez al día. Omeprazol se elimina completamente del plasma entre las dosis sin tendencia al acumulo cuando se administra una vez al día. Casi el 80 % de la dosis de omeprazol se excreta en la orina en forma de metabolitos, y el resto en las heces, principalmente mediante secreción biliar.
El AUC de omeprazol aumenta con la administración repetida. Este aumento depende de la dosis del medicamento y produce una relación no lineal entre el AUC y la dosis tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a la reducción del metabolismo presistémico y del aclaramiento sistémico, posiblemente provocada por la inhibición del enzima CYP2C19 por omeprazol y/o sus metabolitos (por ejemplo, el sulfona). No se ha detectado que ninguno de los metabolitos influya sobre la secreción de ácido clorhídrico del jugo gástrico.
Grupos de pacientes especiales
Pacientes con alteraciones de la función hepática. El metabolismo de omeprazol en pacientes con alteraciones de la función hepática es más lento, lo que conduce a un aumento del AUC. Al administrar omeprazol una vez al día, no se observó ninguna tendencia al acumulo del medicamento.
Pacientes con alteraciones de la función renal. La farmacocinética de omeprazol, incluyendo la biodisponibilidad sistémica y la velocidad de eliminación, no se modifica en pacientes con función renal reducida.
Pacientes de edad avanzada. La velocidad de metabolismo de omeprazol en pacientes de edad avanzada (75-79 años) está ligeramente reducida.
Características clínicas.
Indicaciones.
Omeprazol Astra para administración intravenosa está indicado en adultos como alternativa a la terapia oral:
- para el tratamiento de la úlcera duodenal;
- para la prevención de recurrencias de úlcera duodenal;
- para el tratamiento de la úlcera gástrica;
- para la prevención de recurrencias de úlcera gástrica;
- en combinación con antibióticos adecuados para la erradicación de Helicobacter pylori (H. pylori) en la enfermedad por úlcera péptica;
- para el tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
- para la prevención de úlcera gástrica y duodenal asociada al uso de AINE, en pacientes de riesgo;
- para el tratamiento de la esofagitis por reflujo;
- para el tratamiento prolongado de pacientes con esofagitis por reflujo inactiva;
- para el tratamiento de la enfermedad por reflujo gastroesofágico sintomático;
- para el tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquiera de los excipientes.
El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse concomitantemente con nelfinavir y atazanavir (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Efecto del omeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos
Medicamentos cuya absorción depende del pH gástrico
La supresión de la secreción gástrica durante el tratamiento con omeprazol y otros medicamentos del grupo de IBP puede reducir o aumentar la absorción de fármacos cuya absorción depende del pH gástrico. La absorción de agentes como el ketoconazol, itraconazol y erlotinib puede disminuir, mientras que la absorción de digoxina puede aumentar durante el tratamiento con omeprazol. Se ha informado que la administración concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %.
Nelfinavir, atazanavir
Los niveles plasmáticos de nelfinavir y atazanavir disminuyen al administrarse concomitantemente con omeprazol.
La administración concomitante de omeprazol y nelfinavir está contraindicada.
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) reduce la exposición media al nelfinavir aproximadamente en un 40 %, y la exposición media al metabolito farmacológicamente activo M8 disminuye aproximadamente entre un 75 % y un 90 %. Esta interacción también puede deberse a la inhibición de la actividad de CYP2C19.
La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.
La administración concomitante de omeprazol (40 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 300 mg o con ritonavir a una dosis de 100 mg provoca una reducción del 75 % en la exposición al atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensa el efecto del omeprazol sobre la exposición al atazanavir. La administración concomitante de omeprazol (20 mg una vez al día) con atazanavir a una dosis de 400 mg o con ritonavir a una dosis de 100 mg provoca una reducción aproximada del 30 % en la exposición al atazanavir en comparación con atazanavir a 300 mg o ritonavir a 100 mg una vez al día.
Digoxina
El tratamiento concomitante con omeprazol (20 mg al día) y digoxina aumenta la biodisponibilidad de digoxina en un 10 %. Rara vez se han notificado casos de toxicidad asociada con digoxina. Sin embargo, se debe tener precaución al prescribir dosis altas de omeprazol a pacientes ancianos. Es necesario intensificar el monitoreo terapéutico de digoxina.
Clopidogrel
Cuando se administra clopidogrel junto con omeprazol, la exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuye del 46 % al 42 % entre el primer y quinto día. La inhibición media de la agregación plaquetaria disminuye del 47 % al 30 % entre el primer y quinto día cuando clopidogrel y omeprazol se administran conjuntamente. La administración de clopidogrel y omeprazol en momentos diferentes no evita su interacción, probablemente debido al efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. Los datos sobre las consecuencias clínicas de esta interacción farmacocinética/farmacodinámica en enfermedades cardiovasculares principales son contradictorios.
Otros medicamentos
La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce significativamente, por lo que su eficacia clínica puede verse disminuida. Se debe evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.
Medicamentos metabolizados por CYP2C19
El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, la enzima principal responsable de su propio metabolismo. Por lo tanto, el metabolismo de otros medicamentos que también son metabolizados por CYP2C19 puede reducirse, y su exposición sistémica puede aumentar. Ejemplos de estos fármacos incluyen R-varfarina y otros antagonistas de la vitamina K, cilostazol, diazepam y fenitoína.
Estudios en voluntarios sanos han demostrado una interacción farmacocinética/farmacodinámica entre clopidogrel (dosis de carga de 300 mg / dosis de mantenimiento diaria de 75 mg) y omeprazol (80 mg al día por vía oral, es decir, una dosis cuatro veces superior a la dosis diaria estándar), que resultó en una reducción media del 46 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel y una reducción media del 16 % en la inhibición máxima de la agregación plaquetaria inducida por difosfato de adenosina (ADP). Como medida de precaución, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
Sin embargo, aún no está claro el significado clínico de esta interacción. No existen evidencias de un aumento en el riesgo de eventos cardiovasculares adversos con la administración concomitante de clopidogrel e IBP, incluyendo esomeprazol.
Varios estudios observacionales han mostrado resultados contradictorios sobre si aumenta el riesgo de eventos tromboembólicos cardiovasculares cuando un paciente recibe clopidogrel junto con IBP.
En pacientes que recibieron clopidogrel en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol en comparación con monoterapia con clopidogrel, se observó una reducción de casi el 40 % en la exposición al metabolito activo de clopidogrel. Sin embargo, la actividad inhibitoria máxima sobre la agregación plaquetaria inducida por trifosfato de adenosina (ATP) fue similar en los grupos que recibieron clopidogrel solo y en combinación con ácido acetilsalicílico y esomeprazol, lo que probablemente se deba a la administración simultánea de una dosis baja de ácido acetilsalicílico.
Cilostazol
La administración de omeprazol a una dosis de 40 mg aumenta la Cmax y el AUC del cilostazol en un 18 % y un 26 %, respectivamente, y de uno de sus metabolitos activos en un 29 % y un 69 %, respectivamente.
Fenitoína
Se recomienda el monitoreo de la concentración plasmática de fenitoína durante las primeras dos semanas tras iniciar el tratamiento con omeprazol; y si se ajusta la dosis de fenitoína, se debe realizar monitoreo y ajuste adicional tras finalizar el tratamiento con omeprazol.
Mecanismo desconocido
Sacnavir
La administración concomitante de omeprazol con saquinavir/ritonavir provocó un aumento de los niveles plasmáticos de saquinavir de hasta un 70 %, lo que se asoció con una tolerancia adecuada en pacientes infectados por VIH.
Tacrolimus
Con la administración concomitante de omeprazol se ha informado un aumento en los niveles séricos de tacrolimus. Se requiere un monitoreo intensificado de la concentración de tacrolimus y de la función renal (clearance de creatinina), y si es necesario, un ajuste de la dosis de tacrolimus.
Metotrexato
Se ha informado un aumento en los niveles de metotrexato en algunos pacientes al administrarse concomitantemente con inhibidores de la bomba de protones. Si es necesario administrar metotrexato en dosis altas, debe considerarse la suspensión temporal de omeprazol.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del omeprazol
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Dado que el omeprazol se metaboliza mediante las enzimas CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 (como claritromicina y voriconazol) pueden provocar un aumento en los niveles séricos de omeprazol debido a una disminución en su velocidad de metabolismo. La administración concomitante de voriconazol provocó un aumento superior al doble en la exposición al omeprazol. Dado que dosis altas de omeprazol han sido bien toleradas, generalmente no se requiere ajuste de dosis. Sin embargo, debe considerarse un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática grave y durante tratamientos prolongados.
El omeprazol también se metaboliza parcialmente mediante CYP3A4, pero no inhibe esta enzima. Por lo tanto, el omeprazol no afecta el metabolismo de fármacos metabolizados por CYP3A4, como ciclosporina, lidocaína, quinidina, estradiol, eritromicina y budisonida.
Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4
Los medicamentos que inducen la actividad de CYP2C19 o CYP3A4 (como rifampicina y hipérico) pueden provocar una disminución en los niveles séricos de omeprazol debido a un aumento en su velocidad de metabolismo.
Características de uso.
En caso de presentar cualquier síntoma de alarma (por ejemplo, pérdida significativa e involuntaria de peso, vómitos recurrentes, disfagia, vómitos con sangre o melena), así como en caso de tener o sospechar úlcera gástrica, se debe descartar la presencia de tumores malignos, ya que el tratamiento puede reducir la intensidad de los síntomas y retrasar el diagnóstico.
La administración concomitante de omeprazol con atazanavir está contraindicada.
No se recomienda la administración concomitante de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si no puede evitarse la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protones, se recomienda un estrecho monitoreo clínico (por ejemplo, carga viral) combinado con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg junto con 100 mg de ritonavir; la dosis de omeprazol no debe exceder los 20 mg.
Omeprazol Astra, al igual que todos los medicamentos que inhiben la secreción de ácido clorhídrico en el jugo gástrico, puede reducir la absorción de vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipoclorhidria o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en pacientes con caquexia o factores de riesgo de malabsorción de vitamina B12 durante un tratamiento prolongado.
Omeprazol es un inhibidor del CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse la posibilidad de interacciones con medicamentos que se metabolizan mediante CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La relevancia clínica de esta interacción sigue siendo incierta. Como medida preventiva, debe evitarse la administración concomitante de omeprazol y clopidogrel.
El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones aumenta ligeramente el riesgo de infecciones gastrointestinales, tales como Salmonella y Campylobacter.
No utilice este medicamento si es alérgico al omeprazol. El omeprazol puede provocar reacciones cutáneas graves. Los síntomas pueden incluir: enrojecimiento de la piel; ampollas; erupción cutánea. Si presenta una reacción alérgica, suspenda inmediatamente el uso y busque atención médica de inmediato.
En pacientes que han tomado IBP, incluyendo omeprazol, durante al menos 3 meses, se ha observado hipomagnesemia grave (en la mayoría de los casos, los pacientes habían estado tomando el medicamento durante aproximadamente 1 año). La hipomagnesemia puede manifestarse con síntomas graves como fatiga, tetania, delirio, convulsiones, mareo y arritmia ventricular. La hipomagnesemia también puede ser asintomática y no diagnosticarse a tiempo. En la mayoría de los pacientes, los síntomas de hipomagnesemia desaparecen y el estado se normaliza tras la administración de suplementos de magnesio y la suspensión del IBP.
En pacientes que van a recibir tratamiento prolongado con IBP o que van a tomar concomitantemente digoxina u otros medicamentos que pueden reducir los niveles de magnesio (por ejemplo, diuréticos), se debe determinar la concentración de magnesio en suero antes de iniciar el tratamiento con IBP y periódicamente durante el tratamiento.
Los IBP, especialmente cuando se usan en dosis altas y durante períodos prolongados (>1 año), aumentan ligeramente el riesgo de fracturas vertebrales, de muñeca y de fémur, especialmente en personas mayores y en presencia de factores de riesgo. Según estudios observacionales, los IBP pueden aumentar el riesgo general de fracturas entre un 10 y un 40 %. Esto puede estar parcialmente relacionado con otros factores de riesgo. Los pacientes con riesgo de desarrollar osteoporosis deben recibir asistencia de acuerdo con las recomendaciones clínicas vigentes y deben tomar vitamina D y calcio en las dosis recomendadas.
Lupus eritematoso cutáneo subagudo (LECS)
El uso de IBP puede ocasionalmente provocar el desarrollo de LECS. Si aparecen manifestaciones cutáneas, especialmente en áreas expuestas a la radiación solar y acompañadas de artralgia, debe consultarse inmediatamente al médico y considerarse la posibilidad de suspender el omeprazol. La presencia de antecedentes de LECS tras el uso del medicamento aumenta el riesgo de reaparición de LECS con el uso de otros IBP.
Alteraciones de la función renal
Se ha observado nefritis tubulointersticial aguda (NTIA) en pacientes que toman omeprazol, y puede presentarse en cualquier momento durante el tratamiento (ver sección «Reacciones adversas»). La nefritis tubulointersticial aguda puede progresar hasta insuficiencia renal.
Ante la sospecha de NTIA, debe suspenderse inmediatamente el omeprazol y comenzar el tratamiento adecuado.
Efecto sobre los resultados de pruebas de laboratorio
El aumento de la concentración de cromogranina A (CgA) puede afectar los resultados de las pruebas para detectar tumores neuroendocrinos. Para evitar este efecto, debe suspenderse temporalmente el omeprazol 5 días antes de realizar el análisis de CgA. Si los niveles de CgA y gastrina no regresan al rango de referencia tras la primera medición, debe repetirse la determinación a los 14 días de suspender el medicamento.
Los pacientes que toman omeprazol durante períodos prolongados (especialmente si el tratamiento dura más de 1 año) deben estar bajo supervisión médica regular.
Este medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Los estudios indican que no existe un efecto adverso del omeprazol sobre el embarazo o la salud del feto/recién nacido. Omeprazol Astra puede usarse durante el embarazo.
El omeprazol atraviesa la leche materna, pero el riesgo de efectos sobre el lactante es poco probable si la madre toma el medicamento en dosis terapéuticas.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Es poco probable que Omeprazol Astra afecte la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. No obstante, pueden presentarse reacciones adversas como mareo y alteraciones visuales. Si aparecen estos trastornos, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Dosificación
Alternativa a la terapia oral
A los pacientes para los que la forma oral del medicamento no es adecuada, se recomienda administrar Omeprazol Astra 40 mg una vez al día por vía intravenosa. En pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison, la dosis intravenosa inicial recomendada del medicamento es de 60 mg por día. Puede surgir la necesidad de dosis diarias más altas, por lo que la dosis debe ajustarse individualmente. Si la dosis excede los 60 mg por día, debe dividirse en partes iguales y administrarse dos veces al día.
El medicamento debe administrarse únicamente por vía intravenosa y no debe administrarse por ningún otro método.
La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 4 horas. La solución diluida de Omeprazol Astra no debe almacenarse en nevera. Cualquier solución no utilizada debe eliminarse.
Reconstitución del medicamento antes de la administración
Para inyecciones intravenosas: el contenido de cada vial de Omeprazol Astra que contiene 40 mg de omeprazol debe disolverse en 10 ml de agua estéril para inyecciones. El medicamento en forma de inyección intravenosa debe administrarse lentamente (durante 5 minutos).
Para infusiones intravenosas: el contenido de cada vial de Omeprazol Astra que contiene 40 mg de omeprazol debe reconstituirse en 10 ml y luego diluirse hasta 100 ml con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %. La estabilidad del omeprazol depende del pH de la solución para infusión; por lo tanto, no deben emplearse otros disolventes ni otras cantidades distintas.
El medicamento en forma de infusión intravenosa debe administrarse durante 20–30 minutos.
La solución debe utilizarse inmediatamente después de su preparación, pero no más tarde de 4 horas. La solución diluida de omeprazol no debe almacenarse en nevera.
Cualquier producto no utilizado o residuos deben eliminarse de acuerdo con los requisitos locales.
Categorías especiales de pacientes
Alteraciones de la función renal
No se requiere ajuste de dosis en pacientes con alteraciones de la función renal.
Alteraciones de la función hepática
En pacientes con alteraciones de la función hepática, puede ser suficiente una dosis diaria de 10–20 mg del medicamento.
Pacientes de edad avanzada (>65 años)
No se requiere ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada.
Pacientes pediátricos
La experiencia con el uso de omeprazol para administración intravenosa en la práctica pediátrica es limitada; por lo tanto, no debe administrarse este medicamento a esta categoría de pacientes.
Sobredosis.
La información sobre las consecuencias de la sobredosis de omeprazol en humanos es limitada. Se han descrito casos de administración del medicamento en dosis de hasta 560 mg; también se han recibido informes aislados sobre la administración oral de dosis únicas de omeprazol de hasta 2400 mg (120 veces más que la dosis clínica recomendada habitual). Se han registrado casos de náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefalea. Además, en casos aislados se han notificado apatía, depresión y confusión mental.
Los síntomas descritos fueron temporales y no se han notificado casos graves. La velocidad de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) con el aumento de la dosis del medicamento.
En caso necesario, debe realizarse un tratamiento sintomático.
En estudios clínicos se ha administrado el medicamento intravenosamente en dosis de hasta 270 mg en un solo día y hasta 650 mg durante tres días, sin que se observaran reacciones adversas dependientes de la dosis.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentes (1-10 % de los pacientes) son cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.
Durante los estudios clínicos con omeprazol y en el período poscomercialización se han detectado las siguientes reacciones adversas. Ninguno de estos fenómenos se consideró dependiente de la dosis. Las reacciones adversas indicadas a continuación se clasifican por frecuencia y por sistemas orgánicos. La frecuencia se define según las siguientes categorías: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100 a <1/10), poco frecuente (≥1/1000 a <1/100), rara (≥1/10000 a <1/1000), muy rara (<1/10000) y frecuencia no conocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Desde el punto de vista de la sangre y del sistema linfático: rara: leucopenia, trombocitopenia; muy rara: agranulocitosis, pancitopenia.
Desde el punto de vista del sistema inmunitario: rara: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacciones anafilácticas/choque anafiláctico.
Desde el punto de vista del metabolismo y de la nutrición: rara: hiponatremia; muy rara: hipomagnesemia, hipomagnesemia grave que puede provocar hipocalcemia; la hipomagnesemia también puede provocar hipokalemia.
Desde el punto de vista de la psiquis: poco frecuente: insomnio; rara: excitación, confusión, depresión; muy rara: agresividad, alucinaciones.
Desde el punto de vista del sistema nervioso: frecuente: cefalea; poco frecuente: mareo, parestesia, somnolencia; rara: alteración del gusto.
Desde el punto de vista del órgano de la visión: rara: visión borrosa.
Desde el punto de vista del oído y del equilibrio: poco frecuente: vértigo.
Desde el punto de vista del aparato respiratorio, del tórax y del mediastino: rara: broncoespasmo.
Desde el punto de vista del tubo digestivo: frecuente: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, pólipos de las glándulas fúndicas (benignos); rara: sequedad bucal, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, colitis microscópica.
Desde el punto de vista del hígado y de las vías biliares: poco frecuente: aumento de las enzimas hepáticas; rara: hepatitis con o sin ictericia; muy rara: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente.
Desde el punto de vista de la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente: dermatitis, prurito, erupción cutánea, urticaria; rara: alopecia, fotosensibilidad; muy rara: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET); frecuencia desconocida: lupus cutáneo subagudo.
Desde el punto de vista del sistema osteomuscular: poco frecuente: fracturas de cadera, muñeca o columna vertebral; rara: artralgia, mialgia; muy rara: debilidad muscular.
Desde el punto de vista de los riñones y del sistema urinario: rara: nefritis intersticial; frecuencia desconocida: nefritis tubulointersticial (con posible progresión hacia insuficiencia renal).
Desde el punto de vista del sistema reproductor y de las glándulas mamarias: muy rara: ginecomastia.
Trastornos y reacciones en el sitio de administración: poco frecuente: malestar general, edema periférico; rara: sudoración excesiva.
En casos aislados se han notificado alteraciones visuales irreversibles en pacientes graves que recibieron omeprazol mediante inyección intravenosa, especialmente en dosis altas, aunque no se ha establecido una relación causal.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 2 años (desde la fecha de fabricación de la forma in bulk).
Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original, en un lugar inaccesible para los niños, a una temperatura no superior a 25 ºC.
Período de validez de la solución reconstituida: hasta 4 horas a una temperatura no superior a 25 ºC.
Período de conservación del polvo tras la apertura: hasta 24 horas.
Desde el punto de vista microbiológico, el medicamento debe utilizarse inmediatamente, salvo cuando la reconstitución se realice bajo condiciones controladas y asépticas, validadas mediante métodos de validación.
Incompatibilidades.
Este medicamento no debe mezclarse con otros medicamentos, excepto con los mencionados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».
Envase.
1 o 10 viales por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante.
S.L. «ASTRAFARM» (envasado del producto en forma in bulk: Shandong Yuxin Pharmaceutical Co., Ltd., República Popular China).
Dirección del fabricante y de su lugar de actividad.
Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Kiev-Sviatoshino, ciudad de Vishnevo, calle Kiev, 6.