Escitalopram Teva
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Escitalopram-Teva
Composición:
Principio activo: escitalopram;
1 tableta contiene escitalopram 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg;
Sustancias auxiliares: núcleo: celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, croscarmelosa sódica, ácido esteárico, estearato de magnesio;
recubrimiento: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 400.
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Principales propiedades fisicoquímicas:
Escitalopram-Teva, 5 mg: tabletas blancas, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con impresión en relieve «5» en un lado de la tableta y lisas en el otro lado. No se observan grietas ni astillas.
Escitalopram-Teva, 10 mg: tabletas blancas, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con impresión en relieve «10» en un lado de la tableta y una línea de división en el otro lado. No se observan grietas ni astillas.
Escitalopram-Teva, 15 mg: tabletas blancas, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con una línea de división en uno de los lados, impresión en relieve «S» a la izquierda y «C» a la derecha de la línea de división. En el otro lado, presenta la impresión en relieve «15», sin grietas ni astillas visibles.
La marca de división no está destinada para partir la tableta en dos dosis iguales, sino para facilitar la deglución.
Escitalopram-Teva, 20 mg: tabletas blancas, redondas, biconvexas, recubiertas con película, con una línea de división en uno de los lados, impresión en relieve «9» a la izquierda y «3» a la derecha de la línea de división. En el otro lado, presenta la impresión en relieve «7463», sin grietas ni astillas visibles. La tableta puede dividirse por la marca de división en dos partes iguales.
Grupo farmacoterapéutico. Antidepresivos. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Código ATC N06AB10.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El escitalopram es un antidepresivo inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (ISRS) con una elevada afinidad por el sitio de unión primario. Asimismo, se une al sitio alostérico del transportador de serotonina con una afinidad 1000 veces menor.
El escitalopram no tiene o presenta una capacidad muy débil de unión a diversos receptores, incluidos los receptores 5-HT1A, 5-HT2, dopaminérgicos D1 y D2, receptores adrenérgicos α1, α2 y β, receptores histamínicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides.
La inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) es el único mecanismo de acción probable que puede explicar los efectos farmacológicos y clínicos del escitalopram.
Farmacocinética.
La absorción es casi completa y no depende de la ingestión de alimentos. El tiempo medio para alcanzar la concentración máxima (Tmax medio) es de aproximadamente 4 horas. Se espera que la biodisponibilidad absoluta del escitalopram sea del 80 %.
El volumen de distribución aparente (Vd, β/F) tras la administración oral oscila entre 12 y 26 l/kg. La unión del escitalopram y sus principales metabolitos a las proteínas plasmáticas es inferior al 80 %.
El escitalopram se metaboliza en el hígado a metabolitos desmetilados y didesmetilados. Ambos son farmacológicamente activos. El nitrógeno también puede oxidarse hasta formar un metabolito N-óxido. Tanto los metabolitos como el compuesto original se eliminan parcialmente en forma de glucurónidos. Tras la administración repetida, la concentración media de los metabolitos desmetilado y didesmetilado representa generalmente el 28-31 % y <5 %, respectivamente, de la concentración del escitalopram. La biotransformación del escitalopram al metabolito desmetilado se produce principalmente mediante el citocromo CYP2C19. Es posible que también participen en menor medida las enzimas CYP3A4 y CYP2D6.
El periodo de semivida (t1/2) tras la administración repetida es de aproximadamente 30 horas. El aclaramiento plasmático tras la administración oral es de 0,6 l/min. Los principales metabolitos del escitalopram tienen un periodo de semivida más prolongado. Se considera que el escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan a través del hígado (vía metabólica) y los riñones. La mayor parte se excreta en forma de metabolitos en la orina.
La cinética del escitalopram es lineal. La concentración en estado de equilibrio se alcanza aproximadamente en una semana. La concentración media en estado de equilibrio de 50 nmol/l (entre 20 y 125 nmol/l) se alcanza con una dosis diaria de 10 mg.
Pacientes de edad avanzada (65 años o más)
En pacientes de edad avanzada, el escitalopram se elimina más lentamente que en pacientes más jóvenes. La cantidad de sustancia presente en la circulación sistémica, calculada mediante el parámetro farmacocinético «área bajo la curva» (AUC), es un 50 % mayor en pacientes de edad avanzada que en voluntarios jóvenes sanos.
Alteración de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada (clases A y B según los criterios de Child-Pugh), el periodo de semivida del escitalopram aumentó casi al doble, y la exposición fue un 60 % mayor que en personas con función hepática normal.
Alteración de la función renal
En pacientes con función renal reducida (CLcr de 10-53 ml/min) se observó un aumento del periodo de semivida del citalopram racémico y un ligero incremento de la exposición. No se estudió la concentración de metabolitos en plasma, pero se puede suponer que aumenta.
En caso de actividad insuficiente del isoenzima CYP2C19, se observó una concentración plasmática del fármaco dos veces mayor en comparación con pacientes con metabolismo normal del escitalopram.
En caso de deficiencia del isoenzima CYP2D6, no se observaron cambios significativos en la exposición.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento:
- episodios depresivos mayores;
- trastornos de pánico con/sin agorafobia;
- trastornos de ansiedad social (fobia social);
- trastornos de ansiedad generalizada;
- trastornos obsesivo-compulsivos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier otro componente del medicamento. Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) no selectivos e irreversibles debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, que se manifiesta mediante agitación, temblores e hipertemia.
Combinación terapéutica con escitalopram e IMAO reversibles selectivos tipo A (por ejemplo, moclobemida) o IMAO reversibles no selectivos (por ejemplo, linezolid), debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico.
Está contraindicado su uso en pacientes con prolongación del intervalo QT conocida o síndrome de QT prolongado congénito, cuando se administre junto con medicamentos que prolongan el intervalo QT.
Tratamiento concomitante con pimozida.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Interacciones farmacodinámicas.
Combinaciones contraindicadas
Prolongación del intervalo QT
No se han realizado estudios farmacocinéticos ni farmacodinámicos del escitalopram en combinación con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT. No puede descartarse un efecto aditivo entre el escitalopram y estos medicamentos. Por tanto, está contraindicada la administración concomitante de escitalopram con medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como antiarrítmicos de clase IA y III, antipsicóticos (por ejemplo, derivados de fenotiazina, pimozida, haloperidol), antidepresivos tricíclicos, ciertos agentes antimicrobianos (por ejemplo, esparfloxacino, moxifloxacino, eritromicina por vía intravenosa, pentamidina, agentes antimaláricos, particularmente halofantrina), ciertos antihistamínicos (astemizol, mizolastina).
IMAO no selectivos e irreversibles
Se han notificado casos de reacciones graves en pacientes que tomaron ISRS en combinación con IMAO no selectivos e irreversibles, así como en pacientes que recientemente interrumpieron el tratamiento con ISRS e iniciaron terapia con IMAO similares. En ocasiones, los pacientes desarrollaron síndrome serotoninérgico. La combinación de escitalopram con IMAO no selectivos e irreversibles está contraindicada. El tratamiento con escitalopram puede iniciarse no antes de 14 días después de la última administración de un IMAO irreversible. A su vez, el tratamiento con IMAO puede iniciarse únicamente 7 días después de finalizar el tratamiento con escitalopram.
La combinación de pimozida con citalopram racémico provocó una prolongación del intervalo QT de aproximadamente 10 ms. Debido a la interacción entre escitalopram y dosis bajas de pimozida, y al aumento del efecto adverso de esta última, la administración concomitante de estos fármacos está contraindicada.
IMAO reversible no selectivo (linezolid)
El antibiótico linezolid no se recomienda administrar a pacientes que están siendo tratados con escitalopram. Si dicha combinación es necesaria, se debe iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada y con un riguroso monitoreo clínico obligatorio.
IMAO reversible selectivo tipo A (moclobemida)
No se recomienda la administración concomitante de escitalopram con IMAO reversible selectivo tipo A (moclobemida) debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico. Si dicha combinación es necesaria, se debe iniciar el tratamiento con la dosis mínima recomendada y con un riguroso monitoreo clínico obligatorio. El tratamiento con escitalopram puede iniciarse no antes de 1 día después de suspender la administración de moclobemida.
Inhibidor irreversible selectivo de la MAO tipo B (selegilina)
Debido al riesgo de desarrollar síndrome serotoninérgico, debe tenerse precaución al administrar escitalopram concomitantemente con selegilina. Para la administración concomitante con citalopram racémico, dosis de selegilina hasta 10 mg/día se consideran seguras.
Combinaciones que requieren precaución
Medicamentos serotoninérgicos
La administración concomitante con medicamentos serotoninérgicos (por ejemplo, opioides como tramadol y buprenorfina; sumatriptán y otros triptanes) puede provocar el desarrollo de síndrome serotoninérgico.
Medicamentos que reducen el umbral convulsivo
Los ISRS pueden reducir el umbral convulsivo. Debe tenerse precaución al administrar escitalopram concomitantemente con otros medicamentos que puedan reducir el umbral convulsivo [por ejemplo, antidepresivos (tricíclicos, ISRS), neurolépticos (fenotiazinas, tiexanténicos y butirófenos), mefloquina, bupropión y tramadol].
Litio, triptófano
Dado que se han registrado casos de potenciación del efecto serotoninérgico al administrar ISRS en combinación con litio o triptófano, se recomienda precaución al administrar escitalopram concomitantemente con estos medicamentos, así como un monitoreo regular obligatorio de los niveles de litio y triptófano.
Hypericum perforatum (hierba de San Juan)
La administración concomitante de escitalopram con productos vegetales que contienen Hypericum perforatum puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas, por lo que no se recomienda su uso simultáneo.
Anticoagulantes y medicamentos que afectan la coagulación sanguínea
Puede producirse un cambio en el efecto de los anticoagulantes debido a la administración concomitante con escitalopram. La administración concomitante de escitalopram y anticoagulantes orales requiere un monitoreo cuidadoso de los parámetros de coagulación sanguínea, especialmente antes y después de finalizar el tratamiento con escitalopram. La administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos (AINE) puede aumentar la predisposición al sangrado.
Etanol
El escitalopram no muestra interacción farmacodinámica ni farmacocinética con etanol; sin embargo, al igual que con otros medicamentos psicotrópicos, no se recomienda la administración concomitante de escitalopram con medicamentos que contengan etanol.
Medicamentos que provocan hipocaliemia/hipomagnesemia
Debe tenerse precaución al administrar concomitantemente medicamentos que causan hipocaliemia/hipomagnesemia, ya que esto aumenta el riesgo de arritmias malignas.
Interacciones farmacocinéticas.
Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del escitalopram
El metabolismo del escitalopram ocurre principalmente mediante la participación de CYP2C19, aunque también intervienen CYP3A4 y CYP2D6, en menor grado. El isoenzima CYP2D6 actúa como catalizador parcial en el metabolismo del metabolito principal S-DCT (escitalopram desmetilado).
La administración conjunta de escitalopram y omeprazol 30 mg una vez al día (inhibidor de CYP2C19) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 50 %) en la concentración plasmática de escitalopram.
La administración concomitante de escitalopram y cimetidina 400 mg dos veces al día (inhibidor enzimático general moderado) provoca un aumento moderado (aproximadamente un 70 %) en la concentración plasmática de escitalopram.
Por lo tanto, debe tenerse precaución al administrar escitalopram concomitantemente con inhibidores del citocromo CYP2C19 (por ejemplo, omeprazol, esomeprazol, fluoxetina, fluconazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) o cimetidina. Al administrar conjuntamente con estos medicamentos, los efectos adversos podrían requerir una reducción de la dosis de escitalopram.
Efecto del escitalopram sobre la farmacocinética de otros medicamentos
El escitalopram es un inhibidor del isoenzima CYP2D6. Debe tenerse precaución al administrar escitalopram concomitantemente con medicamentos que se metabolizan mediante este isoenzima y que tienen un índice terapéutico estrecho, por ejemplo, flecainida, propafenona, metoprolol (en insuficiencia cardíaca), o con medicamentos que actúan sobre el SNC y que se metabolizan principalmente mediante CYP2D6, como ciertos antidepresivos (desipramina, clomipramina y nortriptilina) y antipsicóticos (risperidona, tiroidazina o haloperidol). En estos casos, puede ser necesario ajustar la dosis.
La administración concomitante con desipramina o metoprolol provoca un aumento doble en los niveles plasmáticos de estos dos sustratos de CYP2D6. El escitalopram provoca una inhibición leve de CYP2C19 en estudios in vitro, por lo que se recomienda precaución al administrar conjuntamente medicamentos cuyo metabolismo depende de CYP2C19.
Características de uso.
Las advertencias y precauciones especiales que figuran a continuación son aplicables a toda la clase terapéutica de los ISRS.
Ansiedad paradójica
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden experimentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos. Esta reacción paradójica suele desaparecer durante las primeras dos semanas de tratamiento. Para reducir la probabilidad de efectos ansiógenos, se recomienda una dosis inicial baja.
Crisis convulsivas
Debe interrumpirse el tratamiento con escitalopram si el paciente desarrolla una crisis convulsiva por primera vez o si aumenta la frecuencia de las crisis (en pacientes con diagnóstico previo de epilepsia). Debe evitarse el uso de ISRS en pacientes con epilepsia inestable, y se requiere una vigilancia cuidadosa en pacientes con epilepsia controlada.
Manía
Los ISRS deben usarse con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Si aparece un estado maníaco, debe suspenderse el tratamiento con ISRS.
Diabetes mellitus
En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento con ISRS puede afectar el control glucémico (hipoglucemia o hiperglucemia). Puede ser necesaria la ajuste de la dosis de insulina y/o de los agentes hipoglucemiantes orales.
Suicidio, pensamientos suicidas o empeoramiento clínico
La depresión se asocia con un riesgo aumentado de suicidio, pensamientos suicidas y conductas autolíticas. Este riesgo persiste hasta que se logre una remisión estable. Dado que la mejoría puede no producirse durante las primeras semanas de tratamiento o más, los pacientes deben ser vigilados cuidadosamente hasta que mejore su estado. Se sabe que el riesgo de suicidio puede aumentar en las primeras etapas de recuperación.
Otros trastornos psiquiátricos para los que se utiliza escitalopram también pueden asociarse con un aumento del riesgo de conductas suicidas. Además, estas afecciones pueden presentar comorbilidad con trastorno depresivo mayor. Se debe tener la misma precaución al tratar otros trastornos psiquiátricos.
Debido al alto riesgo de pensamientos y conductas suicidas durante el tratamiento, es necesario un seguimiento cuidadoso de pacientes con antecedentes de pensamientos o conductas suicidas, o con un nivel significativo de ideación suicida antes del inicio del tratamiento. Un metaanálisis de estudios clínicos controlados con placebo sobre el uso de antidepresivos en adultos con trastornos psiquiátricos mostró un aumento del riesgo de conductas suicidas con antidepresivos en pacientes menores de 25 años, en comparación con placebo. El tratamiento farmacológico debe ir acompañado de una vigilancia cuidadosa, especialmente en pacientes con riesgo elevado, particularmente al inicio del tratamiento y tras cambios en la dosis.
Los pacientes (y sus familiares) deben ser advertidos sobre la necesidad de observar cualquier empeoramiento del estado, pensamientos o conductas suicidas, o cambios inusuales en el comportamiento, y deben buscar atención médica inmediata si aparecen estos síntomas.
Aquiesia y excitación psicomotora
El uso de ISRS/IRSN (inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina) se ha asociado con el desarrollo de aquiesia: un estado caracterizado por una sensación desagradable y agotadora de inquietud y la necesidad de moverse, a menudo acompañado de la incapacidad para permanecer sentado o de pie en un mismo lugar. Este estado es más probable que ocurra durante las primeras semanas de tratamiento. Aumentar la dosis puede agravar los síntomas en pacientes que ya los presentan.
Hiponatremia
Se han notificado casos aislados de hiponatremia durante el tratamiento con ISRS, probablemente debida a un trastorno en la secreción de la hormona antidiurética (SDAH), que generalmente desaparece tras la interrupción del tratamiento. Es necesaria una precaución especial en el tratamiento de pacientes de riesgo (edad avanzada, cirrosis hepática o uso concomitante de medicamentos con propiedades hiponatrémicas).
Hemorragias
Durante el tratamiento con ISRS pueden ocurrir hemorragias cutáneas, equimosis y púrpura. Debe tenerse precaución al usar ISRS en pacientes que reciben tratamiento concomitante con anticoagulantes, medicamentos que afectan la función plaquetaria (por ejemplo, antipsicóticos atípicos, fenotiazinas, antidepresivos tricíclicos, ácido acetilsalicílico y AINEs, ticlopidina y dipiridamol), y en pacientes con predisposición a hemorragias.
El uso de ISRS/IRSN puede aumentar el riesgo de hemorragia posparto (ver secciones «Uso durante el embarazo o la lactancia» y «Reacciones adversas»).
Terapia electroconvulsiva (TEC)
La experiencia clínica con el uso simultáneo de ISRS y TEC es limitada, por lo que se recomienda precaución.
Inhibidores de la MAO reversibles y selectivos tipo A
Está contraindicada la combinación de escitalopram con inhibidores de la MAO tipo A debido al riesgo de síndrome serotoninérgico.
Síndrome serotoninérgico
Debe tenerse precaución al usar escitalopram concomitantemente con agentes serotoninérgicos, como el sumatriptán u otros triptanes, opioides (por ejemplo, tramadol y buprenorfina) y triptófano.
Se han notificado casos aislados de síndrome serotoninérgico en pacientes que usaron ISRS junto con medicamentos serotoninérgicos. Los signos iniciales de este estado pueden incluir agitación, temblor, mioclonías e hipertermia. En tal caso, debe suspenderse inmediatamente el escitalopram y el agente serotoninérgico, e iniciarse tratamiento sintomático.
Hiperico
La administración concomitante de ISRS y productos a base de plantas que contienen hipérico (Hypericum perforatum) puede aumentar la frecuencia de reacciones adversas.
Síntomas de retirada
Al interrumpir el tratamiento (especialmente de forma repentina), suelen aparecer síntomas de retirada. En estudios clínicos, las reacciones adversas relacionadas con la interrupción del tratamiento se observaron aproximadamente en el 25 % de los pacientes en el grupo de escitalopram y en el 15 % en el grupo placebo.
El riesgo de aparición de síntomas de retirada depende de varios factores, incluyendo la duración del tratamiento, la dosis y la gradualidad de la reducción. Se han notificado mareo, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesias y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), agitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales como las reacciones más frecuentes. En general, estos síntomas son de intensidad leve o moderada, aunque en algunos pacientes pueden ser graves. Suelen aparecer en los primeros días tras la interrupción del tratamiento, aunque se han notificado casos tras la omisión involuntaria de una sola dosis. Habitualmente, estos síntomas son de duración limitada y desaparecen en 2 semanas, aunque en algunos pacientes pueden prolongarse (2-3 meses o más). En tales casos, se recomienda suspender el escitalopram gradualmente durante varias semanas o meses, según el estado del paciente.
Enfermedad coronaria
Debido a la limitada experiencia clínica, debe tenerse precaución al tratar pacientes con enfermedad coronaria.
Alargamiento del intervalo QT
Se ha observado que el escitalopram provoca un alargamiento del intervalo QT dependiente de la dosis. Durante el período poscomercialización, se han notificado casos de alargamiento del intervalo QT, incluyendo arritmias en forma de torsades de pointes, principalmente en mujeres con hipokalemia, alargamiento previo del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas.
Se recomienda precaución al usar el medicamento en pacientes con bradicardia significativa, infarto agudo de miocardio reciente o insuficiencia cardíaca descompensada.
Los trastornos electrolíticos, como hipokalemia e hipomagnesemia, aumentan el riesgo de arritmias malignas y deben corregirse antes de iniciar el tratamiento con escitalopram.
En pacientes con enfermedad cardíaca estable, debe realizarse un ECG antes del inicio del tratamiento.
Si durante el tratamiento con escitalopram aparecen signos de arritmia cardíaca, debe suspenderse el tratamiento y realizarse un ECG.
Durante el uso del medicamento Escitalopram-Teva no se deben consumir bebidas alcohólicas.
Glaucoma de ángulo cerrado
Los ISRS, incluyendo el escitalopram, pueden afectar el tamaño de la pupila, provocando midriasis. A su vez, la dilatación pupilar puede provocar un estrechamiento del ángulo del ojo y, como consecuencia, elevar la presión intraocular y desencadenar glaucoma de ángulo cerrado, especialmente en pacientes predispuestos. Por lo tanto, el escitalopram debe usarse con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado o antecedentes de glaucoma.
Disfunción sexual
El uso de ISRS/IRSN puede provocar síntomas de disfunción sexual. Se han notificado casos de disfunción sexual prolongada, en los que los síntomas persistieron incluso tras la interrupción del tratamiento con ISRS/IRSN.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Los datos sobre el uso de escitalopram durante el embarazo son limitados. En estudios de toxicidad reproductiva en animales, el escitalopram mostró efectos embriofetotóxicos, pero sin aumento en la frecuencia de malformaciones. El escitalopram está contraindicado durante el embarazo, salvo en casos en los que, tras una evaluación cuidadosa de riesgos y beneficios, se haya demostrado claramente la necesidad de su uso. Se recomienda una evaluación cuidadosa de los recién nacidos cuyas madres hayan tomado escitalopram durante el embarazo, especialmente durante el tercer trimestre.
No debe interrumpirse bruscamente el uso del medicamento durante el embarazo.
Se han notificado los siguientes trastornos en recién nacidos cuyas madres tomaron ISRS/IRSN en las últimas etapas del embarazo: síndrome de dificultad respiratoria, cianosis, apnea, convulsiones, inestabilidad térmica, dificultades para mamar, vómitos, hipoglucemia, hipertensión arterial, hipotensión arterial, hiperreflexia, temblor, agitación, irritabilidad, somnolencia, llanto persistente, letargo y dificultades para dormir. Estos trastornos pueden ser manifestaciones de efectos serotoninérgicos o del síndrome de retirada. En la mayoría de los casos, las complicaciones comenzaron inmediatamente o poco después del parto.
Se ha notificado que el uso de ISRS durante el embarazo puede aumentar el riesgo de hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido, con una incidencia de aproximadamente 5 casos por cada 1000 embarazos, frente a 1-2 casos por cada 1000 embarazos en la población general. Los datos de observación indican un riesgo aumentado (menos del doble) de hemorragia posparto tras el uso de ISRS/IRSN durante el mes previo al parto (ver secciones «Características de uso» y «Reacciones adversas»).
Lactancia
Dado que el escitalopram atraviesa la leche materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento.
Fertilidad
Los estudios en animales indican que algunos ISRS pueden afectar la calidad del esperma. Los informes sobre el uso de algunos ISRS indican que el efecto sobre la calidad del esperma en humanos es reversible. Hasta la fecha, no se ha observado ningún efecto sobre la fertilidad humana.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Aunque se ha demostrado que el escitalopram no afecta las funciones cognitivas ni la actividad psicomotora, cualquier fármaco psicoactivo puede alterar la capacidad de razonamiento o las habilidades. Los pacientes deben ser advertidos sobre el riesgo potencial de afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria.
Vía de administración y dosis.
No se ha demostrado la seguridad de dosis superiores a 20 mg.
El medicamento Esitalopram-Teva se administra por vía oral una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos.
Episodio depresivo mayor
La dosis habitual es de 10 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg al día. El efecto antidepresivo suele desarrollarse tras 2-4 semanas desde el inicio del tratamiento. Tras la desaparición de los síntomas depresivos, el tratamiento debe continuar al menos 6 meses más para consolidar el efecto alcanzado.
Trastornos de pánico con/sin agorafobia
Durante la primera semana de tratamiento se recomienda una dosis de 5 mg al día, que posteriormente se aumenta a 10 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse posteriormente hasta la dosis máxima de 20 mg al día.
El efecto terapéutico máximo se alcanza aproximadamente a los 3 meses. El tratamiento dura varios meses.
Trastornos de ansiedad social
La dosis habitual es de 10 mg al día. La mejoría de los síntomas suele desarrollarse en 2-4 semanas. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede reducirse posteriormente a 5 mg al día o aumentarse hasta la dosis máxima de 20 mg al día. Dado que el trastorno de ansiedad social es una enfermedad de curso crónico, para consolidar el efecto alcanzado, la duración mínima recomendada del tratamiento es de 12 semanas. Para prevenir recaídas, el medicamento puede administrarse durante 6 meses, dependiendo de la respuesta individual del paciente. Es necesario revisar periódicamente el beneficio terapéutico del tratamiento.
El trastorno de ansiedad social tiene una terminología diagnóstica claramente definida, correspondiente a una enfermedad específica que no debe confundirse con la timidez exagerada. La farmacoterapia está indicada exclusivamente para el trastorno que afecta significativamente a la actividad profesional y social de la persona. No se ha investigado la eficacia de este tratamiento en comparación con la terapia cognitivo-conductual. La farmacoterapia debe formar parte de una estrategia terapéutica general.
Trastornos de ansiedad generalizada
La dosis inicial recomendada es de 10 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse posteriormente hasta la dosis máxima de 20 mg al día. Se recomienda continuar el tratamiento durante 3 meses. Está permitido el uso prolongado del medicamento (6 meses) en dosis de 20 mg al día con el fin de prevenir recaídas. Es necesario revisar periódicamente el beneficio terapéutico del tratamiento y la dosis.
Trastornos obsesivo-compulsivos (TOC)
La dosis habitual es de 10 mg al día. Dependiendo de la sensibilidad individual, la dosis puede aumentarse hasta 20 mg al día. El TOC es una enfermedad crónica, por lo que el tratamiento debe mantenerse durante un período suficiente para asegurar la desaparición completa de los síntomas, lo que puede llevar varios meses o incluso más tiempo. Es necesario evaluar periódicamente el beneficio terapéutico del tratamiento y la dosis.
Pacientes de edad avanzada (65 años o más)
La dosis inicial es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse hasta 10 mg al día. Se debe administrar la dosis mínima eficaz.
No se ha investigado la eficacia del medicamento Esitalopram-Teva en el trastorno de ansiedad social en pacientes de edad avanzada.
Alteraciones de la función renal
En pacientes con insuficiencia renal leve o moderada no se requiere ajuste de la dosis. En pacientes con alteraciones graves de la función renal (CLcr menor de 30 ml/min), el medicamento debe administrarse con precaución.
Alteraciones de la función hepática
En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, la dosis inicial recomendada durante las primeras dos semanas es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse posteriormente hasta 10 mg al día. En caso de alteración grave de la función hepática, es necesaria precaución en la administración y una titulación cuidadosa de la dosis del medicamento.
Actividad reducida del isoenzima CYP2C19
Para pacientes con actividad conocida como baja del isoenzima CYP2C19, la dosis inicial recomendada del medicamento Esitalopram-Teva durante las primeras dos semanas es de 5 mg al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis puede aumentarse posteriormente hasta 10 mg al día.
Síntomas de abstinencia tras la interrupción del tratamiento
Debe evitarse la interrupción repentina del uso de este medicamento. La dosis de esitalopram debe reducirse progresivamente durante 1-2 semanas para evitar posibles síntomas de abstinencia. Si durante la reducción gradual de la dosis aparecen síntomas de abstinencia, puede reanudarse la administración a la dosis previamente prescrita. Posteriormente, el médico puede continuar reduciendo la dosis, pero de forma más gradual.
Niños.
Los antidepresivos están contraindicados para el tratamiento de niños (menores de 18 años). Se ha observado con mayor frecuencia conducta suicida (intentos de suicidio y pensamientos suicidas) y hostilidad (principalmente agresión, conducta opositiva e ira) entre niños y adolescentes que tomaban antidepresivos en comparación con aquellos que tomaban placebo. Si, por razones clínicas, se toma la decisión de prescribir, debe garantizarse una observación cuidadosa de la aparición de síntomas suicidas en el paciente.
Además, no existen datos sobre la seguridad a largo plazo en niños y adolescentes respecto al crecimiento, maduración sexual y desarrollo cognitivo y conductual.
Sobredosificación.
Toxicidad. Los datos sobre la sobredosificación con esitalopram son limitados y, en muchos casos, están asociados con la sobredosificación simultánea de otros medicamentos. En la mayoría de los casos, los síntomas fueron leves o inexistentes. Se han notificado raramente casos fatales tras sobredosificación de esitalopram, y en la mayoría de estos casos se observó sobredosificación concomitante con otros medicamentos. Dosis de esitalopram solo de 400-800 mg no provocaron síntomas graves.
Síntomas. Las manifestaciones de sobredosificación con esitalopram generalmente afectan al sistema nervioso central (desde mareo, temblor y agitación hasta casos raros de síndrome serotoninérgico, convulsiones y coma), al sistema gastrointestinal (vómitos, náuseas), al sistema cardiovascular (hipotensión arterial, taquicardia, prolongación del intervalo QT, arritmias), así como al equilibrio de electrolitos y líquidos (hipokalemia, hiponatremia).
Tratamiento. No existe antídoto específico. Se requiere soporte y mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, función respiratoria y oxigenación adecuada. Tras la ingestión oral del medicamento, debe realizarse lavado gástrico y administración de carbón activado lo antes posible. Se recomienda monitoreo continuo de las funciones cardiovasculares y parámetros vitales básicos, combinado con medidas generales de soporte sintomático.
En caso de sobredosificación, se recomienda monitoreo mediante ECG en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva/bradiarritmias, en pacientes que toman simultáneamente medicamentos que prolongan el intervalo QT, o en pacientes con alteraciones del metabolismo, por ejemplo, en insuficiencia hepática.
Reacciones adversas.
Las reacciones adversas suelen presentarse con mayor frecuencia durante la primera y segunda semana de tratamiento y posteriormente disminuyen en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento.
Los efectos adversos característicos de todos los ISRS y del escitalopram, observados durante estudios controlados con placebo y en el uso clínico, se indican a continuación clasificados por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición.
Clasificación de la frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raras (≥1/10000 a <1/1000), muy raras (<1/10000) o frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).
Del sistema sanguíneo y linfático. Frecuencia desconocida: trombocitopenia.
Del sistema inmunitario. Raras: reacciones anafilácticas.
Del sistema endocrino. Frecuencia desconocida: alteración en la secreción de la hormona antidiurética.
Del metabolismo y nutrición. Frecuentes: disminución o aumento del apetito, aumento de peso corporal. Poco frecuentes: pérdida de peso corporal. Frecuencia desconocida: hiponatremia, anorexia².
Del estado psíquico. Frecuentes: ansiedad, inquietud, sueños anormales, disminución de la libido en hombres y mujeres, anorgasmia en mujeres. Poco frecuentes: bruxismo, excitación, nerviosismo, ataques de pánico, confusión mental. Raras: agresividad, despersonalización, alucinaciones. Frecuencia desconocida: manía, pensamientos suicidas, comportamiento suicida¹.
Del sistema nervioso. Muy frecuentes: cefalea. Frecuentes: insomnio, somnolencia, mareo, parestesia, temblor. Poco frecuentes: alteración del gusto, trastornos del sueño, pérdida de conciencia. Raras: síndrome serotoninérgico. Frecuencia desconocida: discinesia, trastornos motores, convulsiones, inquietud psicomotora/akatisia².
De los órganos de la visión. Poco frecuentes: midriasis, visión borrosa.
De los órganos auditivos. Poco frecuentes: acúfenos.
Del sistema cardiovascular. Poco frecuentes: taquicardia. Raras: bradicardia. Frecuencia desconocida: arritmia ventricular, incluyendo arritmia torsade de pointes, prolongación del intervalo QT en el ECG, hipotensión ortostática.
Trastornos respiratorios. Frecuentes: sinusitis, bostezos. Poco frecuentes: epistaxis.
Del tubo digestivo. Muy frecuentes: náuseas. Frecuentes: diarrea, estreñimiento, vómitos, sequedad de boca. Poco frecuentes: hemorragias gastrointestinales (incluyendo rectales).
Del hígado y vías biliares. Frecuencia desconocida: hepatitis, alteraciones en las pruebas funcionales hepáticas.
De la piel y tejido subcutáneo. Frecuentes: sudoración excesiva. Poco frecuentes: erupción cutánea, alopecia, urticaria, prurito. Frecuencia desconocida: equimosis, angioedema.
Trastornos del sistema musculoesquelético. Frecuentes: artralgia, mialgia.
De los riñones y vías urinarias. Frecuencia desconocida: retención urinaria.
Del sistema reproductor y glándulas mamarias. Frecuentes: en hombres: trastornos de la eyaculación, impotencia. Poco frecuentes: en mujeres: metrorragia, menorragia. Frecuencia desconocida: galactorrea; en hombres: priapismo; en mujeres: hemorragia posparto³.
Trastornos generales. Frecuentes: fatiga, fiebre. Poco frecuentes: edema.
¹ Se han observado casos de pensamientos o comportamientos suicidas tanto durante el tratamiento con escitalopram como inmediatamente después de la interrupción del mismo.
² Estas reacciones adversas se han notificado para la clase terapéutica de ISRS en general.
³ Este efecto adverso ha sido notificado para la clase terapéutica ISRS/ISRSN en general (ver secciones «Precauciones especiales de uso» y «Uso durante el embarazo o la lactancia»).
Prolongación del intervalo QT
Durante el período poscomercialización se han notificado casos de prolongación del intervalo QT, incluyendo arritmia tipo torsade de pointes, principalmente en pacientes de sexo femenino con hipocalemia o prolongación previa del intervalo QT u otras enfermedades cardíacas preexistentes.
Efectos específicos de la clase ISRS
Estudios epidemiológicos, principalmente realizados en pacientes de 50 años o más, han mostrado un riesgo aumentado de fracturas óseas en pacientes que reciben ISRS y antidepresivos tricíclicos. El mecanismo de este fenómeno no se conoce.
Síntomas de abstinencia tras la interrupción brusca del tratamiento
La interrupción del tratamiento con ISRS/ISRSN (especialmente de forma brusca) suele provocar síntomas de abstinencia. Se han notificado como reacciones más frecuentes: mareo, alteraciones sensoriales (incluyendo parestesia y sensación de descarga eléctrica), trastornos del sueño (incluyendo insomnio y sueños vívidos), excitación o ansiedad, náuseas y/o vómitos, temblor, confusión mental, sudoración excesiva, cefalea, diarrea, palpitaciones, inestabilidad emocional, irritabilidad y alteraciones visuales. Habitualmente estos síntomas son leves o moderados y transitorios, aunque en algunos pacientes pueden ser graves y/o persistentes. Por ello, se recomienda interrumpir gradualmente el tratamiento con escitalopram mediante reducción de la dosis durante varias semanas o varios meses, según el estado del paciente.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el envase original para protegerlo de la luz y la humedad, y en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase.
Tabletas de 5 mg o 15 mg: 14 tabletas por blíster; 2 blísteres por caja.
Tabletas de 10 mg o 20 mg: 14 tabletas por blíster; 2 blísteres por caja; 10 tabletas por blíster; 3 o 9 blísteres por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. Teva Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.
Calle Mogilska 80, 31-546 Cracovia, Polonia.