Cianocobalamina (vitamina B12)

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento CIANOCOBALAMINA (VITAMINA B12) [CYANOCOBALAMIN (VITAMIN B12)]

Composición:

Principio activo: cyanocobalamin;

1 ml de solución contiene 0,5 mg de cianocobalamina;

Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido transparente de color rojo brillante.

Grupo farmacoterapéutico. Vitamina B12 (cianocobalamina y sus análogos).

Código ATC B03B A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La vitamina B12 (cianocobalamina) ejerce una acción metabólica y hemopoyética. En el organismo (principalmente en el hígado) se transforma en su forma cofactorial: adenosilcobalamina, también conocida como cobamamida, que es la forma activa de la vitamina B12. La cobamamida forma parte de numerosas enzimas, en particular de la reductasa que reduce el ácido fólico a tetrahidrofólico. Posee una elevada actividad biológica. La cobamamida participa en el transporte de grupos metilo y otros fragmentos monocarbonados, por lo que es necesaria para la formación de desoxirribosa y ADN, así como para la síntesis de creatina y metionina —donador de grupos metilo—, para la producción del factor lipotrópico colina, para la transformación del ácido metilmalónico en ácido succínico, componente del mielínico, y para la utilización del ácido propiónico. La cobamamida es necesaria para una hematopoyesis normal, ya que favorece la maduración de los eritrocitos. Participa en la síntesis y acumulación en los eritrocitos de compuestos que contienen grupos sulfhidrilo, lo que aumenta su resistencia frente al hemolisis. Activa el sistema de coagulación sanguínea; en dosis elevadas incrementa la actividad tromboplastínica y la actividad de la protrombina. Disminuye el nivel de colesterol en sangre. Tiene un efecto positivo sobre la función hepática y del sistema nervioso. Aumenta la capacidad regenerativa de los tejidos.

Farmacocinética.

Tras la administración parenteral, la vitamina B12 penetra rápidamente en la circulación sistémica. En sangre se une a las transcobalaminas I y II, que la transportan hacia los tejidos. Se almacena principalmente en el hígado. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tcmax) tras la administración subcutánea o intramuscular es de aproximadamente 1 hora. Desde el hígado se excreta a través de la bilis hacia el intestino, desde donde es nuevamente absorbida hacia la sangre. El periodo de semivida (T1/2) en el hígado es de 500 días. Con función renal normal, se elimina por vía renal entre un 7-10 % y aproximadamente el 50 % se excreta en las heces; en caso de función renal disminuida, se elimina por vía renal entre un 0-7 % y entre un 70-100 % por las heces. Atraviesa la barrera placentaria.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de anemias malignas, posthemorrágicas y por deficiencia de hierro, anemias aplásicas en niños, anemias de origen alimentario provocadas por sustancias tóxicas y fármacos, relacionadas con deficiencia de vitamina B12, independientemente de la causa de dicha deficiencia (resección gástrica, infestaciones helmínticas, alteraciones en el proceso de absorción intestinal, embarazo). Polineuritis, neuralgias del trigémino, radiculitis, causalgias, migraña, neuropatías diabéticas, esclerosis lateral amiotrófica, parálisis cerebral infantil, enfermedad de Down, delirio alcohólico. Se utiliza también en casos de distrofia en niños, tras enfermedades infecciosas previas, en la enfermedad celíaca (junto con ácido fólico), enfermedades hepáticas (hepatitis, cirrosis, enfermedad de Botkin), enfermedad por radiación, psoriasis, dermatitis herpetiforme, neurodermatitis y fotodermatosis.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Eritremia, eritrocitosis. Neoplasias, salvo en los casos asociados con anemia megaloblástica y deficiencia de vitamina B12. Enfermedades tromboembólicas agudas. Angina de pecho inestable de alto grado funcional.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los aminoglucósidos, salicilatos, fármacos antiepilépticos, colchicina y los preparados de potasio reducen la absorción del medicamento e influyen en su cinética. La administración simultánea con canamicina, neomicina, polimixinas y tetraciclinas disminuye la absorción de cianocobalamina. Farmacéuticamente incompatible con ácido ascórbico, sales de metales pesados (inactivación de la cianocobalamina), bromuro de tiamina, piridoxina y riboflavina (el ion cobalto presente en la molécula de cianocobalamina destruye otras vitaminas).

La administración conjunta con tiamina incrementa el riesgo de reacciones alérgicas provocadas por esta última.

El cloranfenicol reduce la respuesta hematopoyética al medicamento.

La administración simultánea con citamen reduce el efecto de citamen.

Los anticonceptivos orales reducen la concentración de cianocobalamina en sangre.

Características de aplicación.

No se debe administrar cianocobalamina junto con medicamentos que aumentuen la coagulación sanguínea. Durante el tratamiento con cianocobalamina es necesario controlar los parámetros de la sangre periférica: en el día 5-8 del tratamiento se determina el contenido de reticulocitos y la concentración de hierro. La cantidad de eritrocitos, hemoglobina e índice de color se debe controlar durante el primer mes 1-2 veces por semana, y posteriormente 2-4 veces por mes. La remisión se alcanza con el aumento del número de eritrocitos hasta 4,0-4,5*1012/l, la normalización del tamaño de los eritrocitos, la desaparición de anisocitosis y poiquilocitosis, y la normalización del contenido de reticulocitos tras la crisis reticulocitaria. Tras alcanzar la remisión hematológica, el control de la sangre periférica debe realizarse al menos una vez cada 4-6 meses.

En pacientes con predisposición a la formación de trombos y en pacientes con angina de pecho, durante el tratamiento se debe actuar con precaución y controlar la coagulación sanguínea.

En caso de tendencia al desarrollo de leucocitosis y eritrocitosis, la dosis del medicamento debe reducirse o suspender temporalmente el tratamiento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

La administración durante el embarazo solo es posible bajo supervisión médica, con precaución y considerando la relación riesgo/beneficio (existen datos aislados sobre el efecto teratogénico de la vitamina B12 en dosis altas). El uso durante la lactancia solo es posible tras evaluar la relación riesgo/beneficio.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manipular maquinaria.

Durante el tratamiento, se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran atención elevada y rapidez en las reacciones psicomotoras.

Vía de administración y dosis.

La cianocobalamina se administra por vía intramuscular, subcutánea o intravenosa, y en casos de mielosis funicular lateral y esclerosis lateral amiotrófica también por vía intralumbar.

Adultos.

En las anemias por déficit de B12, el medicamento se utiliza en dosis de 100-200 mcg (0,1-0,2 mg) cada dos días hasta alcanzar la remisión.

Ante la aparición de síntomas de mielosis funicular y en anemias megaloblásticas con daño al sistema nervioso, la cianocobalamina se administra en dosis única de 400-500 mcg (0,4-0,5 mg) o más. Durante la primera semana se inyecta diariamente, y posteriormente con intervalos de 5-7 días (al mismo tiempo se prescribe ácido fólico). En casos graves, se administra en el canal raquídeo, comenzando con una dosis única de 15-30 mcg, aumentando la dosis en cada inyección subsiguiente (50, 100, 150, 200 mcg). Las inyecciones intralumbares se realizan cada 3 días, necesitándose un total de 8-10 inyecciones por ciclo. Durante la remisión, en ausencia de signos de mielosis funicular, para terapia de mantenimiento se administran 100 mcg dos veces al mes; si existen síntomas neurológicos, se administran 200-400 mcg de 2 a 4 veces durante el mes.

En casos de esclerosis lateral amiotrófica, encefalomielitis y enfermedades neurológicas con síndrome doloroso, se inyecta en dosis crecientes desde 200 hasta 500 mcg por inyección (al mejorar, 100 mcg por día). El ciclo de tratamiento dura 14 días. En lesiones de nervios periféricos se prescribe 200-400 mcg una vez cada 2 días durante 40-45 días.

En hepatitis y cirrosis hepática, a adultos se les administra 15-30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25-40 días.

En neuropatía diabética, enfermedad celíaca y enfermedad por radiación, se inyecta 60-100 mcg diariamente durante 20-30 días.

En déficit de vitamina B12 para el tratamiento: por vía intramuscular e intravenosa, 1 mg cada día durante 1-2 semanas; la dosis de mantenimiento es de 1-2 mg por vía intramuscular o intravenosa, desde una vez por semana hasta una vez por mes. La duración del tratamiento con cianocobalamina y la realización de ciclos repetidos dependen del curso de la enfermedad y de la eficacia del tratamiento.

Niños.

Se administra únicamente por vía subcutánea.

En anemias poshemorrágicas y anemias por déficit de hierro, se prescribe de 30 a 100 mcg, 2-3 veces por semana. En anemias aplásicas en niños, se inyecta 100 mcg hasta lograr mejoría clínico-hematológica. En anemias de origen nutricional en la infancia, se prescribe 30 mcg durante 15 días.

En distrofias en niños pequeños, síndrome de Down y parálisis cerebral infantil, se prescribe de 15 a 30 mcg cada dos días.

En hepatitis y cirrosis hepática, a niños se les prescribe 15-30 mcg por día o 100 mcg cada dos días durante 25-40 días.

Niños.

En esta forma farmacéutica y en esta dosificación, el medicamento no debe utilizarse en niños menores de 3 años. Se administra únicamente por vía subcutánea.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, pueden presentarse edema pulmonar, insuficiencia cardíaca congestiva y trombosis de vasos periféricos. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas.

Del sistema sanguíneo: hipocoagulación.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, dolor en la zona del corazón.

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, excitación nerviosa.

Del sistema inmunitario: reacciones alérgicas, incluyendo manifestaciones cutáneas (hiperemia, urticaria, erupción, picazón, dermatitis), edemas, incluido edema de angioedema de Quincke; alteraciones respiratorias, incluyendo ataques de asfixia, shock anafiláctico, reacciones anafilactoides.

Del metabolismo: acné, erupciones ampollares, náuseas, sudoración, alteraciones del metabolismo de las purinas.

Del tubo digestivo: ablandamiento de las heces.

Alteraciones generales: malestar, fiebre.

Reacciones locales: hiperemia, picazón, dolor, hinchazón, induración y necrosis en el lugar de la inyección.

Incompatibilidades.

Cuando se administra en una misma solución con ácido ascórbico, piridoxina, se produce la destrucción mutua de las vitaminas; con ácido nicotínico, destrucción del cianocobalamina; con riboflavina, acumulación de iones de cobalto.

Plazo de validez. 2 años.

Condiciones de almacenamiento. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. 1 ml en ampollas. 10 ampollas por caja con separadores; o 5 ampollas en blíster unidireccional, 2 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Empresa Accionista Privada «Lekhim-Járkov».

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 61115, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Severino Pototskogo, número 36.