Mesacol
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento MESA COL (MESACOL)
Composición:
Principio activo: mesalazina;
1 tableta contiene 400 mg de mesalamina (mesalazina);
Sustancias auxiliares: fosfato cálcico dihidratado, almidón de maíz, celulosa microcristalina, hidroxipropilmetilcelulosa, povidona, talco, dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón glicolato sódio (tipo A), copolímero de metacrilato (tipo C), copolímero de metacrilato (tipo B), ftalato de dibutilo, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172), polietilenglicol 6000.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película, de liberación intestinal.
Propiedades físicas y químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas con película (revestimiento entérico), de color rojo-marrón.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antiinflamatorios utilizados en enfermedades intestinales. Código ATC A07EC02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El mecanismo de acción antiinflamatoria del mesalazín (ácido 5-aminosalicílico) es desconocido. Los resultados de los estudios indican que el mesalazín inhibe la migración de los leucocitos polimorfonucleares y suprime la actividad de la lipooxigenasa, con lo cual se inhibe la síntesis de leucotrienos antiinflamatorios en los macrófagos de la pared intestinal. También existen datos sobre el efecto del mesalazín sobre la concentración de prostaglandinas en la mucosa intestinal. El mesalazín puede unirse a radicales libres.
Tras la administración oral, el mesalazín actúa principalmente de forma local sobre la mucosa intestinal y la capa submucosa desde la luz intestinal. Por lo tanto, es importante que el mesalazín esté disponible en las zonas de inflamación. La biodisponibilidad sistémica y la concentración en plasma no son relevantes para el efecto terapéutico, sino que más bien constituyen un factor de seguridad.
Farmacocinética.
Los comprimidos recubiertos con película entérica Mesacol son resistentes al jugo gástrico. La cubierta polimérica de los comprimidos permite la liberación del principio activo dependiente del pH en la porción distal del intestino delgado (íleon) y en el intestino grueso, que son las principales localizaciones de la inflamación. La formulación de los comprimidos está diseñada para minimizar la absorción del mesalazín en el tracto gastrointestinal. La absorción del mesalazín es más alta en la parte proximal del intestino y más baja en la parte distal. La absorción tras la administración oral es de aproximadamente el 24 %. Por consiguiente, el 76 % de la dosis administrada permanece en la porción distal del íleon, en el intestino grueso y en el recto, ejerciendo un efecto antiinflamatorio local.
El mesalazín se metaboliza en el hígado y en la mucosa intestinal, formando el metabolito inactivo N-acetil-5-aminosalicílico. La unión del mesalazín y de su metabolito a las proteínas del plasma sanguíneo es del 43 % y del 78 %, respectivamente. La excreción se produce principalmente por heces y orina, tanto en forma inalterada como en forma de metabolito.
Características clínicas.
Indicaciones.
Colitis ulcerosa inespecífica de intensidad leve a moderada, tratamiento de mantenimiento en fase de remisión. Enfermedad de Crohn.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo, a cualquiera de los demás componentes del medicamento o a los salicilatos; alteraciones graves de la función hepática y renal (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min); úlcera gástrica y duodenal; diatesis hemorrágica.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
No se han realizado estudios específicos sobre interacciones medicamentosas.
Cuando se administra sulfasalazina junto con digoxina, se reduce la absorción de digoxina. No existen datos sobre la interacción entre digoxina y mesalazina.
Durante el tratamiento combinado con mesalazina y azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, en algunos estudios se ha observado una mayor frecuencia de efectos mielosupresores, lo que sugiere una posible interacción, aunque el mecanismo no está completamente esclarecido. Se recomienda realizar un control regular (una vez por semana) de los parámetros sanguíneos, especialmente el recuento de leucocitos, plaquetas y linfocitos, especialmente al inicio de la terapia combinada. Si el número de leucocitos permanece estable durante el primer mes de tratamiento, es suficiente realizar el análisis cada 4 semanas durante los siguientes 12 semanas, tras lo cual el intervalo puede ampliarse a 3 meses.
Debe ajustarse la dosis de tiopurinas.
Existen datos que indican que la mesalazina puede reducir el efecto anticoagulante de la warfarina.
Cuando se administra simultáneamente con medicamentos que tienen acción nefrotóxica, como AINE, azatioprina o metotrexato, puede aumentar el riesgo de reacciones adversas renales. Sin embargo, no se han registrado efectos adversos que indiquen claramente dicha interacción.
Puede producirse un aumento del efecto hipoglucemiante de los derivados de la sulfonilurea, así como un aumento de la toxicidad del metotrexato. La actividad de la furosemida, la espironolactona, los sulfamidas, la rifampicina y los medicamentos uricosúricos (probencidida y sulfipirazona) puede disminuir.
Características de uso.
Alteración de la función renal
El medicamento no debe administrarse a pacientes con alteraciones graves de la función renal.
Antes de iniciar y durante el tratamiento, el médico debe prescribir análisis para evaluar el estado de la orina (mediante tira reactiva). El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con concentración elevada de creatinina en suero o proteinuria. Si durante el tratamiento se observan alteraciones de la función renal, esto podría ser manifestación de un efecto nefrotóxico del mesalazina. Se han notificado casos de nefrolitiasis asociados al uso de mesalazina, incluyendo cálculos con 100% de contenido de mesalazina. Se recomienda garantizar una ingesta adecuada de líquidos durante el tratamiento.
Se recomienda realizar un control de la función renal en todos los pacientes antes de iniciar el tratamiento con Mesacol y durante el mismo según el siguiente esquema: a los 14 días del inicio de la terapia, y posteriormente 2-3 veces más con intervalos de 4 semanas. En ausencia de signos de alteración de la función renal, los análisis deben repetirse cada seis meses, y tras 5 años de tratamiento, una vez al año. Si aparecen otros signos clínicos o de laboratorio de alteración de la función renal, los análisis deben realizarse de forma urgente. En caso de detectarse alteraciones de la función renal, el paciente debe suspender inmediatamente el tratamiento con Mesacol y acudir urgentemente al médico.
La mesalazina puede provocar un enrojecimiento marrón rojizo de la orina tras el contacto con un agente blanqueador a base de hipoclorito sódico (por ejemplo, en inodoros limpiados con productos que contienen hipoclorito sódico).
Discrecias sanguíneas
Muy raramente se han notificado casos de discrasia sanguínea. En caso de sospecha o presencia de discrasia sanguínea (signos de hemorragia de origen desconocido, hematomas, púrpura, anemia, fiebre persistente, así como quejas de dolor de garganta), el paciente debe suspender inmediatamente el tratamiento con Mesacol y acudir urgentemente al médico. Antes y durante el tratamiento se debe realizar un análisis de sangre. Se recomienda realizar el control a los 14 días del inicio del tratamiento, y posteriormente 2-3 veces más con intervalos de 4 semanas. Si los resultados del análisis son normales, los controles rutinarios deben realizarse cada 3 meses. Si aparecen otros síntomas adicionales, los análisis deben realizarse de forma urgente.
Es especialmente importante vigilar el perfil sanguíneo si durante el tratamiento el paciente presenta síntomas como: hemorragias de origen desconocido, hematomas, púrpura, anemia, fiebre persistente o quejas de dolor de garganta. En tales casos, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente y el paciente debe recibir la atención médica necesaria.
Hipersensibilidad al sulfasalazina
En pacientes con hipersensibilidad al sulfasalazina, el tratamiento debe realizarse únicamente bajo estricto control médico y debe suspenderse inmediatamente ante la aparición de signos de intolerancia aguda al medicamento, tales como convulsiones, dolor abdominal, fiebre, fuerte cefalea o erupciones cutáneas.
Alteración de la función hepática
Se han notificado aumentos en los niveles de enzimas hepáticas en pacientes que han tomado medicamentos que contienen mesalazina. Mesacol debe administrarse con precaución a pacientes con enfermedad hepática.
Antes de iniciar y durante el curso del tratamiento, debe realizarse un análisis de sangre (indicadores funcionales del hígado, tales como ALT o AST), cuya frecuencia determinará el médico. Se recomienda realizar estos análisis durante las primeras 14 días desde el inicio del tratamiento y posteriormente 2-3 veces más con intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, los análisis deben repetirse cada tres meses. En caso de presentarse síntomas adicionales, deben realizarse inmediatamente análisis complementarios.
Reacciones de hipersensibilidad cardíaca
Durante el uso de Mesacol se han notificado casos aislados de reacciones de hipersensibilidad cardíaca (miocarditis o pericarditis) provocadas por la mesalazina. Mesacol no debe administrarse nuevamente a pacientes con antecedentes de hipersensibilidad cardíaca inducida por mesalazina. El medicamento debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de miocarditis o pericarditis alérgica, independientemente del agente que haya provocado dicha reacción.
Úlcera gástrica o duodenal
La administración de Mesacol está contraindicada en pacientes con úlcera gástrica o duodenal.
Presencia de comprimidos en las heces
Existen informes aislados sobre la presencia de comprimidos enteros en las heces. En la mayoría de los casos, se trata de restos de la cubierta del comprimido. Si se observa frecuentemente la presencia de comprimidos enteros en las heces, el paciente debe consultar con su médico.
Enfermedades pulmonares
Los pacientes con enfermedades pulmonares, especialmente con asma, deben estar bajo supervisión médica durante el tratamiento con mesalazina.
Pacientes de edad avanzada
El medicamento debe administrarse con precaución únicamente a pacientes de edad avanzada que conserven una función renal normal.
Intolerancia a los hidratos de carbono
El medicamento contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.
Reacciones adversas cutáneas graves
Se han notificado reacciones cutáneas adversas graves (RCAG), incluyendo la eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS), así como el síndrome de Stevens-Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica, durante el tratamiento con mesalazina. El uso de mesalazina debe suspenderse ante los primeros signos de reacciones cutáneas graves, tales como erupciones cutáneas, lesiones en la mucosa intestinal o cualquier otro signo de hipersensibilidad.
Hipertensión intracraneal idiopática
Se ha notificado hipertensión intracraneal idiopática (pseudotumor cerebral) en pacientes que han tomado mesalazina. Los pacientes deben ser informados sobre los signos y síntomas de hipertensión intracraneal idiopática, incluyendo cefalea intensa o recurrente, alteraciones visuales o acúfenos. En caso de desarrollarse hipertensión intracraneal idiopática, debe considerarse la suspensión del tratamiento con mesalazina.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
No hay datos suficientes sobre el uso de Mesacol en mujeres embarazadas. Los datos limitados disponibles indican ausencia de efectos adversos de la mesalazina sobre el curso del embarazo o sobre la salud del feto y/o del recién nacido. Sin embargo, algunos datos aislados sugieren un aumento del riesgo de parto prematuro y reducción del peso al nacer. En un caso se notificó insuficiencia renal en un recién nacido tras el uso prolongado por la madre durante el embarazo de mesalazina en dosis altas (2-4 g por día).
Por tanto, el medicamento solo debe administrarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto.
El ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor grado, la mesalazina se excretan en la leche materna. Actualmente, la experiencia con el uso del medicamento en mujeres durante la lactancia es limitada. No pueden descartarse reacciones de hipersensibilidad, como diarrea. Por lo tanto, los comprimidos de Mesacol solo deben usarse durante la lactancia si el beneficio potencial supera el riesgo posible. Si el lactante desarrolla diarrea, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
No se ha observado efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria, pero debe tenerse en cuenta la posibilidad de que ocurra una reacción adversa como mareo.
Vía de administración y dosis.
Adultos
Colitis ulcerosa.
En el tratamiento de la enfermedad en fase de exacerbación, la dosis se ajusta individualmente y puede alcanzar hasta 4 g de mesalazina al día, divididos en varias tomas.
En el tratamiento de mantenimiento durante la fase de remisión, la dosis recomendada es de hasta 2 g de mesalazina una vez al día, ajustada individualmente. También puede considerarse la división de la dosis en varias tomas.
Enfermedad de Crohn.
En el tratamiento de la enfermedad en fase de exacerbación y en la terapia de mantenimiento, la dosis se ajusta individualmente y puede alcanzar hasta 4 g de mesalazina al día, divididos en varias tomas.
Los pacientes de edad avanzada no requieren ajuste de dosis, salvo que exista alteración de la función renal.
Niños a partir de 6 años
En el tratamiento de la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn en fase de exacerbación, la dosis debe ajustarse individualmente, comenzando con 30-50 mg/kg de peso corporal/día, divididos en varias tomas. La dosis máxima es de 75 mg/kg de peso corporal/día, divididos en varias tomas. La dosis diaria total no debe exceder los 4 g de mesalazina.
En el tratamiento de mantenimiento, la dosis debe ajustarse individualmente, comenzando con 15-30 mg/kg de peso corporal/día, divididos en varias tomas. La dosis diaria total no debe exceder los 2 g de mesalazina.
Por lo general, a los niños con un peso corporal inferior a 40 kg se les debe administrar la mitad de la dosis para adultos, mientras que a los niños con un peso corporal superior a 40 kg se les puede administrar la dosis completa para adultos.
Las tabletas deben tomarse enteras, sin masticar, con una cantidad suficiente de líquido, una hora antes de las comidas. Tanto en la fase de exacerbación como en el tratamiento de mantenimiento durante la remisión, para lograr el efecto terapéutico deseado, las tabletas de Mesacol deben tomarse de forma regular y continua. La duración del tratamiento la determina el médico. Habitualmente, la remisión en la colitis ulcerosa y la enfermedad de Crohn se alcanza tras 8-12 semanas de tratamiento con Mesacol.
Niños.
Las tabletas de Mesacol no deben administrarse a niños menores de 6 años, ya que la experiencia con el medicamento en este grupo de edad es insuficiente.
Sobredosis.
Hasta la fecha no se han notificado casos de intoxicación ni antídotos específicos.
En caso necesario, se debe realizar una infusión intravenosa de electrolitos (diuresis forzada).
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas más frecuentemente observadas en estudios clínicos fueron: diarrea, náuseas, dolor abdominal, cefalea, vómitos y erupción cutánea. Con menor frecuencia se han observado reacciones de hipersensibilidad y fiebre medicamentosa.
La frecuencia de los efectos adversos notificados durante los estudios clínicos y durante la vigilancia poscomercialización se ha definido de la siguiente manera: frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10), infrecuentes (de ≥ 1/1.000 a < 1/100), raros (de ≥ 1/10.000 a < 1/1.000), muy raros (< 1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles).
Trastornos del sistema sanguíneo y linfático: muy raros: eosinofilia (como parte de una reacción alérgica), anemia, anemia aplásica, leucopenia (incluyendo granulocitopenia y neutropenia), trombocitopenia, agranulocitosis, pancitopenia.
Sistema inmunológico: muy raros: pancolitis, reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones anafilácticas, reacciones a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (síndrome DRESS).
Sistema nervioso: frecuentes: cefalea; infrecuentes: vértigo; muy raros: neuropatía periférica, hipertensión intracraneal benigna (en niños durante la pubertad); frecuencia desconocida: hipertensión intracraneal idiopática.
Corazón: infrecuentes: miocarditis* y pericarditis*.
Sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: muy raros: alteraciones alérgicas y fibrosas en pulmón (incluyendo disnea, tos, broncoespasmo, alveolitis alérgica, eosinofilia pulmonar, enfermedad pulmonar intersticial, infiltración pulmonar, neumonitis).
Trastornos gastrointestinales: frecuentes: diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, flatulencia; infrecuentes: aumento del nivel de amilasa, pancreatitis aguda*; muy raros: pancolitis.
Hígado y vías biliaferas: muy raros: alteraciones en la función hepática, incluyendo aumento de enzimas hepáticas, signos de colestasis (por ejemplo, aumento de fosfatasa alcalina, gamma-glutamil transferasa y bilirrubina), hepatotoxicidad (incluyendo hepatitis*, hepatitis colestásica, cirrosis, insuficiencia hepática).
Piel y tejido subcutáneo: frecuentes: erupción cutánea (incluyendo urticaria, erupción eritematosa); infrecuentes: reacciones de fotosensibilización**; muy raros: alopecia reversible, angioedema de Quincke, dermatitis alérgica, eritema multiforme; frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS).
Aparato musculoesquelético y tejido conjuntivo: muy raros: mialgia, artralgia, reacciones similares al lupus eritematoso sistémico.
Riñón y sistema urinario: muy raros: alteraciones en la función renal (incluyendo nefritis intersticial aguda y crónica*, síndrome nefrótico, insuficiencia renal (aguda y crónica), que puede revertirse al suspender el medicamento), decoloración de la orina; frecuencia desconocida: litiasis renal***.
Sistema reproductivo y glándulas mamarias: muy raros: oligospermia (reversible).
Trastornos generales: muy raros: fiebre medicamentosa.
*El mecanismo del desarrollo de miocarditis y pericarditis, pancreatitis, nefritis y hepatitis inducidas por mesalazina es desconocido, aunque podría tener origen alérgico.
**Fotosensibilización: se han notificado reacciones más graves en pacientes con patologías cutáneas preexistentes, como dermatitis atópica y eccema atópico.
***Véase la sección «Precauciones de uso» para obtener información detallada.
Es importante señalar que algunos de estos trastornos podrían estar relacionados con la enfermedad inflamatoria intestinal subyacente.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.
Envase.
10 comprimidos por tira. 1, 3 ó 5 tiras por envase de cartón.
Categoría de dispensación.
Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricantes.
- Sun Pharmaceutical Industries Ltd.
- Sun Pharma Laboratories Limited.
Domicilio de los fabricantes y direcciones de sus lugares de actividad
- Survey No. 214, Plot No. 20, Gavt. Ind. Area, Phase II, Piparia, Silvassa – 396230, U.T. Dadra y Nagar Haveli, India.
- 6-9, EPID, Kharoli, Barri Brahmana, Jammu - 181133, Jammu y Cachemira, India.