Erotext para hombres

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EROTEX PARA HOMBRES (EROTEX DLIA CHOLOVIKIV)

Composición:

Principio activo: sildenafil;

1 comprimido recubierto con película contiene citrato de sildenafil equivalente a 50 mg de sildenafil o

1 comprimido recubierto con película contiene citrato de sildenafil equivalente a 100 mg de sildenafil;

Excipientes: lactosa monohidrato; celulosa microcristalina; povidona K 29-32; croscarmelosa sódica; estearato de magnesio; Opadry Blue 03F20404 (hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), macrogol 6000, laca de aluminio del índigo carmín).

Forma farmacéutica. Comprimidos recubiertos con película.

Principales propiedades físico-químicas:

50 mg: comprimidos azules, biconvexos, recubiertos con película, de forma ovalada, con la inscripción «SL50» en un lado;

100 mg: comprimidos azules, biconvexos, recubiertos con película, de forma ovalada, con la inscripción «SL100» en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la disfunción eréctil. Sildenafil. Código ATC G04B E03.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Mecanismo de acción

El sildenafil es un medicamento utilizado para el tratamiento de la disfunción eréctil. Bajo estimulación sexual, restaura la función eréctil alterada mediante el aumento del flujo sanguíneo hacia el pene.

El mecanismo fisiológico que regula la erección peniana incluye la liberación de óxido nítrico (NO) en el cuerpo cavernoso durante la estimulación sexual. A continuación, el NO activa la enzima guanilato ciclasa, lo que provoca un aumento en los niveles de guanosina monofosfato cíclico (cGMP), induciendo la relajación del músculo liso del cuerpo cavernoso y provocando el flujo sanguíneo.

El sildenafil es un inhibidor potente y selectivo de la fosfodiesterasa tipo 5 específica para cGMP (PDE5) en el cuerpo cavernoso, donde la PDE5 es responsable de la degradación del cGMP. El sildenafil actúa sobre la erección de forma periférica. El sildenafil no muestra efecto relajante directo sobre el cuerpo cavernoso humano aislado, pero potencia fuertemente el efecto relajante del NO sobre este tejido. Cuando la vía NO/cGMP está activada, como ocurre durante la estimulación sexual, la inhibición de la PDE5 por el sildenafil conduce a un aumento de los niveles de cGMP en el cuerpo cavernoso. Por lo tanto, se requiere estimulación sexual para lograr el efecto farmacológico del sildenafil.

Efecto farmacodinámico

Los estudios in vitro han demostrado que el sildenafil es selectivo para la PDE5, que participa activamente en el proceso de erección. El efecto del sildenafil sobre la PDE5 es más potente que sobre otras fosfodiesterasas conocidas. Este efecto es 10 veces más potente que sobre la PDE6, que participa en los procesos de fototransducción en la retina. Con las dosis máximas recomendadas, la selectividad del sildenafil para la PDE5 es 80 veces mayor que su selectividad para la PDE1, 700 veces mayor que para la PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10 y PDE11. En particular, la selectividad del sildenafil para la PDE5 es 4000 veces mayor que su selectividad para la PDE3, la isoforma específica de AMP cíclico (cAMP) de la fosfodiesterasa, que participa en la regulación de la contractilidad cardíaca.

Farmacocinética.

Absorción

El sildenafil se absorbe rápidamente. La concentración máxima del fármaco en plasma (Cmax) se alcanza entre 30 y 120 minutos (con una mediana de 60 minutos) tras su administración oral en ayunas. La biodisponibilidad absoluta media tras la administración oral es del 41 % (con un rango de valores entre el 25 y el 63 %). En el rango de dosis recomendado (de 25 a 100 mg), el área bajo la curva farmacocinética «concentración-tiempo» (AUC) y la Cmax del sildenafil tras su administración oral aumentan proporcionalmente con la dosis.

Cuando se administra sildenafil junto con alimentos, el grado de absorción se reduce, con un retraso medio en el tiempo hasta alcanzar la concentración máxima (Tmax) de 60 minutos y una reducción media de la Cmax del 29 %.

Distribución

El volumen medio de distribución en estado de equilibrio (Vd) del sildenafil es de 105 L, lo que indica una distribución del fármaco en los tejidos del organismo. Tras una administración oral única de sildenafil en dosis de 100 mg, la concentración máxima total media del sildenafil en plasma es de aproximadamente 440 ng/ml (coeficiente de variación: 40 %). Dado que la unión del sildenafil (y de su metabolito principal, N-desmetil) a las proteínas plasmáticas es del 96 %, la concentración máxima media de sildenafil libre en plasma es de 18 ng/ml (38 nmol). El grado de unión a las proteínas plasmáticas no depende de la concentración total de sildenafil.

En voluntarios sanos que tomaron sildenafil en una dosis única de 100 mg, se detectó en el eyaculado < 0,0002 % (en promedio 188 ng) de la dosis administrada, 90 minutos después.

Metabolismo

El metabolismo del sildenafil se produce principalmente mediante la participación de las isoformas microsomales hepáticas CYP3A4 (vía principal) y CYP2C9 (vía secundaria). El principal metabolito circulante se forma por N-demetilación del sildenafil. El perfil de selectividad de este metabolito frente a la fosfodiesterasa tipo 5 es similar al del sildenafil, y la actividad del metabolito frente a la PDE5 es aproximadamente el 50 % de la sustancia original. La concentración plasmática de este metabolito es aproximadamente el 40 % de la concentración plasmática del sildenafil. El metabolito N-demetilado se metaboliza posteriormente, y su vida media es de aproximadamente 4 horas.

Eliminación

El aclaramiento total del sildenafil es de 41 L/h, lo que determina un periodo de semieliminación de 3–5 horas. Tanto tras la administración oral como intravenosa, la excreción del sildenafil en forma de metabolitos ocurre principalmente por heces (aproximadamente el 80 % de la dosis administrada por vía oral) y en menor medida por orina (aproximadamente el 13 % de la dosis administrada por vía oral).

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes

Pacientes de edad avanzada

En voluntarios sanos de edad avanzada (≥ 65 años), se observó una reducción del aclaramiento del sildenafil, lo que provocó un aumento de las concentraciones plasmáticas del sildenafil y de su metabolito activo N-desmetilado de aproximadamente el 90 % en comparación con las concentraciones en voluntarios sanos más jóvenes (18-45 años). Debido a las diferencias por edad en la unión a proteínas plasmáticas, el aumento correspondiente en la concentración plasmática de sildenafil libre fue de aproximadamente el 40 %.

Insuficiencia renal

En voluntarios con alteraciones leves a moderadas de la función renal (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml/min), la farmacocinética del sildenafil permaneció sin cambios tras una administración oral única de 50 mg. Las AUC y Cmax medias del metabolito N-desmetilado aumentaron como máximo un 126 % y un 73 %, respectivamente, en comparación con los mismos parámetros en voluntarios de edad similar sin alteraciones renales. Sin embargo, debido a la alta variabilidad individual, estas diferencias no fueron estadísticamente significativas. En voluntarios con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), el aclaramiento del sildenafil se redujo, lo que provocó aumentos medios de la AUC y la Cmax del 100 % y el 88 %, respectivamente, en comparación con los valores en voluntarios de edad similar sin alteraciones renales. Además, los valores de AUC y Cmax del metabolito N-desmetilado aumentaron significativamente, en un 200 % y un 79 %, respectivamente.

Insuficiencia hepática

En voluntarios con cirrosis hepática leve a moderada (clases A y B según la clasificación de Child-Pugh), el aclaramiento del sildenafil se redujo, lo que provocó un aumento de la AUC (84 %) y de la Cmax (47 %) en comparación con los valores en voluntarios de edad similar sin alteraciones hepáticas. La farmacocinética del sildenafil en pacientes con insuficiencia hepática grave no ha sido estudiada.

Características clínicas.

Indicaciones.

El medicamento Erutex para hombres se recomienda para su uso en hombres con disfunción eréctil, definida como la incapacidad para lograr o mantener una erección del pene necesaria para una relación sexual satisfactoria.

Para que el medicamento Erutex para hombres sea eficaz, es necesario el estímulo sexual.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• La administración concomitante con donadores de óxido nítrico (como nitrito de amilo) o con nitratos en cualquier forma está contraindicada, ya que se sabe que el sildenafil influye en las vías metabólicas del NO/cGMP y potencia el efecto hipotensor de los nitratos.
• La administración concomitante de inhibidores de la PDE5 (incluido el sildenafil) con estimuladores de la guanilato ciclasa, como el riociguat, está contraindicada, ya que puede provocar hipotensión sintomática (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
• Estados en los que no se recomienda la actividad sexual (por ejemplo, trastornos cardiovasculares graves, como angina inestable o insuficiencia cardíaca grave).
• Pérdida de visión en un ojo debido a neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, independientemente de si esta patología está relacionada o no con el uso previo de inhibidores de la PDE5.
• Presencia de enfermedades como alteraciones hepáticas graves, hipotensión arterial (presión arterial inferior a 90/50 mm Hg), infarto de miocardio o accidente cerebrovascular reciente, y enfermedades degenerativas hereditarias de la retina, como retinitis pigmentosa (un pequeño número de estos pacientes presentan trastornos genéticos de las fosfodiesterasas de la retina), ya que la seguridad del uso de sildenafil no ha sido estudiada en estos subgrupos de pacientes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Efecto de otros medicamentos sobre el sildenafil

Estudios in vitro

El sildenafil se metaboliza principalmente mediante las isoformas 3A4 (ruta principal) y 2C9 (ruta secundaria) del citocromo P450 (CYP). Por lo tanto, los inhibidores de estas isoformas pueden reducir el aclaramiento del sildenafil, mientras que los inductores de estas isoformas pueden aumentar el aclaramiento del sildenafil.

Estudios in vivo

El análisis farmacocinético poblacional de los datos de los ensayos clínicos demostró una reducción del aclaramiento del sildenafil cuando se administró concomitantemente con inhibidores del CYP3A4 (como ketoconazol, eritromicina o cimetidina). Aunque no se observó un aumento en la frecuencia de efectos adversos en estos pacientes, al administrar sildenafil junto con inhibidores del CYP3A4 se debe considerar la posibilidad de iniciar con una dosis de sildenafil de 25 mg.

La administración concomitante del inhibidor de la proteasa del VIH ritonavir, que es un potente inhibidor del CYP450, en estado de equilibrio (500 mg una vez al día) con sildenafil (dosis única de 100 mg) provocó un aumento del 300 % (4 veces) en la Cmáx del sildenafil y del 1000 % (11 veces) en el AUC del sildenafil en plasma. A las 24 horas, la concentración de sildenafil en plasma era aproximadamente de 200 ng/ml, mientras que con la administración de sildenafil solo era de 5 ng/ml. Esto corresponde a un efecto notable del ritonavir sobre un gran número de sustratos del CYP450. El sildenafil no afecta la farmacocinética del ritonavir. Sobre la base de estos resultados farmacocinéticos, no se recomienda la administración concomitante de sildenafil con ritonavir (ver sección «Precauciones de uso»), y la dosis máxima de sildenafil en ningún caso debe exceder los 25 mg cada 48 horas.

La administración concomitante del inhibidor de la proteasa del VIH saquinavir, que es un inhibidor del CYP3A4, en una dosis que alcanza el estado de equilibrio (1200 mg tres veces al día) con sildenafil (100 mg en dosis única) provocó un aumento del 140 % en la Cmáx del sildenafil y del 210 % en el AUC del sildenafil. El sildenafil no afecta la farmacocinética del saquinavir (ver sección «Vía de administración y dosis»). Se prevé que inhibidores más potentes del CYP3A4, como ketoconazol e itraconazol, tengan un efecto más pronunciado.

Al administrar una dosis única de sildenafil de 100 mg junto con eritromicina, un inhibidor moderado del CYP3A4, en estado de equilibrio (500 mg dos veces al día durante 5 días), se observó un aumento del 182 % en el AUC del sildenafil. Voluntarios sanos no mostraron evidencia de efecto del azitromicina (500 mg/día durante 3 días) sobre el AUC, Cmáx, Tmax, constante de velocidad de eliminación o semivida posterior del sildenafil o de su metabolito circulante principal. La cimetidina (800 mg), que es un inhibidor del citocromo P450 y un inhibidor no específico del CYP3A4, provocó un aumento del 56 % en la concentración plasmática de sildenafil al administrarse concomitantemente con sildenafil (50 mg) en voluntarios sanos.

El jugo de pomelo, que es un inhibidor débil del CYP3A4, afecta el metabolismo en la pared intestinal y puede provocar un aumento moderado en la concentración plasmática de sildenafil.

La administración única de antiácidos (hidróxido de magnesio/hidróxido de aluminio) no afectó la biodisponibilidad del sildenafil.

Aunque no se realizaron estudios específicos de interacción para todos los medicamentos, el análisis farmacocinético poblacional no mostró ningún efecto sobre la farmacocinética del sildenafil con la terapia concomitante con inhibidores del CYP2C9 (como tolbutamida, warfarina, fenitoína), inhibidores del CYP2D6 (como inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos), diuréticos tiazídicos y análogos, diuréticos de asa y ahorradores de potasio, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), bloqueadores de los canales de calcio, bloqueadores β-adrenérgicos o inductores del metabolismo del CYP450 (por ejemplo, rifampicina, barbitúricos). En un estudio realizado con voluntarios sanos, la administración concomitante del antagonista del endotelina, bosentán (un inductor moderado del CYP3A4, CYP2C9 y posiblemente CYP2C19), en estado de equilibrio (125 mg dos veces al día) con sildenafil en estado de equilibrio (80 mg tres veces al día) provocó una reducción del 62,6 % en el AUC y del 55,4 % en la Cmáx del sildenafil, respectivamente. Por lo tanto, la administración concomitante de inductores potentes del CYP3A4, como la rifampicina, provoca una mayor reducción en la concentración plasmática de sildenafil.

El nicorandil es un híbrido de un activador de canales de potasio y un nitrato. Debido al componente nitrato, tiene potencial para una interacción grave con el sildenafil.

Efecto del sildenafil sobre otros medicamentos

Estudios in vitro

El sildenafil es un inhibidor débil de las isoformas del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 (IC50 > 150 μM). Considerando las concentraciones máximas de sildenafil en plasma, que son aproximadamente 1 μM tras la administración de las dosis recomendadas, es poco probable que el medicamento Erutex para hombres modifique el aclaramiento de los sustratos de estas isoformas.

No hay datos sobre la interacción del sildenafil con inhibidores no específicos de fosfodiesterasa, como teofilina o dipiridamol.

Estudios in vivo

De acuerdo con los efectos conocidos sobre las vías metabólicas del NO/cGMP, el sildenafil ha demostrado potenciar el efecto hipotensor de los nitratos, por lo que su administración concomitante con donadores de óxido nítrico o nitratos en cualquier forma está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).

Riociguat. Los estudios preclínicos demostraron un efecto sistémico aditivo de reducción de la presión arterial con la administración simultánea de inhibidores de la PDE5 y riociguat. Los estudios clínicos demostraron que el riociguat potencia el efecto hipotensor de los inhibidores de la PDE5. En pacientes que participaron en el estudio, no se observó ningún efecto clínico positivo con la administración concomitante de inhibidores de la PDE5 y riociguat. Está contraindicada la administración simultánea de riociguat con inhibidores de la PDE5 (incluido el sildenafil) (ver sección «Contraindicaciones»).

La administración concomitante de sildenafil con α-bloqueantes puede provocar hipotensión sintomática en un pequeño número de personas sensibles, lo que es más probable que ocurra dentro de las 4 horas posteriores a la administración de la dosis de sildenafil (ver secciones «Precauciones de uso» y «Vía de administración y dosis»). En tres estudios específicos de interacción de medicamentos, se administraron simultáneamente el α-bloqueante doxazosina (4 mg y 8 mg) y sildenafil (25 mg, 50 mg o 100 mg) a pacientes con hiperplasia benigna de próstata que recibían doxazosina para estabilizar su estado. En estos pacientes se observaron reducciones medias adicionales de la presión arterial en decúbito supino de 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg y 8/4 mm Hg, y reducciones medias adicionales en la presión arterial en posición erecta de 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg y 4/5 mm Hg, respectivamente. Cuando se administraron simultáneamente sildenafil y doxazosina a pacientes que recibían doxazosina para estabilizar su estado, se notificaron ocasionalmente casos de hipotensión postural sintomática, mareo y sensación de desmayo, pero sin síncope.

No se detectaron interacciones significativas con la administración concomitante de sildenafil (50 mg) con tolbutamida (250 mg) o warfarina (40 mg), ambos medicamentos metabolizados por el CYP2C9.

El sildenafil (50 mg) no prolongó el tiempo de sangrado provocado por el ácido acetilsalicílico (150 mg).

El sildenafil (50 mg) no potenció el efecto hipotensor del alcohol en voluntarios sanos con un nivel medio máximo de alcohol en sangre de 80 mg/dl.

En pacientes que usaron sildenafil, no se observaron diferencias en el perfil de efectos adversos en comparación con placebo al administrar concomitantemente clases de medicamentos antihipertensivos como diuréticos, bloqueadores β-adrenérgicos, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, medicamentos antihipertensivos (vasodilatadores y de acción central), bloqueadores de neuronas adrenérgicas, bloqueadores de canales de calcio y bloqueadores α-adrenérgicos. En un estudio específico de interacción en el que se administró sildenafil (100 mg) junto con amlodipino a pacientes con hipertensión, se observó una reducción adicional de la presión arterial sistólica en decúbito supino de 8 mm Hg y una reducción adicional correspondiente de la presión arterial diastólica de 7 mm Hg. Estas reducciones adicionales fueron similares a las observadas con la monoterapia con sildenafil en voluntarios sanos (ver sección «Propiedades farmacológicas»).

La administración de una dosis única de sildenafil junto con sacubitrilo/valsartán en estado de equilibrio en pacientes con hipertensión arterial se asoció con una reducción significativamente mayor de la presión arterial en comparación con el uso aislado de sacubitrilo/valsartán. Por lo tanto, se debe tener precaución al iniciar el tratamiento con sildenafil en pacientes que reciben sacubitrilo/valsartán.

El sildenafil (100 mg) no afectó la farmacocinética en estado de equilibrio de los inhibidores de la proteasa del VIH saquinavir y ritonavir, ambos sustratos del CYP3A4.

En voluntarios sanos, la administración de sildenafil en estado de equilibrio (80 mg tres veces al día) provocó un aumento del 49,8 % en el AUC del bosentán y del 42 % en la Cmáx del bosentán (125 mg dos veces al día).

Características de la aplicación.

Antes de iniciar la terapia, se debe obtener la historia clínica del paciente y realizar un examen físico con el fin de diagnosticar la disfunción eréctil y determinar sus posibles causas.

Factores de riesgo cardiovasculares. Dado que la actividad sexual conlleva cierto riesgo cardiovascular, antes de iniciar cualquier tratamiento para la disfunción eréctil, el médico debe evaluar el estado del sistema cardiovascular del paciente. El sildenafilo ejerce un efecto vasodilatador que se manifiesta como una leve y breve disminución de la presión arterial (véase la sección «Farmacodinámica»). Antes de recetar sildenafilo, el médico debe considerar cuidadosamente si este efecto podría tener consecuencias adversas en pacientes con ciertas enfermedades subyacentes, especialmente en combinación con la actividad sexual. Los pacientes más sensibles a los vasodilatadores incluyen aquellos con obstrucción del tracto de salida del ventrículo izquierdo (por ejemplo, estenosis aórtica, miocardiopatía hipertrófica obstructiva) y pacientes con el raro síndrome de atrofia multisistémica, uno de cuyos síntomas es un grave trastorno en la regulación de la presión arterial por parte del sistema nervioso autónomo.

Erotex para hombres potencia el efecto hipotensor de los nitratos (véase la sección «Contraindicaciones»).

Durante el período poscomercialización se han notificado reacciones adversas graves del sistema cardiovascular, incluyendo infarto de miocardio, angina inestable, muerte súbita cardíaca, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, accidente isquémico transitorio, hipertensión arterial e hipotensión arterial, que temporalmente coincidieron con la administración del medicamento Erotex para hombres. La mayoría de los pacientes presentaban factores de riesgo cardiovasculares. Muchas de estas reacciones adversas ocurrieron durante o inmediatamente después de la actividad sexual, y solo unas pocas se registraron poco después de la administración de Erotex para hombres sin actividad sexual. Por lo tanto, no puede determinarse si el desarrollo de estas reacciones adversas está directamente relacionado con los factores de riesgo o si se debe a otros factores.

Priapismo. Los medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil, incluyendo el sildenafilo, deben administrarse con precaución en pacientes con deformidad anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa o enfermedad de Peyronie) y en pacientes con condiciones que predisponen al priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiple o leucemia).

Desde la comercialización del medicamento se han notificado casos de erección prolongada y priapismo. Si la erección dura más de 4 horas, el paciente debe buscar atención médica inmediatamente. La falta de tratamiento inmediato del priapismo puede provocar daño tisular en el pene y pérdida permanente de la potencia.

Uso concomitante con otros inhibidores de la PDE5 u otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. No se ha estudiado la seguridad ni la eficacia del uso concomitante de sildenafilo con otros inhibidores de la PDE5 o con otros medicamentos para el tratamiento de la hipertensión pulmonar que contienen sildenafilo (por ejemplo, Revatio) ni con otros medicamentos para el tratamiento de la disfunción eréctil. Por lo tanto, no se recomienda el uso de estas combinaciones.

Efecto sobre la visión. Se han recibido notificaciones espontáneas sobre alteraciones visuales asociadas con el uso de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5 (véase la sección «Reacciones adversas»). Se han notificado casos espontáneos y en estudios de vigilancia de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, una condición rara, asociada con el uso de sildenafilo y otros inhibidores de la PDE5 (véase la sección «Reacciones adversas»). Los pacientes deben ser advertidos de que, si experimentan una pérdida repentina de la visión, deben suspender inmediatamente el uso del medicamento Erotex para hombres y acudir de inmediato al médico (véase la sección «Contraindicaciones»).

Uso concomitante con ritonavir. No se recomienda el uso concomitante de sildenafilo y ritonavir (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

Uso concomitante con bloqueadores α-adrenérgicos. Los pacientes que estén tomando bloqueadores α-adrenérgicos deben usar sildenafilo con precaución, ya que esta combinación puede provocar hipotensión sintomática en algunos pacientes susceptibles. La hipotensión sintomática suele aparecer dentro de las 4 horas posteriores a la administración de sildenafilo. Con el fin de minimizar el posible desarrollo de hipotensión postural en pacientes que toman bloqueadores α-adrenérgicos, se debe estabilizar su estado con estos medicamentos antes de iniciar el tratamiento con sildenafilo. También debe considerarse la posibilidad de iniciar el tratamiento con una dosis de 25 mg (véase la sección «Instrucciones de uso y dosis»). Además, los pacientes deben ser informados sobre cómo actuar si presentan síntomas de hipotensión ortostática.

Efecto sobre las hemorragias. Estudios in vitro con plaquetas humanas han demostrado que el sildenafilo potencia los efectos antiagregantes del nitroprusiato de sodio. No existe información sobre la seguridad del uso de sildenafilo en pacientes con trastornos de la coagulación o con úlcera péptica activa. Por lo tanto, el uso de sildenafilo en estos pacientes solo debe considerarse tras una evaluación cuidadosa del balance entre beneficios y riesgos.

La película recubierta de las tabletas contiene lactosa. El medicamento Erotex para hombres no debe administrarse a hombres con alteraciones hereditarias raras como la intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

Después de la administración de una dosis de 100 mg a voluntarios sanos, no se observó efecto sobre la morfología o movilidad de los espermatozoides (véase la sección «Farmacodinámica»).

Pérdida de audición. Se debe aconsejar a los pacientes suspender el uso de inhibidores de la PDE5, incluyendo el medicamento Erotex para hombres, y buscar atención médica inmediata si experimentan una disminución repentina o pérdida de la audición. Se han notificado estos eventos, que también pueden ir acompañados de acúfenos y mareos, como asociados temporalmente con el uso de inhibidores de la PDE5, incluyendo Erotex para hombres. No puede determinarse si estos eventos están relacionados con el uso de inhibidores de la PDE5 o con otros factores.

Uso concomitante con medicamentos hipotensores. Erotex para hombres ejerce un efecto vasodilatador sistémico y puede reducir adicionalmente la presión arterial en pacientes que toman medicamentos hipotensores. En un estudio específico sobre interacción medicamentosa, la administración oral concomitante de amlodipino (5 mg o 10 mg) y Erotex para hombres (100 mg) produjo una reducción media adicional de la presión sistólica de 8 mm Hg y de la diastólica de 7 mm Hg.

Enfermedades de transmisión sexual. El uso del medicamento Erotex para hombres no protege contra enfermedades de transmisión sexual. Se debe informar a los pacientes sobre este hecho y darles instrucciones sobre las medidas preventivas necesarias para protegerse contra enfermedades de transmisión sexual, incluido el virus de inmunodeficiencia humana.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Erotex para hombres no está indicado para su uso en mujeres.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Erotex para hombres puede tener un efecto leve sobre la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Dado que durante los estudios clínicos con sildenafilo se han notificado casos de mareos y alteraciones visuales, los pacientes deben determinar su respuesta individual al medicamento Erotex para hombres antes de conducir un vehículo o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se administra por vía oral.

Adultos. La dosis recomendada es de 50 mg, que se toma según sea necesario aproximadamente una hora antes de la actividad sexual. Según la eficacia y la tolerabilidad, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg o reducirse hasta 25 mg*. La dosis máxima recomendada es de 100 mg. La frecuencia máxima recomendada de administración es de 1 vez al día. Si Eroxect para hombres se toma con alimentos, el inicio de acción del medicamento puede retrasarse en comparación con la administración en ayunas.

Pacientes de edad avanzada. Para pacientes de edad avanzada (edad ≥ 65 años) no se requiere ajuste de la dosis.

Pacientes con insuficiencia renal. Para pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (aclaramiento de creatinina de 30-80 ml/min), la dosis recomendada es la misma que la indicada anteriormente en la sección «Adultos».

Debido a que el aclaramiento del sildenafil está reducido en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min), se debe considerar la posibilidad de utilizar una dosis de 25 mg*. Dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 50 mg y hasta 100 mg si fuera necesario.

Pacientes con insuficiencia hepática. Debido a que el aclaramiento del sildenafil está reducido en pacientes con insuficiencia hepática (por ejemplo, en pacientes con cirrosis hepática), se debe considerar la posibilidad de utilizar una dosis de 25 mg*. Según los datos de eficacia y tolerabilidad, la dosis puede aumentarse progresivamente hasta 50 mg y hasta 100 mg si fuera necesario.

Uso en pacientes que toman otros medicamentos. Con excepción del ritonavir, cuya administración concomitante con sildenafil no se recomienda (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»), para los pacientes que reciben tratamiento concomitante con inhibidores del CYP3A4, se debe considerar una dosis inicial de 25 mg*.

Para minimizar al máximo la posibilidad de desarrollar hipotensión postural en pacientes que reciben tratamiento con α-bloqueantes, el estado del paciente debe estabilizarse primero con α-bloqueantes antes de iniciar el tratamiento con sildenafil. Además, se debe considerar iniciar la terapia con sildenafil con una dosis de 25 mg* (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Precauciones de uso»).

*Administrar en la dosificación adecuada.

Niños.

Eroxect para hombres no se administra a niños (menores de 18 años).

Sobredosis.

En voluntarios que tomaron una dosis única de hasta 800 mg, los efectos adversos fueron similares a los observados con dosis más bajas, pero la frecuencia y gravedad de las reacciones adversas fueron mayores. Dosis de 200 mg no aumentaron la eficacia, mientras que la frecuencia de reacciones adversas (cefalea, sofocos, mareo, dispepsia, congestión nasal, trastornos visuales) aumentó.

En caso de sobredosis, deben adoptarse medidas de soporte generales, si fuera necesario. Es poco probable que la hemodiálisis acelere el aclaramiento del sildenafil debido al alto grado de unión del fármaco a las proteínas plasmáticas y a la ausencia de eliminación del sildenafil en la orina.

Reacciones adversas.

El perfil de seguridad del sildenafil se basa en datos obtenidos de 9570 pacientes en 74 estudios clínicos aleatorizados, doble ciego y controlados con placebo. En los estudios clínicos, entre los pacientes que tomaban sildenafil, las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron cefalea, sofocos, dispepsia, congestión nasal, dolor de espalda, vértigo, náuseas, sensación de calor, trastornos visuales, cianopsia y visión borrosa.

Las reacciones adversas notificadas durante la vigilancia poscomercialización fueron recopiladas durante un período de >10 años. Dado que no se notificaron todas las reacciones adversas y no todas las reacciones adversas se incluyeron en la base de datos de seguridad, la frecuencia de aparición de estas reacciones no puede determinarse con precisión.

En la tabla siguiente se enumeran, por clasificación por órganos y sistemas y por frecuencia, todas las reacciones adversas clínicamente relevantes observadas durante los ensayos clínicos y que ocurrieron con mayor frecuencia que con el uso de placebo (muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000)). Dentro de cada grupo por frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.

Sistema-organo-clase	Reacciones adversas
Enfermedades infecciosas e invasivas	No frecuente: rinitis.
Del sistema inmunitario	No frecuente: reacciones de hipersensibilidad.
Del sistema nervioso	Muy frecuente: cefalea.
	Frecuente: vértigo.
	No frecuente: somnolencia, hipestesia.
	Raro: accidente cerebrovascular, ataque isquémico transitorio, convulsiones*, recurrencia de convulsiones*, pérdida de conciencia, síncope.
De los órganos de la visión	Frecuente: alteración en la percepción del color**, trastornos visuales, visión borrosa.
	No frecuente: trastornos en la secreción lagrimal***, dolor ocular, fotofobia, fotopsia, hiperemia ocular, brillo visual, conjuntivitis.
	Raro: neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica*, oclusión de los vasos retinianos, hemorragia retiniana, retinopatía aterosclerótica, lesión de la retina, glaucoma, defectos del campo visual, diplopía, disminución de la agudeza visual, miopía, astenopía, cuerpos flotantes en el vítreo, alteraciones en el iris, midriasis, aparición de círculos luminosos alrededor de las fuentes de luz (halos) en el campo visual, hinchazón de los ojos, hinchazón de los párpados, alteraciones oculares, hiperemia de la conjuntiva, irritación ocular, sensaciones anormales en los ojos, edema palpebral, decoloración de la esclerótica.
Del oído y del aparato vestibular	No frecuente: vértigo, acúfenos.
	Raro: sordera.
Del corazón	No frecuente: taquicardia, palpitaciones.
	Raro: muerte súbita cardíaca*, infarto de miocardio, arritmia ventricular*, fibrilación auricular, angina inestable.
De los vasos sanguíneos	Frecuente: sofocos, oleadas de calor.
	No frecuente: hipertensión, hipotensión.
Del sistema respiratorio, de los órganos del tórax y de la pleura	Frecuente: congestión nasal.
	No frecuente: epistaxis, congestión de los senos paranasales.
	Raro: sensación de opresión en la garganta, edema de la mucosa nasal, sequedad nasal.
Del aparato gastrointestinal	Frecuente: náuseas, dispepsia.
	No frecuente: enfermedad por reflujo gastroesofágico, vómitos, dolor en la parte superior del abdomen, sequedad de boca.
	Raro: hipestesia de la cavidad oral.
De la piel y del tejido subcutáneo	No frecuente: erupción cutánea.
	Raro: síndrome de Stevens-Johnson*, necrólisis epidérmica tóxica*.
Del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo	No frecuente: mialgia, dolor en las extremidades.
Del sistema urinario	No frecuente: hematuria.
Del sistema reproductivo y de las mamas	Raro: hemorragia del pene, priapismo*, hematospermia, erección prolongada.
Alteraciones generales y en el lugar de administración	No frecuente: dolor en el pecho, fatiga aumentada, sensación de calor.
	Raro: irritación.
Estudios	No frecuente: frecuencia cardíaca aumentada.

* Solo se notificó durante el estudio posterior a la comercialización.

** Alteraciones de la percepción del color: cloropsia, cromatopsia, cianopsia, eritropsia, xantopsia.

*** Alteraciones de la secreción lagrimal: ojos secos, alteración de la secreción lagrimal y aumento de la secreción lagrimal.

Los siguientes fenómenos se observaron en <2 % de los pacientes durante estudios clínicos controlados; la relación causal no se ha establecido. Los informes incluyeron fenómenos que tenían una relación probable con la administración del medicamento. Los fenómenos no especificados fueron leves y los informes fueron demasiado imprecisos para tener relevancia.

Generales: Edema facial, reacciones de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, caída súbita, dolor abdominal, lesión súbita.

Sistema cardiovascular: Angina de pecho, bloqueo AV, migraña, hipotensión ortostática, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco súbito, alteraciones en el ECG, cardiomiopatía.

Sistema gastrointestinal: Glossitis, colitis, disfagia, gastritis, gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, alteraciones en las pruebas hepáticas, hemorragia rectal, gingivitis.

Sistema hematológico y linfático: Anemia, leucopenia.

Alteraciones del metabolismo y nutrición: Sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edemas periféricos, hiperuricemia, hipoglucemia, hipernatremia.

Sistema musculoesquelético: Artritis, artrosis, rotura de tendón, tenosinovitis, dolor óseo, miastenia, sinovitis.

Sistema nervioso: Ataxia, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, depresión, insomnio, sueños anormales, disminución de reflejos.

Sistema respiratorio: Asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento de la salivación, empeoramiento de la tos.

Piel: Urticaria, herpes, prurito, sudoración excesiva, úlceras cutáneas, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa.

Sensaciones específicas: Pérdida o disminución repentina de la audición, dolor en el oído, hemorragia ocular, catarata, ojos secos.

Sistema urinario y genital: Cistitis, nicturia, aumento de la frecuencia urinaria, aumento del tamaño de las glándulas mamarias, incontinencia urinaria, alteración de la eyaculación, edema genital, anorgasmia.

Experiencia posterior a la comercialización. Tras la comercialización de sildenafil, se han identificado las siguientes reacciones adversas. Dado que estos eventos se notifican de forma voluntaria y proceden de una población de tamaño desconocido, no siempre es posible estimar su frecuencia de forma fiable ni establecer una relación causal con la exposición al medicamento. Estos fenómenos se han mencionado debido a su gravedad, frecuencia de notificación, ausencia de una relación alternativa clara o una combinación de estos factores.

Fenómenos cardiovasculares, cerebrovasculares y vasculares. Se han notificado eventos cardiovasculares, cerebrovasculares y vasculares graves, incluyendo hemorragia cerebrovascular, hemorragia subaracnoidea, hemorragia intracerebral y hemorragia pulmonar, que temporalmente coincidieron con la administración de sildenafil. La mayoría de los pacientes presentaban factores de riesgo cardiovascular preexistentes. Muchos de estos eventos ocurrieron durante o inmediatamente después de la actividad sexual, y algunos ocurrieron inmediatamente tras la administración de sildenafil sin actividad sexual. Otros eventos ocurrieron durante las horas o días siguientes a la administración de sildenafil y actividad sexual. No es posible determinar si estos eventos están directamente relacionados con el uso del medicamento, con la actividad sexual, con los factores de riesgo preexistentes, con una combinación de estos factores o con otros factores.

Sistema sanguíneo y linfático: Crisis vasoclusiva. En un estudio pequeño que se interrumpió prematuramente sobre el uso de sildenafil en pacientes con hipertensión arterial pulmonar secundaria a anemia falciforme, la administración de sildenafil se asoció con una mayor frecuencia de crisis vasoclusivas que requirieron hospitalización en comparación con el placebo.

Sistema nervioso: Ansiedad, amnesia global transitoria.

Sensaciones específicas

Audición. Se han notificado casos de disminución repentina o pérdida de la audición temporalmente relacionados con la administración de sildenafil. En algunos casos, se informó de la presencia de condiciones médicas y otros factores que podrían haber contribuido al desarrollo de reacciones adversas auditivas. En muchos casos, falta información sobre el seguimiento médico posterior. No es posible determinar si estos fenómenos están directamente relacionados con el uso de sildenafil, con los factores de riesgo preexistentes de pérdida auditiva, con una combinación de estos factores o con otros factores.

Visión: pérdida temporal de la visión, enrojecimiento de los ojos, escozor en los ojos, aumento de la presión intraocular, edema de retina, enfermedades vasculares de la retina o hemorragia, desprendimiento del cuerpo vítreo.

Rara vez se han notificado casos de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, que causa disminución de la visión, incluyendo pérdida permanente de la visión, temporalmente relacionados con el uso de inhibidores de la PDE5, incluyendo sildenafil. Muchos pacientes presentaban factores de riesgo anatómicos o vasculares preexistentes para el desarrollo de neuropatía óptica isquémica anterior no arterítica, incluyendo (pero no limitándose a): baja relación entre el diámetro de excavación y el disco óptico (disco óptico congestionado), edad superior a 50 años, hipertensión arterial, enfermedad de las arterias coronarias, hiperlipidemia y tabaquismo. No es posible determinar si estos fenómenos están directamente relacionados con el uso de inhibidores de la PDE5, con los factores de riesgo anatómicos o vasculares preexistentes, con una combinación de todos estos factores o con otros factores.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los médicos deben informar de cualquier reacción adversa sospechosa de acuerdo con los requisitos legales.

Duración de la validez. 3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original, a una temperatura no superior a 30 °C.

Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase.

1 ó 4 comprimidos recubiertos con película en blíster; 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Actavis Ltd.

Actavis Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

BLB 015, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta

BLB 016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta

Titular del registro.

SPERCO INTERNATIONAL LIMITED.

SPERCO INTERNATIONAL LIMITED.

Domicilio del titular.

Spyrou Kyprianou, 57, BYBLOSERVE BUSINESS CENTER, 2nd Floor, 6051, Larnaca, Cyprus.