Dopamina-Darnitsa
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DOFAMIN-DARNITSA (DOFAMIN-DARNITSA)
Composición:
Principio activo: clorhidrato de dopamina;
1 ml de concentrado contiene clorhidrato de dopamina 5 mg o 40 mg;
Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.
Forma farmacéutica. Concentrado para solución para perfusión.
Propiedades físico-químicas principales: líquido transparente incoloro o ligeramente amarillento.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes cardiotónicos no glucósidos. Fármacos adrenérgicos y dopaminérgicos. Código ATC C01CA04.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
Desde el punto de vista químico, la dopamina es un precursor en la biosíntesis de la noradrenalina y tiene un efecto estimulante específico sobre los receptores dopaminérgicos, y en dosis más altas también estimula los receptores adrenérgicos α y β. Bajo la influencia de Dopamina-Darnitsia, aumenta la resistencia vascular periférica total (RVP) y la presión arterial sistólica, se intensifican las contracciones cardíacas y aumenta el gasto cardíaco. La frecuencia cardíaca cambia relativamente poco. Aumenta la demanda miocárdica de oxígeno, pero debido al incremento del flujo sanguíneo coronario, se asegura un mayor aporte de oxígeno. Dopamina-Darnitsia disminuye la resistencia de los vasos renales, aumentando el flujo sanguíneo en ellos, incrementa la filtración glomerular y la excreción de sodio. Los efectos farmacológicos registrados dependen de la concentración de la sustancia activa en sangre. En dosis bajas (0,5–2 mcg/kg por minuto), actúa principalmente sobre los receptores dopaminérgicos. Dilata los vasos mesentéricos, cerebrales y coronarios, disminuye la resistencia de los vasos renales, aumenta la filtración glomerular, incrementa el diuresis y la excreción de sodio del organismo.
En el rango de dosis medias (2–10 mcg/kg por minuto), estimula los receptores β1-adrenérgicos, provocando un efecto inotrópico positivo y aumentando el volumen minuto cardíaco.
En dosis de 10 mcg/kg por minuto o superiores, predomina la estimulación de los receptores α1-adrenérgicos, lo que incrementa la RVP, provoca la constricción de los vasos renales, eleva la presión arterial y disminuye la diuresis.
Tras la interrupción de la administración, el efecto persiste no más de 5–10 minutos.
Farmacocinética.
Dado que la dopamina es un producto intermedio natural en la síntesis de la noradrenalina, en la mayoría de los casos no es posible rastrear su farmacocinética en el organismo.
Tras la administración intravenosa, el período de semidesintegración (T1/2) es de hasta 5 minutos (en promedio, 2 minutos). La dopamina se metaboliza prácticamente en todos los tejidos. Hasta el 75 % de la dosis administrada se elimina del organismo durante las primeras 24 horas por vía renal en forma de metabolitos inactivos. Hasta el 25 % de la dopamina administrada se recaptura mediante un mecanismo de captación recaptación en las vesículas neuronales y se utiliza para la síntesis de noradrenalina. El inicio de acción se produce dentro de los 5 minutos tras comenzar la infusión, y el final de la acción ocurre entre 5 y 10 minutos tras la interrupción de la infusión.
Características clínicas.
Indicaciones.
Estados de shock o estados que amenazan con evolucionar hacia shock:
- Insuficiencia cardíaca provocada por infarto agudo de miocardio (shock cardiogénico);
- Infecciones graves (shock infeccioso-tóxico);
- Estado de shock tras intervenciones quirúrgicas;
- Hipotensión arterial marcada (hipotensión grave) de cualquier origen;
- Reacciones de hipersensibilidad (shock anafiláctico).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al dopamina o a cualquiera de los componentes del medicamento.
Feocromocitoma, tirotoxicosis.
Taquiarritmia, fibrilación ventricular, así como estados que cursan con obstrucción mecánica al llenado ventricular.
Hipovolemia (antes de iniciar el tratamiento con el medicamento, es necesario corregir el déficit del volumen sanguíneo circulante).
Glaucoma de ángulo cerrado.
Hiperplasia prostática con retención urinaria.
Debe evitarse la anestesia con ciclopropano e hidrocarburos halogenados.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Simpatomiméticos, guanetidina. Potencian el efecto simpaticomimético de Dopamina-Darnitsa.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Potencian los efectos de la dopamina y prolongan su acción. Debe administrarse dopamina con extrema precaución en pacientes que toman o que hayan tomado inhibidores de la MAO durante las últimas 2 semanas. En tales pacientes, la dosis inicial de dopamina debe ser considerablemente menor (dosis inicial: 1/10 de la dosis terapéutica habitual).
Antidepresivos tricíclicos y maprotilina. La dopamina aumenta la cantidad de noradrenalina liberada en las terminaciones nerviosas. Los antidepresivos tricíclicos inhiben la recaptación de noradrenalina en las terminaciones nerviosas, potenciando así los efectos de la dopamina. En pacientes que toman antidepresivos, la dosis de dopamina debe reducirse debido a este efecto potenciador.
La dopamina puede potenciar el efecto de los medicamentos diuréticos.
Agentes anestésicos. Aumentan el riesgo de aparición de efectos adversos cardíacos.
Butirofenonas, propranolol. Disminuyen el riesgo de aparición de efectos adversos cardíacos.
Halotano y ciclopropano. Cuando se administra dopamina en combinación con halotano, ciclopropano y otros anestésicos que aumentan la sensibilidad del músculo cardíaco, puede desarrollarse arritmia ventricular e hipertensión arterial. Debe evitarse la administración simultánea de estos medicamentos.
Medicamentos tiroideos. Disminuyen el efecto cronotrópico positivo de Dopamina-Darnitsa.
Fenitoína o antidepresivos tricíclicos. La administración concomitante con dopamina puede provocar aumento de la presión arterial y aparición de bradiarritmias.
Selegilina (utilizada en la enfermedad de Parkinson). No se recomienda la administración concomitante de selegilina con dopamina.
Betabloqueantes (propranolol, metoprolol). Disminuyen los efectos cardíacos de la dopamina.
Alfa-bloqueantes de acción corta (fentolamina). Disminuyen la vasoconstricción periférica provocada por la dopamina.
Inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT), por ejemplo entacapona. Pueden potenciar los efectos cronotrópicos y arritmogénicos de las catecolaminas, incluyendo Dopamina-Darnitsa. La relevancia clínica de esta interacción potenciadora no está determinada.
Los pacientes que hayan recibido tratamiento con entacapona 1-2 días antes de la administración de dopamina deben recibir dosis más bajas del medicamento.
Dobutamina. Cuando se administra simultáneamente dobutamina y Dopamina-Darnitsa, puede observarse un aumento más pronunciado de la presión arterial, aunque la presión de llenado ventricular puede disminuir o permanecer sin cambios.
Dopamina-Darnitsa disminuye el efecto antianginoso de los nitratos, así como el efecto antihipertensivo de los alfa- y beta-bloqueantes y de otros medicamentos hipotensores.
Dopamina-Darnitsa puede combinarse con glucósidos cardíacos y también con diuréticos (furosemida). En el shock hipovolémico, Dopamina-Darnitsa se combina con la administración de plasma, sustitutos del plasma o sangre.
No debe administrarse dopamina a pacientes que toman alcaloides del cornezuelo del centeno.
Características de aplicación.
La hipoxia, la hipercapnia y la acidosis reducen la eficacia del medicamento y aumentan la probabilidad de efectos adversos. El tratamiento debe realizarse simultáneamente con la corrección de estos estados.
La administración de dopamina debe realizarse controlando la frecuencia cardíaca, la presión arterial, los parámetros del ECG y la diuresis; también debe controlarse el volumen sistólico, la presión de llenado ventricular, la presión venosa central, la presión en la arteria pulmonar.
Durante el tratamiento parenteral prolongado, en todos los casos, independientemente de los cambios en el estado del paciente, del volumen minuto y de los análisis de laboratorio, es necesario controlar regularmente el equilibrio electrolítico y ácido-base, así como la función hepática y renal.
Antes de administrar el medicamento a pacientes en estado de shock, se debe corregir la hipovolemia mediante la administración de plasma y otros sustitutos del plasma. La infusión debe realizarse bajo control cardiomonitorizado. Una disminución de la diuresis sin hipotensión, un aumento excesivo de la presión arterial diastólica o la aparición de arritmias indican la necesidad de reducir la dosis o interrumpir la infusión.
Los diferentes tipos de hipovolemia deben corregirse antes de iniciar la terapia con dopamina.
Debe prestarse especial atención a los pacientes con lesiones orgánicas del corazón y de los vasos sanguíneos, por ejemplo:
- pacientes con enfermedad coronaria, angina de pecho;
- pacientes con enfermedades oclusivas de las arterias (aterosclerosis, tromboembolia, enfermedad de Raynaud, congelación, microangiopatía diabética o enfermedad de Buerger);
- pacientes con arritmias.
Dado que el medicamento mejora la conducción atrioventricular, a los pacientes con arritmia fibrilatoria se les debe administrar previamente digitálicos antes de iniciar el tratamiento con dopamina.
En el shock debido a infarto agudo de miocardio, deben emplearse dosis bajas de dopamina.
Si se observa un aumento desproporcionado de la presión diastólica (es decir, una reducción marcada del volumen sistólico), se debe disminuir la velocidad de infusión y mantener al paciente bajo observación médica, ya que esto puede deberse a un aumento de la resistencia vascular periférica.
La administración de dopamina, incluso en dosis bajas, debe realizarse gradualmente para prevenir una hipotensión arterial no deseada, que generalmente desaparece al aumentar la velocidad de infusión.
La dosis debe ajustarse constantemente según los cambios en el estado del paciente, la diuresis, el volumen minuto cardíaco y la presión arterial. Si en un paciente que recibe dopamina aumenta la presión arterial diastólica (es decir, una reducción notable de la amplitud de la presión), se debe reducir la velocidad de infusión y el paciente debe mantenerse bajo observación cuidadosa para detectar signos adicionales de vasoconstricción, pero solo si se ha alcanzado el efecto deseado. En caso de un aumento excesivo de la presión arterial diastólica, disminución de la diuresis o aparición de arritmias, se debe reducir la dosis de dopamina. Tras la estabilización de la función cardíaca y de la presión arterial, puede ser necesario reducir la dosis con el fin de asegurar una diuresis óptima.
La prevención de la isquemia puede realizarse mediante la administración de fentolamina (5–10 mg de fentolamina en 10–15 ml de solución fisiológica al 0,9 %) mediante jeringa con aguja fina directamente en la zona afectada. Al interrumpir la infusión, puede ser necesario reducir progresivamente la dosis de dopamina debido al riesgo de hipotensión arterial.
La dopamina no debe administrarse por vía intraarterial ni en forma de inyección en bolo.
A los pacientes con antecedentes de enfermedades vasculares periféricas se les debe controlar cuidadosamente por cualquier cambio en el color o temperatura de la piel de las extremidades. Si se produce un cambio en el color o temperatura de la piel, se considerará como resultado de una alteración de la circulación periférica, por lo que debe evaluarse cuidadosamente el beneficio de continuar la infusión frente al riesgo de necrosis. Estos cambios pueden revertirse mediante la reducción de la velocidad o la interrupción de la infusión.
Debido a la administración de dopamina, especialmente en pacientes con enfermedades oclusivas de los vasos periféricos y/o síndrome de coagulación intravascular diseminada, puede producirse una fuerte vasoconstricción que conduce a necrosis de la piel y gangrena. Es necesario garantizar un control riguroso de estos pacientes; ante la aparición de signos de isquemia periférica, se debe interrumpir inmediatamente la administración de dopamina. También debe controlarse cuidadosamente el estado de los pacientes con disfunción renal o hepática.
A los pacientes en estado de coma se les debe asegurar la permeabilidad de las vías respiratorias.
La dopamina debe administrarse con especial precaución en pacientes que inhalan anestésicos ciclopropano o hidrocarburos halogenados debido al potencial arritmogénico arterial.
La solución de glucosa debe usarse con precaución en pacientes con diabetes mellitus.
Para prevenir la aparición de extravasaciones, se recomienda administrar dopamina en una vena grande. La administración accidental del medicamento en tejidos blandos puede provocar su necrosis. En caso de extravasación, puede evitarse la necrosis mediante la infiltración de los tejidos afectados con fentolamina.
Después de intervenciones quirúrgicas en el tracto gastrointestinal, así como en pacientes con diatesis hemorrágica, existe riesgo de hemorragia por redistribución de la circulación sanguínea.
Al interrumpir la infusión, puede ser necesario reducir progresivamente la dosis de dopamina debido al riesgo de hipotensión arterial.
La administración excesiva de soluciones que no contienen potasio puede provocar una hipokalemia significativa.
Información importante sobre excipientes.
Este medicamento contiene metabisulfito sódico.
Para la dosificación de 5 mg/ml, el medicamento contiene menos de 1 mmol (23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.
Para la dosificación de 40 mg/ml, el medicamento contiene 25 mg de sodio, por lo que debe tenerse precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta con contenido controlado de sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento no se recomienda durante el embarazo, ya que la información sobre su seguridad y eficacia es insuficiente.
No se sabe si la dopamina pasa a la leche materna, ni tampoco cómo afecta al lactante.
Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Dopamina-Darnitsia es un medicamento para uso hospitalario con un período de semivida muy corto. Tras el alta hospitalaria, no existe posibilidad de que el medicamento afecte a la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con otras máquinas.
Vía de administración y dosis.
El médico establece la dosis del medicamento individualmente, teniendo en cuenta el grado de gravedad del shock, la respuesta del paciente al tratamiento con dopamina y los efectos adversos. Para obtener el efecto deseado de la dopamina sobre la hemodinámica, la dosis debe ajustarse cuidadosamente para cada paciente mediante titulación.
Antes de iniciar el tratamiento es necesario restablecer el volumen sanguíneo circulante. Durante la administración de dopamina debe controlarse el equilibrio electrolítico.
Salvo que el médico indique lo contrario, se recomiendan las siguientes dosis:
Pacientes adultos en los que pueda esperarse una respuesta a un soporte moderado de la función cardíaca y circulatoria, pueden recibir una infusión de dopamina a una dosis inicial de 2,5 mcg/kg de peso corporal por minuto.
En pacientes gravemente enfermos, la dosis inicial debe ser de 5 mcg/kg, y si es necesario, puede aumentarse gradualmente (por ejemplo, cada 15-30 minutos) hasta 10 mcg/kg de peso corporal por minuto, llegando a una dosis máxima de 20-50 mcg/kg de peso corporal por minuto.
En la mayoría de los pacientes se logra un estado satisfactorio con dosis de dopamina inferiores a 20 mcg/kg de peso corporal por minuto. La administración del fármaco en dosis superiores a 20 mcg/kg de peso corporal por minuto puede asociarse con una reducción del flujo sanguíneo renal.
En caso de empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, la dopamina debe administrarse en forma de infusión en dosis no superiores a 50 mcg/kg de peso corporal por minuto.
Si es necesario administrar dosis superiores a 50 mcg/kg de peso corporal por minuto, debe controlarse el diuresis.
Debe preferirse aumentar la velocidad de administración del medicamento con las concentraciones más bajas antes que administrar una solución más concentrada.
Si 1 ampolla de Dopamina-Darnitsia, concentrado para solución para infusión, 40 mg/ml, se diluye en 50 ml de solución para infusión, 1 ml de esta solución contiene 4000 mcg de clorhidrato de dopamina.
Si 1 ampolla de Dopamina-Darnitsia, concentrado para solución para infusión, 40 mg/ml, se diluye en 500 ml de solución para infusión, 1 ml de esta solución contiene 400 mcg de clorhidrato de dopamina.
La duración del tratamiento depende del estado clínico del paciente y es determinada por el médico.
Antes de iniciar el tratamiento con dopamina en pacientes con hipovolemia, debe restablecerse el volumen sanguíneo circulante. Dado que la dopamina mejora la conducción auriculoventricular, en pacientes con fibrilación auricular y respuesta ventricular rápida debe administrarse glucósidos cardíacos antes de iniciar la dopamina.
En el tratamiento de pacientes inconscientes, debido al riesgo de aspiración, debe controlarse la permeabilidad de las vías respiratorias. En pacientes con aumento de la precarga y poscarga, con el fin de reducir la carga sobre el corazón, debe administrarse adicionalmente nitroglicerina.
Antes de la administración, el medicamento debe diluirse. El volumen de dilución es de 1 ampolla por 250 ml o 500 ml de disolventes recomendados para su uso (solución de cloruro sódico al 0,9 % o solución de glucosa al 5 %).
La solución para infusión debe prepararse inmediatamente antes de su uso, utilizando únicamente soluciones transparentes que no cambien de color tras la adición de Dopamina-Darnitsia. La infusión, siempre que sea posible, debe administrarse mediante catéter venoso central.
La solución preparada debe utilizarse dentro de las 12 horas.
Pacientes de edad avanzada.
No se recomiendan cambios en la dosificación para pacientes de edad avanzada. Sin embargo, es necesario un monitoreo cuidadoso de la presión arterial, el volumen urinario y la perfusión de los tejidos periféricos.
Niños.
No existe información sobre la administración de dopamina en niños, por lo tanto, el medicamento no debe administrarse a esta categoría de pacientes.
Sobredosis.
Los síntomas de sobredosis suelen deberse a los efectos simpaticomiméticos de la dopamina.
Al administrar dosis altas, aumenta la estimulación de los receptores α en combinación con el efecto antagonista sobre los receptores β, observándose efectos vasoconstrictores al final.
Síntomas: hipertensión excesiva, taquicardia, arritmia, aumento de la presión diastólica en el ventrículo izquierdo con consiguiente edema pulmonar, episodios de angina de pecho (especialmente en pacientes con insuficiencia cardíaca), dolor torácico inespecífico, palpitaciones, náuseas, vómitos, sensación de frío en las extremidades, cianosis.
Tratamiento: reducción de la dosis o suspensión temporal de la infusión, ya que la duración de acción de la dopamina es muy corta. Si estas medidas no son suficientes, deben administrarse betabloqueantes o nitroglicerina. Si es necesario, administrar fenotolamina.
Reacciones adversas.
El desarrollo de reacciones adversas durante la administración de dopamina está relacionado con la acción farmacológica del medicamento.
Para evaluar la frecuencia de aparición de reacciones adversas se utiliza la siguiente clasificación: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (de ≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (de ≥ 1/1000 a < 1/100), rara (de ≥ 1/10000 a < 1/1000), muy rara (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).
De parte de los órganos de la visión:
Poco frecuente: midriasis.
De parte del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino:
Frecuente: disnea;
Frecuencia desconocida: en pacientes con insuficiencia respiratoria se observa un aumento de la hipoxemia, característico del aumento del flujo sanguíneo en áreas alveolares hipoventiladas (derivación pulmonar intrínseca).
De parte del tracto gastrointestinal:
Frecuente: náuseas, vómitos;
Frecuencia desconocida: hemorragias del tracto gastrointestinal.
De parte de los riñones y del sistema urinario:
Frecuencia desconocida: poliuria.
De parte del metabolismo y nutrición:
Poco frecuente: azotemia;
Frecuencia desconocida: aumento del nivel de urea en sangre.
De parte del sistema nervioso:
Frecuente: cefalea;
Poco frecuente: inquietud, ansiedad, sensación de miedo, temblor, piloerección.
De parte del sistema cardiovascular:
Frecuente: palpitaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, incluyendo taquicardia (ventricular, supraventricular y sinusal);
Poco frecuente: bradicardia, arritmias (extrasístoles, extrasístoles ventriculares, arritmia ventricular), ritmo cardíaco ectópico, conducción ventricular aberrante, alteraciones de la conducción cardíaca, bloqueos AV, ampliación del complejo QRS; dolor retroesternal, angina, isquemia miocárdica, angina de pecho, aumento de la presión en los ventrículos, aumento de la presión arterial, hipertensión, hipotensión, espasmo de arterias periféricas, vasoconstricción, hemorragias.
De parte del sistema inmunitario:
Frecuencia desconocida: reacciones de hipersensibilidad, hiperemia, prurito, sensación de ardor en la piel; en pacientes con asma bronquial – broncoespasmo, alteración de la conciencia, shock. El excipiente metabisulfito de sodio puede provocar, en casos muy raros, reacciones graves de hipersensibilidad y broncoespasmo.
Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración: reacciones en el sitio de administración; si el medicamento se extravasa, pueden producirse necrosis de la piel y del tejido subcutáneo. También es posible el desarrollo de gangrena isquémica periférica en pacientes con trastornos vasculares preexistentes.
En pacientes con antecedentes de oclusión arterial (ateroesclerosis, embolia arterial, enfermedad de Raynaud, lesiones por frío como congelación, microangiopatía diabética o enfermedad de Buerger), se debe controlar cuidadosamente cualquier cambio en el color o temperatura de la piel de las extremidades. La presencia de cambios en el color o temperatura de la piel puede ser un signo de deterioro progresivo de la circulación sanguínea cutánea.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la comercialización del medicamento es un procedimiento importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio/riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios deben notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. No congelar.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Incompatibilidades.
La dopamina es sensible a la acción de álcalis, por lo que no debe mezclarse con soluciones alcalinas (pH superior a 7), como por ejemplo el bicarbonato sódico.
La alteplasa y la anfotericina B son inestables en presencia de dopamina.
Además, se conoce la incompatibilidad físico-química con las siguientes sustancias: aciclovir; alteplasa; amikacina; anfotericina B; ampicilina; cefalotina; dacarbacina; teofilina-etilendiamina (eufrilina); solución de teofilina cálcica (solución cálcica de eufrilina); furosemida; gentamicina; heparina; sales de hierro; nitroprusiato sódico; bencilpenicilina; tobramicina; oxidantes; tiamina (favorece la degradación de la vitamina).
Envase.
5 ml en ampolla; 5 ampollas en envase blíster; 2 envases blíster por caja.
Categoría de dispensación. Bajo receta médica.
Fabricante. S.A. «Firma farmacéutica «Darnitsa».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.