Elcocin®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ELKOCIN® (ELKOTSIN)

Composición:

Principio activo: rebamipida;

1 tableta contiene 100 mg de rebamipida;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, hidroxipropilcelulosa de bajo grado de sustitución, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio;

Mezcla para recubrimiento: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), polietilenglicol (macrogol).

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas blancas, redondas, lisas en ambos lados, biconvexas, recubiertas con película.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes para el tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido.

Código ATC A02AH.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El rebamipido aumenta el contenido endógeno de prostaglandinas E2 e I2 (PGE2 y PGI2) presentes en el jugo gástrico, así como incrementa el nivel de prostaglandina E2 (PGE2) en la mucosa gástrica, lo que favorece la protección de esta frente a factores dañinos. El rebamipido ejerce un efecto citoprotector demostrado en estudios in vitro, mejora la circulación sanguínea en la mucosa gástrica y estimula la proliferación celular. Al aumentar la actividad de las enzimas que estimulan la biosíntesis de glicoproteínas de alto peso molecular, el rebamipido incrementa la cantidad de moco gástrico superficial. El rebamipido no afecta la secreción gástrica basal ni la estimulada.

Farmacocinética.

Tras la administración oral única de 100 mg de rebamipido, la concentración máxima en plasma (216 ± 79 ng/ml) se observó a las 2,4 ± 1,2 horas. En experimentos in vitro, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a las proteínas plasmáticas; sin embargo, en estudios múltiples se ha demostrado que el fármaco no se acumula en el organismo. El fármaco experimenta un metabolismo escaso en el organismo humano, siendo principalmente excretado sin cambios. El período de semieliminación desde el plasma es de aproximadamente 1,9 ± 0,7 horas. Al administrar rebamipido en una dosis de 100 mg a pacientes con insuficiencia renal, se observó un aumento en la concentración del fármaco en plasma y un período de semieliminación más prolongado en comparación con pacientes sanos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Úlcera gástrica, gastritis aguda, fase de exacerbación de gastritis crónica, alteraciones patológicas de la mucosa gástrica (erosiones, hemorragias, hiperemia, edema).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al rebamipido o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. Enfermedades malignas del estómago.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se utiliza rebamipido como parte de los regímenes tradicionales anti-\textit{Helicobacter}, es probable que la eficacia del tratamiento tradicional aumente. La interacción con otros medicamentos no ha sido estudiada.

El rebamipido mostró un efecto inhibitorio insignificante sobre las enzimas del citocromo P450 \textit{in vitro}. El rebamipido prácticamente no se metaboliza en el hígado y se excreta sin cambios por la orina; por lo tanto, el fármaco no tiene un fuerte impacto sobre el metabolismo de otros medicamentos. En cuanto a la administración concomitante con otros fármacos que tienen un alto grado de unión a proteínas (bloqueador H2 y warfarina), aunque el rebamipido tiene un alto nivel de unión a proteínas (95 % o más), su concentración en sangre alcanza 200 ng/ml; por consiguiente, se considera menos probable que este medicamento aumente la concentración sanguínea en comparación con otros fármacos. Además, se ha informado que el rebamipido no afecta la concentración plasmática de ácido salicílico (en humanos) durante la administración de aspirina, la concentración sérica de indometacina (en humanos) durante la administración de indometacina, y la concentración plasmática y en tejido tumoral de 5-FU (en ratas) durante la administración de UFT.

No se han notificado interacciones medicamentosas entre el rebamipido y otros fármacos.

Características de uso.

Existe la posibilidad de que se produzcan shock y reacciones anafilácticas durante la administración del medicamento; por lo tanto, este debe administrarse bajo supervisión médica. En caso de presentarse reacciones de hipersensibilidad, se debe suspender el medicamento y tomar las medidas adecuadas.

A veces puede observarse una disminución en la cantidad de leucocitos y plaquetas. Si se detectan alteraciones respecto a los valores normales, se debe interrumpir la administración del medicamento y adoptar las medidas correspondientes para mejorar el estado del paciente.

En ocasiones puede presentarse un aumento de los niveles de AST, ALT, γ-GT, fosfatasa alcalina (FA) y otras alteraciones en la función hepática, así como ictericia. En caso de presentarse tales reacciones, se debe realizar un examen adecuado; si se detectan desviaciones de la norma, se debe suspender el medicamento y tomar las medidas necesarias para mejorar el estado del paciente. Si los niveles de transaminasas aumentan notablemente o se desarrolla fiebre y erupción cutánea, se debe interrumpir el tratamiento y adoptar las medidas adecuadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Dado que no se ha demostrado la seguridad del uso de rebamipida durante el embarazo o la lactancia, el medicamento está contraindicado en estos períodos.

Dado que la rebamipida atraviesa la leche materna, durante el tratamiento con este medicamento se debe suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante la administración de rebamipida puede presentarse mareo o somnolencia. En tales casos, se debe abstener de conducir vehículos, operar maquinaria o realizar otras actividades que requieran una atención y una reacción rápida elevadas.

Vía de administración y dosis.

Vía oral.

Úlcera gástrica

Adultos – 3 veces al día, 100 mg (1 tableta) por toma, por la mañana, al mediodía y por la noche.

Para mejorar el estado en gastritis aguda, durante la exacerbación de gastritis crónica, en alteraciones patológicas de la mucosa gástrica (erosiones, hemorragias, hiperemia, edema).

Adultos – 3 veces al día, 100 mg (1 tableta).

Pacientes de edad avanzada.

Se debe administrar el medicamento con precaución en pacientes de edad avanzada para reducir el riesgo de trastornos gastrointestinales, ya que esta categoría de pacientes es más sensible a la acción del fármaco.

Niños.

No administrar el medicamento a niños, ya que no se han realizado estudios sobre su uso en esta categoría de edad.

Sobredosis.

No se han descrito casos de sobredosis. Pueden presentarse náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento, cefalea y agravamiento de las manifestaciones de reacciones adversas.

En caso de sobredosis, se debe realizar lavado gástrico y administrar terapia sintomática. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasificaron por órganos y sistemas, así como por frecuencia de aparición. Según la frecuencia de aparición, se dividieron en las siguientes categorías: muy frecuentes (> 1/10), frecuentes (> 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (> 1/1.000 y < 1/100), raras (> 1/10.000 y < 1/1.000), muy raras (< 1/10.000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con base en los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: poco frecuentes: leucopenia, granulocitopenia; frecuencia desconocida: trombocitopenia.

Del sistema hepatobiliar: poco frecuentes: aumento de los niveles de las enzimas hepáticas AST, ALT, gammaglutamil transferasa, fosfatasa alcalina y otras alteraciones de la función hepática; frecuencia desconocida: ictericia.

Del sistema inmunitario: poco frecuentes: erupciones cutáneas, prurito, eccema de tipo medicamentoso y otros síntomas de hipersensibilidad; frecuencia desconocida: shock, reacciones anafilácticas, urticaria.

Del sistema nervioso central y periférico: frecuencia desconocida: entumecimiento, mareo, somnolencia.

Del tracto gastrointestinal: poco frecuentes: estreñimiento, sensación de distensión y plenitud abdominal, diarrea, náuseas, vómitos, acidez, dolor abdominal, eructos de aire, alteraciones del gusto; frecuencia desconocida: sed.

Del sistema respiratorio: frecuencia desconocida: tos, dificultad respiratoria, distress respiratorio.

Del sistema urinario y genital: poco frecuentes: alteraciones del ciclo menstrual en mujeres; frecuencia desconocida: hinchazón y dolor en las glándulas mamarias, desarrollo de «mamas femeninas» en hombres (ginecomastia), inducción de la secreción de leche.

Estudios de laboratorio: frecuencia desconocida: aumento del nivel de urea.

Reacciones generales: poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad, edemas, sensación de cuerpo extraño en la nasofaringe; frecuencia desconocida: fiebre, ansiedad, sofocos (enrojecimiento súbito del rostro), entumecimiento de la lengua, palpitaciones, alopecia.

En caso de aparición de síntomas de hipersensibilidad, debe suspenderse el uso del medicamento.

En caso de aumento significativo de los niveles de transaminasas o si se presentan simultáneamente fiebre, erupciones cutáneas u otros síntomas, debe suspenderse el uso del medicamento y adoptarse medidas para mejorar el estado del paciente.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

Informar sobre reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Esto permite realizar un seguimiento del balance beneficio-riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. En el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos en blíster, 3 blísteres en caja.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. S.A. «Kievmedpreparat».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 01032, Kiev, calle Saksaganskogo, 139.