L-tiroxina-Farmak®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO L-TIROXINA-FARMAKÒ (L-ThyroxinE-FarmakÒ)

Composición:

Principio activo: levothyroxine sodium (sodio levotiroxina);

1 tableta contiene 25 μg, 50 μg, 100 μg de sodio levotiroxina, calculado como sustancia seca al 100 %;

Sustancias auxiliares: almidón de papa, lactosa monohidrato, sacarosa, carbonato de magnesio pesado, estearato de magnesio, povidona.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco con tono amarillento, forma cilíndrica plana, con una ranura y bisel.

Grupo farmacoterapéutico.

Preparados hormonales para uso sistémico (excepto hormonas sexuales e insulina). Preparados para el tratamiento de enfermedades de la glándula tiroides. Preparados tiroideos. Sodio levotiroxina. Código ATC H03A A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La levotiroxina sintética contenida en el medicamento L-Tiroxina-Farmak® produce efectos idénticos a los del hormona secretada por la glándula tiroides. Se transforma en T3 (triiodotironina) en órganos periféricos y, como hormona endógena, actúa sobre los receptores de T3. No existe diferencia entre las funciones de la hormona endógena y la levotiroxina exógena.

Farmacocinética.

Después de la administración por vía oral, la levotiroxina se absorbe casi completamente en la parte superior del intestino delgado. Dependiendo de la forma farmacéutica del medicamento, se absorbe hasta el 80 % de la dosis administrada. Alcanza la concentración máxima (Tmax) aproximadamente a las 5-6 horas.

El efecto clínico del medicamento se manifiesta a los 3-5 días después de la administración oral. La levotiroxina se une rápidamente a proteínas plasmáticas específicas de transporte (hasta un 99,97 %). Esta unión no es covalente, por lo que la hormona ligada presente en el plasma puede intercambiarse constantemente y de forma rápida con las fracciones de hormona libre.

Debido al alto grado de unión a proteínas, la levotiroxina no es eliminada ni por hemodiálisis ni por hemoperfusión.

El período de semivida de eliminación del medicamento es de 7 días. En el hipertiroidismo este período se acorta a 3-4 días, mientras que en el hipotiroidismo se prolonga a 9-10 días. El volumen de distribución es de 10-12 litros.

Aproximadamente un tercio de la cantidad total de levotiroxina administrada se acumula en el hígado, donde entra rápidamente en equilibrio con la levotiroxina presente en el suero sanguíneo. Las hormonas tiroideas se metabolizan principalmente en el hígado, riñones, cerebro y músculos. Los metabolitos se excretan por orina y heces. El aclaramiento total del metabolismo de la levotiroxina es de aproximadamente 1,2 litros de plasma/día.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Tratamiento del bocio eutiroideo benigno.
• Prevención de recidivas tras el tratamiento quirúrgico del bocio eutiroideo, según el nivel hormonal durante el período postoperatorio.
• Como terapia sustitutiva en el hipotiroidismo.
• Terapia supresiva en el cáncer de tiroides.
• Como medicamento auxiliar durante la terapia antitiroidea en el hipertiroidismo.
• Como agente diagnóstico en la realización de la prueba de supresión tiroidea.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad individual a cualquiera de los componentes del medicamento.
• Insuficiencia suprarrenal, insuficiencia hipofisaria o tirotoxicosis no tratadas.
• Infarto agudo de miocardio, miocarditis aguda, pancarditis aguda.
• Terapia combinada con levotiroxina y medicamentos antitiroideos durante el embarazo no está indicada (ver sección «Uso durante el embarazo o la lactancia»).

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Medicamentos hipoglucemiantes. La levotiroxina puede reducir el efecto de los medicamentos hipoglucemiantes. Se recomienda realizar un control frecuente de los niveles de glucosa en sangre al inicio del tratamiento con hormonas tiroideas, así como ajustar la dosis de los medicamentos hipoglucemiantes si es necesario.

Derivados de cumarina. La levotiroxina potencia el efecto de los medicamentos anticoagulantes al desplazarlos de sus uniones con las proteínas del plasma sanguíneo, lo que aumenta el riesgo de hemorragias, por ejemplo, hemorragia cerebral o espinal, o hemorragia gastrointestinal, especialmente en personas de edad avanzada. Por lo tanto, se debe realizar un control de laboratorio regular de los parámetros de coagulación al inicio y durante la terapia combinada, y ajustar la dosis diaria de anticoagulantes si es necesario.

Inhibidores de la proteasa (por ejemplo, ritonavir, indinavir, lopinavir) pueden afectar la acción de la levotiroxina. Es necesario un monitoreo cuidadoso de los niveles hormonales tiroideos. Si es necesario, la dosis de levotiroxina debe ajustarse.

Fenitoína puede afectar la acción de la levotiroxina al desplazarla de sus uniones con las proteínas plasmáticas, lo que resulta en un aumento de las fracciones de tiroxina libre (fT4) y triyodotironina libre (fT3). Por otro lado, la fenitoína aumenta el metabolismo hepático de la levotiroxina. Se recomienda un monitoreo cuidadoso de los niveles hormonales tiroideos.

Colestiramina, colestipol. La administración de estas resinas de intercambio iónico, como la colestiramina y el colestipol, inhibe la absorción de levotiroxina sódica. Por lo tanto, la levotiroxina sódica debe administrarse 4–5 horas antes de tomar estos medicamentos.

Medicamentos que contienen aluminio, hierro y carbonato de calcio. Según datos de la literatura, los medicamentos que contienen aluminio (antiácidos, sucralfato) pueden potencialmente reducir el efecto de la levotiroxina. Por lo tanto, la levotiroxina debe administrarse al menos 2 horas antes de la administración de medicamentos que contengan aluminio. Lo mismo aplica para los medicamentos que contienen hierro y sales de calcio.

Salicilatos, dicumarol, furosemida en dosis altas (250 mg), clofibrato y otras sustancias pueden desplazar la levotiroxina sódica de sus uniones con las proteínas plasmáticas, lo que provoca un aumento de la fracción fT4.

Orlistat. La administración conjunta de orlistat y levotiroxina puede provocar el desarrollo de hipotiroidismo y/o un empeoramiento en el control del hipotiroidismo. Esto puede deberse a una reducción en la absorción de sales de yodo y/o levotiroxina.

Sevelamer puede reducir la absorción de levotiroxina. Por ello, se recomienda controlar los cambios en los parámetros de función tiroidea al inicio y al final del tratamiento combinado. Si es necesario, la dosis de levotiroxina debe ajustarse.
Inhibidores de tirosina quinasa (por ejemplo, imatinib, sunitinib) pueden reducir la eficacia de la levotiroxina. Por ello, se recomienda controlar los cambios en los parámetros de función tiroidea al inicio y al final del tratamiento combinado. Si es necesario, la dosis de levotiroxina debe ajustarse.

Propiltiouracilo, glucocorticoides, betabloqueantes, amiodarona y agentes de contraste que contienen yodo inhiben la conversión periférica de T4 en T3. Debido al alto contenido de yodo, la amiodarona puede provocar tanto hipertiroidismo como hipotiroidismo. El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con bocio nodular de etiología indeterminada.

Sertralina, cloroquina/proguanil reducen la eficacia de la levotiroxina y aumentan los niveles de los parámetros de laboratorio de la hormona estimulante del tiroides (TSH) en el suero sanguíneo.

Medicamentos que inducen el citocromo P-450. Los medicamentos que inducen enzimas, como los barbitúricos, la carbamazepina y los medicamentos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum L.), pueden aumentar el aclaramiento hepático de la levotiroxina, lo que provoca una disminución de la concentración de la hormona tiroidea en el suero sanguíneo.

Por lo tanto, los pacientes que reciben terapia sustitutiva de tiroides podrían necesitar un aumento de la dosis de hormonas tiroideas si estos medicamentos se administran simultáneamente.

Estrogenos. Las mujeres que toman anticonceptivos que contienen estrógenos, así como las mujeres posmenopáusicas que toman terapia de reemplazo hormonal, podrían requerir dosis más altas de levotiroxina.

Medicamentos que contienen soja pueden inhibir la absorción intestinal de la levotiroxina. Por ello, la dosis del medicamento L-Tiroxina-Farmak® debe ajustarse, especialmente al inicio y tras finalizar el consumo de suplementos que contengan soja.

Inhibidores de la bomba de protones (IBP). La administración simultánea con IBP puede provocar una reducción en la absorción de las hormonas tiroideas debido al aumento del pH del jugo gástrico causado por los IBP.

Durante el tratamiento concomitante, se recomienda un monitoreo regular de la función tiroidea y observación clínica. Puede ser necesario aumentar la dosis de hormonas tiroideas.

También se debe tener precaución cuando finaliza el tratamiento con IBP.

Efecto sobre los resultados de los análisis de laboratorio. La biotina puede afectar los resultados de los análisis inmunológicos de tiroides basados en la interacción biotina/estreptavidina, lo que puede provocar resultados falsamente bajos o falsamente elevados (ver sección «Precauciones de uso»).

Características de aplicación.

Antes de iniciar el tratamiento con hormonas tiroideas o realizar pruebas de supresión tiroidea, se debe descartar o previamente tratar enfermedades como insuficiencia coronaria, angina de pecho, aterosclerosis, hipertensión arterial, insuficiencia hipofisaria o insuficiencia suprarrenal. Asimismo, se debe descartar o tratar previamente la autonomía funcional de la glándula tiroides antes de comenzar la terapia con hormonas tiroideas.

El tratamiento con levotiroxina en pacientes con riesgo de trastornos psicóticos debe iniciarse con dosis bajas del medicamento, aumentando gradualmente la dosis al comienzo del tratamiento. Se recomienda observar cuidadosamente el estado del paciente. En caso de aparición de trastornos psicót游戏副本

Vía de administración y dosis.

Para el tratamiento de cada paciente individual, según sus necesidades específicas, el medicamento L-Tiroxina-Farmak® está disponible en tabletas que contienen 25 μg, 50 μg y 100 μg de levotiroxina sódica.

La información sobre la dosificación tiene únicamente carácter orientativo.

La dosis diaria debe determinarse individualmente, según los parámetros de laboratorio y la sintomatología clínica de la enfermedad.

Dado que en algunos pacientes durante el tratamiento con levotiroxina se ha observado un aumento en las concentraciones de T4 y de T4 libre, la concentración basal de la hormona estimulante de la tiroides (TSH) en suero sanguíneo constituye un indicador más fiable para el ajuste posterior de la dosis.

El tratamiento con hormonas tiroideas debe iniciarse con una dosis baja y aumentarse progresivamente (cada 2–4 semanas) hasta alcanzar la dosis terapéutica necesaria.

Niños. En recién nacidos e infantes con hipotiroidismo congénito, en los que es fundamental lograr rápidamente un efecto terapéutico, la dosis inicial recomendada es de 10 a 15 μg/kg de peso corporal por día durante los primeros 3 meses de vida. Posteriormente, la dosis debe ajustarse individualmente según los parámetros clínicos y los niveles de TSH.

En pacientes de edad avanzada, con enfermedad coronaria o con hipotiroidismo grave o de larga evolución, el tratamiento debe iniciarse con especial precaución, comenzando con dosis bajas (12,5 μg por día). La dosis debe aumentarse gradualmente hacia la dosis de mantenimiento en intervalos más prolongados (incrementos de 12,5 μg cada 2 semanas), con controles regulares de los niveles de hormonas tiroideas. Debe tenerse en cuenta que la administración de dosis inferiores a la óptima, necesaria para lograr una terapia sustitutiva completa, no conduce a una normalización completa del nivel de TSH.

La experiencia clínica indica que dosis más bajas pueden ser suficientes para pacientes con bajo peso corporal y para pacientes con bocio nodular de gran tamaño.

* - aplicar en la dosis correspondiente.

La dosis diaria se puede administrar en una sola toma.

La dosis diaria del medicamento debe tomarse por la mañana en ayunas, 30 minutos antes de comer, acompañada con una pequeña cantidad de agua (media taza de agua).

En lactantes, la dosis diaria del medicamento debe administrarse en una sola toma, 30 minutos antes de la primera alimentación. Disolver el comprimido en agua hasta obtener una suspensión, que debe prepararse inmediatamente antes de la administración del medicamento, y administrar tras añadir una pequeña cantidad adicional de líquido.

L-Tiroxina-Farmak® debe administrarse de por vida como terapia sustitutiva en el hipotiroidismo, tras intervenciones quirúrgicas (estrumelectomía o tiroidectomía), así como para prevenir recidivas tras la extirpación del bocio eutiroideo. La terapia combinada con tireostáticos debe prescribirse tras alcanzar el estado eutiroideo.

En la forma benigna de bocio eutiroideo, la duración del tratamiento oscila entre 6 meses y 2 años. Si tras el tratamiento no se observa mejoría, debe considerarse una intervención quirúrgica o terapia con yodo radiactivo.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños desde el nacimiento (ver sección «Instrucciones de uso y dosis»).

Sobredosis.

El aumento del nivel de T3 (triiodotironina) es un indicador fiable de sobredosis del medicamento, más que el aumento de los niveles de T4 y T4 libre (fT4) en suero sanguíneo.

Como consecuencia de una sobredosis pueden aparecer síntomas característicos de un aumento del metabolismo (ver sección «Reacciones adversas»).

En caso de sobredosis, debe suspenderse el uso del medicamento y realizarse análisis de laboratorio.

Ante síntomas que se manifiesten como efectos beta-simpatomiméticos evidentes, tales como taquicardia, inquietud, excitación nerviosa e hiperquinesia, se deben administrar betabloqueantes. En caso de sobredosis significativa, se recomienda realizar plasmaféresis.

En casos aislados, en pacientes predispuestos a convulsiones, puede producirse el desarrollo de crisis convulsivas cuando se ha superado la dosis admisible individual del medicamento.

La sobredosis de levotiroxina puede provocar síntomas de hipertiroidismo y conducir a un psicosis agudo, especialmente en pacientes con riesgo de desarrollar trastornos psicóticos.

Existen varios informes sobre casos letales coronarios súbitos en pacientes que, durante muchos años, han abusado del medicamento (superando la dosis recomendada) de levotiroxina.

Reacciones adversas.

Los síntomas clínicos de hipertiroidismo pueden presentarse en caso de sobredosis, al superar la dosis tolerada individualmente de levotiroxina o al aumentar rápidamente la dosis al inicio del tratamiento.

Síntomas:

Del sistema cardiovascular: arritmia cardíaca (fibrilación auricular, extrasístoles), taquicardia, angina de pecho, palpitaciones, sofocos;

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, insomnio, sensación de ansiedad, pseudotumor cerebral;

Del tracto gastrointestinal: vómitos, diarrea, pérdida de peso;

De la piel y del sistema músculoesquelético: sudoración excesiva, debilidad muscular y calambres;

Trastornos generales: aumento de la temperatura corporal, alteraciones del ciclo menstrual.

En tales casos, la dosis diaria del medicamento debe reducirse o suspenderse temporalmente durante varios días. El tratamiento puede reanudarse una vez desaparezcan las reacciones adversas.

En pacientes con hipersensibilidad a los componentes del medicamento pueden presentarse reacciones alérgicas en la piel y en las vías respiratorias, incluyendo erupciones cutáneas, picazón, urticaria, angioedema, disnea. Se han notificado casos de angioedema de Quincke.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua/.

Período de validez.

3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 ˚C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster. 5 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Farmak».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, 04080, Kiev, calle Kirilovskaia, 74.