Myotil

Para uso médico del medicamento MIOTIL

Composición:

Principio activo: tiocolquicosido;

1 tableta contiene 8 mg de tiocolquicosido;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina (tipo 101), celulosa microcristalina (tipo 102), povidona (tipo K30), dióxido de silicio coloidal anhidro, crospovidona (tipo A), estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Características físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico.
Relajantes musculares de acción central. Código ATC M03BX05.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El tiocolquicosido es un miorrelajante semisintético obtenido a partir del glucósido colquicósido. Presenta afinidad selectiva por los receptores de ácido gamma-aminobutírico (GABA) y glicina.

El efecto miorrelajante se manifiesta principalmente a nivel supramedular, gracias a mecanismos reguladores complejos, sin descartar un posible mecanismo de acción glicinérgico.

La unión del tiocolquicosido con el GABA se diferencia cualitativa y cuantitativamente de su metabolito activo, el derivado glucuronizado.

El tiocolquicosido y sus derivados no presentan efecto sedante.

Farmacocinética.

Absorción

Tras la administración intramuscular, la concentración máxima en plasma (Cmax) del tiocolquicosido se alcanza a los 30 minutos: 113 ng/ml tras la administración de una dosis de 4 mg y 175 ng/ml tras la dosis de 8 mg. Los valores correspondientes del área bajo la curva farmacocinética concentración-tiempo (AUC) son 283 ng·h/ml y 417 ng·h/ml, respectivamente.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se detecta en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml.

No hay datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

El metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 también se detecta en concentraciones más bajas, con una Cmax de 11,7 ng/ml alcanzada a las 5 horas tras la administración de la dosis, y una AUC de 83 ng·h/ml. No hay datos disponibles sobre el metabolito inactivo SL59.0955.

Tras la administración oral de tiocolquicosido, en el plasma sanguíneo solo se detectan dos metabolitos: el metabolito farmacológicamente activo SL18.0740 y el metabolito inactivo SL59.0955. La concentración máxima en plasma de ambos metabolitos del tiocolquicosido se alcanza aproximadamente a la hora. Tras una dosis oral única de 8 mg, los valores de Cmax y AUC del metabolito SL18.0740 son aproximadamente 60 ng/ml y 130 ng·h/ml, respectivamente. En el caso del metabolito SL59.0955, los valores son mucho más bajos: la Cmax es aproximadamente 13 ng/ml y la AUC oscila entre 15,5 ng·h/ml (hasta 3 horas) y 39,7 ng·h/ml (hasta 24 horas).

Distribución

El volumen de distribución del tiocolquicosido es aproximadamente de 42,7 l tras la administración de 8 mg. No hay datos disponibles sobre el volumen de distribución de los metabolitos.

Metabolismo

Tras la administración oral, el tiocolquicosido se metaboliza rápidamente en aglicona-3-dimetiltiocolquicosido o SL59.0955. Este proceso ocurre principalmente por metabolismo intestinal, lo que explica la ausencia de tiocolquicosido sin modificar tras la administración oral. El metabolito SL59.0955 se glucuroniza a SL18.0740, que posee una actividad farmacológica equivalente a la del tiocolquicosido, garantizando así la actividad farmacológica tras la administración oral de tiocolquicosido. SL59.0955 también se desmetila, transformándose en dimetiltiocolchicina.

Eliminación

Tras la administración oral de tiocolquicosido marcado con 14C, el compuesto se elimina principalmente por heces (79 %), mientras que solo el 20 % se excreta por orina. El tiocolquicosido sin modificar no se elimina por orina ni por heces. Los metabolitos SL18.0740 y SL59.0955 se detectan en orina y heces, mientras que el didesmetiltiocolchicino se excreta únicamente por heces.

Tras la administración oral de tiocolquicosido, el tiempo de semieliminación del metabolito SL18.0740 es de 3,2 a 7 horas, y el del metabolito SL59.0955 es de aproximadamente 0,8 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento complementario de las contracturas musculares dolorosas en casos de patologías agudas de la columna vertebral en adultos y adolescentes a partir de los 16 años de edad.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento;
• parálisis flácida o hipotonía muscular;
• período de embarazo y lactancia.

Está contraindicado en mujeres en edad fértil si no utilizan un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento con tiocolquicósido y durante 1 mes después de finalizar el tratamiento (ver secciones «Precauciones de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Está contraindicado en hombres si no utilizan un método anticonceptivo eficaz durante el tratamiento con tiocolquicósido y durante 3 meses después de finalizar el tratamiento (ver secciones «Precauciones de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No hay información disponible sobre interacciones. Sin embargo, se recomienda precaución al administrar simultáneamente el medicamento Miótil con otros miorrelajantes.

Cuando se administra simultáneamente con medicamentos que deprimen el sistema nervioso central (SNC), incluyendo alcohol, antihipertensivos y medicamentos curariformes, puede producirse un aumento del efecto miorrelajante y depresión del SNC, así como el desarrollo de hipotensión.

Cuando se administra simultáneamente con anticoagulantes, aumenta el riesgo de hemorragias.

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar tiocolchicósido a pacientes con epilepsia o con riesgo aumentado de presentar crisis epilépticas. Si aparecen convulsiones, el tratamiento debe interrumpirse.

El tiocolchicósido puede provocar convulsiones, especialmente en pacientes con epilepsia o en aquellos con riesgo de convulsiones (ver sección «Reacciones adversas»).

Desde la comercialización del tiocolchicósido, se han notificado casos de afectación hepática (por ejemplo, hepatitis citolítica o colestásica). Se conocen casos graves (hepatitis fulminante) en pacientes que simultáneamente tomaban antiinflamatorios no esteroideos o paracetamol. Los pacientes deben interrumpir el tratamiento y consultar al médico si aparecen signos o síntomas de afectación hepática (ver sección «Reacciones adversas»).

En caso de diarrea, se debe reducir la dosis.

Si es necesario, el medicamento puede administrarse junto con antiácidos.

Se sabe que uno de los metabolitos del tiocolchicósido (SL59.0955) induce aneuploidía (es decir, número desigual de cromosomas en células en división) en concentraciones cercanas a las detectadas en plasma sanguíneo humano tras la administración de una dosis de 8 mg dos veces al día por vía oral. La aneuploidía es un factor de riesgo de teratogenicidad, embrio-/fetotoxicidad, aborto espontáneo, alteración de la fertilidad masculina y desarrollo de cáncer. Por lo tanto, debe evitarse el uso del medicamento en dosis superiores a las recomendadas y durante períodos prolongados (ver sección «Posología y forma de administración»).

Los pacientes (de ambos sexos) deben informarse sobre el riesgo potencial durante el embarazo y la necesidad de utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y tras su finalización (ver sección «Contraindicaciones» y «Uso durante el embarazo y la lactancia»).

El medicamento contiene monohidrato de lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Miotil está contraindicado en mujeres en edad fértil y en hombres que no utilicen métodos anticonceptivos eficaces (ver sección «Contraindicaciones»).

Debido al potencial aneugénico del tiocolchicósido y sus metabolitos, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante un mes después de finalizarlo (ver sección «Contraindicaciones»).

Los hombres deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento con tiocolchicósido y durante 3 meses después de finalizarlo (ver sección «Contraindicaciones»).

Embarazo

La información sobre el uso de tiocolchicósido en mujeres embarazadas es limitada. Por lo tanto, el riesgo potencial para el embrión y el feto es desconocido.

Los estudios en animales mostraron efectos teratogénicos (ver sección «Contraindicaciones»).

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y en mujeres con potencial reproductivo que no utilicen métodos anticonceptivos adecuados.

Lactancia

Dado que el tiocolchicósido pasa a la leche materna, el medicamento está contraindicado durante la lactancia (ver sección «Contraindicaciones»).

Fertilidad

Los estudios de fertilidad realizados en ratas no mostraron alteraciones en la fertilidad con dosis de hasta 12 mg/kg, es decir, a niveles de dosis que no provocaron efectos clínicos. El tiocolchicósido y sus metabolitos ejercen un efecto aneugénico a diferentes niveles de concentración, lo que constituye un factor de riesgo para la fertilidad humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

No existen datos que indiquen un efecto del tiocolchicósido sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Durante el uso de tiocolchicósido puede presentarse somnolencia, lo cual debe tenerse en cuenta al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Destinado para administración oral.

Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas de un vaso de agua.

La dosis recomendada es de 8 mg cada 12 horas (la dosis diaria es de 16 mg). La duración del tratamiento no debe superar los 7 días consecutivos.

Debe evitarse el exceso de la dosis recomendada o la administración prolongada (véase la sección «Precauciones de uso»).

Niños.

Este medicamento no debe utilizarse en niños menores de 16 años.

Sobredosis.

Pueden presentarse reacciones a nivel del tracto gastrointestinal, tales como diarrea o vómitos.

En caso de sobredosis, se recomienda una vigilancia médica cuidadosa del paciente y el tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas que se indican a continuación se han sistematizado según las clases de sistemas orgánicos y según la frecuencia: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raras (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raras (< 1/10000) e incidencia desconocida (no puede determinarse la frecuencia a partir de los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: muy raro: hipotensión arterial; raro: reacciones alérgicas (urticaria, angioedema de Quincke); incidencia desconocida: angioedema hereditario y reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico.

De la piel y del tejido subcutáneo: poco frecuente: reacciones cutáneas alérgicas; raro: erupciones vesiculares; muy raro: prurito, eritema, erupciones maculopapulares.

Del tracto gastrointestinal: raro: dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos, acidez gástrica.

Del sistema hepatobiliar: incidencia desconocida: trastornos hepáticos (por ejemplo, hepatitis citolítica o colestásica).

Del sistema nervioso: frecuente: somnolencia; raro: excitación y depresión temporal de la conciencia; incid游戏副本