Loratadina
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LORETADEM (LORATADINA)
Composición:
Principio activo: loratadina;
1 tableta contiene 10 mg de loratadina;
Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Principales propiedades físico-químicas: tabletas de color blanco o casi blanco, forma redonda con superficie plana, con una ranura.
Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.
Código ATC R06A X13.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Loratadina – un bloqueador selectivo tricíclico de los receptores periféricos H1 de histamina. Al administrarse en la dosis recomendada, no produce efectos sedantes ni anticolinérgicos clínicamente significativos. Durante el tratamiento prolongado, no se han observado cambios clínicamente significativos en los parámetros de funciones vitales, análisis de laboratorio, datos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene un efecto significativo sobre la actividad de los receptores de histamina H2. No inhibe la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni al marcapasos.
Los estudios con pruebas cutáneas con histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas después, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al fármaco tras 28 días de tratamiento con loratadina.
Eficacia y seguridad clínicas.
Más de 10.000 personas (a partir de 12 años de edad) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina respecto a la mejoría de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina y con frecuencia similar a la observada con terfenadina y placebo.
Entre los participantes en estos estudios (a partir de 12 años), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, demostrado por la reducción del prurito, eritema y erupción alérgica. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.
Pacientes pediátricos.
Aproximadamente 200 niños (entre 6 y 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (entre 2 y 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.
La eficacia en niños fue similar a la observada en adultos.
Farmacocinética.
Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada. La administración del fármaco durante las comidas puede retrasar ligeramente su absorción, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y su metabolito activo son proporcionales a la dosis.
Distribución. La loratadina se une intensamente (entre 97 % y 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo se une con actividad moderada (entre 73 % y 76 %).
En voluntarios sanos, el periodo de semidesintegración de la loratadina y su metabolito activo en plasma es aproximadamente de 1 y 2 horas, respectivamente.
Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y de forma adecuada y se metaboliza extensamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran medida responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del fármaco.
Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un periodo de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina en las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa – ya sea como loratadina o desloratadina.
En adultos sanos, el periodo medio de eliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y del principal metabolito activo fue de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).
Alteración de la función renal. En pacientes con alteración crónica de la función renal, los valores de AUC y concentración máxima en plasma (Cmax) de loratadina y su metabolito activo fueron más altos en comparación con pacientes con función renal normal. El periodo medio de eliminación de la loratadina y su metabolito activo no difirió significativamente de los valores en personas sanas. En pacientes con alteración crónica de la función hepática, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.
Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcoholismo, los valores de AUC y Cmax de loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los de su metabolito activo no mostraron cambios significativos en comparación con pacientes con función hepática normal. El periodo de semieliminación de la loratadina y su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.
Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y su metabolito activo fueron similares en voluntarios adultos sanos y en voluntarios sanos de edad avanzada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.
Contraindicaciones.
La loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida al principio activo o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Cuando se administra conjuntamente con alcohol, los efectos del medicamento no se potencian, lo cual ha sido confirmado mediante estudios de función psicomotora.
Puede existir una interacción potencial al administrar conjuntamente cualquier inhibidor conocido de CYP3A4 o CYP2D6, lo que podría provocar un aumento de los niveles de loratadina y, a su vez, un incremento en la frecuencia de reacciones adversas.
Se ha descrito un aumento de la concentración plasmática de loratadina tras la administración concomitante con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente significativos (incluyendo el electrocardiograma).
Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se han realizado únicamente en adultos.
Características de uso.
La loratadina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El medicamento contiene lactosa. Por esta razón, no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Debe interrumpirse el tratamiento con el medicamento Loratadina al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o reducir de otro modo la reacción positiva en la determinación del índice de reactividad cutánea.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Existen muy pocos datos sobre el uso de loratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no han mostrado efectos adversos directos o indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso del medicamento Loratadina durante el embarazo.
Lactancia. Existen datos que indican que la loratadina y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, el medicamento Loratadina no debe utilizarse durante la lactancia.
Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir o manejar maquinaria.
La loratadina no afecta o afecta de forma mínima la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, debe informarse al paciente que muy raramente se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración.
Por vía oral. Las tabletas pueden administrarse independientemente de la ingestión de alimentos.
Dosificación.
Adultos y niños a partir de 12 años deben tomar 1 tableta (10 mg de loratadina) una vez al día.
Para niños de 2 a 12 años, la dosis depende del peso corporal. Si el peso corporal es superior a 30 kg: 10 mg (1 tableta) una vez al día. Para niños con peso inferior a 30 kg, se recomienda administrar el medicamento en forma de jarabe.
Pacientes de edad avanzada.
No se requiere ajuste de la dosis en pacientes ancianos.
Pacientes con alteración de la función hepática.
En pacientes con alteración grave de la función hepática se debe administrar una dosis inicial más baja, ya que en ellos puede producirse una reducción en el aclaramiento de la loratadina. Para adultos y niños con peso corporal superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.
Pacientes con alteración de la función renal.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.
Niños. No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del medicamento en niños menores de 2 años.
El medicamento en forma de tabletas debe administrarse solo si el peso corporal es superior a 30 kg.
Sobredosis.
La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en forma de suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal para eliminar el fármaco es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo vigilancia médica.
Reacciones adversas.
Característica breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con participación de adultos y adolescentes, al utilizar loratadina en la dosis recomendada de 10 mg por día en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos en niños de 2 a 12 años se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga aumentada (1 %).
Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuente (de ≥1/1 000 a <1/100), rara (de ≥1/10 000 a <1/1 000), muy rara (<1/10 000) y desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de aparición.
Del sistema inmunitario: muy raro – anafilaxia, incluyendo angioedema.
Del sistema nervioso: muy raro – mareo, convulsiones.
Del corazón: muy raro – taquicardia, palpitaciones.
Del tracto gastrointestinal: muy raro – náuseas, sequedad de boca, gastritis.
Del sistema hepatobiliar: muy raro – alteraciones patológicas de la función hepática.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: muy raro – erupción cutánea, alopecia.
Alteraciones del estado general y relacionadas con la vía de administración: muy raro – fatiga aumentada.
Periodo de validez. 5 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ºC.
Envase.
10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.
INSTRUCCIÓN
para la utilización médica del medicamento
LORATADINA
(LORATADINE)
Composición:
Principio activo: loratadina;
1 comprimido contiene 10 mg de loratadina;
Excipientes: lactosa monohidrato; almidón de papa; estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Comprimidos.
Propiedades físico-químicas principales: comprimidos de color blanco o casi blanco, forma redonda, superficie plana, con bisel.
Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Código ATC R06A X13.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
La loratadina es un antagonista selectivo tricíclico de los receptores periféricos H1 de la histamina. Al administrarse en la dosis recomendada, no produce efecto sedante ni anticolinérgico clínicamente significativo. Durante un tratamiento prolongado no se han detectado cambios clínicamente significativos en los parámetros vitales, en los análisis de laboratorio, en los datos del examen físico del paciente ni en el electrocardiograma. La loratadina no tiene una influencia significativa sobre los receptores H2 de la histamina. No bloquea la recaptación de noradrenalina y prácticamente no afecta al sistema cardiovascular ni a la actividad del marcapasos.
Los estudios con pruebas cutáneas a la histamina tras la administración de una dosis única de 10 mg mostraron que el efecto antihistamínico comienza entre 1 y 3 horas, alcanza su pico entre las 8 y 12 horas y dura más de 24 horas. No se observó desarrollo de tolerancia al efecto del medicamento tras 28 días de tratamiento con loratadina.
Eficacia y seguridad clínicas.
Más de 10 000 personas (de 12 años en adelante) recibieron tratamiento con loratadina (comprimidos de 10 mg) en estudios clínicos controlados. La loratadina (comprimidos) en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo y tan eficaz como la clemastina respecto a la mejora de los síntomas (nasales y no nasales) de la rinitis alérgica. En estos estudios, la somnolencia ocurrió con menor frecuencia con loratadina que con clemastina, y prácticamente con la misma frecuencia que con terfenadina y placebo.
Entre los participantes de estos estudios (de 12 años en adelante), 1000 pacientes con urticaria crónica idiopática fueron incluidos en estudios controlados con placebo. La loratadina en dosis de 10 mg una vez al día fue más eficaz que el placebo en el tratamiento de la urticaria crónica idiopática, lo que se evidenció por la reducción del prurito, eritema y erupciones alérgicas. En estos estudios, la frecuencia de somnolencia fue similar con loratadina y con placebo.
Niños.
Aproximadamente 200 niños (de 6 a 12 años) con rinitis alérgica estacional recibieron loratadina (jarabe) en dosis de hasta 10 mg una vez al día en estudios clínicos controlados. En otro estudio, 60 niños (de 2 a 5 años) recibieron loratadina (jarabe) en dosis de 5 mg una vez al día. No se observaron reacciones adversas inesperadas.
La eficacia en niños fue similar a la de los adultos.
Farmacocinética.
Absorción. La loratadina se absorbe rápidamente y bien. La administración del medicamento durante las comidas puede retrasar ligeramente su absorción, pero esto no afecta al efecto clínico. Los parámetros de biodisponibilidad de la loratadina y de su metabolito activo son proporcionales a la dosis.
Distribución. La loratadina se une intensamente (del 97 % al 99 %) a las proteínas plasmáticas, mientras que su metabolito activo lo hace con actividad moderada (del 73 % al 76 %).
En voluntarios sanos, el periodo medio de distribución de la loratadina y de su metabolito activo en plasma es de aproximadamente 1 y 2 horas, respectivamente.
Biotransformación. Tras la administración oral, la loratadina se absorbe rápidamente y bien, y se metaboliza ampliamente en el primer paso hepático, principalmente mediante CYP3A4 y CYP2D6. El metabolito principal, desloratadina, es farmacológicamente activo y es en gran parte responsable del efecto clínico. La loratadina y la desloratadina alcanzan la concentración máxima en plasma (Tmax) a las 1-1,5 horas y 1,5-3,7 horas, respectivamente, tras la administración del medicamento.
Eliminación. Aproximadamente el 40 % de la dosis se excreta por orina y el 42 % por heces en un período de 10 días, principalmente en forma de metabolitos conjugados. Aproximadamente el 27 % de la dosis se excreta por orina en las primeras 24 horas. Menos del 1 % del principio activo se excreta sin cambios en forma activa – ya sea como loratadina o desloratadina.
En adultos sanos, el periodo medio de eliminación de la loratadina fue de 8,4 horas (rango de 3 a 20 horas), y del metabolito activo principal de 28 horas (rango de 8,8 a 92 horas).
Alteración de la función renal. En pacientes con alteración crónica de la función renal, los valores de AUC y de concentración máxima en plasma (Cmax) de la loratadina y de su metabolito activo fueron más altos en comparación con pacientes con función renal normal. El periodo medio de eliminación medio de la loratadina y de su metabolito activo no difirió significativamente de los valores en personas sanas. En pacientes con alteración crónica de la función hepática, la hemodiálisis no influye en la farmacocinética de la loratadina ni de su metabolito activo.
Alteración de la función hepática. En pacientes con daño hepático crónico por alcohol, los valores de AUC y Cmax de la loratadina fueron dos veces más altos, mientras que los de su metabolito activo no cambiaron significativamente en comparación con pacientes con función hepática normal. El periodo medio de eliminación de la loratadina y de su metabolito activo es de 24 y 37 horas, respectivamente, y aumenta según la gravedad de la enfermedad hepática.
Pacientes de edad avanzada. Los parámetros farmacocinéticos de la loratadina y de su metabolito activo fueron similares en voluntarios sanos adultos y voluntarios sanos de edad avanzada.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica y de la urticaria crónica idiopática.
Contraindicaciones.
La loratadina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Al administrarse simultáneamente con alcohol, los efectos del medicamento no se potencian, lo que ha sido confirmado por estudios de función psicomotora.
Puede existir una interacción potencial al administrar conjuntamente con inhibidores conocidos de CYP3A4 o CYP2D6, lo que puede provocar un aumento de los niveles de loratadina, y a su vez, un aumento en la frecuencia de reacciones adversas.
Se ha descrito un aumento de las concentraciones de loratadina en plasma tras la administración simultánea con ketoconazol, eritromicina y cimetidina, sin que se hayan observado cambios clínicamente significativos (incluyendo en el ECG).
Niños. Los estudios de interacción con otros medicamentos se realizaron únicamente en adultos.
Precauciones de uso.
La loratadina debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave.
El medicamento contiene lactosa. Por esta razón, no debe administrarse a pacientes con enfermedades hereditarias raras como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
El tratamiento con loratadina debe suspenderse al menos 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden neutralizar o debilitar de otro modo la reacción positiva al determinar el índice de reactividad cutánea.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo. Existen muy pocos datos sobre el uso de loratadina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no mostraron efectos negativos directos o indirectos relacionados con la toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, se recomienda evitar el uso de loratadina durante el embarazo.
Lactancia. Existen datos que indican que la loratadina/metabolitos pasan a la leche materna. Dado que no puede descartarse el riesgo para el lactante, no se debe utilizar loratadina durante la lactancia.
Fertilidad. No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad femenina o masculina.
Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.
La loratadina no afecta o afecta mínimamente a la capacidad para conducir vehículos o manejar mecanismos. Sin embargo, debe informarse al paciente que muy raramente se han notificado casos de somnolencia, que podrían afectar a la capacidad para conducir o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
Vía de administración.
Por vía oral. Los comprimidos pueden tomarse independientemente de las comidas.
Dosificación.
Adultos y niños mayores de 12 años deben tomar 1 comprimido (10 mg de loratadina) una vez al día.
Para niños de 2 a 12 años, la dosis depende del peso corporal. Si el peso es superior a 30 kg: 10 mg (1 comprimido) una vez al día. Para niños con peso inferior a 30 kg, se recomienda el uso de jarabe.
Pacientes de edad avanzada.
No se requiere ajuste de dosis en personas mayores.
Pacientes con alteración de la función hepática.
A los pacientes con insuficiencia hepática grave se les debe administrar una dosis inicial más baja, ya que puede haber una reducción del aclaramiento de loratadina. Para adultos y niños con peso superior a 30 kg, la dosis inicial recomendada es de 10 mg cada dos días.
Pacientes con alteración de la función renal.
No es necesario ajustar la dosis en pacientes con alteración de la función renal.
Niños. La eficacia y seguridad del medicamento en niños menores de 2 años no han sido establecidas.
El medicamento en forma de comprimidos debe administrarse solo si el peso corporal es superior a 30 kg.
Sobredosis.
La sobredosis de loratadina incrementa la frecuencia de aparición de síntomas anticolinérgicos. En casos de sobredosis se han notificado somnolencia, taquicardia y cefalea. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte durante el tiempo necesario. Puede administrarse carbón activado en suspensión acuosa. También puede realizarse lavado gástrico. La loratadina no se elimina mediante hemodiálisis; la eficacia de la diálisis peritoneal en la eliminación del medicamento es desconocida. Tras la atención de urgencia, el paciente debe permanecer bajo observación médica.
Reacciones adversas.
Característica breve del perfil de seguridad. En estudios clínicos con adultos y adolescentes, al utilizar loratadina en la dosis recomendada de 10 mg por día en indicaciones que incluyen rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron reacciones adversas en el 2 % de los pacientes. Las reacciones adversas más frecuentes notificadas fueron: somnolencia (1,2 %), cefalea (0,6 %), aumento del apetito (0,5 %) e insomnio (0,1 %). En estudios clínicos en niños de 2 a 12 años se observaron eventos adversos como cefalea (2,7 %), nerviosismo (2,3 %) o fatiga aumentada (1 %).
Lista de reacciones adversas. Las reacciones adversas notificadas durante el período poscomercialización se indican a continuación por clases de sistemas orgánicos. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuente (de ≥1/1 000 a <1/100), rara (de ≥1/10 000 a <1/1 000), muy rara (<1/10 000) y desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se enumeran en orden decreciente de aparición.
Del sistema inmunitario: muy raro – anafilaxia, incluyendo angioedema.
Del sistema nervioso: muy raro – mareo, convulsiones.
Del corazón: muy raro – taquicardia, palpitaciones.
Del tracto gastrointestinal: muy raro – náuseas, sequedad de boca, gastritis.
Del sistema hepatobiliar: muy raro – alteraciones patológicas de la función hepática.
De la piel y del tejido celular subcutáneo: muy raro – erupción cutánea, alopecia.
Alteraciones del estado general y relacionadas con la vía de administración: muy raro – fatiga aumentada.
Periodo de validez. 5 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
10 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 01032, ciudad de Kiev, calle Saksaganskogo, 139.