Citramon-Forte
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento CITRAMON-FORTE (Citramonum-forte)
Composición:
Principios activos: Cada tableta contiene ácido acetilsalicílico 320 mg, paracetamol 240 mg, cafeína (calculada como sustancia seca) 40 mg;
Excipientes: cacao; ácido cítrico monohidrato; povidona; croscarmelosa sódica; talco; estearato de calcio.
Forma farmacéutica. Tabletas.
Propiedades físico-químicas principales: comprimidos enteros, regulares, cilíndricos redondos, con superficies superior e inferior planas, bordes ligeramente biselados, con una línea de división en un lado, de color marrón claro con inclusiones, con olor a cacao.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Ácido acetilsalicílico, combinaciones sin psicolépticos.
Código ATC N02B A51.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Medicamento combinado cuyo efecto se debe a las propiedades de los componentes que lo componen.
El ácido acetilsalicílico ejerce acción antipirética y antiinflamatoria, alivia el dolor, especialmente el provocado por procesos inflamatorios, y además inhibe moderadamente la agregación plaquetaria y la formación de trombos, mejorando la microcirculación en el foco inflamatorio.
El paracetamol ejerce acción analgésica, antipirética y una leve acción antiinflamatoria, relacionada con su influencia sobre el centro termorregulador del hipotálamo y con su débil capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas en los tejidos periféricos.
La cafeína aumenta la excitabilidad refleja de la médula espinal, estimula los centros respiratorio y vasomotor, dilata los vasos sanguíneos de los músculos esqueléticos, cerebro, corazón y riñones, disminuye la agregación plaquetaria; reduce el sueño y la sensación de fatiga, y aumenta la capacidad mental y física. En esta combinación, la cafeína en dosis baja prácticamente no ejerce efecto estimulante sobre el sistema nervioso central, pero favorece la normalización del tono vascular cerebral y acelera el flujo sanguíneo.
La combinación de ácido acetilsalicílico y paracetamol potencia el efecto analgésico del medicamento. Tanto el efecto analgésico como el antipirético del ácido acetilsalicílico y del paracetamol se incrementan con la administración simultánea de cafeína.
Farmacocinética.
El ácido acetilsalicílico, tras la administración por vía oral, se absorbe rápidamente; una concentración suficiente en sangre se observa a los 30 minutos, y la concentración máxima a las 2 horas. Parte del fármaco se absorbe en el estómago, y la mayor parte en el intestino delgado.
El paracetamol se absorbe bien en las partes superiores del tracto digestivo y se metaboliza en el hígado. Penetra la barrera hematoencefálica, llega al líquido cefalorraquídeo, al líquido sinovial y atraviesa a la leche materna. El efecto terapéutico máximo se alcanza entre 30 y 60 minutos después de la ingestión. La concentración máxima del fármaco en sangre se observa a las 2-2,5 horas. El periodo de semivida es de 2-4 horas. En voluntarios sanos, se elimina del organismo por la orina a las 4-4,5 horas; en pacientes con alteraciones de la función renal, a las 8-12 horas.
La cafeína aumenta la secreción gástrica. El mecanismo de acción de la cafeína se debe a la inhibición de la enzima fosfodiesterasa, lo que conduce a la acumulación intracelular de adenosina monofosfato cíclico. El adenosina monofosfato cíclico estimula el metabolismo en órganos y tejidos, incluidos los músculos y el sistema nervioso central.
Los componentes del medicamento y sus productos de metabolismo se eliminan del organismo a través de los riñones.
Características clínicas.
Indicaciones.
Dolor leve o moderado: dolor de cabeza o dental, dolor asociado con dismenorrea primaria; migraña, artralgia, mialgia, neuralgia, especialmente enfermedades de origen inflamatorio (faringitis, sinusitis), enfermedades reumáticas, enfermedades acompañadas de hipertermia de diversas etiologías (como agente antipirético).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los componentes del medicamento y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE).
Úlceras pépticas agudas del estómago y duodeno, antecedentes de hemorragia gastrointestinal, pancreatitis aguda, síndrome de Gilbert.
Asma bronquial, urticaria o rinitis provocadas por el uso de salicilatos u otros AINE en la historia clínica.
Alteraciones del sistema de coagulación sanguínea: enfermedades hemorrágicas (hemofilia, diatesis hemorrágica), hipoprotrombinemia, anemia severa, tendencia aumentada a hemorragias.
Depresión de la hematopoyesis medular (leucopenia, anemia, incluida la hemolítica), porfiria aguda.
Insuficiencia hepática y/o renal severa.
Deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.
Intervenciones quirúrgicas asociadas con sangrado significativo.
Combinación con metotrexato en dosis de 15 mg por semana o más (ver «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).
Combinación con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de MAO (ver «Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones»).
Excitabilidad aumentada, insomnio, trombosis, tromboflebitis, epilepsia, hipertiroidismo, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedades orgánicas del sistema cardiovascular, insuficiencia cardíaca descompensada, alteraciones de la conducción cardíaca, taquicardia paroxística, enfermedad isquémica del corazón, infarto agudo de miocardio, hipertensión portal, predisposición al espasmo vascular, hipertrofia de la próstata, formas graves de diabetes mellitus, edad avanzada, glaucoma (debido a la presencia de cafeína en la tableta).
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.
Combinaciones contraindicadas.
El uso de metotrexato en dosis de 15 mg por semana o más aumenta la toxicidad hematológica del metotrexato (disminución del aclaramiento renal del metotrexato por agentes antiinflamatorios y desplazamiento de los salicilatos del enlace con las proteínas plasmáticas).
La administración simultánea de cafeína con inhibidores de la MAO puede provocar un peligroso aumento de la presión arterial.
Combinaciones que deben usarse con precaución.
Ácido acetilsalicílico.
La administración simultánea de ibuprofeno interfiere con la inhibición irreversible de las plaquetas por el ácido acetilsalicílico. El tratamiento con ibuprofeno en pacientes con riesgo de enfermedades cardiovasculares puede limitar el efecto cardioprotector del ácido acetilsalicílico.
La administración simultánea de ácido acetilsalicílico y anticoagulantes aumenta el riesgo de hemorragia.
La administración simultánea de altas dosis de salicilatos con AINE (debido al efecto sinérgico) aumenta el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales.
La administración simultánea con agentes uricosúricos como el benzbromarona o probenecida reduce el efecto de excreción del ácido úrico (debido a la competencia en la excreción del ácido úrico en los túbulos renales).
La administración simultánea con digoxina aumenta la concentración de esta última en plasma debido a la disminución de la excreción renal.
La administración simultánea de altas dosis de ácido acetilsalicílico y antidiabéticos orales del grupo de las sulfonilureas o insulina potencia el efecto hipoglucemiante de estos últimos debido al efecto hipoglucemiante del ácido acetilsalicílico y al desplazamiento de las sulfonilureas unidas a las proteínas plasmáticas.
Los diuréticos en combinación con altas dosis de ácido acetilsalicílico reducen la filtración glomerular debido a la disminución de la síntesis de prostaglandinas en los riñones.
Los glucocorticosteroides sistémicos (excepto hidrocortisona), utilizados en terapia sustitutiva en la enfermedad de Addison, durante el tratamiento con corticosteroides reducen los niveles de salicilatos en sangre y aumentan el riesgo de sobredosis tras finalizar el tratamiento.
El uso con corticosteroides aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
El ácido acetilsalicílico potencia el efecto de la fenitoína.
Los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) en combinación con altas dosis de ácido acetilsalicílico provocan una disminución de la filtración glomerular debido a la inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras y a la reducción del efecto antihipertensivo.
La administración simultánea con ácido valproico hace que el ácido acetilsalicílico desplace a este último del enlace con las proteínas plasmáticas, aumentando su toxicidad.
El etanol favorece el daño de la mucosa gastrointestinal y prolonga el tiempo de hemorragia debido al efecto sinérgico del ácido acetilsalicílico y el alcohol.
Potencia el efecto de la heparina, anticoagulantes orales (derivados de dicumarol), reserpina, hormonas esteroides y agentes hipoglucemiantes. La administración simultánea con otros medicamentos antiinflamatorios no esteroides (ibuprofeno), metotrexato y triyodotironina aumenta el riesgo de efectos adversos. Disminuye la eficacia de la espironolactona, furosemida, agentes antihipertensivos y fármacos antigotosos que favorecen la excreción del ácido úrico.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina: aumentan el riesgo de hemorragia en las partes superiores del tracto gastrointestinal debido a la posibilidad de un efecto sinérgico.
El medicamento potencia el efecto de los agentes que disminuyen la coagulación sanguínea y la agregación plaquetaria, el efecto adverso de los corticosteroides, sulfonilureas y metotrexato.
Debe evitarse la combinación con barbitúricos, anticonvulsivantes, salicilatos, rifampicina y alcohol.
Paracetamol.
La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración simultánea de domperidona y disminuir con la administración simultánea de colestiramina. El paracetamol aumenta cinco veces el tiempo de eliminación de la cloranfenicol. Con el uso repetido, el paracetamol puede potenciar el efecto de los anticoagulantes indirectos (derivados de dicumarol). Los medicamentos antiácidos pueden reducir el grado de absorción del compuesto y también ralentizar esta absorción. El consumo crónico de alcohol puede aumentar la hepatotoxicidad del paracetamol debido a la formación excesiva de un metabolito tóxico – fenacetina (inducción de CYP 2E1), así como provocar el agotamiento de los depósitos de glutatión en las células hepáticas. Además, los inductores de CYP 2E1 incluyen carbamazepina, barbitúricos, isoniazida, fenitoína, rifampicina, ritonavir, entre otros, que provocan el mismo efecto que el consumo crónico de alcohol. La administración simultánea con glucocorticoides (dexametasona) aumenta la probabilidad de efectos ulcerogénicos y hepatotóxicos del medicamento, potenciando el riesgo de hemorragias gastrointestinales. El sulfipirazona puede inducir un aumento en la formación de fenacetina. El paracetamol puede reducir el aclaramiento de busulfán. El uso prolongado de paracetamol junto con AINE o salicilatos aumenta el riesgo de nefropatía tóxica, así como de cáncer de riñón y vejiga urinaria. El paracetamol puede interactuar con anticoagulantes cumarínicos e indandiónicos, potenciando su respuesta hipotrombinémica, por lo que, según el control de laboratorio adecuado, puede ser necesaria una modificación de la dosis. En altas concentraciones, el paracetamol puede inhibir la acción de la insulina. El metoclopramido acelera la absorción del paracetamol.
Los antidepresivos y otros estimulantes de la oxidación microsomal aumentan la producción de metabolitos activos hidroxilados que afectan la función hepática, lo que puede provocar intoxicaciones graves incluso con pequeñas sobredosis del medicamento. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos. Los derivados de cumarina (warfarina) con uso prolongado de paracetamol aumentan el riesgo de hemorragia.
Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente paracetamol y floxacilina, ya que esta combinación se asocia con un acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, como consecuencia del acidosis piraglutámico, especialmente en pacientes de grupos de riesgo (ver sección «Instrucciones especiales»).
Cafeína.
La cafeína potencia el efecto (mejora la biodisponibilidad) de analgésicos-antipiréticos, potencia los efectos de derivados de xantinas, agonistas alfa y beta-adrenérgicos y agentes psicoestimulantes.
La cimetidina, los anticonceptivos hormonales y la isoniazida potencian el efecto de la cafeína.
La cafeína disminuye el efecto de analgésicos opioides, ansiolíticos, hipnóticos y sedantes, actúa como antagonista de agentes anestésicos y otros fármacos que deprimen el sistema nervioso central, y como antagonista competitivo de los fármacos de adenosina y del trifosfato de adenosina.
La administración simultánea de cafeína con ergotamina mejora la absorción de esta última en el tracto gastrointestinal, y con agentes tirotropos aumenta el efecto tiroideo.
La cafeína disminuye la concentración de litio en sangre.
La cafeína se metaboliza intensamente por las enzimas microsomales del hígado, lo que constituye un factor determinante en las interacciones de la cafeína con otros medicamentos debido a la disminución o aumento del metabolismo de estos compuestos. Algunos antibióticos reducen el aclaramiento de cafeína, aumentando así el riesgo de efectos tóxicos de este compuesto. Los representantes más importantes de estos antibióticos son ciprofloxacino, enoxacino, norfloxacino, ofloxacino y eritromicina. La administración conjunta de cafeína con barbitúricos puede debilitar su efecto hipnótico y espasmolítico. Los antiarrítmicos, como la mexiletina, reducen el aclaramiento de cafeína aproximadamente en un 50 %, aumentando así el riesgo de efectos tóxicos de este compuesto. La administración conjunta de cafeína con betabloqueadores puede provocar una inhibición mutua del efecto terapéutico. La administración conjunta con litio hace que la cafeína aumente la excreción urinaria de este compuesto y, por lo tanto, disminuya su efecto terapéutico.
La eficacia del medicamento puede disminuir con la administración simultánea de colestiramina, colinolíticos, antidepresivos y sustancias alcalinas.
Características de uso.
Antes de utilizar el medicamento, debe consultarse con un médico.
No utilizar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol o ácido acetilsalicílico.
No exceder las dosis indicadas. Para uso a corto plazo.
El medicamento debe utilizarse con precaución en caso de antecedentes de úlceras gastrointestinales, incluyendo enfermedad ulcerosa crónica o recurrente, o hemorragias gastrointestinales previas; así como en caso de tratamiento concomitante con anticoagulantes.
Los pacientes con alteraciones de la función renal o hepática deben consultar con el médico sobre la posibilidad de utilizar este medicamento.
En pacientes con insuficiencia funcional hepática o renal, la dosis de Citramon-Forte debe reducirse o prolongarse el intervalo entre las tomas. En caso de alteración de la función renal y hepática, el intervalo entre las dosis no debe ser inferior a 8 horas.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA) como consecuencia de acidosis por piraglutamato en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en casos de desnutrición y en presencia de otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que estaban siendo tratados con paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piraglutamato, se recomienda interrumpir inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piraglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.
Dado que el ácido acetilsalicílico, al igual que todos los antiinflamatorios no esteroideos no selectivos, puede irritar la mucosa gastrointestinal, este medicamento debe tomarse únicamente después de las comidas, acompañado de agua, aguas minerales alcalinas, solución de bicarbonato de sodio (preferiblemente leche).
Durante el uso prolongado del medicamento, debe realizarse control de sangre oculta en las heces para detectar efectos ulcerogénicos, así como análisis de sangre (efecto sobre la agregación plaquetaria, cierta actividad anticoagulante).
En caso de fiebre, el medicamento debe administrarse solo si otros analgésicos-antipiréticos no han sido eficaces, debido al riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. Si tras la administración del medicamento aparece vómito, debe sospecharse el síndrome de Reye.
Debe tenerse en cuenta que en pacientes con daño hepático por alcohol, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol; el medicamento puede afectar los resultados de pruebas de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.
La administración de medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico durante intervenciones quirúrgicas (incluyendo procedimientos odontológicos) puede aumentar la probabilidad de aparición o agravamiento de hemorragias, debido a la inhibición de la agregación plaquetaria durante un cierto tiempo tras la administración del ácido acetilsalicílico. Debe suspenderse el uso del medicamento 5-7 días antes de cualquier intervención quirúrgica (para reducir el riesgo de hemorragia excesiva).
El paciente debe informar previamente al médico sobre el uso de Citramon-Forte.
En pacientes con complicaciones alérgicas, incluyendo asma bronquial, rinitis alérgica, urticaria, picor cutáneo, edema de la mucosa o polinosis nasal, así como en combinación con infecciones crónicas respiratorias, y en pacientes con hipersensibilidad a antiinflamatorios no esteroideos (AINE), puede desarrollarse broncoespasmo o un ataque de asma bronquial; por ello, el uso de AINE está contraindicado en estos pacientes.
El ácido acetilsalicílico presente en la composición del medicamento, incluso en dosis bajas, puede reducir la excreción de ácido úrico del organismo, lo que puede provocar un ataque agudo de gota en pacientes sensibles.
Debido a que el ácido acetilsalicílico irrita la mucosa, el medicamento no debe administrarse a niños por el riesgo de desarrollar el síndrome de Reye. En pacientes con asma bronquial, enfermedades alérgicas o hipersensibilidad a AINE, puede producirse una reacción alérgica o empeoramiento de la enfermedad de base.
Durante el tratamiento con este medicamento, no se recomienda consumir grandes cantidades de bebidas que contengan cafeína (por ejemplo, café, té). Esto puede provocar trastornos del sueño, temblores, sensación de tensión, irritabilidad y molestias retroesternales por palpitaciones.
Durante el tratamiento, no debe consumirse alcohol (aumenta el riesgo de hemorragia gastrointestinal).
Los pacientes que toman analgésicos diariamente para artritis leve deben consultar con un médico. Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico si el paciente está tomando warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante.
No debe utilizarse en caso de hipersensibilidad a analgésicos, antiinflamatorios o antirreumáticos, y con precaución en caso de tratamiento concomitante con anticoagulantes y presencia de alteraciones circulatorias (por ejemplo, patología vascular renal, insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia, cirugías extensas, sepsis o hemorragias severas), ya que el ácido acetilsalicílico también aumenta el riesgo de alteración de la función renal e insuficiencia renal aguda. El ibuprofeno puede reducir el efecto inhibitorio del ácido acetilsalicílico sobre la agregación plaquetaria.
El medicamento puede afectar los resultados de pruebas de laboratorio sobre los niveles de glucosa y ácido úrico en sangre.
No se recomienda utilizar el medicamento sin consultar al médico durante más de 5 días como analgésico ni más de 3 días como antipirético.
Si los síntomas no desaparecen, debe consultarse con un médico.
Si el dolor de cabeza se vuelve constante, debe consultarse con un médico.
Está contraindicado en pacientes con asma bronquial, con tendencia al sangrado y con especial precaución en caso de terapia concomitante con anticoagulantes (cumarina y heparina), alteraciones de la función hepática, enfermedades renales o tratamiento antiinflamatorio concomitante.
Puede alterar los resultados de los controles antidopaje en deportistas. Dificulta el diagnóstico en caso de «abdomen agudo».
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento está contraindicado durante el embarazo.
En el tercer trimestre del embarazo, la administración de salicilatos en dosis altas (más de 300 mg/día) puede provocar prolongación del embarazo y debilitamiento de las contracciones durante el parto, así como toxicidad cardiopulmonar (cierre prematuro del ductus arteriosus) en los niños.
El uso de ácido acetilsalicílico en dosis elevadas poco antes del parto puede provocar hemorragias intracraneales, especialmente en niños prematuros.
Si fuera necesario prescribir el medicamento, debe suspenderse la lactancia.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
El medicamento puede afectar la velocidad de transmisión neuromuscular; por lo tanto, durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse conducir vehículos o trabajar con maquinaria peligrosa.
Vía de administración y dosis.
El medicamento se administra por vía oral durante o después de las comidas. La dosis recomendada para adultos y niños a partir de 16 años es de 1 comprimido, 2-3 veces al día. Para el alivio del dolor agudo: 2 comprimidos de una sola toma. La dosis diaria máxima es de 6 comprimidos en 3 tomas. No se debe tomar el medicamento más de 5 días como analgésico ni más de 3 días como antipirético, sin prescripción ni supervisión médica.
Niños.
No se deben utilizar medicamentos que contengan ácido acetilsalicílico en niños con infección respiratoria viral aguda (IRVA), con o sin fiebre, sin previa consulta médica. En ciertas enfermedades virales, especialmente gripe A, gripe B y varicela, existe riesgo de desarrollar el síndrome de Reye, que requiere intervención médica urgente. Si estos estados se acompañan de vómitos persistentes, podría tratarse de un signo del síndrome de Reye.
Debido a las razones mencionadas anteriormente, el uso del medicamento está contraindicado en niños menores de 16 años.
Sobredosis.
Los síntomas de sobredosis pueden manifestarse tras el uso prolongado del medicamento o con dosis que superan ampliamente la recomendada.
Síntomas de sobredosis debidos al ácido acetilsalicílico.
La toxicidad de los salicilatos puede deberse a una intoxicación crónica por el uso prolongado de dosis terapéuticas o a una intoxicación aguda (con dosis > 100 mg/kg/día durante más de 2 días), potencialmente mortal, como consecuencia de ingestión accidental por niños u otras intoxicaciones accidentales.
La intoxicación crónica por salicilatos puede ser asintomática, ya que carece de signos específicos. La intoxicación moderada por salicilatos, o salicilismo, generalmente se desarrolla tras la administración repetida de dosis elevadas.
Síntomas: mareo, zumbido en los oídos, sordera, sudoración excesiva, náuseas, vómitos, dolor de cabeza y depresión del estado de conciencia, que pueden controlarse reduciendo la dosis. El zumbido en los oídos puede aparecer con concentraciones plasmáticas entre 150 y 300 mcg/ml. Efectos adversos más graves ocurren con concentraciones superiores a 300 mcg/ml. La característica principal de la intoxicación aguda es una grave alteración del equilibrio ácido-base, cuya presentación puede variar según la edad del paciente y la gravedad de la intoxicación. La manifestación más común en niños es el acidosis metabólica. La gravedad de la intoxicación no puede evaluarse únicamente con base en la concentración plasmática. La absorción del ácido acetilsalicílico puede ralentizarse por el retraso en el vaciamiento gástrico, la formación de concreciones en el estómago o el uso de formas farmacéuticas con recubrimiento entérico. La atención de urgencia en caso de intoxicación por ácido acetilsalicílico depende del grado de severidad, la fase y los síntomas clínicos, y sigue los métodos estándar para el tratamiento de intoxicaciones. Las medidas inmediatas deben enfocarse en acelerar la eliminación del fármaco y restaurar el equilibrio electrolítico y ácido-base. Debido a los complejos efectos fisiopatológicos de la intoxicación por salicilatos, pueden presentarse diversos síntomas y alteraciones de laboratorio.
Intoxicación leve a moderada: taquipnea, hiperventilación, alcalosis respiratoria, sudoración excesiva, náuseas, vómitos. Datos de laboratorio: alcalosis, reacción alcalina de la orina.
Intoxicación grave: alcalosis respiratoria con acidosis metabólica compensatoria, hiperpirexia, zumbido en los oídos, sordera. Aparato respiratorio: desde hiperventilación, edema pulmonar no cardiogénico, hasta paro respiratorio y asfixia; datos de laboratorio: alcalosis, reacción alcalina de la orina. Aparato cardiovascular: desde arritmias cardíacas, hipotensión arterial, hasta paro cardíaco. Pérdida de líquidos y electrolitos: deshidratación, oliguria, insuficiencia renal. Datos de laboratorio: hipokalemia, hipernatremia, hiponatremia, alteración de la función renal. Alteraciones del metabolismo de la glucosa, cetosis, que se manifiestan en laboratorio como hiperglucemia, hipoglucemia (especialmente en niños), aumento de cuerpos cetónicos. Aparato digestivo: hemorragias gastrointestinales. Alteraciones en la sangre: desde la depresión de la función plaquetaria hasta trastornos de la coagulación.
Datos de laboratorio: prolongación del tiempo de protrombina, hipoprotrombinemia. Neurológicas: encefalopatía tóxica y depresión del sistema nervioso central, desde letargo y depresión de la conciencia hasta coma y convulsiones.
Síntomas de sobredosis en las primeras 24 horas debidos al paracetamol.
Se manifiestan con palidez de la piel, pérdida de apetito, anorexia, náuseas, vómitos, dolor abdominal, necrosis hepática, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y prolongación del índice de protrombina.
Los síntomas de daño hepático aparecen entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar y provocar encefalopatía tóxica con alteración de la conciencia, hemorragias, hipoglucemia, coma e incluso muerte. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y desarrollarse incluso sin lesión renal grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.
Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Con la ingestión de dosis elevadas, el sistema nervioso central puede presentar mareo, excitación psicomotora y alteración de la orientación; en el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).
El daño hepático es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.
En pacientes con factores de riesgo (uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hierba de San Juan u otros fármacos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; deficiencia del sistema de glutatión, por ejemplo: trastornos digestivos, infección por VIH, ayuno, fibrosis quística, caquexia), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.
En caso de sobredosis, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado urgentemente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis.
En caso de sobredosis, pueden observarse náuseas, vómitos, sudoración excesiva, excitación psicomotora o depresión del sistema nervioso central, somnolencia, alteración de la conciencia, alteraciones del ritmo cardíaco, taquicardia, extrasístoles, temblor, hiperreflexia, convulsiones, o bien no manifestarse claramente la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (mediciones anteriores no son fiables).
Tratamiento: lavado gástrico seguido del uso de carbón activado (si la sobredosis de paracetamol se ha producido en el plazo de 1 hora), tratamiento sintomático. El antídoto específico en caso de sobredosis de paracetamol es la N-acetilcisteína. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral o N-acetilcisteína por vía intravenosa, siendo eficaz hasta 24 horas después de la sobredosis, aunque el efecto protector máximo se obtiene si se administra dentro de las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este período. También deben adoptarse medidas de soporte general. Si es necesario, se deben utilizar α-bloqueantes adrenérgicos.
Síntomas de sobredosis debidos a la cafeína.
Se manifiesta con excitación, mareo, respiración acelerada, vómitos, temblor, convulsiones, extrasístoles.
Tratamiento: lavado gástrico, administración repetida de carbón activado, diuresis alcalina forzada, oxigenoterapia, hemodiálisis en casos graves, infusión de líquidos y electrolitos. Tratamiento sintomático. En caso de convulsiones, se utiliza diazepam. El antídoto específico en caso de sobredosis de paracetamol es la N-acetilcisteína.
Reacciones adversas.
Durante la administración del medicamento, en algunos pacientes pueden presentarse reacciones adversas típicas de los medicamentos que contienen ácido acetilsalicílico, paracetamol o cafeína.
Trastornos del aparato digestivo: trastornos gastrointestinales: dispepsia, acidez, dolor en la región epigástrica y dolor abdominal, náuseas, vómitos; en casos aislados – inflamación y lesiones erosivo-ulcerosas del tracto gastrointestinal, que en casos excepcionales pueden provocar hemorragias gastrointestinales y perforaciones, con los correspondientes indicadores de laboratorio y manifestaciones clínicas; raramente – insuficiencia hepática transitoria con aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, hepatonecrosis (efecto dependiente de la dosis); alteraciones de la función hepática.
Trastornos del sistema hematopoyético: leucopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica, metemoglobinemia, sulfhemoglobinemia; con el uso prolongado en dosis altas – anemia aplásica, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia; las hemorragias pueden provocar anemia posthemorrágica aguda y crónica/anemia por deficiencia de hierro (debido a la llamada microhemorragia oculta), con las correspondientes manifestaciones de laboratorio y síntomas clínicos como astenia, palidez de la piel, hipoperfusión.
Reacciones alérgicas: en pacientes con hipersensibilidad individual a los salicilatos, es posible el desarrollo de reacciones alérgicas cutáneas, incluyendo síntomas como hiperemia de la piel, sensación de calor, erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, incluyendo erupciones generalizadas y eritematosas; urticaria, edema, picor de la piel, angioedema (angioneuroedema). En pacientes con asma bronquial, puede aumentar la frecuencia de broncoespasmo; reacciones alérgicas de intensidad leve a moderada, que potencialmente pueden afectar la piel, las vías respiratorias, el tracto digestivo y el sistema cardiovascular, manifestándose como erupciones, urticaria, edema, picor, edema pulmonar no cardiogénico. Muy raramente se han observado reacciones graves, incluyendo shock anafiláctico.
Reacciones dermatológicas: eritema multiforme exudativo (incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Trastornos del sistema nervioso central y periférico: temblor, nerviosismo, inquietud, mareo y zumbido en los oídos, alteraciones visuales, que pueden indicar sobredosificación, insomnio, hiperexcitabilidad, alteraciones de la orientación.
Trastornos del sistema urinario y genital: con la administración de dosis elevadas – nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar).
Trastornos del sistema cardiovascular: taquicardia transitoria y aumento de la presión arterial, arritmia, palpitaciones.
Trastornos del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta el punto de coma hipoglucémico.
Trastornos del sistema de coagulación sanguínea: debido al efecto antiagregante sobre las plaquetas y a la hipocoagulabilidad, el ácido acetilsalicílico puede aumentar el riesgo de hemorragias. Se han observado hemorragias intraoperatorias, hematomas, hemorragias en órganos del sistema urinario y genital, epistaxis, hemorragias gingivales, púrpura; raramente o muy raramente – hemorragias graves, como hemorragias gastrointestinales o hemorragias cerebrales (especialmente en pacientes con hipertensión arterial no controlada y/o con uso concomitante de fármacos anticoagulantes), que en casos aislados podrían poner en peligro la vida.
Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada, con frecuencia «desconocida» (no puede estimarse con los datos disponibles).
Descripción de reacciones adversas específicas
Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada
Se han observado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico (acidosis por pirrolidón) en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (véase la sección «Instrucciones especiales de uso»). La acidosis por pirrolidón puede desarrollarse como consecuencia de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.
Notificación de reacciones adversas sospechosas.
Informar sobre las reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es de gran importancia. Esto permite realizar un seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez.
3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
10 comprimidos por blíster.
10 comprimidos por blíster; 10 blísteres por caja.
Categoría de dispensación.
Sin receta médica: comprimidos, caja de 10.
Con receta médica: comprimidos, caja de 100 (10×10).
Fabricante.
S.A. «Lubnifarm».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 37500, región de Poltava, ciudad de Lubni, calle Barvinkova, 16.