Diclocaína

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO|uso| del medicamento DIKLOCAIN (DICLOCAIN)

Composición:

Principios activos: diclofenac, lidocaína;

1 ml| de solución contiene^^:: 37,5 mg de diclofenaco sódico, 10 mg de clorhidrato de lidocaína;

Excipientes: agua para inyección, propilenglicol|, etanol 96 %, metabisulfito de sodio (E 223), edetato disódico, solución 0,1 M de hidróxido de sodio.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas|físico-químicas| principales: solución transparente incolora|incolora| o con ligero matiz amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos y antirreumáticos.

Código ATC M01A B55.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinamia. El medicamento contiene el sodio de diclofenaco, una sustancia activa no esteroidea con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, antirreumáticas y antipiréticas. Se considera que la inhibición de la biosíntesis de prostaglandinas es el mecanismo principal de su acción. Las prostaglandinas desempeñan un papel importante en el desarrollo de la inflamación, el dolor y el aumento de la temperatura.

En las enfermedades reumáticas, las propiedades antiinflamatorias y analgésicas del medicamento determinan la respuesta clínica, caracterizada por la marcada desaparición de signos y síntomas: dolor en reposo, dolor al moverse, rigidez matutina, hinchazón articular y mejoría de la función articular. En las inflamaciones posoperatorias o postraumáticas, el diclofenaco provoca una rápida reducción del dolor agudo y del dolor al moverse, así como una disminución de los edemas provocados por inflamación y lesiones.

Cuando se utiliza simultáneamente para el tratamiento del dolor posoperatorio, el diclofenaco reduce significativamente la necesidad de opioides. El medicamento puede potenciar el efecto analgésico marcado sobre dolores moderados y severos de origen no reumático, con un inicio de acción entre los 15 y 30 minutos tras la administración.

El medicamento es especialmente eficaz cuando se utiliza como terapia inicial en enfermedades reumáticas inflamatorias y degenerativas, así como para el tratamiento del dolor provocado por inflamación no reumática.

Farmacocinética. El volumen medio de distribución del diclofenaco sódico es de 0,12–0,17 l/kg; la unión a las proteínas plasmáticas supera el 99 %.

La concentración terapéutica de diclofenaco en plasma es de 0,7–2 µg/ml.

La administración repetida del medicamento no provoca alteraciones renales. Cuando se respetan los intervalos recomendados entre dosis, no se observa acumulación del fármaco en el organismo.

El diclofenaco penetra en el líquido sinovial, donde su Cmáx se alcanza entre 2 y 4 horas después de alcanzar la concentración máxima en plasma, con una semivida (T½) de 3–6 horas. Por ello, incluso entre 4 y 6 horas tras la administración, las concentraciones de diclofenaco en el líquido sinovial son más altas que en plasma y permanecen elevadas durante 12 horas.

Aproximadamente la mitad de la dosis total de diclofenaco sódico administrado sufre metabolismo de primer paso. Debido a esto, los valores del área bajo la curva «concentración/tiempo» (AUC) tras la administración oral o rectal de diclofenaco sódico son aproximadamente dos veces menores que los observados tras la administración parenteral de una dosis equivalente.

La biotransformación del diclofenaco se produce parcialmente mediante glucuronidación y metoxilación. Dos de los metabolitos fenólicos resultantes son farmacológicamente activos, aunque en menor grado que el propio diclofenaco.

El diclofenaco se elimina del plasma con una depuración sistémica de 263 ± 56 ml/min (valor medio ± desviación estándar). La semivida final del medicamento es de 1–2 horas. Aproximadamente el 60 % de la dosis administrada se excreta por los riñones en forma de metabolitos, y menos del 1 % en forma inalterada. El resto de la dosis administrada se excreta en forma metabolizada por la bilis y en las heces.

No se han observado diferencias significativas en la absorción, metabolismo y eliminación del medicamento en función de la edad del paciente.

En pacientes con alteración de la función renal, tras la administración de la dosis habitual, no se observó aumento de la cantidad de diclofenaco inalterado. Cuando el aclaramiento de creatinina fue inferior a 10 ml/min, el nivel calculado de metabolitos en plasma en estado de equilibrio fue aproximadamente cuatro veces mayor que en pacientes con función renal normal. A pesar de ello, los metabolitos se eliminaron finalmente por la vía biliar.

En casos de alteración de la función hepática (hepatitis crónica, cirrosis hepática compensada), la farmacocinética y el metabolismo del medicamento no difieren de los observados en pacientes con función hepática normal.

Características clínicas.

Indicaciones. El medicamento se indica en los siguientes estados:

• Agudización de formas inflamatorias o degenerativas del reumatismo: artritis reumatoide, espondilitis anquilosante, osteoartritis, espondiloartrosis, síndromes dolorosos vertebrales, reumatismo extraarticular;
• Crisis agudas de gota;
• Cólico renal y hepático;
• Dolor, inflamación y edema tras traumatismos y procedimientos quirúrgicos.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquier otro componente del medicamento;
• Sensibilidad individual aumentada a la lidocaína o a otros anestésicos locales tipo amida;
• Episodios convulsivos en la historia clínica provocados por la administración de lidocaína;
• Síndrome de Wolf-Parkinson-White;
• Porfiria;
• Miastenia gravis;
• Terapia anticoagulante;
• Hemorragia o perforación del tracto gastrointestinal en la historia clínica relacionada con el tratamiento previo con antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• Forma activa de úlcera péptica/hemorragia o úlcera péptica recurrente/hemorragia en la historia clínica (dos o más episodios separados de úlcera o hemorragia confirmados);
• Presencia en la historia clínica de episodios de broncoespasmo, rinitis aguda, pólipos nasales, urticaria u otras enfermedades alérgicas provocadas por la ingestión de ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• Enfermedades inflamatorias intestinales (por ejemplo, enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa);
• Insuficiencia hepática;
• Insuficiencia renal;
• Insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II–IV);
• Enfermedad isquémica del corazón en pacientes con angina de pecho o que han sufrido infarto de miocardio;
• Enfermedades cerebrovasculares en pacientes que han sufrido un accidente cerebrovascular o episodios de accidentes isquémicos transitorios;
• Enfermedades de las arterias periféricas;
• Contraindicado para el tratamiento del dolor perioperatorio en derivación aortocoronaria (o con uso de circulación extracorpórea);
• Bloqueo auriculoventricular de grado II y III, síndrome del seno enfermo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión arterial marcada, bradicardia, shock cardiogénico o hipovolémico, bloqueo cardíaco completo transversal;
• Alto riesgo de hemorragia posoperatoria, trastornos de la coagulación sanguínea, hemostasia incompleta, trastornos de la hematopoyesis o hemorragias cerebrovasculares.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. Pueden producirse las siguientes interacciones del diclofenaco sódico.

Litio, digoxina. Cuando se administra simultáneamente, el diclofenaco puede aumentar las concentraciones plasmáticas de litio y digoxina. Se recomienda controlar los niveles de litio y digoxina en el suero sanguíneo.

Diuréticos y otros antihipertensivos. Al igual que con otros AINE, la administración conjunta de diclofenaco sódico con otros diuréticos o antihipertensivos [por ejemplo, β-bloqueantes, inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA)] puede provocar una disminución del efecto antihipertensivo de estos medicamentos. Dichas combinaciones deben usarse con precaución, y la presión arterial en estos pacientes, especialmente ancianos, debe controlarse periódicamente. Los pacientes deben ingerir la cantidad adecuada de líquidos. Se recomienda controlar la función renal al inicio del tratamiento combinado y periódicamente después, especialmente en caso de uso de diuréticos e inhibidores de la ECA, debido al creciente riesgo de nefrotoxicidad.

Medicamentos que provocan hiperpotasemia. El tratamiento combinado con diuréticos ahorradores de potasio, ciclosporina, tacrolimus o trimetoprim puede asociarse con un aumento de los niveles séricos de potasio, por lo que el control del estado del paciente debe realizarse con mayor frecuencia.

Otros AINE, incluidos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, y corticosteroides. La administración conjunta de diclofenaco y otros AINE sistémicos o corticosteroides puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal o úlceras. Debe evitarse la administración simultánea de dos o más AINE.

Anticoagulantes y medicamentos antitrombóticos. Se recomienda administrar diclofenaco sódico con precaución junto con anticoagulantes y medicamentos antiagregantes plaquetarios, ya que su uso combinado puede aumentar el riesgo de hemorragia. Aunque no hay evidencia del impacto del diclofenaco sobre la acción de los anticoagulantes, se han notificado casos aislados de riesgo de complicaciones hemorrágicas en pacientes que tomaron simultáneamente diclofenaco y anticoagulantes. Por ello, se recomienda una vigilancia estrecha de los pacientes que toman diclofenaco y anticoagulantes simultáneamente, y, si es necesario, ajustar la dosis de anticoagulantes. Al igual que otros antiinflamatorios no esteroideos, el diclofenaco en dosis altas puede inhibir reversiblemente la agregación plaquetaria.

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). La administración simultánea de AINE sistémicos e ISRS puede aumentar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.

Medicamentos antidiabéticos. Se ha demostrado que el diclofenaco sódico puede administrarse junto con hipoglucemiantes orales sin afectar sus efectos clínicos. Sin embargo, hay informes aislados de reacciones hipoglucémicas e hiperglucémicas tras la administración de diclofenaco sódico que requirieron cambios en la dosis de hipoglucemiantes. Por ello, durante esta terapia combinada se recomienda controlar el nivel de glucosa en sangre.

Metotrexato. El diclofenaco puede inhibir la depuración del metotrexato en los túbulos renales, lo que conduce a un aumento de los niveles de metotrexato. Al administrar AINE, incluido el diclofenaco, menos de 24 horas antes del tratamiento con metotrexato, se debe tener precaución, ya que puede aumentar la concentración de metotrexato en sangre y su toxicidad. Se han registrado casos de toxicidad grave cuando metotrexato y AINE, incluido el diclofenaco, se administraron con un intervalo inferior a 24 horas. Esta interacción está mediada por la acumulación de metotrexato debido a la alteración de la excreción renal en presencia de AINE.

Ciclosporina. El diclofenaco, al igual que otros AINE, puede aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina por su efecto sobre las prostaglandinas renales. Por ello, debe administrarse en dosis más bajas que en pacientes que no reciben ciclosporina.

Tacrolimus. La administración conjunta de AINE con tacrolimus puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad, mediado posiblemente por los efectos anti-prostaglandínicos renales de los AINE y los inhibidores de la calcineurina.

Antibióticos quinolónicos. Existen informes aislados sobre el desarrollo de convulsiones, posiblemente como resultado de la administración simultánea de quinolonas y AINE. Esto puede ocurrir tanto en pacientes con antecedentes de epilepsia o convulsiones como en aquellos sin ellos. Por tanto, debe administrarse con precaución quinolonas a pacientes que ya reciben AINE.

Fenitoína. Al administrar fenitoína simultáneamente con diclofenaco, se recomienda realizar monitoreo de la concentración de fenitoína en plasma debido al aumento esperado de la exposición a fenitoína.

Colestipol y colestiramina. Estos medicamentos pueden provocar retraso o disminución de la absorción del diclofenaco. Por tanto, se recomienda administrar el diclofenaco al menos 1 hora antes o 4–6 horas después de la administración de colestipol/colestiramina.

Glucósidos cardíacos. La administración simultánea de glucósidos cardíacos y AINE puede agravar la insuficiencia cardíaca, disminuir la velocidad de filtración glomerular y aumentar los niveles de glucósidos en plasma.

Mifepristona. Los AINE no deben administrarse durante 8–12 días después de la administración de mifepristona, ya que los AINE pueden reducir su efecto.

Inhibidores potentes de CYP2C9. Se recomienda administrar diclofenaco con precaución simultáneamente con inhibidores potentes de CYP2C9 (como sulfipirazona y voriconazol), ya que esto puede provocar un aumento significativo de la concentración máxima en plasma y un aumento de la acción del diclofenaco debido a la inhibición de su metabolismo.

Alcohol. La administración de AINE junto con consumo simultáneo de alcohol puede agravar los efectos adversos del principio activo, especialmente a nivel del tracto digestivo o del sistema nervioso central.

También pueden producirse las siguientes interacciones relacionadas con el contenido de clorhidrato de lidocaína

Los β-bloqueantes, propranolol y otros, así como cimetidina, meperidina, bupivacaína, quinidina, disopiramida, amitriptilina, nortriptilina, clorpromacina e imipramina aumentan el nivel de lidocaína en suero, reduciendo su metabolismo hepático.

En caso de intoxicación por glucósidos cardíacos, la lidocaína puede agravar la gravedad del bloqueo AV. La lidocaína disminuye el efecto cardiotónico de los glucósidos cardíacos.

La administración simultánea con antiarrítmicos (amiodarona, verapamilo, quinidina, etc.) o con anticonvulsivos (derivados de la hidantoína) puede aumentar el efecto cardiodepresor.

La administración simultánea con sedantes, hipnóticos y anestésicos (hexobarbital, tiopental sódico por vía intravenosa) puede aumentar la depresión del sistema nervioso central.

La fenitoína aumenta el efecto cardiodepresor de la lidocaína.

La administración simultánea con procainamida puede provocar delirios y alucinaciones.

La lidocaína puede potenciar el efecto de medicamentos que provocan bloqueo neuromuscular, ya que estos últimos disminuyen la conducción de los impulsos nerviosos.

El etanol potencia el efecto depresor respiratorio de la lidocaína.

La noradrenalina y la mexiletina aumentan la toxicidad de la lidocaína (disminuye su depuración).

La isadrina y el glucagón aumentan la depuración de la lidocaína.

El midazolam aumenta moderadamente la concentración de lidocaína en sangre.

Los inhibidores de la monoaminooxidasa, clorpromacina, bupivacaína, amitriptilina, nortriptilina e imipramina aumentan el riesgo de hipotensión arterial y prolongan el efecto anestésico local cuando se combinan con lidocaína.

Analgésicos narcóticos (por ejemplo, morfina): al combinarse con lidocaína, se potencia el efecto analgésico de los analgésicos narcóticos, pero también se potencia la depresión respiratoria.

Prenilamina: aumenta el riesgo de arritmia ventricular tipo torsade de pointes.

Propafenona: puede aumentar la duración y gravedad de los efectos adversos sobre el sistema nervioso central.

Rifampicina: puede disminuir la concentración de lidocaína en sangre.

Polimixina B: debe controlarse la función respiratoria.

Glucósidos digitálicos: en caso de intoxicación, la lidocaína puede agravar la gravedad del bloqueo AV.

Vasoconstrictores (epinefrina, metoxamina, fenilefrina): al combinarse con lidocaína, favorecen la disminución de la absorción de lidocaína y prolongan su efecto.

Guanadrel, guanetidina, mecamilamina, trimetafán: al combinarse para anestesia espinal y epidural, aumenta el riesgo de hipotensión marcada y bradicardia.

Acetazolamida, diuréticos tiazídicos y de asa: al combinarse con lidocaína, provocan hipopotasemia y disminuyen su efecto.

Anticoagulantes (incluyendo ardeparina, dalteparina, danaparoide, enoxaparina, heparina, warfarina y otros): al combinarse con lidocaína, aumentan el riesgo de hemorragia.

Precauciones especiales de uso.

Los efectos adversos pueden minimizarse mediante el uso de la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible necesario para controlar los síntomas.

Durante el tratamiento con AINE pueden desarrollarse úlceras, hemorragias o perforaciones del tracto gastrointestinal, independientemente de la presencia de síntomas premonitorios o antecedentes de eventos gastrointestinales graves.

El diclofenaco sódico, al igual que otros AINE, puede aumentar el riesgo de eventos trombóticos cardiovasculares graves, infarto de miocardio e ictus.

Debe tenerse precaución al prescribir el medicamento a pacientes ancianos. En particular, para pacientes ancianos con salud frágil y para pacientes con bajo índice de masa corporal, se recomienda usar las dosis efectivas más bajas.

Al igual que con otros medicamentos que contienen lidocaína, el medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con epilepsia, trastornos de conducción cardíaca o insuficiencia respiratoria.

Debe evitarse el uso del medicamento junto con AINE sistémicos, incluidos inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa-2, debido a la ausencia de beneficio sinérgico y al riesgo de desarrollar efectos adversos adicionales.

Al igual que con otros AINE, durante el uso de diclofenaco pueden producirse reacciones alérgicas, incluyendo reacciones anafilácticas/anafilactoides.

Los AINE, debido a sus propiedades farmacodinámicas, pueden enmascarar signos y síntomas de infección.

Con el uso prolongado de analgésicos puede desarrollarse cefalea, que no puede tratarse aumentando la dosis de estos medicamentos.

Efecto sobre el tracto digestivo. Se han notificado hemorragia gastrointestinal, úlcera o perforación, que pueden tener consecuencias fatales y que pueden ocurrir en cualquier momento durante el tratamiento, independientemente de la presencia o ausencia de síntomas premonitorios o antecedentes de eventos gastrointestinales graves, relacionados con todos los AINE, incluido el diclofenaco. El diclofenaco sódico debe administrarse bajo supervisión médica y con precaución a pacientes con síntomas que indiquen enfermedades gastrointestinales, o con úlcera gástrica o intestinal, hemorragia o perforación gastrointestinal en la historia clínica. El riesgo de hemorragia gastrointestinal es mayor con dosis más altas de AINE en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicada con hemorragia o perforación, y en personas de edad avanzada. Si durante el tratamiento con el medicamento se desarrolla hemorragia gastrointestinal o úlcera gastrointestinal, el medicamento debe suspenderse.

Para reducir el riesgo de trastornos gastrointestinales en pacientes con antecedentes de úlcera, especialmente complicada con hemorragia o perforación, y en personas de edad avanzada, pacientes frágiles o con bajo peso corporal, el medicamento debe administrarse en la dosis efectiva más baja durante el menor tiempo posible. A estos pacientes, así como a pacientes que toman regularmente dosis bajas de ácido acetilsalicílico/aspirina u otros medicamentos que aumentan el riesgo de efectos adversos sobre el tracto digestivo, se recomienda una terapia combinada con agentes que tengan efecto protector sobre la mucosa gástrica (por ejemplo, inhibidores de la bomba de protones o misoprostol).

En pacientes ancianos, el tratamiento con AINE puede tener consecuencias más graves. Por ello, estos pacientes deben informar a su médico sobre cualquier síntoma inusual del tracto gastrointestinal (especialmente hemorragia gastrointestinal). Esto también aplica a pacientes que reciben medicamentos concomitantes que pueden aumentar el riesgo de úlcera o hemorragia, como corticosteroides sistémicos, anticoagulantes (por ejemplo, warfarina), agentes antitrombóticos (por ejemplo, ácido acetilsalicílico) o inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Efecto sobre el hígado. Los pacientes con función hepática alterada deben recibir un seguimiento médico cuidadoso durante la administración de diclofenaco sódico, ya que los síntomas de enfermedad hepática pueden agravarse durante el tratamiento.

Durante el tratamiento con AINE puede aumentar el nivel de una o más enzimas hepáticas en sangre. Estos cambios rara vez se acompañan de síntomas clínicos. En la mayoría de los casos, el aumento de estos indicadores permanece dentro de los límites normales. Con frecuencia se observa un aumento moderado de estos indicadores por encima de lo normal (de ≥ 3 a < 8 × límite superior normal), mientras que la frecuencia de aumento significativo de estos enzimas (≥ 8 × límite superior normal) es de aproximadamente el 1 %. En el 0,5 % de los pacientes, además del aumento de los niveles de enzimas hepáticas, se desarrollaron lesiones hepáticas clínicamente manifiestas (eosinofilia, erupción cutánea). Tras la suspensión del medicamento, los niveles elevados de estos indicadores suelen volver a la normalidad.

Si durante el tratamiento con el medicamento persisten o empeoran los trastornos de la función hepática, si aparecen signos o síntomas clínicos de enfermedad hepática (por ejemplo, hepatitis) u otros síntomas (por ejemplo, eosinofilia, erupción cutánea), debe suspenderse el diclofenaco sódico.

El curso de enfermedades como hepatitis puede ocurrir sin síntomas prodromales.

Debe administrarse el medicamento con precaución a pacientes con porfiria hepática debido al riesgo de provocar un ataque.

Efecto sobre los riñones. Debido a que se han notificado retención de líquidos y edema durante el tratamiento con AINE, incluido el diclofenaco, debe prestarse especial atención a pacientes con disfunción cardíaca o renal, hipertensión arterial en la historia clínica, pacientes ancianos, pacientes que reciben terapia concomitante con diuréticos o medicamentos que afectan significativamente la función renal, y pacientes con disminución significativa del volumen extracelular por cualquier causa, por ejemplo antes o después de una cirugía mayor. Como medida preventiva, se recomienda el monitoreo de la función renal. La suspensión del tratamiento generalmente conduce a la recuperación del estado previo al tratamiento.

En general, el uso frecuente y regular de analgésicos, especialmente combinaciones de varios analgésicos, puede provocar daño renal persistente, con riesgo de insuficiencia renal («nefropatía analgésica»).

Efecto sobre la piel y el tejido subcutáneo. En casos aislados se han notificado reacciones cutáneas graves, a veces con desenlace fatal, incluyendo dermatitis exfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica y erupción fija medicamentosa generalizada, relacionadas con la administración de diclofenaco. Los pacientes tienen alto riesgo de desarrollar estas reacciones al inicio del tratamiento: la aparición de la reacción se observa en la mayoría de los casos durante el primer mes de tratamiento. En caso de aparición de erupción cutánea, lesión de las mucosas o cualquier signo de hipersensibilidad, debe suspenderse la administración de diclofenaco.

Reacciones en el sitio de inyección. Se han notificado reacciones en el sitio de inyección tras la administración intramuscular de diclofenaco, incluyendo necrosis en el sitio de inyección y embolia medicamentosa, también conocida como síndrome de Nicolau (especialmente tras inyección subcutánea no intencionada). Para la inyección intramuscular de diclofenaco debe usarse una aguja y técnica de inyección adecuadas.

Lupus eritematoso sistémico (LES) y enfermedades mixtas del tejido conectivo. Los pacientes con LES y enfermedades mixtas del tejido conectivo tienen un riesgo aumentado de meningitis aséptica.

Efecto sobre el sistema cardiovascular y los vasos cerebrales. En pacientes con enfermedades como enfermedad isquémica del corazón confirmada clínicamente, patología cerebrovascular, aterosclerosis obliterante de las arterias periféricas, y pacientes en grupo de riesgo (por ejemplo, con hipertensión arterial, hiperlipidemia, diabetes mellitus, fumadores), el diclofenaco solo debe usarse tras una evaluación clínica cuidadosa. Debido a que los riesgos cardiovasculares del diclofenaco pueden aumentar con la dosis y la duración del tratamiento, debe usarse durante el menor tiempo posible y en la dosis efectiva más baja. Debe revisarse periódicamente la necesidad del paciente de usar diclofenaco para aliviar síntomas y la respuesta al tratamiento. Usar con precaución en pacientes mayores de 65 años.

En pacientes con antecedentes de hipertensión arterial y/o insuficiencia cardíaca congestiva leve o moderada, es necesario realizar monitoreo adecuado y dar recomendaciones, ya que se han notificado casos de retención de líquidos y edemas tras el uso de AINE, incluido el diclofenaco.

El uso de diclofenaco, especialmente en dosis altas (150 mg/día) y durante largos períodos, puede asociarse con un ligero aumento del riesgo de eventos trombóticos arteriales (por ejemplo, infarto de miocardio o ictus).

No se recomienda prescribir diclofenaco a pacientes con hipertensión arterial no controlada, insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad isquémica cardíaca estable, enfermedades de las arterias periféricas y/o enfermedad cerebrovascular. Si es necesario su uso, solo puede considerarse tras una evaluación cuidadosa del riesgo-beneficio, y únicamente en dosis no superior a 100 mg/día.

Los pacientes deben informarse sobre la posibilidad de eventos graves (dolor en el pecho, disnea, debilidad, trastornos del habla). En tal caso, deben acudir inmediatamente al médico.

En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva (NYHA II–IV) está contraindicado el uso del medicamento.

Efecto sobre los parámetros hematológicos. Debido a que los AINE pueden inhibir temporalmente la agregación plaquetaria, durante el uso prolongado de diclofenaco sódico, al igual que otros AINE, se recomienda controlar los parámetros hematológicos. Los pacientes con trastornos de la hemostasia, diatesis hemorrágica o alteraciones hematológicas requieren vigilancia estrecha.

Asma en la historia clínica. En pacientes con asma bronquial, rinitis alérgica estacional, edema de la mucosa nasal (es decir, pólipos nasales), enfermedad pulmonar obstructiva crónica o infecciones respiratorias crónicas (especialmente si están asociadas con síntomas que recuerdan a rinitis alérgica), las reacciones al uso de AINE, como empeoramiento del asma (llamada intolerancia a analgésicos, asma leucotrienos, asma por aspirina), edema de Quincke o urticaria, son más frecuentes que en otros pacientes. Por ello, a estos pacientes se recomiendan medidas preventivas especiales (preparación para atención de emergencia). Esto también aplica a pacientes con alergia a otras sustancias que se manifiesta con reacciones cutáneas, prurito o urticaria.

Al igual que otros fármacos que inhiben la actividad de la prostaglandina sintetasa, el diclofenaco sódico y otros AINE pueden provocar el desarrollo de broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de asma bronquial.

Lidocaína. Debido a que el medicamento contiene lidocaína, debe tenerse en cuenta que la desinfección del sitio de inyección con soluciones que contienen metales pesados aumenta el riesgo de reacción local como dolor e hinchazón.

Debido a que la lidocaína tiene un efecto arritmogénico marcado, debe usarse con precaución en personas con antecedentes de arritmia.

Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia cardíaca moderada, hipotensión arterial moderada, bloqueo AV incompleto, trastornos de conducción intraventricular, disfunción hepática y renal moderada (depuración de creatinina 10 ml/min), trastornos de la función respiratoria, epilepsia, predisposición a convulsiones, miastenia grave grave, tras cirugías cardíacas, con predisposición genética a hipertermia, pacientes debilitados y ancianos; al realizar inyecciones en áreas inflamadas (infectadas).

Durante el uso de lidocaína es obligatorio el control de la actividad cardíaca mediante ECG. En caso de alteraciones en la actividad del nodo sinusal, alargamiento del intervalo P–Q, ensanchamiento del QRS o desarrollo de nueva arritmia, debe reducirse la dosis o suspenderse el medicamento.

Antes de usar lidocaína en enfermedades cardíacas (la hipopotasemia disminuye la eficacia de la lidocaína) debe normalizarse el nivel de potasio en sangre.

Excipientes. El medicamento contiene menos de 1 mmol (menos de 23 mg)/dosis de sodio, es decir, prácticamente libre de sodio.

El medicamento contiene 19,01 % vol/vol de etanol (alcohol), es decir, 300 mg/dosis. Perjudicial para pacientes con alcoholismo. Debe tenerse precaución al usarlo en pacientes con enfermedades hepáticas (además de las indicadas en la sección «Contraindicaciones») y en pacientes con epilepsia.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. A partir de la semana 20 de embarazo, el uso de diclofenaco puede provocar oligohidramnios como resultado de disfunción renal fetal. El uso de medicamentos que contienen clorhidrato de lidocaína está contraindicado durante el embarazo.

Lactancia. Debido a la penetración de AINE en la leche materna, el diclofenaco sódico no debe administrarse a mujeres que amamantan. Si este tratamiento es absolutamente necesario, debe suspenderse la lactancia.

Fertilidad. El medicamento puede afectar la fertilidad femenina y por tanto no se recomienda para mujeres que planean quedar embarazadas. Debe considerarse la posibilidad de suspender el uso del medicamento en mujeres que no pueden concebir, así como en mujeres que se someten a evaluación por infertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Los pacientes con trastornos visuales, mareo, somnolencia, letargo, fatiga aumentada u otros trastornos del sistema nervioso central deben abstenerse de conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis. El medicamento debe administrarse mediante inyecciones intramusculares. La dosis debe ajustarse individualmente. La dosis efectiva mínima debe administrarse durante el menor tiempo posible.

La dosis habitual única es 1 ampolla (es decir, 75 mg de diclofenaco sódico), que se administra por vía intramuscular una vez al día mediante inyección profunda en el cuadrante superior externo del glúteo. La solución debe usarse inmediatamente después de abrir la ampolla. Cualquier cantidad no utilizada de la solución debe desecharse.

En casos de dolor intenso (por ejemplo, cólicos) el medicamento puede administrarse dos veces al día con intervalos de varias horas, cambiando obligatoriamente el sitio de inyección. La combinación de administración parenteral del medicamento con otras formas farmacéuticas (tabletas, cápsulas, cápsulas rectales, gel o parche) es admisible siempre que la dosis diaria máxima de diclofenaco sódico no exceda los 150 mg.

La duración del uso parenteral del medicamento no debe exceder los 2 días.

No usar el medicamento para inyección intravenosa/infusión.

Niños. No usar en niños.

Sobredosis.

Diclofenaco sódico.

Síntomas. Los síntomas clínicos típicos de sobredosis de diclofenaco sódico son desconocidos. En caso de sobredosis puede presentarse cefalea, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, hemorragia gastrointestinal, diarrea, mareo, desorientación, excitación, coma, somnolencia, zumbidos en los oídos, confusión, pérdida de conciencia o convulsiones. En caso de intoxicación grave, puede ocurrir insuficiencia renal aguda y lesión hepática. La sobredosis también puede provocar hipotensión arterial, depresión respiratoria y cianosis.

Tratamiento. Dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento, puede ser útil la administración oral de carbón activado. Además, en adultos debe considerarse el lavado gástrico dentro de la primera hora tras la ingestión de una cantidad potencialmente tóxica del medicamento. Medidas de soporte y tratamiento sintomático para tratar complicaciones como hipotensión arterial, insuficiencia renal, convulsiones, irritación de la mucosa gastrointestinal y depresión respiratoria. Terapias específicas, como diuresis forzada, diálisis o hemoperfusión, no tienen gran importancia en la eliminación de AINE, debido al alto grado de unión de estos medicamentos a las proteínas plasmáticas y su metabolismo extensivo. En caso de convulsiones frecuentes o prolongadas, debe administrarse diazepam por vía intravenosa. Dependiendo del estado clínico del paciente, pueden indicarse otras medidas. El tratamiento es sintomático.

Lidocaína.

Síntomas: entumecimiento de la lengua y labios, estado excitado, euforia, ansiedad, visión borrosa, temblor, depresión, somnolencia, mareo, confusión, depresión respiratoria o paro respiratorio, bradicardia, trastornos de conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, estado comatoso, mareo, debilidad general, disminución de la presión arterial hasta el desarrollo de shock, temblor, convulsiones tónico-clónicas, coma, colapso, posible bloqueo auriculoventricular. Los primeros síntomas de sobredosis en personas sanas aparecen con concentraciones de lidocaína en sangre superiores a 0,006 mg/kg, convulsiones a 0,01 mg/kg.

Tratamiento: suspensión de la administración del medicamento, oxigenoterapia, anticonvulsivos, vasoconstrictores (noradrenalina, mesatón), en caso de bradicardia: colinolíticos (0,5–1 mg de atropina). Puede realizarse intubación, ventilación artificial, medidas de reanimación. La diálisis no es eficaz.

Reacciones adversas.

Si se presentan efectos adversos, debe consultarse con un médico.

En la lista de posibles efectos adversos se ha tenido en cuenta la información sobre la posible acción de los principios activos que componen el medicamento.

Infecciones e invasiones: abscesos en el lugar de la inyección.

Del sistema sanguíneo y linfático: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluyendo anemia hemolítica y aplásica), agranulocitosis.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas y anafilactoides, incluyendo hipotensión arterial y shock), angioedema (incluyendo edema facial), sensación de calor, frío u hormigueo en las extremidades.

Del sistema psíquico: desorientación, depresión, insomnio, pesadillas, irritabilidad, inquietud, trastornos psíquicos.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, alteraciones del sueño, somnolencia, parestesia, alteraciones de la memoria, convulsiones, ansiedad, temblor, meningitis aséptica, alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular, alteraciones sensitivas, fatiga excesiva, confusión mental, pérdida de conciencia hasta coma, alucinaciones, espasmos musculares, bloqueo motor, disartria, disfagia, nistagmo.

Del órgano de la vista: alteraciones visuales, visión borrosa, diplopía, neuritis óptica, moscas volantes, fotofobia, conjuntivitis.

Del oído y del aparato vestibular: vértigo, zumbidos en los oídos, alteraciones auditivas, hiperacusia.

Del sistema cardiovascular: palpitaciones, dolor en el pecho, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, hipotensión arterial, vasculitis, arritmia, bradicardia, retraso en la conducción cardíaca, bloqueo cardíaco transversal, paro cardíaco, colapso, taquicardia, sofocos.

Del sistema respiratorio: asma (incluyendo disnea), broncoespasmo, neumonitis, depresión o paro respiratorio, rinitis.

Del tubo digestivo: dolor abdominal, náuseas, vómitos, diarrea, espasmos abdominales, dispepsia, flatulencia, anorexia, gastritis, vómitos con sangre, hemorragias gastrointestinales, diarrea hemorrágica, melena, úlceras gástricas e intestinales, incluyendo hemorragia o perforación (a veces con consecuencias fatales, especialmente en pacientes de edad avanzada), colitis (incluyendo colitis hemorrágica y exacerbación de colitis ulcerosa inespecífica o enfermedad de Crohn), estreñimiento, estomatitis (incluyendo estomatitis ulcerosa), glossitis, lesiones del esófago, estrechamientos intestinales tipo diafragmático, pancreatitis.

Alteraciones hepatobiliares: aumento de los niveles de transaminasas, hepatitis, ictericia, disfunción hepática, hepatitis fulminante, necrosis hepática, insuficiencia hepática.

De la piel y del tejido subcutáneo: erupciones cutáneas (incluyendo con frecuencia «desconocida»: erupción fija medicamentosa, erupción fija medicamentosa bullosa generalizada), urticaria, eccema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell (necrólisis epidérmica tóxica), dermatitis exfoliativa, alopecia, fotosensibilidad, púrpura, púrpura alérgica, picazón.

Del riñón y de las vías urinarias: retención de líquidos en el organismo, edemas, insuficiencia renal aguda, hematuria, proteinuria, nefritis intersticial, síndrome nefrótico, necrosis papilar renal.

Del sistema reproductivo: impotencia.

Alteraciones generales y reacciones en el lugar de administración: malestar general, hipertermia maligna, debilidad, reacciones en el lugar de la inyección intramuscular, por ejemplo dolor, sensación de ligero ardor o endurecimiento de los tejidos, hinchazón, embolia medicamentosa (síndrome de Nicolau), necrosis en el lugar de la inyección.

Se ha notificado un mayor riesgo de complicaciones trombóticas (por ejemplo, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular) asociado al uso de diclofenaco, especialmente en dosis terapéuticas altas (150 mg por día) y durante períodos prolongados.

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades. No mezclar el medicamento con otras soluciones para inyección.

Envase. 2 ml en ampollas, caja con 10 unidades con divisores; 5×2, 10 en blíster en caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.