Lumigan®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LUMIGAN® (LUMIGAN®)

Composición:

Principio activo: bimatoprost;

1 ml de solución contiene 0,1 mg de bimatoprost;

Excipientes: cloruro de benzalconio; fosfato de sodio heptahidrato; ácido cítrico monohidrato; cloruro de sodio; ácido clorhídrico diluido o hidróxido de sodio; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oftálmica en gotas.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, prácticamente incolora.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en oftalmología. Fármacos antiguacómicos y miosis. Análogos de prostaglandinas.

Código ATC: S01E E03.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El mecanismo de acción por el cual la bimatoprost reduce la presión intraocular en humanos consiste en el aumento del flujo del humor acuoso a través de la malla trabecular y en el incremento del drenaje uveoescleral del ojo. La reducción de la presión intraocular comienza aproximadamente a las 4 horas después de la primera administración. El efecto máximo se alcanza entre 8 y 12 horas aproximadamente. La duración del efecto es de al menos 24 horas.

La bimatoprost es un agente potente que reduce la presión intraocular, pertenece al grupo de los prostamidas sintéticos y, desde el punto de vista estructural, está relacionada con la prostaglandina F2α (PGF2α). No actúa sobre ninguno de los tipos conocidos de receptores de prostaglandinas. La bimatoprost imita selectivamente la acción de sustancias biológicamente sintetizadas recientemente denominadas prostamidas. Sin embargo, el receptor de prostamidas aún no ha sido definido estructuralmente.

Durante un estudio de 12 meses con el medicamento Lumigan® en dosis de 0,1 mg/ml administrado como colirio en adultos, los valores medios diarios de presión intraocular, medidos en cada visita médica durante todo el período de estudio de 12 meses, no variaron más de 1,1 mm Hg durante el día y nunca superaron los 17,7 mm Hg.

Lumigan®, 0,1 mg/ml, en forma de colirio, contiene cloruro de benzalconio en una concentración del 0,02 %.

Farmacocinética.

En estudios in vitro, la bimatoprost penetró bien en el iris y en la esclera del ojo humano. Tras la instilación ocular en adultos, la exposición sistémica a la bimatoprost es muy baja. No se observó acumulación sistémica. Tras la instilación de una gota de solución de bimatoprost en cada ojo una vez al día durante 2 semanas, la concentración máxima (Cmáx) de bimatoprost en plasma se alcanzó dentro de los 10 minutos tras la administración y descendió al nivel más bajo detectable (0,025 ng/ml) dentro de las 1,5 horas posteriores a la administración. Los valores medios de Cmáx y del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC0-24 h) de bimatoprost fueron comparables en el día 7 y en el día 14 de tratamiento, siendo de 0,08 ng/ml y 0,09 ng*h/ml respectivamente, lo que indica que la concentración de equilibrio de bimatoprost se alcanza durante la primera semana de uso local.

La bimatoprost se distribuye moderadamente en los tejidos, y el volumen de distribución sistémico en estado de equilibrio fue de 0,67 l/kg. La bimatoprost se encuentra principalmente en el plasma sanguíneo. La unión de la bimatoprost a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 88 %.

La bimatoprost es la sustancia circulante principal en sangre tras su entrada en la circulación sistémica tras la instilación. Posteriormente, la bimatoprost sufre procesos de oxidación, N-dietilación y glucuronidación, formando varios metabolitos.

La bimatoprost se elimina principalmente por vía renal. Aproximadamente el 67 % de la dosis administrada por vía intravenosa a voluntarios sanos se excretó por orina y el 25 % por vía gastrointestinal. El periodo de semivida (T1/2) de la bimatoprost, determinado tras su administración intravenosa, fue de aproximadamente 45 minutos, y el aclaramiento total fue de 1,5 l/h/kg.

Características en pacientes de edad avanzada.

Tras la instilación de la solución de bimatoprost 0,3 mg/ml como colirio dos veces al día, el valor medio del área bajo la curva concentración-tiempo (AUC0-24 h) en pacientes de edad avanzada (mayores de 65 años) fue de 0,0634 ng*h/ml de bimatoprost, lo que es significativamente mayor que en adultos jóvenes sanos (0,0218 ng*h/ml). Sin embargo, estos datos no son clínicamente relevantes, ya que la exposición sistémica tras la instilación ocular fue muy baja tanto en pacientes de edad avanzada como en jóvenes. No se observó acumulación de bimatoprost en sangre con el tiempo, y el perfil de seguridad del medicamento fue prácticamente idéntico en pacientes mayores y jóvenes.

Características clínicas.

Indicaciones.

Reducción de la presión intraocular elevada (PIO) en adultos con glaucoma crónico de ángulo abierto e hipertensión intraocular (como monoterapia o terapia adicional a los betabloqueadores).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes incluidos en la formulación del medicamento, incluido el cloruro de benzalconio.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han realizado estudios de interacción.

No se espera ninguna interacción en humanos debido a que las concentraciones sistémicas de bimatoprost son extremadamente bajas (menos de 0,2 mg/ml) en el organismo tras la administración del solución de bimatoprost en dosis de 0,3 mg/ml en forma de gotas oculares.

Estudios preclínicos han demostrado que el bimatoprost se biotransforma en el organismo mediante cualquiera de varios enzimas y vías metabólicas, y no afecta a las enzimas hepáticas implicadas en el metabolismo de los medicamentos.

En los estudios clínicos, la solución de bimatoprost en forma de gotas oculares se administró simultáneamente con varios betabloqueadores oculares diferentes (timolol al 0,5 %) sin signos de interacción.

No se han estudiado la administración concomitante del medicamento LUMIGAN® y otros medicamentos para el tratamiento del glaucoma, aparte de los betabloqueadores tópicos, durante la terapia adicional del glaucoma.

Características de uso.

Antes de iniciar el tratamiento, se debe informar a los pacientes sobre la posible prolongación de las pestañas, intensificación de la pigmentación de la piel de los párpados y pigmentación del iris ocular, ya que estos efectos se han observado durante los estudios clínicos del medicamento Lumigan®. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes y pueden ir acompañados de diferencias entre los ojos si las instilaciones del medicamento se realizaron solo en un ojo. La intensificación de la pigmentación del iris puede ser permanente. El cambio en la pigmentación se debe probablemente a un aumento del contenido de melanina en los melanocitos, más que a un incremento en el número de melanocitos. No se conocen los efectos adversos a largo plazo relacionados con la pigmentación intensificada del iris ocular. El cambio en el color del iris tras la instilación oftálmica de bimatoprost puede pasar desapercibido durante varios meses o años. Normalmente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende de forma concéntrica hacia la periferia del iris, haciendo que este se vuelva parcial o completamente más oscuro. El uso del medicamento no influye en la aparición de nevus o lentigos en el iris. En estudios de 12 meses con bimatoprost en forma de gotas oftálmicas a una concentración de 0,1 mg/ml, solo se observó un caso de hiperpigmentación del iris (frecuencia del 0,5 %). Se ha informado que los cambios en la pigmentación de los tejidos periorbitales son reversibles y desaparecen tras la interrupción del tratamiento.

No se ha investigado el uso del medicamento Lumigan® en pacientes con alteraciones de la función respiratoria. Solo existe información limitada sobre pacientes con antecedentes de asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Se han recibido informes sobre empeoramiento del asma, disnea y EPOC, así como notificaciones de casos de asma en el período poscomercialización. La frecuencia de aparición de estos síntomas no está establecida. Los pacientes con EPOC, asma o alteraciones respiratorias debidas a otras enfermedades deben usar el medicamento con precaución.

No se ha investigado el uso del medicamento Lumigan® en pacientes con bloqueo cardíaco o insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Lumigan® debe usarse con precaución en pacientes predispuestos a presentar frecuencia cardíaca baja o presión arterial baja.

No se ha investigado el uso del medicamento Lumigan® en pacientes con enfermedades oculares inflamatorias, glaucoma neovascular, inflamatorio, de ángulo cerrado, glaucoma congénito o glaucoma de ángulo estrecho.

Lumigan® debe usarse con precaución en pacientes con riesgo de edema macular (en caso de afacía, pseudofacía con daño de la cápsula posterior del cristalino).

Lumigan® debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de infecciones oculares virales (por ejemplo, herpes simple) o con uveítis/inflamación del iris.

Puede ocurrir crecimiento del vello en las áreas de la piel que entran constantemente en contacto con el medicamento. Es necesario aplicar Lumigan® según las instrucciones para uso médico y evitar que el medicamento entre en contacto con la piel.

Se han notificado casos de queratitis bacteriana asociada al uso de envases multidosis para productos oftálmicos tópicos. Estos envases fueron contaminados accidentalmente por los pacientes, quienes en la mayoría de los casos tenían enfermedades oculares concomitantes. Los pacientes con ruptura de la superficie epitelial ocular tienen un mayor riesgo de desarrollar queratitis bacteriana.

La punta del frasco gotero no debe entrar en contacto con el ojo, superficies circundantes, dedos u otras superficies para evitar la contaminación microbiana de la solución.

Lumigan®, 0,1 mg/ml, contiene el conservante cloruro de benzalconio (0,02 %), que puede ser absorbido por las lentes de contacto blandas. La irritación de la mucosa ocular y el cambio de color de las lentes de contacto blandas también pueden ocurrir debido a la presencia de cloruro de benzalconio. Las lentes de contacto deben retirarse antes de la instilación del medicamento y pueden colocarse nuevamente 15 minutos después.

Se ha informado que el cloruro de benzalconio puede causar queratopatía punteada y/o queratopatía ulcerativa tóxica. Debido a que Lumigan®, 0,1 mg/ml, contiene cloruro de benzalconio, debe usarse con precaución en pacientes con síndrome de ojo seco, lesión de la córnea y en aquellos que usan múltiples medicamentos oftálmicos que contienen cloruro de benzalconio. Además, es necesario realizar un seguimiento clínico de los pacientes durante tratamientos prolongados.

La administración de más de una dosis diaria de bimatoprost provoca una reducción del efecto hipotensores ocular en pacientes con glaucoma o con presión intraocular elevada. Los pacientes que usan Lumigan® junto con otros análogos de prostaglandinas deben estar bajo supervisión médica y controlar periódicamente su presión intraocular.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos adecuados sobre el uso de bimatoprost en mujeres embarazadas.

Estudios en animales han demostrado toxicidad reproductiva con efectos tóxicos en la hembra cuando el medicamento se administró en dosis elevadas.

Lumigan® debe usarse durante el embarazo solo si es estrictamente necesario, cuando el beneficio esperado para la mujer supere el riesgo potencial para el feto.

No se sabe si el bimatoprost pasa a la leche materna. La decisión sobre continuar o interrumpir la lactancia o continuar o interrumpir el tratamiento con Lumigan® debe tomarse considerando los beneficios de la lactancia para el niño y los beneficios del tratamiento para la mujer.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Lumigan® tiene un efecto insignificante sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Como ocurre con otras gotas oftálmicas, si tras la instilación aparece visión borrosa temporal, el paciente debe esperar hasta que la visión se recupere antes de conducir vehículos o manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Se administra a adultos: 1 gota en el ojo (ojos) afectado(s) 1 vez al día, por la noche.

La dosis no debe exceder 1 aplicación 1 vez al día, ya que un uso más frecuente del medicamento podría reducir el efecto de disminución de la presión intraocular elevada.

No se han estudiado los efectos del medicamento LUMIGAN® en pacientes con disfunción renal o hepática de grado moderado a grave. Por lo tanto, se debe tener precaución al tratar a pacientes de este grupo. En pacientes con antecedentes de disfunción hepática moderada o con valores anormales de alaninoaminotransferasa (ALT), aspartatoaminotransferasa (AST) y/o bilirrubina dentro del rango normal, la administración de solución de bimatoprost en forma de gotas oculares no provocó efectos adversos hepáticos durante 24 meses.

Si se utilizan más de un medicamento oftálmico tópico, debe hacerse una pausa de 5 minutos entre cada instilación.

Niños.

No se han estudiado la eficacia ni la seguridad del uso de LUMIGAN® en niños; por lo tanto, no se recomienda su uso en menores de 18 años.

Sobredosis.

No se han notificado casos de sobredosis con el medicamento LUMIGAN®. Debido a la administración tópica en forma de gotas oculares, la sobredosis es poco probable.

En caso de sobredosis, se requiere terapia de soporte y sintomática.

Efectos adversos.

Durante los estudios clínicos, se presentaron reacciones adversas en aproximadamente el 38 % de los pacientes tratados con colirios Lumigan®, 0,1 mg/ml. La reacción adversa más frecuente (en el 29 % de los pacientes) fue la hiperemia conjuntival (principalmente leve y de carácter no inflamatorio). Aproximadamente el 4 % de los pacientes interrumpieron el tratamiento debido a un efecto adverso surgido durante el estudio.

Durante los estudios clínicos con colirios Lumigan®, 0,1 mg/ml, se han observado las siguientes reacciones adversas. La mayoría de ellas fueron de tipo ocular, de intensidad leve y ninguna fue de carácter grave.

La frecuencia de las reacciones adversas se define de la siguiente manera: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (de ≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (de ≥1/1 000 a <1/100); raras (de ≥1/10 000 a <1/1 000); muy raras (<1/10 000); y frecuencia desconocida (no puede determinarse a partir de los datos disponibles). Las reacciones adversas se presentan en la tabla siguiente, clasificadas por órganos y sistemas, en orden decreciente de gravedad clínica.

Durante los estudios clínicos se ha observado la posibilidad de crecimiento del vello en aquellas zonas de la piel en las que el medicamento entra constantemente en contacto con la piel.

Período de validez.

2 años.

El período de conservación del medicamento tras la primera apertura del frasco cuentagotas es de 28 días.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

No requiere condiciones especiales de almacenamiento.

Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

3 ml del medicamento en un frasco cuentagotas opaco de polietileno de baja densidad blanco, con tapón roscado de poliestireno.

1 frasco cuentagotas en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Allergan Pharmaceuticals Ireland.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Castlebar Road, Westport, Co. Mayo, F28 AW83, Irlanda.